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1、第四章第四章 健康与化学健康与化学n世界各国的政府均把人的健康列入社会发世界各国的政府均把人的健康列入社会发展计划的首位展计划的首位n如果没有发明合成各种抗生素和大量新药如果没有发明合成各种抗生素和大量新药物的技术，人类平均寿命至少要缩短物的技术，人类平均寿命至少要缩短2525年年第四章第四章 健康与化学健康与化学n4.14.1药物的发明（重点）药物的发明（重点）n4.24.2医用高分子材料的发明（自学）医用高分子材料的发明（自学）n4.34.3临床化学与医学影像（自学）临床化学与医学影像（自学）4.1药物的发明n4.1.1 4.1.1 从植物发展的药物从植物发展的药物n4.1.2 4.1.2
2、 从染料发展的药物从染料发展的药物n4.1.3 4.1.3 从微生物中发现的药物从微生物中发现的药物n4.1.4 4.1.4 后基因组时代的药物（自学）后基因组时代的药物（自学）化学是药学发展的重要基础化学是药学发展的重要基础新药研发特点n 投资高投资高n周期长周期长n风险高风险高n利润高利润高n 竞争激烈竞争激烈在美国要花在美国要花3.5亿美元，平均时间亿美元，平均时间12.8年，从年，从6200多种多种化合物中可筛选出一个进入市场的新药化合物中可筛选出一个进入市场的新药。4.1.1 4.1.1 从植物发展的药物从植物发展的药物 从天然产物中分离、提取有效成分，并且从天然产物中分离、提取有效
3、成分，并且对有效成分进行分子结构上的局部改造是对有效成分进行分子结构上的局部改造是发现、创造新药物的有效途径之一。发现、创造新药物的有效途径之一。相关知识介绍：相关知识介绍：n阿斯匹林从发明至今已有百年的历史阿斯匹林从发明至今已有百年的历史n被飞往月球的被飞往月球的“太阳神十号太阳神十号”作为急救药品之一。作为急救药品之一。n阿斯匹林的发明起源于随处可见的柳树。阿斯匹林的发明起源于随处可见的柳树。(1)(1)世纪神药世纪神药阿司匹林阿司匹林(1)(1)世纪神药世纪神药阿司匹林阿司匹林 18291829年，法国科学家从柳树皮中提炼出有效成分年，法国科学家从柳树皮中提炼出有效成分水水杨酸。酸性较强
4、，对胃有刺激。杨酸。酸性较强，对胃有刺激。18591859年，德国化学家霍夫曼合成了酸性较弱的乙酰水杨酸。年，德国化学家霍夫曼合成了酸性较弱的乙酰水杨酸。18991899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为AspirinAspirin，这就是医院里最常用的药物，这就是医院里最常用的药物阿斯匹林。阿斯匹林。+(1)(1)世纪神药世纪神药阿司匹林阿司匹林n最基本的药理作用是解热。最基本的药理作用是解热。n止痛：可以有效地控制由炎症、手术等引起的止痛：可以有效地控制由炎症、手术等引起的慢性疼痛，且不会产生药物依赖性。如头痛、慢性疼痛，且不会产生药物
