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1、会计学1药物表面活性剂药物表面活性剂二、表面活性剂的分类二、表面活性剂的分类n n阴阴离子表面活性剂离子表面活性剂n n阳阳离子表面活性剂：离子表面活性剂：季铵化物季铵化物-新洁尔灭新洁尔灭-杀菌杀菌n n两性两性离子表面活性剂：离子表面活性剂：卵磷脂卵磷脂(天然天然)氨基酸型氨基酸型(胺盐胺盐)和甜菜碱型和甜菜碱型(季铵盐季铵盐)n n非非离子表面活性剂离子表面活性剂第1页/共19页阴阴离子表面活性剂离子表面活性剂n n肥皂类肥皂类肥皂类肥皂类 (R-COO)(R-COO)n n -MMn+n+n n硫酸化物硫酸化物硫酸化物硫酸化物 R-SOR-SO4 4-M-Mn n磺酸化物磺酸化物磺酸化
2、物磺酸化物 R-SOR-SO3 3-M-M第2页/共19页阴阴离子表面活性剂离子表面活性剂肥皂类肥皂类肥皂类肥皂类:高级脂肪酸盐高级脂肪酸盐高级脂肪酸盐高级脂肪酸盐（RCOORCOO ）n n MMn+n+R R：C C1111 C C17 17 硬脂酸、油酸、月桂酸硬脂酸、油酸、月桂酸硬脂酸、油酸、月桂酸硬脂酸、油酸、月桂酸MM：NaNa，KK，三乙醇胺，三乙醇胺，三乙醇胺，三乙醇胺易被破坏（易被破坏（易被破坏（易被破坏（HH+，CaCa，MgMg），外用），外用），外用），外用第3页/共19页阴阴离子表面活性剂离子表面活性剂硫酸化物硫酸化物硫酸化物硫酸化物：硫酸化油，高级脂肪醇硫酸酯：硫酸
3、化油，高级脂肪醇硫酸酯：硫酸化油，高级脂肪醇硫酸酯：硫酸化油，高级脂肪醇硫酸酯RO SORO SO3 3-M M+R R：C C1212 C C18 18 硫酸化蓖麻油（土尔其红油）硫酸化蓖麻油（土尔其红油）硫酸化蓖麻油（土尔其红油）硫酸化蓖麻油（土尔其红油）十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）*稳定性好，外用稳定性好，外用稳定性好，外用稳定性好，外用第4页/共19页阴阴离子表面活性剂离子表面活性剂磺酸化物磺酸化物磺酸化物磺酸化物：R SOR SO3 3-M M+RC6H5SO3阿洛索阿洛索阿洛索阿洛索-OT-
4、OT，十二烷基苯磺酸钠，甘胆酸钠，十二烷基苯磺酸钠，甘胆酸钠，十二烷基苯磺酸钠，甘胆酸钠，十二烷基苯磺酸钠，甘胆酸钠第5页/共19页阳离子表面活性剂阳离子表面活性剂n n苯扎氯铵苯扎氯铵n n苯扎溴铵苯扎溴铵n n杀菌作用杀菌作用两性两性离子表面活性剂离子表面活性剂1.1.卵磷脂卵磷脂卵磷脂卵磷脂 注射用乳剂注射用乳剂注射用乳剂注射用乳剂2.2.氨基酸型和甜菜碱型氨基酸型和甜菜碱型氨基酸型和甜菜碱型氨基酸型和甜菜碱型第6页/共19页非非离子表面活性剂离子表面活性剂RCOORCOO -甘油、聚乙二醇、山梨醇甘油、聚乙二醇、山梨醇（酯）（酯）RO RO-（醚）（醚）1、脂肪酸甘油酯、脂肪酸甘油酯
5、W/O2、蔗糖脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯 O/W第7页/共19页非非离子表面活性剂离子表面活性剂3、脂肪酸山梨坦：、脂肪酸山梨坦：司盘司盘Span W/O4、聚三梨酯：、聚三梨酯：吐温吐温 Tween-80 O/W5、聚氧乙烯脂肪酸酯：、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽卖泽 Myrij6、聚氧乙烯脂肪醇醚：、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽苄泽 Brij7、聚氧乙烯、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：聚氧丙烯共聚物：普流罗尼克（普朗尼克）普流罗尼克（普朗尼克）Pluronic第8页/共19页三、表面活性剂的性质三、表面活性剂的性质（一）形成胶束（一）形成胶束n n胶束胶束n n分子缔合数分子缔合数n n临界胶束浓度临界胶束浓
6、度 cmc：表面活性剂分子缔合形成表面活性剂分子缔合形成胶束胶束的的最低浓最低浓度度。n n胶束的结构胶束的结构n nCmc的测定的测定第9页/共19页三、表面活性剂的性质三、表面活性剂的性质（二）亲油亲水平衡值（二）亲油亲水平衡值（HLB，从，从0 至至 40）1.1.定义定义:表面活性剂分子中亲水表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值和力称为亲水亲油平衡值.2.2.值越值越大，大，亲亲水水性越性越强强3.3.HLB不同，性质不同（不同，性质不同（O/W，W/O）4.4.计算计算HLB（混合表面活性剂、（混合表面活性剂、加和性）加和性）
