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1、第四章 传出神经系统 药理学概论 教学目标1、掌握传出神经的主要递质、传出神经系统的受体与效应；2、熟悉传出神经递质的体内过程；3、了解传出神经系统药物作用方式与分类。教学重点传出神经系统受体的分类、分布及效应 NA Ach副交感神经神经中枢运动神经交感神经三、传出神经系统的递质三、传出神经系统的递质 递质：从神经末梢释放的传递神经冲递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。动的化学物质。受体：能与配体特异性结合，传递受体：能与配体特异性结合，传递 信信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。息和产生药理效应的细胞蛋白组分。传出神经递质的药动学传出神经递质的药动学:（1）合成：在胆碱能神经内合成）
2、合成：在胆碱能神经内合成 胆碱胆碱+乙酰辅酶乙酰辅酶A 乙酰胆碱乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）参与）（4）消失：）消失：Ach 胆碱酯酶（胆碱酯酶（AchE）胆碱胆碱+乙酸乙酸（一）乙酰胆碱（一）乙酰胆碱（ACh）（二）去甲肾上腺素（二）去甲肾上腺素（NA）酪氨酸酪氨酸 酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶 多巴多巴 多巴脱羧酶多巴脱羧酶 多巴胺多巴胺 多巴胺多巴胺-羟化酶羟化酶 NA NA，反馈性抑制，反馈性抑制TH（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内）合成：在去甲肾上腺素能神经内（2）贮存在囊泡内）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需）
3、释放：胞裂外排（需Ca2+参与）参与）（4）消失：）消失：摄取摄取1：大部分被突触前膜摄取贮存：大部分被突触前膜摄取贮存在在 囊泡中。囊泡中。摄取摄取2：小部分被被非神经组织重摄：小部分被被非神经组织重摄取，最后被取，最后被COMT和和MAO灭活。灭活。四、传出神经系统的受体的分类四、传出神经系统的受体的分类 （一）胆碱受体（一）胆碱受体 1M胆碱受体胆碱受体(M-R)：又可分为又可分为3 3种亚型，种亚型，M M1 1 R：主要分布于胃壁细胞、神经节、主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSCNSM M2 2 R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。主要分布在心脏、脑、平滑肌等。M3-R：分布于外分泌腺
4、、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节 2N胆碱受体胆碱受体（N-R）主要分布在神经节、骨骼肌和主要分布在神经节、骨骼肌和CNSCNS。又分为。又分为N1受体和受体和N2受体。受体。能与能与AD或或NA结合的受体。结合的受体。可分为两大类，即可分为两大类，即型肾上腺素受体（型肾上腺素受体（-R）和）和型肾上腺素受型肾上腺素受 体（体（-R）。）。（二）肾上腺素受体二）肾上腺素受体 1肾上腺素受体（肾上腺素受体（-R）：又可分为又可分为1 1-R-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。肝脏。2 2-R-R ：主要分布神经末梢突触前膜。：主要分布神
5、经末梢突触前膜。2 2肾上腺素受体肾上腺素受体（-R-R ），可分为），可分为3 3种亚型。种亚型。1 1-R-R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。2 2-R-R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管血管、肝等。、肝等。3-R-R ：主要分布在脂肪细胞。：主要分布在脂肪细胞。（三）多巴胺受体 主要分布于主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。1、M胆碱受体胆碱受体 M1-R：胃酸分泌增加、中枢兴奋胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2-R：心脏抑制：心脏抑制 M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。瞳
