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1、药药理学理学课课件之件之06胆碱受体激胆碱受体激动动药药WJJ2【特点特点】v口服不吸收，难通过血脑屏障；口服不吸收，难通过血脑屏障；v易在易在AchEAchE的作用下迅速水解失效的作用下迅速水解失效(掌握掌握)；v体内作用广泛，选择性差。体内作用广泛，选择性差。无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。第一节第一节 M、N胆碱受体激动药胆碱受体激动药乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)3【药理药理作用作用】1 1、M M样作用样作用:血管：血管：小剂量小剂量i.v i.v 血管内皮细胞血管内皮细胞M M3 3受体受体 内皮依赖内
2、皮依赖性舒张因子性舒张因子(NO)(NO)血管平滑肌松弛，血管平滑肌松弛，血管扩张血管扩张 血压下降血压下降(一过性一过性)心脏：心率心脏：心率传导传导心收缩力心收缩力4减慢心率：使窦房结舒张期自动除极化延缓，减慢心率：使窦房结舒张期自动除极化延缓，复极电流增加，动作电位达阈值时间延长。复极电流增加，动作电位达阈值时间延长。减慢房室结和普肯耶纤维传导：延长房室结和减慢房室结和普肯耶纤维传导：延长房室结和普肯耶纤维的不应期，使传导减慢。普肯耶纤维的不应期，使传导减慢。减慢心肌收缩力：心房抑制大于心室减慢心肌收缩力：心房抑制大于心室缩短心房不应期缩短心房不应期5v非血管平滑肌：非血管平滑肌：兴奋支
3、气管、胃肠道、兴奋支气管、胃肠道、泌尿道平滑肌泌尿道平滑肌v腺体：腺体：腺体分泌增加腺体分泌增加v眼：眼：缩瞳缩瞳 降低眼内压降低眼内压 调节痉挛调节痉挛 【药理作用药理作用】6v2.2.N N样作用样作用（1 1）激动）激动N N1 1胆碱受体：胆碱受体：胃肠道、膀胱：胃肠道、膀胱：平滑肌收缩平滑肌收缩 腺体：腺体：分泌增加分泌增加 心肌：心肌：收缩力加强收缩力加强 小血管：小血管：收缩收缩 血压血压：升高升高v（2 2）激动）激动N N2 2胆碱受体：激动运动神经终板上的胆碱受体：激动运动神经终板上的N N2 2受体，受体，使骨骼肌收缩使骨骼肌收缩。【药理作用药理作用】心血管系统心血管系统
4、（2）激动）激动N2胆碱受体：胆碱受体：骨骼肌骨骼肌 收缩收缩7卡巴胆碱卡巴胆碱(carbachol)(carbachol)强效缩瞳强效缩瞳 不易被不易被AchEAchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。较差，副作用较多。醋甲胆碱醋甲胆碱(methacholine)(methacholine)心脏选择性强心脏选择性强 可被可被AchEAchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。明显，副作用多。氯贝胆碱氯贝胆碱 不易被不易被AchEAchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌
5、的作用强，水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。对心血管作用弱。胆碱酯类药物（拟胆碱药）胆碱酯类药物（拟胆碱药）8 胆碱脂类药物药理特性比较胆碱脂类药物药理特性比较 药物药物 对对AchE 阿托品阿托品 M样作用样作用 N样作用样作用 用途用途 敏感性敏感性 拮抗作用拮抗作用 心血管心血管 胃肠道胃肠道 膀胱膀胱 眼眼 Ach +工具药工具药卡巴胆碱卡巴胆碱 -+-+术后腹气胀、尿潴留、青光眼术后腹气胀、尿潴留、青光眼醋甲胆碱醋甲胆碱 +口腔黏膜干燥症口腔黏膜干燥症 氯贝胆碱氯贝胆碱 -+-+-术后腹气胀、尿潴留、胃术后腹气胀、尿潴留、胃 肠张力缺乏和胃滞留肠张力缺乏和胃滞留
