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1、Chapter 3Chapter 30 0作用于消化系统药物作用于消化系统药物胃肠分泌功能障碍：胃肠分泌功能障碍：亢进亢进 减弱减弱抗胃酸药抗胃酸药助消化药助消化药胃肠运动功能障碍：胃肠运动功能障碍：吐吐 泄泄 便秘便秘止吐药止吐药止泄药止泄药泄下药泄下药第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药消消化化性性溃溃疡疡主主要要指指发发生生在在胃胃和和十十二二指指肠肠的的慢慢性性溃溃疡疡，发发病病率率约约10%10%，具有自然缓解和反复发作的特点。具有自然缓解和反复发作的特点。临临床床主主要要症症状状：反反酸酸、嗳嗳气气、周周期期性上腹部疼痛。性上腹部疼痛。发发病病机机制制：损损伤伤胃胃肠肠粘粘膜
2、膜的的攻攻击击因因子增强或防御因子减弱所致。子增强或防御因子减弱所致。攻击因子包括幽门螺杆菌攻击因子包括幽门螺杆菌（HpHp）、胃酸、胃蛋白酶，）、胃酸、胃蛋白酶，促胃液素、酒精、非甾体类促胃液素、酒精、非甾体类抗炎药抗炎药防御因子包括粘液屏障、防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺素等。前列腺素等。抗溃疡病药的分类：抗溃疡病药的分类：抗溃疡病药的分类：抗溃疡病药的分类：1.1.1.1.抗酸药抗酸药抗酸药抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝氢氧化镁、氢氧化铝氢氧化镁、氢氧化铝氢氧化镁、氢氧化铝等等等等2.2.2.2.抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌
3、药 H H H H2 2 2 2受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁 H H H H+-K-K-K-K+-ATP-ATP-ATP-ATP酶抑制药酶抑制药酶抑制药酶抑制药 奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑3.3.3.3.胃粘膜保护药胃粘膜保护药胃粘膜保护药胃粘膜保护药4.4.4.4.抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药一一一一 抗酸药抗酸药抗酸药抗酸药 antacidsantacidsantacidsantacids作用及机制：作用及机制：口服直接中和胃酸，减少对消化道粘膜口服直接中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激的侵蚀及刺激PHPH
4、值升高，降低胃蛋白酶活性，缓解溃值升高，降低胃蛋白酶活性，缓解溃疡病症状，缩短出血时间疡病症状，缩短出血时间有些可形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面有些可形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面 常用抗酸药常用抗酸药氢氧化镁（氢氧化镁（magnesium hydroxidemagnesium hydroxide）三硅酸镁（三硅酸镁（magnesium magnesium trisilicatetrisilicate）氢氧化铝（氢氧化铝（aluminum hydroxidealuminum hydroxide）碳酸氢钠（碳酸氢钠（sodium bicarbonatesodium bicarbonate）碳酸钙（碳
5、酸钙（calcium carbonate)calcium carbonate)二二二二 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 （一）（一）H H2 2受体阻断药受体阻断药作用特点作用特点 1.1.阻断胃壁上的阻断胃壁上的H H2 2受体，抑制多受体，抑制多种胃酸分泌。种胃酸分泌。2.2.作用强而持久，疗程短，愈合作用强而持久，疗程短，愈合率较高，率较高，3.3.不良反应较少，突然停药可致不良反应较少，突然停药可致反跳。反跳。常用药物常用药物西咪替丁（西咪替丁（cimetidinecimetidine，甲氰咪胍），甲氰咪胍）1.1.抑制基础胃酸、夜间胃酸及各种原抑制基础胃酸、
6、夜间胃酸及各种原因所致胃酸分泌。因所致胃酸分泌。2.2.药后迅速缓解症状，促进溃疡愈合药后迅速缓解症状，促进溃疡愈合.3.3.不良反应有抗雄性激素、促催乳素不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，偶有肝肾功能损伤、白分泌的作用，偶有肝肾功能损伤、白细胞减少等，可抑制肝药酶。细胞减少等，可抑制肝药酶。雷尼替丁（雷尼替丁（ranitidineranitidine）1.保护胃粘膜作用与西米替丁相似，抗酸保护胃粘膜作用与西米替丁相似，抗酸作用强，肝药酶抑制作用弱。作用强，肝药酶抑制作用弱。2.治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度法莫替丁（法莫替丁（famotidinefa
7、motidine）不抑制肝药酶，无抗雄激素作用，也不抑制肝药酶，无抗雄激素作用，也不影响血催乳素浓度。不影响血催乳素浓度。（二）（二）H+-K+-ATP H+-K+-ATP 酶抑制药酶抑制药 药理作用与作用机制药理作用与作用机制 1 1、与、与 亚单位结合后，使酶失去活亚单位结合后，使酶失去活 性，抑制性，抑制H+H+分泌。分泌。2 2、抑制胃酸分泌作用强而持久、抑制胃酸分泌作用强而持久,同时同时 能抑制胃蛋白酶分泌。能抑制胃蛋白酶分泌。3 3、抑制幽门螺杆菌、抑制幽门螺杆菌临床应用：临床应用：反流性食管炎、消化性溃疡反流性食管炎、消化性溃疡 上消化道出血、幽门螺杆菌感染上消化道出血、幽门螺杆
