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1、第第2828章章 抗心绞痛药抗心绞痛药 第一页，共二十八页。课程内容课程内容 心绞痛概述心绞痛概述第一节第一节 硝酸酯类硝酸酯类 硝酸甘油硝酸甘油 硝酸异山梨硝酸异山梨(shn l)(shn l)酯（消心痛）酯（消心痛）第二节第二节 受体阻断药受体阻断药第三节第三节 钙通道阻滞药钙通道阻滞药第二页，共二十八页。心心绞绞痛痛v是冠状是冠状动动脉粥脉粥样样硬化性心硬化性心脏脏病病（冠心病）的主要（冠心病）的主要(zhyo)的的症状。症状。v病因：病因：冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧。氧。v临床表现：临床表现：v疼痛原因：由缺血、缺氧的代谢
2、产物（乳酸、丙酮酸或类疼痛原因：由缺血、缺氧的代谢产物（乳酸、丙酮酸或类似激肽的多肽类物质等）所引起。似激肽的多肽类物质等）所引起。第三页，共二十八页。一侧管壁明显(mngxin)(mngxin)增厚，管腔明显(mngxin)(mngxin)狭窄，不规则病变病变(bngbin)(bngbin)冠状动脉横切面冠状动脉横切面第四页，共二十八页。病人胸骨病人胸骨(xingg)(xingg)后部或左后部或左前胸呈阵发性绞痛、闷痛、压前胸呈阵发性绞痛、闷痛、压榨性疼痛，可放射至左肩、左榨性疼痛，可放射至左肩、左上肢。上肢。疼痛时间疼痛时间1-5 min 1-5 min(15min)(15min)，休息或
3、用药物治疗，休息或用药物治疗后常可缓解后常可缓解第五页，共二十八页。心肌(xnj)供O2 耗O2-失去平衡耗耗O2供供O2心绞痛的发生心绞痛的发生(fshng)机机制制第六页，共二十八页。冠冠脉脉痉痉挛挛冠冠脉脉粥粥样样硬硬化化或或血血栓栓冠冠脉脉狭狭窄窄心肌缺血缺氧心肌缺血缺氧(qu yn)心心肌肌耗耗氧氧量量增增加加心室心室(xnsh)肌张肌张力增加力增加心肌收缩心肌收缩(shu su)力增加力增加心率心率无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组胺、胺、k+等聚积，刺激神经末梢等聚积，刺激神经末梢 心心 绞绞 痛痛 心绞痛发生的病理生理基础心绞痛发生的病理生理基础第七页，共
4、二十八页。第一节第一节 心绞痛概述心绞痛概述(i sh)(i sh)1.1.心绞痛的心绞痛的主要治疗对策主要治疗对策:降低心肌耗降低心肌耗O O2 2量（为主）量（为主）扩张冠状动脉，增加心肌供血供扩张冠状动脉，增加心肌供血供O O2 2量量2.2.常用的抗心绞痛药：常用的抗心绞痛药：硝酸酯类硝酸酯类 硝酸甘油、硝酸异山梨硝酸甘油、硝酸异山梨(shn l)(shn l)酯（消酯（消心痛）心痛）受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔等普萘洛尔等 钙通道阻滞药钙通道阻滞药 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓第八页，共二十八页。第一节第一节 硝酸硝酸(xio sun)(xio sun)
5、酯类酯类v代表药物：代表药物：硝酸甘油（短效）硝酸甘油（短效）、硝酸异山梨酯（、硝酸异山梨酯（长效长效）v硝酸甘油是硝酸甘油是合成烈性炸药合成烈性炸药的重要成分的重要成分；v硝酸甘油用于硝酸甘油用于治疗心绞痛治疗心绞痛，已有一百多年的历史，已有一百多年的历史了，至今仍在使用，效果了，至今仍在使用，效果(xiogu)(xiogu)很好，是治疗心绞很好，是治疗心绞痛的痛的一线药物一线药物。第九页，共二十八页。硝酸甘油硝酸甘油【药理作用药理作用】硝酸甘油硝酸甘油对血管平滑肌的选择性高对血管平滑肌的选择性高；其主要药理作用是对血管的作用。其主要药理作用是对血管的作用。v扩血管特点扩血管特点:1.1.小