6、9 第二节第二节 生物碱类生物碱类M M受体激动药受体激动药 毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine,(pilocarpine,匹鲁卡品匹鲁卡品)【药理药理作用作用】v选择性选择性(直接直接)激动激动M M受体，产生受体，产生M M样作用。样作用。v对眼睛和腺体的作用明显，对眼睛和腺体的作用明显，v对心血管的影响小。对心血管的影响小。10眼眼的的基基本本结结构构111对眼的影响对眼的影响（1）缩瞳）缩瞳 缩瞳、降低眼压和调节痉挛缩瞳、降低眼压和调节痉挛。瞳孔开大肌瞳孔开大肌 毛果芸香碱毛果芸香碱-药理作用药理作用瞳孔括约肌：有瞳孔括约肌：有M受体，激动时使括约肌收受体，激动时使括约肌收缩
7、，瞳孔缩小。缩，瞳孔缩小。瞳孔括约肌瞳孔括约肌12瞳孔括约肌瞳孔括约肌M M受体激动受体激动括约肌收缩括约肌收缩瞳孔缩小。瞳孔缩小。瞳孔扩大肌瞳孔扩大肌受体激动受体激动 扩大肌收缩扩大肌收缩瞳孔扩大。瞳孔扩大。毛果芸香碱：使毛果芸香碱：使M M受体激动受体激动括约肌收缩括约肌收缩瞳孔缩小。瞳孔缩小。毛果芸香碱毛果芸香碱-药理作用药理作用13睫状体分泌睫状体分泌 血管渗出血管渗出房水房水 瞳孔瞳孔 前房前房 前房角间隙前房角间隙 (2)(2)降低眼内压降低眼内压血液循环血液循环巩膜静脉窦巩膜静脉窦 毛果芸香碱毛果芸香碱-药理作用药理作用1415 睫状体上皮细胞分泌生成房水睫状体上皮细胞分泌生成房
8、水经瞳孔经瞳孔流流入前房入前房再经前房角的小梁网再经前房角的小梁网流入巩膜静脉流入巩膜静脉窦窦进入血液循环。进入血液循环。房水的功能是营养角膜、晶状体及玻璃体；维房水的功能是营养角膜、晶状体及玻璃体；维持一定的眼压。持一定的眼压。（2）降低眼内压：）降低眼内压：毛果芸香碱毛果芸香碱降低眼内压示意图降低眼内压示意图16(3)(3)调节痉挛调节痉挛-近物清楚近物清楚,远物模糊远物模糊 睫状肌睫状肌M M受体兴奋受体兴奋 睫状肌收缩睫状肌收缩 悬韧带松弛悬韧带松弛 晶状体变凸晶状体变凸 睫状肌睫状肌悬韧带悬韧带17 毛果芸香碱毛果芸香碱-药理作用药理作用182.2.对腺体作用对腺体作用 可明显增加汗
9、腺、唾液腺的分泌。可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。3.3.对平滑肌的作用对平滑肌的作用v兴奋胃肠道平滑肌，使收缩张力和蠕动频率增加兴奋胃肠道平滑肌，使收缩张力和蠕动频率增加v支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都都 增加。增加。194.4.对心血管系统的影响对心血管系统的影响 静脉注射（静脉注射（0.1mg/kg)0.1mg/kg)时，可引起心率和血时，可引起心率和血压短暂下降。压短暂下降。5.5.对中枢神经系统的影响对中枢神经系统的影响 与学习记忆关系密切与学习记忆关系密切20【临床应用临床应用】1.1.青光眼青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。
10、毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好闭角型闭角型(充血性青光眼充血性青光眼)：前房角间隙狭窄：前房角间隙狭窄开角型开角型(单纯性青光眼单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化：巩膜静脉窦血管硬化青光眼青光眼21闭角型青光眼闭角型青光眼开角型青光眼开角型青光眼前房角前房角房水回流房水回流前房角前房角房水回流房水回流232.2.虹膜炎虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。状体粘连。3.3.口腔干燥口腔干燥 治疗颈部放疗后的口腔干燥治疗颈部放疗后的口腔干燥24【不良反应不良反应】v 眼科局部用药无明显不良反应。眼科局部用药无明显不良反应。v 剂量过大或口服给药时可出现剂量过大或口服给药时可出现M M受体过度兴奋的症受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。状。可用阿托品对抗。注意注意 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