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1、1第一章第一章 药理学总论药理学总论 第一节第一节 药效学药效学药物的临床效果不良反应防治作用第1页/共209页2治疗作用:对因治疗:消除病因 治本 对症治疗:缓解症状 治标预防作用:疾病发生前或症状出现前用药发挥的作用。防治作用防治作用第2页/共209页3副作用:治疗量产生的、与治疗目的无关的作用。(1)治疗量产生(2)不严重(3)可预知(4)与治疗作用可以互相转化不良反应不良反应第3页/共209页4松驰平滑肌抑制腺体分泌阿托品副作用副作用缓解胃肠绞痛便秘口干流涎副作用副作用 治疗作用治疗作用治疗作用治疗作用第4页/共209页5毒性作用：剂量过大或疗程过长产生的的危害性反应。急性毒性:损害循
2、环、呼吸、NS 慢性毒性:损害肝、肾、骨髓等 三致毒性：致癌、致畸、致突变 第5页/共209页6变态反应:过敏反应 与剂量无关，因人而异，因药而异。后遗效应:血药浓度降至有效浓度以下时残存的效应。安全范围：最小有效量与最小中毒量之间的范围。第6页/共209页7激动药:受体激动剂 对受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体，从而产生效应。拮抗药:受体拮抗剂 对受体有亲和力但无内在活性的药物，能与受体结合，但不能激动受体，从而阻断激动剂与受体的结合。第7页/共209页81.药物的副作用是(A)A.在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用B.用量过大或用药时问过长出现的对机体有害的作用
3、C.继发于治疗作用后出现的一种不良后果D.与剂量无关的一种病理性免疫反应E.停药后血药浓度降至阂浓度以下时出现的生物效应2.引起药物副作用的原因(E)A.药物的毒性反应大B.机体对药物过于敏感C.药物对机体的选择性高D.药物对机体的作用过强E.药物的作用广泛第8页/共209页94.关于药物毒性反应的描述，正确的是(E)A.与药物剂量无关B.与药物的使用时间无关C.一般不造成机体的病理性损害D.大多为难以预知的反应E.有时也与机体高敏性有关5.用药后可造成机体病理损害并可预知的不良反应是(C)A.继发反应B.特异性反应C.毒性反应D.变态反应E.副作用第9页/共209页10第二节第二节第二节第二
4、节 药物代谢动力学（药动学）药物代谢动力学（药动学）药物代谢动力学（药动学）药物代谢动力学（药动学）首关消除:药物进入体循环前被肠细胞或肝脏代谢一部分，使进入全身血液循环的药量减少。注：首关消除明显的药物生物利用度低。一、吸收药物体内过程：吸收、分布、代谢、排泄第10页/共209页11生物利用度F=A(吸收药量)D(给药量)100%经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血液循环内药物的百分率。药物被机体吸收利用的程度。第11页/共209页12对生物利用度概念错误的叙述是(A)A.可作为确定给药间隔时间的依据B.可间接判断药物的临床疗效C.是指药物制剂被机体利用的程度和速度D.可评价药物制剂
5、的质量E.能反映机体对药物吸收的程度第12页/共209页13(1)高脂溶性药物易通过(2)脑膜有炎症时作用减弱(3)小儿屏障不健全二、分布 血脑屏障：血-脑组织、血-脑脊液及脑脊液-脑组织之间的屏障。第13页/共209页14三、代谢-生物转化 肝脏 药物在体内发生的化学结构的改变。四、排泄 药物及其代谢物从体内排出体外的过程。主要排泄途径：肾脏 胆汁第14页/共209页15肝肠循环：从肝脏分泌到胆汁的药物及其代谢产物，进入小肠后，部分又从小肠吸收经肝脏进入血液循环。消除=代谢+排泄第15页/共209页16半衰期（t1/2）血浆药物浓度下降一半所需要的时间。意义：（1）确定给药间隔；（2）反映体
6、内药物消除的情况；（3）预测达到稳态血药浓度的时间（45个半衰期达坪）。第16页/共209页17稳态血药浓度（坪值）：等量等间隔连续多次给药，经45个半衰期后，血浆药物浓度稳定在某一水平，称为Css,亦称为坪值。第17页/共209页180210123456稳态浓度药药物物浓浓度度Css.maxCss.min7图图 2-10 多次间歇给药的时多次间歇给药的时-浓曲线浓曲线时间（半衰期）时间（半衰期）第18页/共209页19 T1/2数数 累积量累积量150A0275A0387.5A0493.8A0596.9A0698.4A0第19页/共209页20第三节第三节 影响药物效应的因素影响药物效应的因