6、小剂量剂量主要扩张主要扩张静脉静脉(jngmi)(jngmi)2.2.大大剂量剂量显著扩张显著扩张动脉动脉 3.3.扩张较大的冠状血管扩张较大的冠状血管 心外膜血管、输送血管、侧支血管心外膜血管、输送血管、侧支血管第十页，共二十八页。硝酸甘油硝酸甘油【药理作用药理作用】松弛血管松弛血管(xugun)(xugun)平滑肌（平滑肌（小小V V 小小A A）治疗量治疗量:SBP:SBP略降（略降（101015mmHg15mmHg）；）；DBPDBP不变不变;注注:与钙通道阻滞药不同点（与钙通道阻滞药不同点（小小A A 小小V V）第十一页，共二十八页。松弛(sn ch)血管平滑肌的机制松弛松弛血管平
7、滑肌血管平滑肌Ca2+鸟苷酸环化酶鸟苷酸环化酶（GC）cGMP-SH硝酸酯类硝酸酯类NO谷光甘肽转移酶谷光甘肽转移酶NOL-赖氨酸赖氨酸NOS GTP 第十二页，共二十八页。抗心绞痛作用抗心绞痛作用(zuyng)(zuyng)一、降低心肌耗氧量一、降低心肌耗氧量 1.1.小小剂量剂量 :舒张舒张容量血管容量血管(V)(V)心脏的前负荷心脏的前负荷 回心血量回心血量心室舒张末压力心室舒张末压力、心室容积、心室容积 室壁张力室壁张力(zhngl)(zhngl)耗氧量耗氧量 2.2.大大剂量剂量 :舒张舒张阻力血管阻力血管(A)(A)心脏的后负荷心脏的后负荷 外周阻力外周阻力心脏的射血阻抗心脏的射血
8、阻抗心室内压和心室内压和 室壁张力室壁张力耗氧量耗氧量第十三页，共二十八页。抗心绞痛作用抗心绞痛作用(zuyng)(zuyng)3.3.大剂量时大剂量时由于舒张阻力血管由于舒张阻力血管(xugun)(xugun)(动脉血管动脉血管)引起引起BPBP可反射性的引起可反射性的引起HRHR 可用可用受体阻断药受体阻断药消除消除第十四页，共二十八页。抗心绞痛作用抗心绞痛作用(zuyng)(zuyng)二、扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注二、扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 1.1.明显明显扩张心外膜下较大的输送血管扩张心外膜下较大的输送血管(xugun)(xugun)2.2.明显明显扩张侧支血管扩张侧
9、支血管促使冠脉侧支循环开放促使冠脉侧支循环开放 3.3.对对阻力血管阻力血管的舒张作用较的舒张作用较弱弱,缺血区的阻力血缺血区的阻力血 管管因乳酸等代谢产物堆积而处于因乳酸等代谢产物堆积而处于扩张扩张状态；状态；非缺血区阻力缺血区非缺血区阻力缺血区有利于缺血区的血供有利于缺血区的血供 4.4.增加心内膜下血供增加心内膜下血供（降低了室壁张力）（降低了室壁张力）第十五页，共二十八页。非缺血区非缺血区缺血区缺血区对对 照照硝酸硝酸(xio sun)酯类的酯类的效应效应非缺血区非缺血区缺血区缺血区输输送送(sh sn)血血管管阻阻力力(zl)血血管管第十六页，共二十八页。抗心绞痛作用抗心绞痛作用(z
10、uyng)(zuyng)一、降低心肌耗氧量一、降低心肌耗氧量二、扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注二、扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注三、保护缺血的心肌细胞，减轻损伤三、保护缺血的心肌细胞，减轻损伤 释放释放(shfng)(shfng)NONO，促进，促进PGIPGI2 2等物质的生成与释放等物质的生成与释放第十七页，共二十八页。抗心绞痛作用抗心绞痛作用(zuyng)(zuyng)静脉静脉回心血量回心血量 心脏前负荷心脏前负荷 心室心室(xnsh)(xnsh)容积容积 心肌耗氧量心肌耗氧量 动脉动脉 外周阻力外周阻力心脏后负荷心脏后负荷 冠脉阻力冠脉阻力 扩张冠脉的输送血管扩张冠脉的输送血管 心