5、依赖性。如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等。牙痛、神经痛、肌肉痛等。n抗炎、抗风湿。是治疗风湿热、风湿性关节炎抗炎、抗风湿。是治疗风湿热、风湿性关节炎的首选药物的首选药物 。近年来，近年来，AspirinAspirin越来越多的新用途被逐步发现越来越多的新用途被逐步发现:n阿斯匹林可以降低血液粘稠度，起到预防和治疗血栓的阿斯匹林可以降低血液粘稠度，起到预防和治疗血栓的作用。作用。n阿斯匹林治疗脑梗塞有疗效。脑梗塞患者在发作期服用阿斯匹林治疗脑梗塞有疗效。脑梗塞患者在发作期服用2 2至至4 4周阿斯匹林，即可使死亡率或中风复发率下降周阿斯匹林，即可使死亡率或中风复发率下降11%11%。n阿斯匹林对治
6、疗急性心肌梗塞疗效显著，降低心肌缺血阿斯匹林对治疗急性心肌梗塞疗效显著，降低心肌缺血患者的死亡率。患者的死亡率。n可增加老年人的认知功能。可增加老年人的认知功能。n发现阿斯匹林作用的发现阿斯匹林作用的19821982年诺贝尔奖得主文尼说，全世年诺贝尔奖得主文尼说，全世界每年要消耗界每年要消耗4500045000吨阿斯匹林。吨阿斯匹林。(1)(1)世纪神药世纪神药阿司匹林阿司匹林n缺点：缺点：长期服用有副作用，长期服用降低血小板凝结，最常见长期服用有副作用，长期服用降低血小板凝结，最常见的就是眼底出血，的就是眼底出血，n对肠胃有刺激，对肠胃有刺激，口服阿斯匹林在胃肠道内被分解成水杨口服阿斯匹林在
7、胃肠道内被分解成水杨酸。水杨酸对胃粘膜有直接腐蚀作用，引起胃炎、胃溃酸。水杨酸对胃粘膜有直接腐蚀作用，引起胃炎、胃溃疡，甚至发生胃出血或胃穿孔。疡，甚至发生胃出血或胃穿孔。故患胃病者对阿斯匹林故患胃病者对阿斯匹林要慎用或忌用。要慎用或忌用。(1)(1)世纪神药世纪神药阿司匹林阿司匹林（2）抗疟药物青蒿素n关于疟疾疟疾是经按蚊叮咬而感染疟原虫所引起的虫媒传染病。n于夏秋季发病较多，在热带及亚热带地区一年四季都可以发病，并且容易流行。n临床以周期性寒战、发热、头痛、出汗和贫血、脾肿大为特征。（2）抗疟药物青蒿素n青蒿素是是目前世界上最有效的抗疟疾药物之一。青蒿素是是目前世界上最有效的抗疟疾药物之一
8、。n我国在世界首先研制成功青蒿素，是我国第一个我国在世界首先研制成功青蒿素，是我国第一个被国际公认的创新药物。被国际公认的创新药物。n来源主要是从黄花蒿中直接提取得到；或提取黄来源主要是从黄花蒿中直接提取得到；或提取黄花蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到。花蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到。n黄花蒿虽然世界分布广，但青蒿索含景随产地不黄花蒿虽然世界分布广，但青蒿索含景随产地不同差异极大，需要人工合成。同差异极大，需要人工合成。青蒿素-拉斯克奖拉斯克奖20112011年年9 9月月2323日，日，8181岁岁的屠呦呦面的屠呦呦面带笑容地站带笑容地站上了美国纽上了美国纽约拉斯克奖约拉斯克奖的
9、领奖台，的领奖台，这是中国生这是中国生物医学界迄物医学界迄今获得的最今获得的最高级别的国高级别的国际大奖。际大奖。青蒿素n获奖理由获奖理由“因为发现青蒿素因为发现青蒿素一种用于治疗一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命数百万人的生命”n屠呦呦第一个把青蒿素引入屠呦呦第一个把青蒿素引入523523项目组，第一项目组，第一个提到个提到100%100%活性，第一个做临床实验。活性，第一个做临床实验。青蒿素研制过程n19641964年，越南战争爆发，美越两军因疟疾严重减员。越年，越南战争爆发，美越两军因疟疾严重减员。越南领导人向中国求