8、菌感染不良反应：不良反应：头痛、失眠、外周神经炎，口干、头痛、失眠、外周神经炎，口干、恶心、腹胀，男性乳房发育等恶心、腹胀，男性乳房发育等奥美拉唑奥美拉唑omeprazoleomeprazole（洛塞克，（洛塞克，loseclosec）1.首次推出的第一代质子泵抑制药2.明显抑制基础胃酸及最大胃酸分泌3.对非甾体类抗炎药、乙醇、应激所 致损伤有效4.餐前空腹口服，疗程不少于四周(三三)M)M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药作用及机制作用及机制 1.1.阻断胃壁细胞上的阻断胃壁细胞上的M M3 3受体，抑制受体，抑制 胃酸分泌；胃酸分泌；2.2.阻断阻断AchAch对胃粘膜中的嗜铬细胞、对胃粘膜中的
9、嗜铬细胞、G G细胞上的细胞上的M M受体的激动作用，减受体的激动作用，减 少组胺和胃泌素的释放，间接减少组胺和胃泌素的释放，间接减 少胃酸分泌。少胃酸分泌。三三 胃粘膜保护药物胃粘膜保护药物胃粘膜屏障胃粘膜屏障细胞屏障细胞屏障粘液粘液HCOHCO3 3-盐屏障盐屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用米索前列醇（米索前列醇（misoprostolmisoprostol）前列腺素前列腺素E E1 1的衍生物的衍生物抑制胃酸、胃蛋白酶分泌抑制胃酸、胃蛋白酶分泌促进粘液和促进粘液和HCOHCO3 3
10、-盐分泌盐分泌增加胃粘膜血流增加胃粘膜血流腹痛、腹泻、头痛等不良反应腹痛、腹泻、头痛等不良反应孕妇禁用孕妇禁用 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 bismuth potassium citratebismuth potassium citrate 1.1.不抑制胃酸分泌，抑制胃蛋白酶活性不抑制胃酸分泌，抑制胃蛋白酶活性 2.2.覆盖在溃疡面上形成保护膜覆盖在溃疡面上形成保护膜 3.3.使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解 4.4.牛奶、抗酸药可干扰其作用牛奶、抗酸药可干扰其作用四四 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌幽门螺杆菌(Helicobacter pyloriHelico
11、bacter pylori，HPHP）是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等）是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子疾病的重要致病因子 该类药分二类：该类药分二类：抗溃疡病药抗溃疡病药和和抗菌药抗菌药临床治疗采用联合用药方效果良好临床治疗采用联合用药方效果良好铋剂、铋剂、质子泵抑制药、质子泵抑制药、硫糖铝硫糖铝阿莫西林、甲阿莫西林、甲硝唑、替硝唑、硝唑、替硝唑、庆大霉素庆大霉素第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 一、助消化药一、助消化药胃蛋白酶：胃蛋白酶：与稀盐酸同服与稀盐酸同服胰酶：胰酶：口服用于消化不良口服用于消化不良乳酶生：乳酶生：干燥活的乳酸杆菌制剂，不宜干燥活的乳酸杆菌制剂
12、，不宜 与抗菌药或吸附药同服。与抗菌药或吸附药同服。二、止吐药和胃肠促动药二、止吐药和胃肠促动药 M M 胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：东莨菪碱东莨菪碱 组胺组胺H H1 1受体阻断药：受体阻断药：苯海拉明苯海拉明 5 5HTHT3 3受体阻断药：受体阻断药：昂丹司琼昂丹司琼 多巴胺受体多巴胺受体阻断药：阻断药：甲氧氯普胺甲氧氯普胺 多潘立酮多潘立酮多潘立酮多潘立酮 domperidonedomperidone（吗丁啉）吗丁啉）阻断阻断CTZCTZ和胃肠的和胃肠的D D2 2受体受体具有胃肠推动和止吐作用具有胃肠推动和止吐作用用于各种轻度胃瘫和偏头痛、颅外伤、用于各种轻度胃瘫和偏头痛、颅外伤
13、、放化疗引起的恶心、呕吐放化疗引起的恶心、呕吐不易通过血脑屏障，锥体外系反应罕见不易通过血脑屏障，锥体外系反应罕见昂丹司琼昂丹司琼（ondansetronondansetron，枢复宁），枢复宁）作用及应用：作用及应用：1.1.选择性阻断中枢及迷走神经传入选择性阻断中枢及迷走神经传入 纤维纤维5-HT5-HT3 3受体受体 2.2.止吐作用强大止吐作用强大 3.3.对抗对抗肿瘤药肿瘤药引起的呕吐效果好引起的呕吐效果好 4.4.对对晕动病晕动病及及去水吗啡去水吗啡所致呕吐无效所致呕吐无效三、三、止泻药与吸附药止泻药与吸附药 腹泻剧烈而持久病人的对因治疗腹泻剧烈而持久病人的对因治疗阿片制剂、苯乙哌
14、啶、洛哌丁胺、阿片制剂、苯乙哌啶、洛哌丁胺、收敛剂和吸附剂等收敛剂和吸附剂等四、泻药四、泻药一、一、接触性泻药接触性泻药：酚酞，比沙可啶、：酚酞，比沙可啶、蒽醌类（大黄，番泻叶，芦荟）蒽醌类（大黄，番泻叶，芦荟）二、二、容积性泻药容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠、：硫酸镁、硫酸钠、乳果糖、食物纤维素乳果糖、食物纤维素三、三、润滑性泻药润滑性泻药：液体石蜡，甘油液体石蜡，甘油作用特点：作用特点：1.1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐2.2.刺激肠壁蠕动，抑制肠内水分吸收刺激肠壁蠕动，抑制肠内水分吸收3.3.作用温和，维持时间长，适用于慢作用温和，维持时间长，适用于慢性便秘性便秘4.4.长期应用可致水、电解质丢失和结长期应用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍肠功能障碍