7、素药物相互作用：两种或两种以上药物同时或先后使用时，药物作用和效应发生变化的现象。药物依赖性：精神依赖性：心理依赖性习惯性吸烟躯体依赖性：生理依赖性成瘾性戒断症状吸毒第20页/共209页21第二章第二章 传出神经系统药理学传出神经系统药理学第一节 胆碱受体激动药及胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药:直接拟胆碱药胆碱酯酶抑制药:间接拟胆碱药(拟胆碱药)第21页/共209页22 毛果芸香碱1.缩瞳瞳孔缩小（+）瞳孔括约肌M-R括约肌收缩毛果芸香碱 【药理作用】（+）M-R(一)眼：缩瞳、眼内压、调节痉挛一、胆碱受体激动药第22页/共209页232.降低眼内压 毛果芸香碱 缩瞳虹膜向中心方向拉动根部变薄前
8、房角间隙 房水回流 眼内压。3.3.调节痉挛毛果芸香碱（）睫状肌MR睫状肌收缩悬韧带松弛晶状体变凸视近物清楚，远物模糊。第23页/共209页第24页/共209页25(二)腺体:汗腺、唾液腺分泌【临床应用 】1.青光眼青光眼2.虹膜炎虹膜炎与扩瞳药合用，防止虹膜与晶状体粘连。与扩瞳药合用，防止虹膜与晶状体粘连。2.阿托品过量中毒阿托品过量中毒第25页/共209页26治疗闭角型青光眼应选择(E)A.新斯的明B.去甲肾上腺素C.加兰他敏D.阿托品E.毛果芸香碱第26页/共209页27二、胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药（抗AChE药）可逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明难逆性胆碱酯酶抑制药有机磷酸酸第27页/共
9、209页28【作用】(-)AChEACh（+）M、N-R新斯的明 易逆性抗胆碱酯酶药1.对骨骼肌作用最强(1)（-）AChE(2)(+)N2-R(3)促进运动神经末梢释放ACh2.对胃肠道膀胱平滑肌作用较强3.对心血管、眼、腺、支气管作用弱1.重症肌无力2.腹气胀和尿潴留3.阵发性室上性心动过速【用途】第28页/共209页29中毒机制:有机磷酸酯类+AChE磷酰化AChEAChE失活ACh大量堆积中毒有机磷酸酯 难逆性抗胆碱酯酶药中毒症状:轻度中毒:M症状中度中毒:M症状+N症状重度中毒:M症状+N症状+CNS症状第29页/共209页30急性中毒解救急性中毒解救：1.清除毒物清除毒物2.使用解
10、毒药使用解毒药:M-R阻断药阻断药+AChE复活药复活药氯解磷定：复活AChE与有机磷结合排出体外阿托品：解除M、N1、CNS症状不能复活胆碱酯酶第30页/共209页311.有机磷酸酯农药抑制的酶是(C)A.琥珀酸脱氢酶B.己糖激酶C.胆碱酯酶D.柠檬酸合成酶E.异柠檬酸脱氢酶2.临床上抢救中度有机磷酸酯类中毒的药物是(D)A.碘解磷定和毛果芸香碱B.阿托品和毛果芸香碱C.阿托品和新斯的明D.阿托品和碘解磷定E.碘解磷定和新斯的明第31页/共209页32腺体：分泌：麻醉前给药、盗汗、流涎 眼：扩瞳、眼内压、调节麻痹 虹膜炎、检查眼底、验光配眼镜平滑肌：松弛：缓解内脏绞痛，解痉药心血管：HR，传
11、导：心动过缓、传导阻滞 解除小血管痉挛：抗体克 CNS：（+）：解救有机磷中毒第二节第二节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阿托品阿托品第32页/共209页33腺腺眼眼平平心血管心血管CNS作用作用(-)分泌分泌用途用途麻醉前给药麻醉前给药盗汗、流涎盗汗、流涎不良不良反应反应口干口干体温体温禁忌症禁忌症 发热发热扩瞳扩瞳眼内压眼内压调节麻痹调节麻痹虹膜炎虹膜炎验光验光眼内压眼内压视力模糊视力模糊青光眼青光眼松弛松弛内脏内脏绞痛绞痛便秘便秘尿潴留尿潴留前列腺前列腺肥大肥大HR血管扩张血管扩张心动过缓心动过缓传导阻滞传导阻滞心动过速心动过速心动过速心动过速先兴奋先兴奋后抑制后抑制有机有机磷中磷
