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1、会计学1药物制剂新剂型与新技术子模块一缓控释药物制剂新剂型与新技术子模块一缓控释制剂制剂教学目标教学目标知识知识目标目标1.熟悉缓释制剂、控释制剂的定义、优点2.了解缓、控释制剂的制备技术3.熟悉缓、控释常用载体能力能力目标目标1.能够说出缓、控释制剂的区别2.能够说出缓、控释与普通制剂的区别第1页/共15页硝酸甘油缓释片的制硝酸甘油缓释片的制备备 【处方处方处方处方】硝酸甘油硝酸甘油 0.26 g(10%0.26 g(10%乙醇溶液乙醇溶液2.95ml)2.95ml)硬脂酸硬脂酸 6.0g 6.0g 聚维酮（聚维酮（PVPPVP）3.1 g3.1 g 微晶纤维素微晶纤维素 5.88 g 5.
2、88 g 微粉硅胶微粉硅胶 0.54 g0.54 g 乳糖乳糖 4.98 g 4.98 g 滑石粉滑石粉 2.49 g2.49 g 硬脂酸镁硬脂酸镁 0.15 g 0.15 g 十六醇十六醇 6.6 g6.6 g【制法制法制法制法】1.将PVP溶于硝酸甘油乙醇液中，加微粉硅胶混匀，加硬脂酸与十六醇，水浴加热到60，使溶。将微粉硅胶、乳糖、滑石粉的均匀混合物加入上述熔化的系统中，搅拌1小时。2.将上述粘稠的混合物摊于盘中，室温放置20分钟，待成团块时，用16目筛制粒。30干燥，整粒，加入硬脂酸镁，压片。(100片)第2页/共15页缓释制剂缓释制剂n n定义：指药物按要求缓慢非恒速释放，与普通制剂
3、比较治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少。缓释制剂每24h的用药次数可减少至1-2次以下。第3页/共15页缓释制剂缓释制剂每每4 4小时服药血药浓度示意图小时服药血药浓度示意图A:A:最适宜的治疗浓度区域；最适宜的治疗浓度区域；B:B:可能发生中毒区域可能发生中毒区域三类制剂血药浓度比较1.常规制剂；2.缓释制剂；3.控释制剂(一)缓释制剂的特点和组成一般制剂必须一日几次给药，且每次给药后血药浓度都会出现峰谷现象，缓释与控释制剂可以克服此种峰谷现象，能使血药浓度维持在比较平稳而持久的有效范围内，同时也提高了药物使用的安全性。第4页/共15页缓释制剂缓释制剂(二二)缓释制剂的分类缓释制剂的分类
4、n n缓释制剂按给药途径：缓释制剂按给药途径：不经胃肠道给药的缓释制不经胃肠道给药的缓释制剂；剂；经胃肠道给药的缓释制剂经胃肠道给药的缓释制剂n n按制备工艺：薄膜包衣缓释制剂、缓释乳剂、骨架按制备工艺：薄膜包衣缓释制剂、缓释乳剂、骨架缓释制剂、注射用缓释制剂、缓释膜剂、缓释微囊缓释制剂、注射用缓释制剂、缓释膜剂、缓释微囊剂等。剂等。缓释制剂一般由缓释、速释两部分药物组成，缓释部分能在体内长时间缓缓释药，维持有效的血药浓度。速释部分在体内能很快地释放、吸收、迅速达到有效血药浓度。第5页/共15页缓释制剂缓释制剂(三三)缓释制剂的设计原理缓释制剂的设计原理n n药物在体内的转运、变化过程如下：药
5、物在体内的转运、变化过程如下：(四)缓释制剂的制法按化学方法制备按药剂方法制备 减小溶出速度；减小扩散速度第6页/共15页维拉帕米渗透泵片的制备维拉帕米渗透泵片的制备 处方处方处方处方 片芯处方片芯处方片芯处方片芯处方 盐酸维拉帕米（盐酸维拉帕米（盐酸维拉帕米（盐酸维拉帕米（40404040目）目）目）目）2850g 2850g 2850g 2850g 甘露醇甘露醇甘露醇甘露醇(40(40(40(40目目目目)2850g)2850g)2850g)2850g 聚维酮聚维酮聚维酮聚维酮(PVP)120g(PVP)120g(PVP)120g(PVP)120g 乙醇乙醇乙醇乙醇 1930ml 1930
