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1、知识点十九:软膏剂基质知识点十九:软膏剂基质学习要求:了解软膏剂基质进展;熟悉软膏剂基质要求;掌握软膏剂常用基质。主要内容:一、基 质 要 求二、油脂性基质三、水溶性基质1、性质稳定,与主药或附加剂等无配伍禁忌,久贮稳定;2、均匀、细腻,对皮肤或黏膜无刺激;3、有吸水性,吸收伤口的分泌物;一、基质要求4、无生理活性,不影响皮肤正常功能与伤口愈合;5、易于清洗,不污染皮肤和衣物等;6、具有良好释药性。软膏基质不仅是赋形剂,也是药物载体,在处方中所占比例较大,对软膏剂质量、药物释放、吸收有重要影响。软膏基质分为油脂性和水溶性两大类。润滑、无刺激性,涂于皮肤上形成封闭性油膜;促进皮肤水合,对皮肤有保
2、护、软化作用,不易霉变。二、油脂性基质主要特点:主用于遇水不稳定的药物;不适于有渗出液的皮肤、脂溢性皮炎、痤疮等;一般不单独使用。使用范围:芝麻油、大豆油、花生油、橄榄油等,与固体油脂性基质熔合成适宜稠度的基质。单软膏=蜂蜡:植物油=33:671、油脂类 有黄、白两种;适于遇水不稳定药物;吸收5%水,不适于大量渗出液患处;加入羊毛脂增加吸水性。(1)凡士林(软石蜡)2、烃类 用于调节其它基质稠度;液状石蜡利于药物粉末与基质研匀。(2)液状石蜡与固体石蜡(3)微晶石蜡和地蜡主要用于调节其它基质的稠度。微晶石蜡:熔程60-85 地 蜡:熔程61-95 3、类脂类 特点:多与油脂性基质合用,增加吸水
3、性,具有乳化作用(W/O型)。淡黄色粘稠半固体熔程36-42。吸水性强,吸水后为W/O型基质;利于药物透皮吸收;过于粘稠,常与凡士林合用。含水羊毛脂(30%)(1)羊毛脂弱W/0型乳化剂辅助乳化剂的作用调节乳剂基质稠度或增加稳定性(2)蜂蜡与鲸腊4、合成(半合成)油脂性基质(1)角鲨烷深海鲨鱼肝油为无色、无臭的油状液体,具有良好的皮肤渗透性、润滑性与安全性。(2)羊毛醇不溶水,用于各类化妆品;具有良好的乳化能力;5%羊毛醇可吸收3倍量水。(3)硅酮(硅油)易于涂布,润滑性好;可以提高药物对皮肤的渗透能力;防止酸、碱等对皮肤刺激或腐蚀。(4)脂肪酸、脂肪醇及其酯脂肪酸可与KOH或三乙醇胺作用,生
4、成肥皂作为乳化剂;脂肪醇常用鲸蜡醇、硬脂醇;脂肪酸酯对皮肤渗透性好。(二)水溶性基质 优点:释药快,无刺激,易洗除,可以吸收组织渗出液,用于湿润或糜烂创面。缺点:润滑、软化性差,易霉变,常需添加保湿剂和防腐剂。常用适当比例的PEG4000与PEG400混合使用;易溶于水,易洗除,不易霉变;吸水性强,常使皮肤有刺激感;PEG基质逐渐被水性凝胶基质取代。1、聚乙二醇类(PEG)(1)无水,适于易水解药物;(2)在皮肤上铺展性好、黏附性好,可形成封闭性薄膜;(3)不易水解、酸败,易洗除。2、FAPG基质24课堂小结软膏基质油脂性基 质水溶性基 质油脂类烃类类脂类合成(半合成)类聚乙二醇(PEG类)FAPG基质