12、中毒毒感染性休克感染性休克阿托品第33页/共209页341.阿托品临床上不用于(E)A.麻醉前给药B.有机磷中毒C.内脏绞痛D.心律失常E.青光眼患者2.阿托品不能缓解的症状(D)A.瞳孔缩小B.流涎、流汗C.腹痛、腹泻D.骨骼肌震颤E.小便失禁3.手术病人在术前给阿托品是(A)A.防止麻醉或术中发生并发症B.防止伤口出血C.防止术后腹胀D.防止术后伤口裂开E.防止手术中呕吐第34页/共209页35第三节 肾上腺素受体激动药心脏：1-R:收缩力，HR，传导血管：1-R：皮肤、粘膜、内脏血管收缩2-R：冠脉、骨骼肌血管扩张血压：小剂量：SBP，DBP不变或稍降大剂量：SBP，DBP支气管：扩张，
13、粘膜水肿代谢：分解代谢,血糖,-R激动药肾上腺素(Adr)【作用】第35页/共209页36Adr(+)-R(+)2-RQuestion 先用先用-R阻断药阻断药，再用再用Adr，其血其血压曲线将如何改变？压曲线将如何改变？第36页/共209页37酚妥拉明酚妥拉明Adr肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转(Adrenalinereversal)-R阻断药可阻断阻断药可阻断Adr（+）-R的作的作用用，保留其保留其（+）-R作用作用，从而使从而使Adr的升压作用翻转为降压。的升压作用翻转为降压。第37页/共209页38【临床用途】1.心脏骤停2.过敏性休克3.支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍及局
14、部止血【不良反应】BP、心悸、心律失常等第38页/共209页39既能扩张支气管平滑肌，又能减轻支气管黏膜水肿的是(A)A.肾上腺素B.吗啡C.异丙肾上腺素D.特布他林E.氨茶碱第39页/共209页40 ，1，DA-R激动药多巴胺【作用】心脏：(+)1-R收缩力，CO血管：-R：皮肤、粘膜、内脏血管收缩DA-R：肾、肠系膜血管扩张血压：小剂量：SBP，DBP不变或略升大剂量：SBP，DBP肾脏：肾血流，尿量【用途】抗休克，急性肾衰第40页/共209页41R激动药去甲肾上腺素(NA)【作用】心脏（+）：1-R（+），HR血管：(+)R血管收缩BP：收缩压、舒张压；【临床用途】抗休克；上消化道出血;
15、药物中毒性低血压。【不良反应】局部组织缺血坏死；急性肾衰。第41页/共209页42-R激动药异丙肾上腺素【作用】心脏：(+)1-R，心力，HR，传导血管：(+)2-R，骨骼肌血管、冠脉扩张血压：SBP，DBP支气管：(+)2-R，扩张【用途】心脏骤停，支气管哮喘，房室传导阻滞。第42页/共209页43(-)1-R血管扩张血管扩张外周阻力外周阻力BP外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病静滴静滴NA外漏外漏抗休克抗休克充血性心衰，急性心梗充血性心衰，急性心梗诊治嗜铬细胞瘤诊治嗜铬细胞瘤HR，心律失常心律失常体体位位性性低低血血压压反射反射第四节 肾上腺素受体阻断药R阻断药酚妥拉明第43页/共209
16、页44-R阻断药普萘洛尔【作用】(-)-R心血管系统：(-)1-R心（-）(-)2-R血管收缩支气管：(-)2-R收缩肾素：(-)1-R肾素第44页/共209页45【临床用途】高血压 、心绞痛、心律失常、甲亢等【禁忌症】严重心衰 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘第45页/共209页46 第三章第三章 局部麻醉药局部麻醉药局麻机制：阻断电压门控性NaNa+通道普鲁卡因：穿透力弱，不用于表面麻醉。利多卡因：各种局麻方式丁卡因：毒性大，不用于浸润麻醉。第46页/共209页47普鲁卡因不宜用于哪一种局麻方式(D)A蛛网膜下腔麻醉B浸润麻醉C硬膜外麻醉D表面麻醉E传导麻醉第47页/共209页4
17、8第四章第四章中枢神经系统药中枢神经系统药第一节 镇静催眠药【作用与用途】1.抗焦虑：焦虑症2.镇静催眠：催眠、麻醉前给药(1)对REM影响小：停药反跳较轻；(2)安全范围大：对呼吸、循环影响小，大剂量不引起麻醉；(3)不诱导肝药酶。苯二氮卓类苯二氮卓类 地西泮地西泮第48页/共209页493.抗惊厥：破伤风、子痫、小儿高热等4.抗癫痫：iv癫痫持续状态首选5.中枢性肌松：肌强直与肌痉挛脑血管意外、脊髓损伤引起的肌强直，腰肌劳损所致肌痉挛。第49页/共209页50【不良反应】治疗量：头昏、嗜睡、乏力等 久用：耐受性、成瘾性 精神药品 急性中毒：昏迷、呼吸抑制 解救：特异性拮抗药氟马西尼艾司唑仑