11、肌缺血区供血供氧心肌缺血区供血供氧 促冠脉侧支循环开放促冠脉侧支循环开放 硝酸(xio sun)甘 油扩张血管第十八页，共二十八页。硝酸甘油硝酸甘油【临床应用临床应用】1.1.主要用于主要用于各种类型的心绞痛各种类型的心绞痛 2.2.急性心肌梗死：配合抗凝血药、溶栓药等急性心肌梗死：配合抗凝血药、溶栓药等 3.3.充血性心力衰竭：配合强心药、利尿药充血性心力衰竭：配合强心药、利尿药【给药途径给药途径】1.1.舌下含化：片剂（首关效应，不能口服）舌下含化：片剂（首关效应，不能口服）2.2.呼吸道给药：气雾剂呼吸道给药：气雾剂 3.3.皮肤皮肤(p f)(p f)给药：软膏或贴膜剂，给药：软膏或贴
12、膜剂，预防夜间发作预防夜间发作 4.4.静脉滴注给药：注射剂，用于静脉滴注给药：注射剂，用于较严重较严重的病人的病人第十九页，共二十八页。第二十页，共二十八页。硝酸甘油硝酸甘油【不良反应不良反应】：1.1.主要主要(zhyo)(zhyo)由由扩张血管引起扩张血管引起 2.2.高铁血红蛋白血症高铁血红蛋白血症（大剂量）：缺氧（大剂量）：缺氧(qu yn)(qu yn)、发绀发绀3.3.耐受性，耐受性，可间歇给药或减小剂量。可间歇给药或减小剂量。局 部全 身面颊部皮肤潮红体位性低血压晕厥搏动性头痛BP反射性心率 诱发心绞痛眼内压第二十一页，共二十八页。用药用药(yn yo)(yn yo)护理护理
13、1.硝硝酸酸甘甘油油片片不不能能吞吞服服，而而要要放放在在舌舌下下含含服服。硝硝酸酸甘甘油油味味稍稍甜甜并并带带有有刺刺激激性性，所所以以合合格格的的硝硝酸酸甘甘油油不不但但应应溶溶化化得得快快，而而且且含含在在舌舌下下带有烧灼感。这也是药物有效的标志之一带有烧灼感。这也是药物有效的标志之一。2.硝硝酸酸甘甘油油挥挥发发性性强强，过过热热见见光光都都极极易易分分解解失失效效。故故应应放放在在棕棕色色小小玻玻璃璃瓶瓶内内，旋旋紧紧盖盖密密闭闭保保存存。携携带带硝硝酸酸甘甘油油时时，切切勿勿放放在在贴贴身身的的衣衣服服兜里，以免受体温影响降低药效兜里，以免受体温影响降低药效。3.硝硝酸酸甘甘油油的
14、的有有效效期期一一般般为为一一年年，如如病病人人每每天天反反复复开开盖盖取取药药，药药物物易易受受温温度度、湿湿度度和和光光线线的的影影响响，有有效效期期只只有有36个个月月。因因此此，使使用用硝硝酸酸甘甘油油要要注注意意失失效效期期，每每次次取取药药时时间间应应快快开开、快快盖盖，用用后盖紧。对随身携带的药物要及时更换后盖紧。对随身携带的药物要及时更换。4.硝酸甘油是应急硝酸甘油是应急(yng j)抢救药物，每次更换药物都应确定其有效抢救药物，每次更换药物都应确定其有效性。目前市售药物中，有的含在舌下十多分钟都不溶解，这种性。目前市售药物中，有的含在舌下十多分钟都不溶解，这种药物不能使用。药
15、物不能使用。第二十二页，共二十八页。硝酸硝酸(xio sun)(xio sun)异山梨酯（消心痛）异山梨酯（消心痛）v长效长效硝酸酯类，作用与硝酸甘油相似硝酸酯类，作用与硝酸甘油相似v主要用于心绞痛的主要用于心绞痛的预防预防(yfng)(yfng)治疗治疗。n起效较起效较慢慢，维持时间较长，预防用药；不适用于心，维持时间较长，预防用药；不适用于心绞痛发作期的治疗。绞痛发作期的治疗。n无首过消除，口服给药。无首过消除，口服给药。第二十三页，共二十八页。第二节第二节 受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)药药v抗心绞痛作用：抗心绞痛作用：1.1.降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量 阻断阻断受体受体