6、孔缩小、血管平滑肌松弛。五五.传出神经系统受体的效应传出神经系统受体的效应神经节神经节 兴奋兴奋骨骼肌骨骼肌收缩收缩N1-RN2-RN-R 2.N胆碱受体胆碱受体（N-R）1 1-R-R皮肤、粘膜及内脏皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌血管平滑肌 收缩收缩 瞳孔瞳孔 扩大扩大2 2-R-R突触前膜突触前膜负反馈调节负反馈调节NANA释放释放肾上腺素受体肾上腺素受体 （-R-R）1 1-R-R心脏心脏兴奋兴奋肾上腺素受体肾上腺素受体 （-R-R）2 2-R-R骨骼肌血管骨骼肌血管-扩张扩张 冠脉血管冠脉血管 支气管平滑肌支气管平滑肌-松弛松弛 突触前膜突触前膜正反馈调节正反馈调节NANA释放释放.3、肾
7、上腺素受体能与多巴胺结合的受体能与多巴胺结合的受体。DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管肾、肠系膜、心、脑血管 扩张扩张 4.多巴胺受体（多巴胺受体（DA-R）：）：1、M-R：属于：属于G蛋白耦联蛋白耦联R。MR兴奋后与兴奋后与G蛋白耦联，激蛋白耦联，激活磷酯酶活磷酯酶C，增加第二信使，增加第二信使，即即1,4,5-三磷酸肌醇（三磷酸肌醇（IP3）、）、二酰基甘油（二酰基甘油（DAG），从而），从而产生效应。产生效应。六、传出神经系统受体功能 及其分子机制 2、N-R：属于配体门控离子属于配体门控离子通道型受体。由通道型受体。由、r、亚基组成五聚体的细胞膜通道。亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach
8、与与亚基结合亚基结合,可使离子可使离子通道开放，通道开放，Na+、Ca2+内流，内流，产生肌肉收缩。产生肌肉收缩。3、AD-R：属于：属于G蛋白耦联蛋白耦联R。具。具有有7次跨膜区段结构。次跨膜区段结构。ADR兴奋后兴奋后与与G蛋白耦联，激活磷酯酶蛋白耦联，激活磷酯酶C，增，增加第二信使，即加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油（）、二酰基甘油（DAG），），从而产生效应。从而产生效应。2-R抑制抑制AC使使cAMP减少减少,-R兴奋兴奋AC使使cAMP增加增加,产生不同效产生不同效应。应。七、七、传出神经传出神经系统药物的系统药物的 作用方式和分类作用方式和分类
9、 一、传出神经系统药物的作用方式一、传出神经系统药物的作用方式二、传出神经系统药物的分类二、传出神经系统药物的分类 1.拟胆碱药拟胆碱药M受体受体激动药激动药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药（新斯的明）（新斯的明）、激动药（、激动药（Ach）激动药激动药（毛果芸香碱）（毛果芸香碱）激动药（烟碱）激动药（烟碱）2.抗胆碱药抗胆碱药-阻断药：阻断药：阿托品、阿托品、东莨菪碱等东莨菪碱等 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品：后马托品：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平阻断药：哌仑西平-阻断药（美加明）阻断药（美加明）2-阻断药（琥珀酰胆碱）阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）胆碱酯酶复活药（碘解磷
10、定）3.拟肾上腺素药拟肾上腺素药1 1、2 2-R-R 激动药激动药：ISOISO1 1-R-R 激动药：多巴酚丁胺激动药：多巴酚丁胺2 2-R-R 激动药：沙丁胺醇激动药：沙丁胺醇、R R 激动药：激动药：ADAD、麻黄碱麻黄碱、DAR DAR 激动药：激动药：DADA1 1、2 2-R-R 激动药激动药：NANA、间羟胺间羟胺1 1-R-R 激动药：新福林激动药：新福林-R-R 激动药激动药-R-R 激动药激动药4.4.抗肾上腺素药抗肾上腺素药-R-R 阻断药阻断药-R-R 阻断药阻断药1 1 2 2-R-R 阻断药阻断药（酚妥拉明酚妥拉明）1 1-R-R 阻断药（哌唑嗪）阻断药（哌唑嗪）1 1、2 2-R-R 阻断药阻断药（普萘洛尔）普萘洛尔）1 1-R-R 阻断药（阻断药（阿替洛尔阿替洛尔）、-R-R 阻断药（拉贝洛尔）阻断药（拉贝洛尔）谢谢观看/欢迎下载BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES.BY FAITH I BY FAITH