18、艾司唑仑 （舒乐安定）（舒乐安定）第50页/共209页511.关于地西泮的药理作用正确的是(B)A.无明显的抗焦虑作用B.对快波睡眠影响小C.具有外周性肌松作用D.可用于全身麻醉E.安全范围较小2.对快动眼睡眠影响小，成瘾性较轻的催眠药是(B)A.哌替啶B.地西泮C.氯丙嗪D.甲丙氨酯E.苯巴比妥第51页/共209页52第二节 抗癫痫药【作用】膜稳定作用：细胞膜对Na+、Ca2+的通透性。【用途】1.抗癫痫：大发作首选，小发作不用；2.神经痛:三叉N、舌咽N、坐骨N痛；3.心律失常:室性苯妥英钠卡马西平：抗癫痫、躁郁症第52页/共209页53中脑-皮质通路DA-R中脑-边缘系统DA-R黑质-纹
19、状体通路DA-R锥体外系反应结节-漏斗通路DA-R 影响内分泌抗精神病作用氯丙嗪（）（）R体位性低血压M-R口干、眼内压、便秘催吐化学感受区DA-R 镇吐体调中枢DA-R 人工冬眠、低温麻醉第三节 抗精神失常药 氯丙嗪第53页/共209页541.不是氯丙嗪作用的是(D)A.安定作用B.镇吐作用C.阻断受体D.抗癫痫作用E.镇静作用2.能加重氯丙嗪所致的迟发性运动障碍程度的药物是(C)A抗躁狂药B抗癫瘌药C抗胆碱药D抗抑郁药E抗焦虑药第54页/共209页55丙米嗪【作用】（-）突触前膜对NA和5-羟色胺的再摄取，使突触间隙中的NA和5-羟色胺增加。【用途】1.抑郁症2.儿童遗尿症第55页/共20
20、9页56第四节第四节 镇痛药镇痛药【药理作用】（+）阿片-R RCNS：镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸、缩瞳、催吐；吗吗 啡啡心血管：扩张血管体位性低血压；抑制呼吸CO2颅内压。平滑肌：张力 胃肠道-便秘；膀胱-尿潴留；胆道胆绞痛；支气管-收缩；子宫-产程第56页/共209页57【用途】镇痛、心源性哮喘、腹泻。【不良反应】耐受性与成瘾性急性中毒-纳络酮纳络酮解救哌替啶哌替啶1.作用与吗啡相似，但弱、短；2.等效剂量时镇痛及抑制呼吸与吗啡相当;3.应用：镇痛、心源性哮喘、麻醉前给药、人工冬眠。第57页/共209页581.只能用于心源性哮喘，不能用于支气管哮喘的是(B)A.肾上腺素B.吗啡C.异丙肾上
21、腺素D.特布他林E.氨茶碱2.吗啡的适应证是(C)A.肺心病B.支气管哮喘C.心源性哮喘D.分娩止痛E.颅脑损伤颅内高压3.胎儿4h后方能娩出，此时用于分娩止痛的是(E)A.吗啡B.阿司匹林C.二氢埃托啡D.芬太尼E.哌替啶第58页/共209页59第五节第五节 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药【作用与用途】1.解热、镇痛、抗风湿：(-)PG合成解热：感冒发热；镇痛：中等，用于慢性钝痛；锐痛或内脏绞痛无效；抗炎：风湿、类风湿关节炎2.影响血小板功能：小剂量，（-）TXA2形成防治血栓性疾病（急性心梗，不稳定型心绞痛）阿司匹林阿司匹林第59页/共209页60【不良反应】胃肠道反应：胃溃疡、胃出血；凝血
22、障碍：Vk对抗；水杨酸反应；过敏反应：阿司匹林哮喘。对乙酰氨基酚（扑热息痛）对乙酰氨基酚（扑热息痛）:无抗炎抗风湿作用布洛芬：布洛芬：1.解热、镇痛、抗风湿解热、镇痛、抗风湿2.胃肠道反应轻胃肠道反应轻第60页/共209页611.治疗类风湿关节炎疼痛选用(D)A.吗啡B.哌替啶C.山莨菪碱D.阿司匹林E.对乙酰氨基酚2.有解热镇痛作用而抗炎作用很弱的药物为(B)A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.氯丙嗪D.哌替啶E.氢化可的松第61页/共209页62一线抗高血压药：利尿药:氢氯噻嗪钙拮抗剂:硝苯地平受体阻断剂:普萘洛尔血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）:卡托普利第一节第一节 抗高血压药抗高血压药第
23、五章第五章 心血管系统药心血管系统药第62页/共209页63硝苯地平硝苯地平钙通道阻滞药【作用】阻断血管平滑肌钙内流血管扩张BP【特点】对糖脂代谢无不良影响;反射性使心率加快、肾素活性增强。【用途】各型高血压第63页/共209页64卡托普利卡托普利血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)【作用】（-）ACE 1.Ang血管扩张2.醛固酮分泌血容量3.逆转心血管重构（左心室肥厚和血管壁增生）【特点】不心率；不影响脂质代谢 肾血流量；不易产生耐受性。【用途】各型高血压第64页/共209页65抗高血压药合理用药原则抗高血压药合理用药原则1.有效治疗和终生治疗;2.平稳降压3.合理选药4.剂量个体化3.保护