6、ml 1930ml 1930ml 硬脂酸硬脂酸硬脂酸硬脂酸(40(40(40(40目目目目)115g)115g)115g)115g 聚环氧乙烷聚环氧乙烷聚环氧乙烷聚环氧乙烷(40(40(40(40万、分子量万、分子量万、分子量万、分子量500500500500万万万万)60g)60g)60g)60g包衣液处方（用于每片含包衣液处方（用于每片含包衣液处方（用于每片含包衣液处方（用于每片含120mg120mg120mg120mg的片芯）的片芯）的片芯）的片芯）醋酸纤维素醋酸纤维素醋酸纤维素醋酸纤维素(乙酰基值乙酰基值乙酰基值乙酰基值39.8%)39.8%)39.8%)39.8%)47.25g 47
7、.25g 47.25g 47.25g 羟丙基纤维素羟丙基纤维素羟丙基纤维素羟丙基纤维素 22.5g 22.5g 22.5g 22.5g 醋酸纤维素醋酸纤维素醋酸纤维素醋酸纤维素(乙酰基值乙酰基值乙酰基值乙酰基值32%)15.75g 32%)15.75g 32%)15.75g 32%)15.75g 聚乙二醇聚乙二醇聚乙二醇聚乙二醇3350 4.5g3350 4.5g3350 4.5g3350 4.5g 二氯甲烷二氯甲烷二氯甲烷二氯甲烷 1755ml 1755ml 1755ml 1755ml 甲醇甲醇甲醇甲醇 735ml735ml735ml735ml 制备制备制备制备 片芯制备：片芯制备：片芯制备
8、：片芯制备：将片芯处方中前三种组分置于混合物中，混合将片芯处方中前三种组分置于混合物中，混合将片芯处方中前三种组分置于混合物中，混合将片芯处方中前三种组分置于混合物中，混合5 5 5 5分钟；分钟；分钟；分钟；PVPPVPPVPPVP溶于乙醇，缓缓加至上述混合溶于乙醇，缓缓加至上述混合溶于乙醇，缓缓加至上述混合溶于乙醇，缓缓加至上述混合组分中，搅拌组分中，搅拌组分中，搅拌组分中，搅拌20202020分钟，过分钟，过分钟，过分钟，过10101010目筛制粒，于目筛制粒，于目筛制粒，于目筛制粒，于50505050干燥干燥干燥干燥18181818小时，经小时，经小时，经小时，经10101010目筛整
9、粒后，加入硬脂酸混目筛整粒后，加入硬脂酸混目筛整粒后，加入硬脂酸混目筛整粒后，加入硬脂酸混匀，压片。制成每片含主药匀，压片。制成每片含主药匀，压片。制成每片含主药匀，压片。制成每片含主药120mg120mg120mg120mg，硬度为，硬度为，硬度为，硬度为9.7kg9.7kg9.7kg9.7kg的片芯。的片芯。的片芯。的片芯。包衣：包衣：包衣：包衣：用空气悬浮技术包衣，进液速率为用空气悬浮技术包衣，进液速率为用空气悬浮技术包衣，进液速率为用空气悬浮技术包衣，进液速率为20ml/mg20ml/mg20ml/mg20ml/mg，包至每个片芯上的衣层增至，包至每个片芯上的衣层增至，包至每个片芯上的
10、衣层增至，包至每个片芯上的衣层增至15.6mg15.6mg15.6mg15.6mg。将包衣。将包衣。将包衣。将包衣片置于相对湿度片置于相对湿度片置于相对湿度片置于相对湿度50%50%50%50%、温度、温度、温度、温度50505050的环境中，存放的环境中，存放的环境中，存放的环境中，存放45-5045-5045-5045-50小时，在小时，在小时，在小时，在50505050干燥箱中干燥干燥箱中干燥干燥箱中干燥干燥箱中干燥20-2520-2520-2520-25小时。小时。小时。小时。打孔：在包衣片上下两面对称处各打一个释药小孔，孔径为打孔：在包衣片上下两面对称处各打一个释药小孔，孔径为打孔：
