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1、内容提要 1.解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应 解热镇痛药的药理作用 作用机制 常见不良反应 2.非选择性环氧酶抑制药 包括水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等 第1页/共20页 解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应 一、药理作用 1.解热作用 第2页/共20页特 点：1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。2.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。第3页/共20页2.镇痛作用 第4页/共20页特点：1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2、2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周。4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。第5页/共20页3.抗炎作用 大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。第6页/共20页第7页/共20页 NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外，还与其激活caspase-3和caspase-9
3、，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。4.其他第8页/共20页二、作用机制 NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性，抑制PGs的生成有关。除此之外，可能尚有其他作用机制参与。第9页/共20页膜磷脂的代谢途径膜磷脂的代谢途径 第10页/共20页COX-1和和COX-2的特性的特性 第11页/共20页NSAIDs对COX的选择性作用 NSAIDs NSAIDs对对COX-1COX-1和和COX-2COX-2作用的不同可能是作用的不同可能是其药理作用和不良反应不一致的原理：其药理作用和不良反应不一致的原理：对对
4、COX-1COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应的抑制作用越强，导致的不良反应就越大；就越大；而对而对COX-2COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。效果就越显著。第12页/共20页膜磷脂磷脂酶A2（PLA2）花生四烯酸COX-2PG炎症反应COX-1NSAIDs调节血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流等抑制抑制致炎因子激活抗炎作用机制第13页/共20页三、常见不良反应 包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。第14页/共20页第一节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 二、苯胺类 三、吲哚类 四、芳基乙酸类 五、芳基丙酸
5、类 六、烯醇酸类 七、吡唑酮类 八、烷酮类 九、异丁芬酸类第15页/共20页 乙酰水扬酸(阿斯匹林 Aspirin)药理作用 1.解热镇痛和抗风湿作用(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。第16页/共20页罗非昔布（rofecoxib）为果糖的衍生物。对COX-2有高度的选择性抑制作用，具有解热、镇痛和抗炎作用，但不抑制血小板聚集。但是，近年来已有证据证实，罗非昔布有心血管不良反应。第17页/共20页尼美舒利（nimesulide）是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用，对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强，副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。第18页/共20页附录 抗痛风药 痛风药物按药理作用分为以下几类：1.抑制尿酸合成的药物,如别嘌醇；2.增加尿酸排泄的药物,如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等；3.抑制白细胞游走进入关节的药物,如秋水仙碱等；4.一般的解热镇痛抗炎药物,如NSAIDs等。第19页/共20页感谢您的观看！第20页/共20页