24、靶器官4.联合用药(新概念)第65页/共209页661.通过阻滞钙通道发挥降压作用的药物(C)A.卡托普利B.普萘洛尔C.硝苯地平D.氢氯噻嗪E.可乐定2.卡托普利降压作用不包括(D?)A.抑制血管紧张素l转化酶B.抑制去甲肾上腺素释放C.减少缓激肽的降解D.不改变血容量E.抑制体内肾上腺素释放第66页/共209页673.卡托普利降压作用机制不包括(D)A.抑制局部组织中肾素-血管紧张素-醛固酮系统B.抑制循环中的肾素一血管紧张素-醛固酮系统C.减少缓激肽的降解D.阻滞钙通道，抑制Ca2+内流E.抑制体内醛固酮和肾上腺素的释放4.合并糖尿病、蛋白尿的高血压患者降压宜用(D)A.二氢吡啶类钙通道
25、阻滞药B.受体阻滞药C.受体阻滞药D.血管紧张素转化酶抑制药E.中枢交感神经抑制药第67页/共209页68药物分类：硝酸酯类-R阻断剂钙拮抗剂作用：降低氧耗，增加氧供第二节第二节 抗心绞痛药抗心绞痛药第68页/共209页69【作用】1.心肌耗氧量：扩张A、V心负荷2.扩张冠脉，缺血区血流；3.左室充盈压，心内膜供血；4.保护缺血心肌【应用】心绞痛、急性心梗、难治性心衰注:首关消除明显，舌下含化。硝酸甘油硝酸甘油第69页/共209页70普萘洛尔普萘洛尔 R阻断药阻断药【作用】1.心肌耗氧量：（-）R心力、HR、BP2.增加缺血区供血：（1）HR增加心内膜区血供；（2）增加缺血区血流量【用途】稳定
26、型心绞痛，急性心梗慎用与硝酸酯类合用增强疗效，取长补短。注：变异型心绞痛不用收缩冠脉第70页/共209页71 钙拮抗药钙拮抗药 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓作用：1.降低氧耗：心力、血管扩张、BP、心负荷2.增加缺血区血流量扩张冠脉，解除冠脉痉挛用途：1.变异性心绞痛：首选2.稳定型或不稳定型3.急性心肌梗死第71页/共209页72心绞痛急性发作时，为迅速缓解症状，应该选用(D)A皮下注射阿托品B肌内注射哌替啶C口服对乙酰氨基酚D舌下含化硝酸甘油E口服硝酸甘油第72页/共209页73第三节 调血脂药 他汀类【作用】1.(-)胆固醇合成（-）羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原
27、酶2.促进低密度脂蛋白受体的合成LDL+R血浆中LDL【用途】1.高胆固醇血症;2.预防冠心病洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀第73页/共209页74心律失常产生原因：冲动形成异常或冲动传导异常药物基本作用：降低自律性 减少后除极 消除折返：改变传导 延长ERP第四节第四节 抗心律失常药抗心律失常药第74页/共209页75抗心律失常药分类类：钠通道阻滞药a:适度阻滞钠通道：奎尼丁、普鲁卡因胺b：轻度阻滞钠通道：利多卡因、苯妥英钠c:明显阻滞钠通道：普罗帕酮、氟卡尼类：R阻断剂：普萘洛尔类：延长APD药：胺碘酮类：钙通道阻断药：维拉帕米 第75页/共209页76利多卡因【作用】1.自律性:促K+外流
28、，阻Na+内流2.减慢传导：阻止0相Na+内流 3.相对延长有效不应期：促进3相K+外流【用途】室性心律失常第76页/共209页77胺碘酮胺碘酮【作用】1.自律性:阻止4相Na+或Ca2+内流，浦氏 纤维及窦房结的自律性；2.减慢传导：减慢浦氏纤维及房室结的传导 3.明显延长APD和ERP4.减少心肌耗氧量【用途】广谱心律失常第77页/共209页78胺碘酮延长不应期作用是通过阻滞(B)A0相Na+内流B3相K+外流C0相Ca2+内流D4相Na+内流E4相Ca2+内流第78页/共209页79第五节第五节 抗慢性心功能不全药抗慢性心功能不全药 强心苷类强心苷类【作用】1.正性肌力作用:特点:输出量