10、援。南领导人向中国求援。n19671967年年5 5月月2323日，日，523523项目启动。项目启动。523523项目持续了项目持续了1313年，年，聚集了全国聚集了全国6060多个科研单位多个科研单位n多种药物筛选。东晋名医葛洪多种药物筛选。东晋名医葛洪肘后备急方肘后备急方中称，有中称，有“青蒿一握，水一升渍，绞取汁服青蒿一握，水一升渍，绞取汁服”可治可治“久疟久疟”。n屠呦呦根据这条线索，改进了提取方法，用低沸点溶剂屠呦呦根据这条线索，改进了提取方法，用低沸点溶剂乙醚提取，使鼠疟效价更高，而且趋于稳定。乙醚提取，使鼠疟效价更高，而且趋于稳定。n终于在终于在19711971年第年第1911
11、91次实验中，获得了青蒿抗疟发掘的次实验中，获得了青蒿抗疟发掘的成功。青蒿提取物对鼠疟原虫抑制率达成功。青蒿提取物对鼠疟原虫抑制率达100%100%，n周维善，浙江绍兴人。周维善，浙江绍兴人。19491949年年毕业于上海医学院药学系。中科院毕业于上海医学院药学系。中科院上海有机化学研究所有机化学家。上海有机化学研究所有机化学家。n从从19741974年起，周维善开始主持并参与年起，周维善开始主持并参与青蒿素的结构测定和以后的全合成的青蒿素的结构测定和以后的全合成的研究。最后正确地确定了青蒿素的分子结构，为寻研究。最后正确地确定了青蒿素的分子结构，为寻找抗疟新药提供了新的途径。找抗疟新药提供了
12、新的途径。19831983年，其课题组完成了青蒿素的首次全合成。年，其课题组完成了青蒿素的首次全合成。（2 2）抗疟药物）抗疟药物青蒿素青蒿素青蒿素青蒿素青蒿素青蒿素黄花蒿黄花蒿蒿甲醚蒿甲醚青蒿素青蒿素生物利用度较低生物利用度较低复发率高复发率高抗疟疾抗疟疾蒿甲醚蒿甲醚蒿甲醚蒿甲醚蒿甲醚蒿甲醚19941994年开发上市，年开发上市，19951995年被世界卫生组织列入国际药典，年被世界卫生组织列入国际药典，为我国第一个被国际公认的创新药物为我国第一个被国际公认的创新药物。网络探索-神奇的偏方n有一名老中医的母亲得了皮肤癌，老中医使用“以毒攻毒”的方法，奇迹般地治好了母亲的癌症。老中医由此开始，
13、通过肌肉注射的方法，治愈了许多癌症病人，很多外地患者也都慕名前往。n1970年代初，哈尔滨医科大学附属第一医院张亭栋到大庆去调查当地的偏方。n砒霜、轻粉（氯化亚汞）、蟾酥n713的发现n癌灵一号注射液白血病紫杉醇紫杉醇紫杉树皮紫杉树皮（3 3）天然抗癌药）天然抗癌药-紫杉醇紫杉醇2020世纪世纪7070年代，从紫杉树皮中提取出抗癌新药紫杉醇，年代，从紫杉树皮中提取出抗癌新药紫杉醇，现在广泛用于治疗乳腺癌，卵巢癌现在广泛用于治疗乳腺癌，卵巢癌。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累使细胞分裂停止，阻断了细胞的分裂。的积累使细胞分
14、裂停止，阻断了细胞的分裂。紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。副作用：白细胞降低、过敏反应副作用：白细胞降低、过敏反应、神经系统反应、肝胆系神经系统反应、肝胆系统统 、脱发。、脱发。从染料发展的药物n19041904年德国科学家年德国科学家EhrlichEhrlich发现某些染料可杀死发现某些染料可杀死细菌。细菌。n19321932年德国病理学家年德国病理学家DomagkDomagk发现百浪多息。发现百浪多息。DomagkDomagk发现百