11、在包衣片上下两面对称处各打一个释药小孔，孔径为打孔：在包衣片上下两面对称处各打一个释药小孔，孔径为254m254m254m254m。第7页/共15页控释制剂控释制剂(一一)控释制剂的特点控释制剂的特点n n与普通制剂比较，控释制剂释药速度平稳，接近零与普通制剂比较，控释制剂释药速度平稳，接近零级速度过程，可使释药时间延长，一般可恒速释药级速度过程，可使释药时间延长，一般可恒速释药8-10h8-10h，减少了服药次数；，减少了服药次数；n n可克服普通剂型多剂量给药后所产生的峰谷现象；可克服普通剂型多剂量给药后所产生的峰谷现象；n n对某些治疗指数小，消除半衰期短的药物，制成控对某些治疗指数小，
12、消除半衰期短的药物，制成控释制剂可避免频繁用药而引起中毒对胃肠刺激性大释制剂可避免频繁用药而引起中毒对胃肠刺激性大的药物，制成控释制剂就可减少副作用，如阿司匹的药物，制成控释制剂就可减少副作用，如阿司匹林等。林等。定义：指药物从制剂中缓慢恒速或接近恒速释放，使血药浓度长时间维持在有效浓度范围的一类制剂。第8页/共15页控释制剂控释制剂(二二)控释制剂的类型控释制剂的类型 n n按剂型分类：控释片剂、胶囊剂、微丸、液体制剂、按剂型分类：控释片剂、胶囊剂、微丸、液体制剂、栓剂、膜剂、透皮贴剂、微囊、微球以及控释植入栓剂、膜剂、透皮贴剂、微囊、微球以及控释植入剂等。剂等。n n按给药途径：口服控释制
13、剂、透皮控释制剂、直肠按给药途径：口服控释制剂、透皮控释制剂、直肠控释制剂、眼内控释制剂、子宫内和皮下植入控释控释制剂、眼内控释制剂、子宫内和皮下植入控释制剂等。制剂等。普通剂型和控释给药系统稳态血药浓度示意图 第9页/共15页控释制剂控释制剂(四四)渗透泵式控释制剂渗透泵式控释制剂 利用渗透压原理制成的控释制剂。利用渗透压原理制成的控释制剂。渗透泵型片剂剖面图 药物在控释制剂中存在的不同形式及其释药速率-时间的关系(三)控释制剂的组成 1.药物贮库：贮存药物的部位，药物溶解或分散于其中。2.控释部分：建立并维持设计要求的恒速释药速度。3.能源部分：供给药物分子从贮库恒速释出能量。4.传递孔道
14、：控释作用。第10页/共15页控释制剂控释制剂n n双药库式渗透泵双药库式渗透泵片片 双药库渗透泵型控释片剖面图1.释药小孔；2.半透膜薄膜衣；3.隔离膜；4.第一药库；5.第二药库单室与两室渗透泵型控释片剖面图1.释放药物小孔；2.片心；3.半透膜；4.药物库；5.渗透压活性物质库 口服双室渗透泵片第11页/共15页控释制剂控释制剂多层控释片(五五)膜控释型制剂膜控释型制剂 n n指水溶性药物及辅料包封指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性于具有透性的、生物惰性的高分子聚合物膜中而制的高分子聚合物膜中而制成的给药系统。成的给药系统。(六)胃内滞留型控释制剂 指药物与亲水胶体及其他辅料混合制成，利用黏度和浮力滞留于胃液中，增加胃内吸收的缓释片或胶囊等制剂。胃内滞留胶囊第12页/共15页控释制剂控释制剂胃内漂浮给药系统 胃内漂浮双层片 n n胃内漂浮片胃内漂浮片1.1.1.1.胃内漂浮片胃内漂浮片胃内漂浮片胃内漂浮片(胃内滞留片胃内滞留片胃内滞留片胃内滞留片)2.2.2.2.胃内漂浮片的类型胃内漂浮片的类型胃内漂浮片的类型胃内漂浮片的类型3.3.3.3.胃内漂浮胃内漂浮胃内漂浮胃内漂浮-控释组合给药系统控释组合给药系统控释组合给药系统控释组合给药系统第13页/共15页第14页/共15页