29、、耗氧量、舒张期2.负性频率作用：减慢窦性心率3.负性传导作用：减慢房室传导4.其他：收缩血管、利尿【用途】充血性心衰（CHF）；房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。第79页/共209页80第六章第六章 利尿药及脱水药利尿药及脱水药【作用】1.利尿作用：(-)髓袢升支粗段髓质部和皮质部NaCl重吸收。抑制K+-Na+-2Cl-共同转运系统。特点：快、强、短；Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+排泄。2.扩血管：肾血流量；【用途】各种严重水肿、肾衰、促进毒物排泄。【不良反应】水电解质紊乱、耳毒性、高尿酸呋噻米呋噻米 高效利尿药高效利尿药 第80页/共209页81能抑制尿液的稀释和浓缩过程，产生
30、强大利尿作用的药物是(A)A呋塞米B氢氯噻嗪C螺内酯D山梨醇E甘露醇第81页/共209页82【作用】1.利尿：(-)远曲小管近端NaCl重吸收。抑制Na+-Cl-共同转运系统。特点：Cl-、Na+、K+、HCO3-排泄。2.降压：早期：利尿；长期：扩血管；3.抗利尿:排Na+口渴【用途】轻中度水肿、高血压、尿崩症。【不良反应】低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸氢氯噻嗪氢氯噻嗪 中效利尿药中效利尿药第82页/共209页83【作用】1.脱水：iv血浆渗透压组织间液水分向血浆转移组织脱水2.利尿：(1)肾小球滤过率；(2)抑制髓袢升支NaCl重吸收【用途】脑水肿、青光眼、预防急性肾衰 甘露醇甘露醇 脱水
31、药脱水药 第83页/共209页84第七章第七章 抗过敏药抗过敏药【作用】1.阻断外周H1-R:(1)对抗平滑肌收缩作用;(2)对抗毛细血管通透性;(3)部分对抗扩血管降压作用。2.中枢抑制：镇静、嗜睡【用途】皮肤粘膜变态反应性疾病支气管哮喘、过敏性休克无效氯苯那敏（扑尔敏）氯苯那敏（扑尔敏）H1-R阻断药阻断药第84页/共209页85第八章第八章 呼吸系统药呼吸系统药一、平喘药一、平喘药（一）氨茶碱（一）氨茶碱【作用】1.平喘:(1)抑制磷酸二酯酶cAMP(2)阻断腺苷受体;(3)促进内源性儿茶酚胺的释放;(4)抗炎及免疫调节2.其他：强心、利尿、解除胆管痉挛。【用途】支气管哮喘、心源性哮喘、
32、胆绞痛第85页/共209页861.既有较强平喘作用又有强心利尿作用，并可用于心源性哮喘的药物是(B)A.吗啡B.氨茶碱C.哌替啶D.肾上腺素E.特布他林2.既可用于支气管哮喘又能用于心源性哮喘的是(E)A.肾上腺素B.吗啡C.异丙肾上腺素D.特布他林E.氨茶碱3.氨茶碱治疗心源性哮喘的主要机制是(B)A.降低血压B.强心利尿C.扩张支气管D.兴奋中枢E.扩张外周周围血管第86页/共209页87倍氯米松倍氯米松 吸入糖皮质激素吸入糖皮质激素特布他林特布他林2受体激动药受体激动药【作用】1.平喘:(+)支气管2-R支气管扩张2.其他:(-)子宫收缩【用途】支气管哮喘、喘息性支气管炎【作用】1.抗炎
33、、抗过敏;2.机体对儿茶酚胺的敏感性;【用途】支气管哮喘第87页/共209页88第九章第九章 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药奥美拉唑奥美拉唑H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药【作用】1.(-)H+-K+-ATP酶胃酸分泌2.抗幽门螺杆菌【用途】消化性溃疡返流性食管炎上消化道出血幽门螺杆菌感染雷尼替丁雷尼替丁H2-R阻断药阻断药【作用作用】阻断阻断H2受体受体胃酸分泌胃酸分泌【用途用途】消化性溃疡、返流性食管炎、胃肠道出血消化性溃疡、返流性食管炎、胃肠道出血第88页/共209页89抗幽门螺杆菌药：抗溃疡药：枸橼酸铋钾、奥美拉唑、硫糖铝抗菌药：阿莫西林、庆大、甲硝唑、四环素 铋制剂铋制剂 枸橼酸铋钾
34、枸橼酸铋钾【作用】1.保护胃粘膜2.抗幽门螺杆菌【用途】消化性溃疡、慢性胃炎第89页/共209页901.能阻断组胺H2受体且不良反应较少的药物是(C)A.西咪替丁B.氯苯那敏C.雷尼替丁D.奥美拉唑E.哌仑西平2.雷尼替丁抗消化性溃疡的作用是(A)A.阻断了组胺H2受体B.阻断了组胺H1受体C.阻断了组胺Hl、H2受体D.抑制了H+-K+-ATP酶3雷尼替丁为(B)A.Hl受体阻滞药B.H2受体阻滞药C.抗酸药D.质子泵抑制药E.M受体阻断药第90页/共209页914.抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶活性的药物是(A)A.奥美拉唑B.氯苯那敏C.呋塞米D.雷尼替丁E.特布他林5.消化性溃疡伴上