15、浪多息对老鼠细菌感染有疗效，而发现百浪多息对老鼠细菌感染有疗效，而且对人也适用。且对人也适用。百浪多息结构式百浪多息结构式n对氨基苯磺酰胺是百浪多息分子的有效成分。对氨基苯磺酰胺是百浪多息分子的有效成分。n19351935年，合成一种非常有效抗菌剂年，合成一种非常有效抗菌剂-对氨基苯磺对氨基苯磺酰胺酰胺(SN)(SN)，此药曾经治好了美国总统儿子小罗斯，此药曾经治好了美国总统儿子小罗斯福和英国首相丘吉尔的细菌感染。福和英国首相丘吉尔的细菌感染。SN SN为第二次世界大战间唯一有效抗菌药。后来又为第二次世界大战间唯一有效抗菌药。后来又合成磺胺噻唑（合成磺胺噻唑（ST)ST)、磺胺嘧啶（、磺胺嘧啶
16、（SD)SD)、磺胺甲基、磺胺甲基嘧啶（嘧啶（SM1)SM1)等。（见课本等。（见课本7979页图）页图）SD SD 对预防和治疗流行性脑炎有突出作用。对预防和治疗流行性脑炎有突出作用。目前常用的磺胺类药为目前常用的磺胺类药为SMZ.SMZ.从染料到磺胺药从染料到磺胺药磺胺类药的抗菌机理磺胺类药的抗菌机理n磺胺药靠阻止细菌生长所必需的维生素叶酸的合磺胺药靠阻止细菌生长所必需的维生素叶酸的合成来抑制细菌。成来抑制细菌。n细菌生长所需维生素叶酸要自身合成，合成的关键成分是细菌生长所需维生素叶酸要自身合成，合成的关键成分是对氨基苯甲酸，磺胺药与对氨基苯磺甲酸结构相似。对氨基苯甲酸，磺胺药与对氨基苯磺
17、甲酸结构相似。n将代替对氨基苯甲酸混入叶酸合成的酶反应链中，由于磺将代替对氨基苯甲酸混入叶酸合成的酶反应链中，由于磺胺生成的化学键很强，切断了必需的叶酸的生物合成，结胺生成的化学键很强，切断了必需的叶酸的生物合成，结果细菌机体因缺乏维生素而死亡。果细菌机体因缺乏维生素而死亡。n而人体内，叶酸合成并不需要对氨基苯甲酸。因此，磺胺而人体内，叶酸合成并不需要对氨基苯甲酸。因此，磺胺药不会影响人体的健康。药不会影响人体的健康。磺胺类药的抗菌机理磺胺类药的抗菌机理维生素维生素叶酸叶酸结构相似结构相似磺胺药注意事项磺胺药注意事项n1 1、磺胺类可造成肾脏损害。、磺胺类可造成肾脏损害。n2 2、磺胺类药物也
18、会引起过敏反应，有皮疹、药、磺胺类药物也会引起过敏反应，有皮疹、药热等热等。n3、磺胺类药物还有造成对血液系统的伤害，尚磺胺类药物还有造成对血液系统的伤害，尚可影响中枢神经系统，引起头晕、头痛、全身乏可影响中枢神经系统，引起头晕、头痛、全身乏力等，并可引起恶心、呕吐等消化道症状。为安力等，并可引起恶心、呕吐等消化道症状。为安全起见，驾驶员或高空作业者应尽量谨慎使用。全起见，驾驶员或高空作业者应尽量谨慎使用。4.1.3 4.1.3 从微生物中发现新药物从微生物中发现新药物n19291929年，弗莱明发现青霉菌分泌物年，弗莱明发现青霉菌分泌物抑制葡萄球菌的生长。抑制葡萄球菌的生长。命名青霉菌的分泌
19、物为青霉素命名青霉菌的分泌物为青霉素 n当时弗莱明并无法将青霉素纯化。当时弗莱明并无法将青霉素纯化。n含有微量青霉素的粗培养液进行实验。含有微量青霉素的粗培养液进行实验。n对试管中细菌有作用，但对一些动物的细菌感染无效。对试管中细菌有作用，但对一些动物的细菌感染无效。n 1940 1940年，年，FloreyFlorey与钱恩首次从青霉素中分离得到青霉与钱恩首次从青霉素中分离得到青霉素的粗品，并用老鼠保护试验法进行动物实验。素的粗品，并用老鼠保护试验法进行动物实验。青霉素的发现青霉素的发现n19411941年，青霉素首度进行人体试验，并证实它能年，青霉素首度进行人体试验，并证实它能有效治疗经由