16、心率心率及收缩力及收缩力耗氧耗氧 收缩力收缩力射血时间射血时间、心室容积、心室容积耗氧耗氧（缺点缺点）。）。2.2.改善缺血区供血改善缺血区供血 心率心率心舒张期延长，利于心舒张期延长，利于(ly)(ly)血液流向易缺血的心内膜血液流向易缺血的心内膜区区 缺血区血管受代谢影响舒张；缺血区血管受代谢影响舒张；非缺血区血管阻力非缺血区血管阻力 血流流向缺血区血流流向缺血区供血供血 促进缺血区侧支循环开放促进缺血区侧支循环开放 3.3.改善代谢、增加氧供改善代谢、增加氧供（促进氧合血红蛋白解离促进氧合血红蛋白解离）第二十四页，共二十八页。应用应用(yngyng)(yngyng)v稳定型心绞痛：可用v
17、不稳定型心绞痛：慎用v变异型心绞痛：忌用 不良反应及用药注意事项不良反应及用药注意事项 有效量个体差异较大有效量个体差异较大(jio d)(jio d)，应从小量开始。，应从小量开始。久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，应逐渐减量。应逐渐减量。心脏功能抑制心脏功能抑制 心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用 哮喘哮喘/慢阻肺禁用慢阻肺禁用第二节第二节 受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)药药第二十五页，共二十八页。第三节第三节 钙通道阻滞钙通道阻滞(z zh)(z zh)药药v抗心绞痛作用：抗心绞痛作用：1.
18、1.降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量 2.2.改善缺血区供血（舒张冠脉）改善缺血区供血（舒张冠脉）3.3.对缺血心肌有保护作用对缺血心肌有保护作用 4.4.改善组织改善组织(zzh)(zzh)血流的作用（抑制血小板聚集）血流的作用（抑制血小板聚集）【临床应用临床应用】n硝苯地平：变异性心绞痛硝苯地平：变异性心绞痛n维拉帕米：伴心律失常的不稳定维拉帕米：伴心律失常的不稳定/稳定心绞痛稳定心绞痛n地尔硫卓：冠脉痉挛所致变异型心绞痛地尔硫卓：冠脉痉挛所致变异型心绞痛第二十六页，共二十八页。三类药物的联合三类药物的联合(linh)用药用药硝酸硝酸(xio sun)酯类和酯类和受体阻断药合用：受体阻断药合用
19、：协同降协同降低耗氧低耗氧量，量，受体受体阻断药阻断药可取消硝酸甘油所致反射性可取消硝酸甘油所致反射性心率心率，而硝酸甘油可缩小，而硝酸甘油可缩小受体受体阻断药阻断药所致所致心室容积扩大和外周阻力心室容积扩大和外周阻力。硝酸酯类和钙通道阻滞药合用：硝酸酯类和钙通道阻滞药合用：扩血管扩血管(xugun)(xugun)作用作用增加，硝酸酯类主要作用于增加，硝酸酯类主要作用于V V，钙通道阻滞药主要钙通道阻滞药主要扩张小扩张小A，且又有较强的扩张冠脉作用。且又有较强的扩张冠脉作用。受体阻断药和受体阻断药和钙通道阻滞药钙通道阻滞药合用：合用：硝苯地平硝苯地平 +受体阻断药受体阻断药第二十七页，共二十八页。内容(nirng)总结第28章 抗心绞痛药。治疗量:SBP略降（1015mmHg）。注:与钙通道阻滞药不同点（小A 小V）。室壁张力(zhngl)耗氧量。引起BP可反射性的引起HR。2.明显扩张侧支血管促使冠脉侧支循环开放。非缺血区阻力缺血区有利于缺血区的血供。2.急性心肌梗死：配合抗凝血药、溶栓药等。4.硝酸甘油是应急抢救药物，每次更换药物都应确定其有效性。收缩力射血时间、心室容积耗氧（缺点）第二十八页，共二十八页。