35、消化道出血时，最有效的止血措施是(B)A.静脉注射雷尼替丁B.静脉注射奥美拉唑C.口服氢氧化铝凝胶D.口服凝血酶盐水溶液E.口服去甲肾上腺素盐水溶液第91页/共209页92(67题共用备选答案)A中和胃酸作用B抑制胃酸分泌C促进黏液合成D阻断胃泌素受体E阻断乙酰胆碱受体6氢氧化铝的主要作用是(A)7H2受体拮抗药的作用是(B)第92页/共209页93【作用】兴奋子宫特点：(1)小剂量节律性收缩,催产引产大剂量强直性收缩;产后止血(2)孕激素子宫对缩宫素的敏感性,雌激素子宫对缩宫素的敏感性;(3)对子宫体的作用 子宫颈。【用途】催产引产、产后止血第十章第十章 子宫兴奋药子宫兴奋药缩宫素缩宫素第9
36、3页/共209页94麦角新碱麦角新碱【作用】1.作用强而久，易致强直收缩;2.对宫体和宫颈无选择性；【用途】产后止血、产后子宫复原；禁用于催产引产。缩宫素的适应证为(E)A.多胎妊娠的产妇B.产道异常的产妇C.有剖宫产史的产妇D.前置胎盘的产妇E.宫口开全、宫缩无力的产妇第94页/共209页95铁剂：1.合成血红蛋白、肌红蛋白等2.用于缺铁性贫血（吸收、需铁增加、慢性失血等引起）叶酸：1.参与合成DNA2.用于巨幼红细胞性贫血+VB12VB12：1.促进叶酸的循环利用;维持有鞘神经功能2.用于恶性贫血、巨幼红细胞性贫血第十一章 血液和造血系统药第一节 抗贫血药第95页/共209页96【作用】增
37、强抗凝血酶III作用灭活凝血因子。【特点】体内外抗凝；作用强快短。【用途】血栓栓塞性疾病、DIC早期体外抗凝：心血管手术、心导管、血透等第二节第二节 影响血液凝固过程药影响血液凝固过程药肝素 抗凝血药第96页/共209页97维生素K 促凝血药【作用】参与肝脏合成凝血因子、【用途】VitK缺乏所致出血吸收：梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻合成：新生儿出血、长期使用广谱抗生素药物：香豆素,阿司匹林第97页/共209页981.早产儿、新生儿出血，应首选(C)A.肝素B.去甲肾上腺素C.维生素KD.氨甲苯酸E.肾上腺素2.用维生素K无效的出血是(D)A.大剂量阿司匹林B.长期使用四环素C.华法林过量D.肝素
38、过量E.早产儿、新生儿3.具有体内、外抗凝血作用的药物是(A)A.肝素B.维生素KC.铁剂D.叶酸E.维生素Bl2第98页/共209页99第一节 糖皮质激素类药【药理作用】三抗、血液、其他1.抗炎(1)早期：缓解红、肿、热、痛(2)后期：疤痕、粘连(3)机体的防御机能，阻碍创口愈合2.抗免疫(免疫抑制)影响细胞免疫和液免疫第十二章 激素类药物第99页/共209页1003.抗休克:稳定溶酶体膜，心肌抑制因子；心肌收缩力，解除血管痉挛；机体对内毒素的耐受力4.血液系统：三多一少红细胞、血小板、中性粒细胞，淋巴细胞5.其它：（1）CNS：（+），诱发精神病（2）消化系统：诱发加重溃疡（3）骨骼：骨质
39、疏松第100页/共209页101【用途】1.严重感染或炎症2.自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植3.抗休克：感染中毒性休克配用足量有效抗菌药，且先用后停4.血液病：急淋白血病、血小板减少症等5.替代疗法：肾上腺皮质功能减退垂体前叶功能减退肾上腺次全切除第101页/共209页1021.糖皮质激素类可减少(B)A.中性粒细胞数目B.淋巴细胞数目C.血小板数目D.红细胞数目E.血红蛋白含量3.不宜用糖皮质激素类药物治疗的疾病为(D)A.中毒性肺炎B.过敏性休克C.支气管哮喘D.腮腺炎E.红斑狼疮第102页/共209页103第二节 胰岛素和口服降糖药【作用】1.糖：降低血糖2.脂肪：（+）合成,（-
40、）分解3.蛋白质:（+）合成【应用】1.1型DM2.饮食或口服降糖药不能控制的2型糖尿病3.伴有合并症的2型DM4.酮症酸中毒、糖尿病昏迷5.极化液:防止急性心梗致心律失常一、胰岛素一、胰岛素第103页/共209页104二甲双胍苯乙双胍【作用】1.促进组织摄取、利用G2.G的的吸收及糖原异生3.(-)胰高血糖素释放【应用】用于2型DM，尤其是肥胖者二、口服降糖药口服降糖药 双胍类双胍类第104页/共209页1054.胰岛素药理作用为(E)A.促进脂肪分解B.增加游离脂肪酸生成C.增加酮体生成D.促进蛋白质分解E.激活Na+-K+-ATP酶活性5.能引起乳酸酸中毒的降血糖药是(C)A.磺脲类B.
