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1、会计学1药理学药理学11解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药作用机制作用机制 NSAIDS的抗炎作用主要与其的抗炎作用主要与其抑制抑制COX的活性，抑制的活性，抑制PGs的生成有关。的生成有关。PG的作用：致炎的作用：致炎 致痛致痛 致热致热第1页/共19页第2页/共19页第3页/共19页第4页/共19页药理作用药理作用 一、抗炎一、抗炎第5页/共19页药理作用药理作用 二、镇痛二、镇痛第6页/共19页药理作用药理作用二、镇痛二、镇痛二、镇痛二、镇痛镇痛作用与阿片类镇痛药的区别：镇痛作用与阿片类镇痛药的区别：镇痛作用与阿片类镇痛药的区别：镇痛作用与阿片类镇痛药的区别：机制机制机制机制：抑制局部：抑制局
2、部：抑制局部：抑制局部PGPG合成合成合成合成,减轻减轻减轻减轻PGPG致痛作致痛作致痛作致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性 作用部位主要在外周。作用部位主要在外周。作用部位主要在外周。作用部位主要在外周。临床应用临床应用临床应用临床应用：对慢性钝痛有效：对慢性钝痛有效：对慢性钝痛有效：对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞对创伤性剧痛、内脏绞对创伤性剧痛、内脏绞对创伤性剧痛、内脏绞痛无效痛无效痛无效痛无效 不良反应不良反应不良反应不良反应：非麻醉性
3、：非麻醉性：非麻醉性：非麻醉性(非成瘾性非成瘾性非成瘾性非成瘾性)镇痛药镇痛药镇痛药镇痛药,无欣快感、无欣快感、无欣快感、无欣快感、耐受性、呼吸抑制耐受性、呼吸抑制耐受性、呼吸抑制耐受性、呼吸抑制 第7页/共19页药理作用药理作用三、解热三、解热第8页/共19页药理作用药理作用三、解热三、解热三、解热三、解热解热作用与氯丙嗪区别：解热作用与氯丙嗪区别：解热作用与氯丙嗪区别：解热作用与氯丙嗪区别：机制机制机制机制 ：抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素合成酶合成酶合成酶合成酶)活性活性活
4、性活性,从而抑制前列腺素从而抑制前列腺素从而抑制前列腺素从而抑制前列腺素(PG)(PG)的合成。的合成。的合成。的合成。特点特点特点特点 ：仅使高热体温降至正常仅使高热体温降至正常仅使高热体温降至正常仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响对正常体温无影响对正常体温无影响对正常体温无影响 应用：应用：应用：应用：第9页/共19页常见不良反应常见不良反应 包括包括胃肠道反应胃肠道反应、皮肤反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。应、血液系统反应等。第10页/共19页第一节第一节 非选择性环氧酶抑制药非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类一、水杨酸类一、水
5、杨酸类一、水杨酸类二、苯胺类二、苯胺类二、苯胺类二、苯胺类三、吲哚类三、吲哚类三、吲哚类三、吲哚类 四、芳基乙酸类四、芳基乙酸类四、芳基乙酸类四、芳基乙酸类 五、芳基丙酸类五、芳基丙酸类五、芳基丙酸类五、芳基丙酸类 六、烯醇酸类六、烯醇酸类六、烯醇酸类六、烯醇酸类 七、吡唑酮类七、吡唑酮类七、吡唑酮类七、吡唑酮类 八、烷酮类八、烷酮类八、烷酮类八、烷酮类 九、异丁芬酸类九、异丁芬酸类九、异丁芬酸类九、异丁芬酸类第11页/共19页乙酰水杨酸乙酰水杨酸(阿斯匹林，阿斯匹林，Aspirin)（一）作用及应用（一）作用及应用（一）作用及应用（一）作用及应用1.1.解热镇痛和抗风湿作用解热镇痛和抗风湿作
6、用解热镇痛和抗风湿作用解热镇痛和抗风湿作用(1)(1)解热镇痛疗效明显可靠（解热镇痛疗效明显可靠（解热镇痛疗效明显可靠（解热镇痛疗效明显可靠（0.5g),0.5g),可用于感冒发热、可用于感冒发热、可用于感冒发热、可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)(2)抗风湿作用强抗风湿作用强抗风湿作用强抗风湿作用强,较大剂量较大剂量较大剂量较大剂量(3-5g)(3-5g)治疗急性风湿性关节治疗急性风湿性关节治疗急性风湿性关节治疗急性风湿性关节炎炎炎炎,疗效迅速确实疗效迅
7、速确实疗效迅速确实疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。亦可作为鉴别诊断。亦可作为鉴别诊断。亦可作为鉴别诊断。2.2.抑制血小板聚集、防止血栓形成抑制血小板聚集、防止血栓形成抑制血小板聚集、防止血栓形成抑制血小板聚集、防止血栓形成：小剂量小剂量小剂量小剂量(50-100mg)(50-100mg)可用于预防脑血栓及心肌梗塞。可用于预防脑血栓及心肌梗塞。可用于预防脑血栓及心肌梗塞。可用于预防脑血栓及心肌梗塞。第12页/共19页（二）不良反应（二）不良反应（二）不良反应（二）不良反应 1.1.胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适恶心、呕吐、上腹不适恶心、呕吐、上腹不适恶心、呕吐、