7、HLBab=（HLBaWa+HLBb Wb）/（Wa+Wb）第10页/共19页三、表面活性剂的性质三、表面活性剂的性质（三）增溶作用（三）增溶作用 1）胶束增溶：）胶束增溶：水不溶性、微水不溶性、微溶性溶性药物在药物在胶束溶液胶束溶液中溶解度中溶解度显著增加显著增加 非洛地平非洛地平-0.025%吐温吐温-10倍倍（表表）亲水基团）亲水基团-亲油基团，亲油基团，（药药）极性基团）极性基团-非极性基团非极性基团 cmc，“表表”的量的量，胶束，胶束，增溶量增溶量，最大增溶浓度（最大增溶浓度（MAC）:当表面当表面活性剂用量为活性剂用量为1g时增溶药物达时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓到饱和
8、的浓度即为最大增溶浓度度.第11页/共19页三、表面活性剂的性质三、表面活性剂的性质2 2、温度温度温度温度对增溶的影响：胶束、增溶质、表对增溶的影响：胶束、增溶质、表对增溶的影响：胶束、增溶质、表对增溶的影响：胶束、增溶质、表-溶解度溶解度溶解度溶解度n nKrafftKrafft点点点点：离子表面活性剂，表：离子表面活性剂，表：离子表面活性剂，表：离子表面活性剂，表-溶解度溶解度溶解度溶解度 制备温度制备温度制备温度制备温度 Krafft Krafft点点点点n n昙点昙点昙点昙点(或浊点或浊点或浊点或浊点)（cloud pointcloud point）：聚氧乙烯型）：聚氧乙烯型）：聚氧
9、乙烯型）：聚氧乙烯型“表表表表”温度温度温度温度 ，表析出（破坏氢键），增溶，表析出（破坏氢键），增溶，表析出（破坏氢键），增溶，表析出（破坏氢键），增溶 制备温度制备温度制备温度制备温度昙点，昙点，昙点，昙点，Tween-20 Tween-20 的昙点的昙点的昙点的昙点8080第12页/共19页三、表面活性剂的性质三、表面活性剂的性质（四）表面活性剂的（四）表面活性剂的（四）表面活性剂的（四）表面活性剂的复配：复配：复配：复配：外加物质对外加物质对外加物质对外加物质对胶束胶束胶束胶束的影响：有利，增溶量增加的影响：有利，增溶量增加的影响：有利，增溶量增加的影响：有利，增溶量增加1 1、中性无
10、机盐、中性无机盐、中性无机盐、中性无机盐(可溶性可溶性可溶性可溶性;不溶性不溶性不溶性不溶性)阴、阳离子表面活性剂的混合阴、阳离子表面活性剂的混合阴、阳离子表面活性剂的混合阴、阳离子表面活性剂的混合 盐析现象盐析现象盐析现象盐析现象2 2、有机添加剂、有机添加剂、有机添加剂、有机添加剂 (脂肪醇脂肪醇脂肪醇脂肪醇C12C12以下成束好以下成束好以下成束好以下成束好,增溶增溶增溶增溶;C1C6;C1C6影响混影响混影响混影响混合胶束形成合胶束形成合胶束形成合胶束形成;极性有机物升高胶束浓度极性有机物升高胶束浓度极性有机物升高胶束浓度极性有机物升高胶束浓度-助溶剂助溶剂助溶剂助溶剂)3 3、水溶性
11、高分子、水溶性高分子、水溶性高分子、水溶性高分子(吸附吸附吸附吸附表面活性剂表面活性剂表面活性剂表面活性剂CMCCMC升高升高升高升高)4 4、表面活性剂混合体系、表面活性剂混合体系、表面活性剂混合体系、表面活性剂混合体系 第13页/共19页n n同系物混合体系同系物混合体系(介于之间介于之间)n n非离子型与离子型表面活性剂混合体系非离子型与离子型表面活性剂混合体系(协协同作用同作用)n n阳离子型与阴离子型表面活性剂混合体系阳离子型与阴离子型表面活性剂混合体系(协同作用协同作用)第14页/共19页三、表面活性剂的性质三、表面活性剂的性质（五）表面活性剂增溶作用的应用（五）表面活性剂增溶作用
12、的应用n n增溶相图：三元相图增溶相图：三元相图n n解离性药物的增溶解离性药物的增溶(可溶和不可溶性复合物可溶和不可溶性复合物)n n多组分增溶质的增溶多组分增溶质的增溶(和主药竞争和主药竞争-增溶量增溶量减少或增加减少或增加)n n抑菌剂的增溶：活性降低，增加用量抑菌剂的增溶：活性降低，增加用量n n表面活性剂溶液的化学稳定性表面活性剂溶液的化学稳定性n n增溶剂加入和顺序增溶剂加入和顺序(增溶质与增溶剂先混合增溶质与增溶剂先混合)第15页/共19页三、表面活性剂的性质三、表面活性剂的性质（六）其它应用（六）其它应用n n起泡剂：降低表面张力，起泡剂：降低表面张力，HLB高高n n消泡剂：消泡剂：HLB低低n n去污剂去污剂n n消毒剂、杀菌剂：使细菌的蛋白质变性消毒剂、杀菌剂：使细菌的蛋白质变性第16页/共19页四、表面活性剂的生物学性质四、表面活性剂的生物学性质n n对药物吸收的影响：对药物吸收的影响：1、药物从胶束中的扩散、药物从胶束中的扩散 2、生物膜通透性的改变、生物膜通透性的改变n n与蛋白质的相互作用：电性结合，破坏与蛋白质的相互作用：电性结合，破坏n n毒性：阳毒性：阳阴阴非非n n刺激性：外用刺激性：外用第17页/共19页第18页/共19页