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1、Drug concentration激激激激动动动动剂剂剂剂（agonistagonistagonistagonist）：具具具具有有有有较较较较高高高高的的的的亲亲亲亲和和和和力力力力和和和和内内内内在在在在活活活活性性性性，与受体结合后，与受体结合后，与受体结合后，与受体结合后激动受体激动受体激动受体激动受体并产生药理效应的药物。并产生药理效应的药物。并产生药理效应的药物。并产生药理效应的药物。据据据据内在活性内在活性内在活性内在活性大小可分为大小可分为大小可分为大小可分为:完全激动剂完全激动剂完全激动剂完全激动剂(full agonist)(full agonist)(full agon
2、ist)(full agonist)，如如如如吗啡吗啡吗啡吗啡部分激动剂部分激动剂部分激动剂部分激动剂(partial agonist)(partial agonist)(partial agonist)(partial agonist)，如如如如喷他佐辛喷他佐辛喷他佐辛喷他佐辛100%50%dose喷他佐辛喷他佐辛：部分激部分激动剂动剂吗吗啡啡：完全激：完全激动剂动剂Effect 部部分分激激动动剂剂：具具有有高高亲亲和和力力，但但内内在在活活性性弱弱的的药药物物，即即使使浓浓度度再再增增加加也也不不能能达达到到完完全全激激动动剂剂那那样样的最大效应。如的最大效应。如喷他佐辛喷他佐辛对对 受
3、体部分激动。受体部分激动。拮抗剂拮抗剂拮抗剂（拮抗剂（Antagonist）：又称：又称阻断药，有阻断药，有较强的亲和力，而无内在活性的药物。较强的亲和力，而无内在活性的药物。非竞争性拮抗剂非竞争性拮抗剂竞争性拮抗剂竞争性拮抗剂拮抗剂拮抗剂竞争性拮抗剂竞争性拮抗剂Competitive antagonist与与受受体体可可逆逆结结合合，不不产产生生激激动动效效应应，但但可可以以阻阻断断激激动动剂剂与与该该受受体体结结合合。使使激激动动药药亲亲和和力力降降低低，不不影影响响内内在在活活性性。故故量量效效曲曲线线平平行行右右移移，最最大大效能不变效能不变。100%doseEmax1 mg/kg2
4、mg/kg 加入加入竞竞争争性拮抗性拮抗剂剂激激动剂动剂与受体不可逆结合，与激动药并用，与受体不可逆结合，与激动药并用，激动药激动药的亲和力和内在活性均下降的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线。故量效曲线右右移移，最大效能降低最大效能降低。非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药noncompetitive antagonist100%doseEmax2 mg/kg4 mg/kg 加入非加入非竞竞争争性拮抗性拮抗剂剂激激动剂动剂Emax70%量量 效效 关关 系系Dose-effect relationship药药 物物 的的 量量 效效 关关 系系量效关系量效关系 药理效应与剂量在一定范围内成药理效应与
5、剂量在一定范围内成正比正比关系。关系。药物剂量药物剂量1.1.最小有效量最小有效量2.2.常用量常用量3.3.极量极量4.4.最大有效量最大有效量5.5.中毒量中毒量 6.6.致死量致死量ED剂量与效应关系示意图治疗作治疗作 用用最最小小有有效效量量（阈阈剂剂量量）最最大大有有效效量量致致死死量量最最小小致致死死量量最最小小中中毒毒量量常常 用用 量量剂剂 量量效效效效 应应应应致致 死死 作作 用用中毒作用中毒作用 中毒量中毒量 药理效应强弱随剂量药理效应强弱随剂量药理效应强弱随剂量药理效应强弱随剂量连续增减的量变连续增减的量变连续增减的量变连续增减的量变。可以用可以用可以用可以用具体数值表
6、示。具体数值表示。具体数值表示。具体数值表示。如：尿量、心率、血压、血糖、血脂等。如：尿量、心率、血压、血糖、血脂等。如：尿量、心率、血压、血糖、血脂等。如：尿量、心率、血压、血糖、血脂等。量量 反反 应应的的 量量 效效 关关 系系质质反反应应的的量量效效关关系系 有无，阳性阴性表示有无，阳性阴性表示 意意 义：评价药理效应或毒性的大小义：评价药理效应或毒性的大小半数有效量半数有效量半数有效量半数有效量（Median effective dose，ED50）半数致死量半数致死量半数致死量半数致死量（Median lethal dose，LDLD5050）E D50&LD50100%效效应应50%ED50doseLD50死死 亡亡半半半半数数数数有有有有效效效效量量量量（EDED5050）：使使全全部部实实验验动动物物半半数数产产生生有有效作用所需的剂量。效作用所需的剂量。半半数数致致死死量量（LDLD5050）：使使全全部部实实验验动动物物有有一一半半死死亡亡所需的剂量。所需的剂量。