8、上腹不适,大剂量可诱发大剂量可诱发大剂量可诱发大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血和加重溃疡及无痛性出血和加重溃疡及无痛性出血和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。故溃疡病患者应禁用。故溃疡病患者应禁用。故溃疡病患者应禁用。2.2.凝血障碍凝血障碍凝血障碍凝血障碍,对严重肝损害对严重肝损害对严重肝损害对严重肝损害,凝血酶原过低凝血酶原过低凝血酶原过低凝血酶原过低,维生素维生素维生素维生素K K缺乏及血友病人可引起出血缺乏及血友病人可引起出血缺乏及血友病人可引起出血缺乏及血友病人可引起出血,故这些病人应避免使故这些病人应避免使故这些病人应避免使故这些病人应避免使用。用。用。用。3.3.过敏反
9、应：过敏反应：过敏反应：过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制与抑制与抑制与抑制PGPG合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对素对素对素对“阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。无效，可用糖皮质激素治疗。无效，可用糖皮质激素治疗。无效，可用糖皮质激素治疗。4.4.水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应 大剂量大剂量大剂量大剂量（5g/d5g/d）服用
10、可出现眩晕、恶心、服用可出现眩晕、恶心、服用可出现眩晕、恶心、服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药,并静并静并静并静滴碳酸氢钠滴碳酸氢钠滴碳酸氢钠滴碳酸氢钠,以促进药物排泄。以促进药物排泄。以促进药物排泄。以促进药物排泄。第13页/共19页对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(扑热息痛扑热息痛)作用特点：作用特点：具有解热镇痛作用，具有解热镇痛作用，几几无消炎抗风湿作用无消炎抗风湿作用。本品为。本品为非处方药，是很多非处方药，是很多感冒药的配感冒药的配伍成分伍成分，常用
11、剂量较安全，但，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。中毒性肝坏死。第14页/共19页吲哚美辛（消炎痛）吲哚美辛（消炎痛）作用特点：作用特点：作用特点：作用特点：本品本品本品本品19631963年用于临床，具有较强的年用于临床，具有较强的年用于临床，具有较强的年用于临床，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因解热镇痛、消炎抗风湿作用。因解热镇痛、消炎抗风湿作用。因解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，不良反应多，不良反应多，不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病故仅用于其他药物不能耐
12、受或疗效不显著病故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例例例例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且肠道反应、中枢
13、神经系统不良反应多见，且肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。严重。严重。严重。第15页/共19页布洛芬布洛芬 作作用用特特点点:具具有有较较好好抗抗炎炎、解解热热、镇镇痛痛作作用用，因因其其胃胃肠肠道道反反应较轻，易于耐受而较常用。应较轻，易于耐受而较常用。布布洛洛芬芬缓缓解解胶胶囊囊芬芬必必得得,常常用于镇痛用于镇痛第16页/共19页萘普生、酮洛芬萘普生、酮洛芬萘普生、酮洛芬萘普生、酮洛芬：与布洛芬同类药。与布洛芬同类药。与布洛芬同类药。与布洛芬同类药。吡吡吡吡罗罗罗罗昔昔昔昔康康康康对对对对风风风风湿湿湿湿性性性性、类类类类风风风风湿湿湿湿性性
14、性性关关关关节节节节炎炎炎炎疗疗疗疗效效效效与与与与阿阿阿阿司司司司匹匹匹匹林林林林相同而不良反应较少，患者易耐受。相同而不良反应较少，患者易耐受。相同而不良反应较少，患者易耐受。相同而不良反应较少，患者易耐受。美美美美洛洛洛洛昔昔昔昔康康康康对对对对COX-2COX-2具具具具有有有有选选选选择择择择性性性性抑抑抑抑制制制制作作作作用用用用，其其其其抗抗抗抗炎炎炎炎作作作作用用用用强而强而强而强而副作用小副作用小副作用小副作用小，适应症与吡罗昔康同。，适应症与吡罗昔康同。，适应症与吡罗昔康同。，适应症与吡罗昔康同。尼尼尼尼美美美美舒舒舒舒利利利利：是是是是一一一一新新新新型型型型非非非非甾甾甾甾体体体体抗抗抗抗炎炎炎炎药药药药，具具具具有有有有较较较较高高高高的的的的选选选选择择择择性性性性抑抑抑抑制制制制COX-2COX-2的的的的作作作作用用用用，抗抗抗抗炎炎炎炎作作作作用用用用强强强强而而而而副副副副作作作作用用用用小小小小，常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。第17页/共19页第18页/共19页