20、细菌感染的症状。有效治疗经由细菌感染的症状。n19431943年青霉素得以顺利量产与应用，拯救了许多年青霉素得以顺利量产与应用，拯救了许多第二次世界大战中的美国伤员。第二次世界大战中的美国伤员。n19451945年，弗莱明、年，弗莱明、FloreyFlorey与钱恩三人，因与钱恩三人，因发现、纯化与量产青霉素而获颁诺贝尔生发现、纯化与量产青霉素而获颁诺贝尔生理医学奖！理医学奖！青霉素的化学结构青霉素的化学结构青青霉霉素素的的种种类类很很多多，主主要要是是R R基基团团的的不不同同（课课本本8080页）页）。其中。其中G G型是应用最广泛的一种。型是应用最广泛的一种。目前青霉素的生产仍以发酵制备
21、为主。目前青霉素的生产仍以发酵制备为主。R青霉素青霉素G G的结构的结构青霉素家族青霉素家族由于青霉素由于青霉素G G及其钠盐不能非常有效地对付革兰阴性细菌，及其钠盐不能非常有效地对付革兰阴性细菌，通过化学反应，通过化学反应，可将青霉素可将青霉素G G的的R R侧链转变为其它基团侧链转变为其它基团，从而得到许多效果更好的类似物。如：从而得到许多效果更好的类似物。如：青霉素在医治肺炎、淋病、梅毒、脑膜炎、创伤感染以及青霉素在医治肺炎、淋病、梅毒、脑膜炎、创伤感染以及其他传染病方面特别有效。其他传染病方面特别有效。青霉素抗菌作用机理青霉素抗菌作用机理 青青霉霉素素抗抗菌菌作作用用与与抑抑制制细细菌
22、菌细细胞胞壁壁的的合合成成有有关关。细菌细胞壁的合成需要一种关键的酶即转转肽肽酶酶，细菌的酶与青霉素分子联在一起，抑制该酶活性，从而不能用于细胞壁的修复，引起菌体变形、破裂而死亡。n青霉素选择性地作用于细菌并引起溶菌作用，但几乎不损害人和动物的细胞生活常识生活常识抗生素抗生素 现代抗生素的定义现代抗生素的定义：由某些微生物产生的化学物质，能抑制：由某些微生物产生的化学物质，能抑制微生物和其他细胞增殖的物质叫做抗生素。微生物和其他细胞增殖的物质叫做抗生素。如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素。如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素。注意：注意：不少人凡是感冒都要用抗生素，而感冒大多
23、属病毒感不少人凡是感冒都要用抗生素，而感冒大多属病毒感染，随意乱用，只会增加其副作用，并使肌体产生赖药性。染，随意乱用，只会增加其副作用，并使肌体产生赖药性。一项研究揭示：在一项研究揭示：在1 1岁内曾接受抗生素治疗非呼吸道感染岁内曾接受抗生素治疗非呼吸道感染的小孩在其的小孩在其7 7岁时罹患哮喘的风险是在岁时罹患哮喘的风险是在1 1岁内未曾接受过抗岁内未曾接受过抗生素治疗的小孩的生素治疗的小孩的2 2倍。倍。作业n结合课本并查找相关资料，任选一n小论文1：矿物质与人类健康 n小论文2：化学与食品n小论文3：化学与药物n小论文4：脂类与人类健康n小论文5：茶叶与人类健康n小论文6：维生素与人类健康n字数：1500字左右n题材不限，注明参考文献。n班号、姓名、学号，下周三上课前交。