41、苯甲酸衍生物C.双胍类D.噻唑烷二酮类E.葡萄糖苷酶抑制药第105页/共209页106第十三章第十三章 抗微生物药抗微生物药第一节 抗菌药物概论1.抗菌谱:药物的抗菌范围窄谱、广谱2.耐药性：病原微生物与抗菌药反复接触后，对药物的敏感性降低。3.抗菌药合理应用原则明确诊断、合理选药、控制预防用药第106页/共209页107【抗菌作用和用途】G+球菌：链球菌、肺炎球菌、金葡菌等扁桃体炎、猩红热、中耳炎、大叶性肺炎、心内膜炎等G+杆菌：白喉、破伤风、气性坏疽等+抗毒素G-球菌：流脑、淋病螺旋体：梅毒、钩端螺旋体病等第二节 抗生素（一）青霉素（一）青霉素G第107页/共209页108【不良反应】变态
42、反应【防治】一问、二试、三观察、四抢救 问：过敏史 试：皮试 观察：皮丘大小、病人反应 抢救：肾上腺素首选、糖皮质激素、抗组胺药第108页/共209页109（二）头孢噻肟 三代头孢菌素【抗菌特点抗菌特点】1.对对G-菌的作用强；菌的作用强；2.对酶的稳定性高，不易耐药；对酶的稳定性高，不易耐药；3.穿透力强，分布广；穿透力强，分布广；4.基本无肾毒性。基本无肾毒性。【用途用途】G-杆菌感染、铜绿假单胞菌感染。杆菌感染、铜绿假单胞菌感染。【不良反应不良反应】过敏、二重感染过敏、二重感染第109页/共209页110【抗菌谱】G+菌：金葡菌、肺炎球菌、白喉G-菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感、百日咳、
43、布氏、军团菌；螺旋体、支原体【应用】1.耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏者；2.军团菌病、支原体肺炎、白喉带菌者首选。（三）红霉素 大环内酯类抗生素第110页/共209页1111.严重G-杆菌感染：2.铜绿假单胞菌感染+羧苄西林3.细菌性心内膜炎+青霉素或头孢菌素4.口服治疗肠道感染或肠道术前准备（四）庆大霉素 氨基糖苷类 （四）阿米卡星 氨基糖苷类用于对其它氨基苷类耐药的菌株感染。第111页/共209页112【抗菌特点】广谱、强效、速效、长效 对G+G+菌的作用青霉素、头孢菌素 对G-G-菌的作用氨基苷类、氯霉素 对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体效强【临床用途】立克次体感、支原体肺炎首选
44、；呼吸道、胆道、泌尿道感染多西环素（强力霉素）半合成四环素第112页/共209页113【抗菌谱】广谱杀菌药【抗菌机理】抑制细菌DNA回旋酶【用途】各系统感染（小儿不用）伤寒、急慢性骨髓炎、化脓性关节炎首选第三节第三节 人工合成抗菌药人工合成抗菌药（一）环丙沙星 三代喹诺酮第113页/共209页114【抗菌谱】广谱；支原体、立克次体、螺旋体无效【作用机理】抑制二氢叶酸合成酶【不良反应】泌尿系统损害、过敏等磺胺嘧啶（SD）：流脑首选磺胺甲恶唑（SNZ，新诺明）：呼吸、泌尿道感染复方新诺明：SMZ+TMP甲氧苄啶（TMP）：抑制二氢叶酸还氧酶（二）磺胺类第114页/共209页1151.肠内外阿米巴首
45、选2.抗厌氧菌首选3.抗阴道滴虫首选4.抗幽门螺杆菌甲硝唑甲硝唑 （灭滴灵）（灭滴灵）第115页/共209页116【作用】1.只对结核菌有效2.对繁殖期菌作用强：活动性结核3.穿透力强；4.易产生耐药性，无交叉耐药性5.抑制肝药酶【用途】各型结核病首选 第四节第四节 抗结核病药抗结核病药（一）异烟肼第116页/共209页117【作用】1.广谱：TB、麻风杆菌、G+、G-等2.穿透力强3.单用易耐药4.诱导肝药酶【用途】结核病、麻风病、敏感菌感染（二）利福平（三）抗结核药物的用药原则 早期、联合、适量、规律全程第117页/共209页1181螺旋体感染首选(B)A.头孢噻肟B.氨苄青霉素C.庆大霉
46、素D.异烟肼E.甲硝唑2.急性淋病的首选治疗药物是(D)?A.壮观霉素B.红霉素C.丙磺舒D.青霉素E.诺氟沙星第118页/共209页1193.链霉素急性中毒出现口唇，面部，及四肢麻木感，严重时出现呼吸抑制，应该优先换用的药物是(E)?A.环丙沙星B.头孢唑啉C.甲硝唑D.阿米卡星E.红霉素4.与呋塞米合用，使耳毒性增强的抗生素是(B)?A.青霉素类B.氨基苷(甙)类C.四环素类D.大环内酯类E.多黏菌素类第119页/共209页1205.异烟肼的抗菌作用特点是(C)A.对静止期结核分枝杆菌无抑菌作用B.对其他细菌也有效C.对细胞内的结核分枝杆菌也有杀菌作用D.单用不易产生耐药性E.与其他同类药
47、间有交叉耐药性6.无杀菌作用的是(C)?A.氨卡西林B.青霉素C.乙胺丁醇D.利福平E.异烟肼第120页/共209页1217.下列可引起听神经损害的药物是(D)A.环丙沙星B.头孢唑啉C.甲硝唑D.阿米卡星E.红霉素8.患者，女，30岁，发热、咳嗽、右胸痛3d。体温40，呼吸急促，右上肺叩诊浊音闻及支气管呼吸音，白细胞20109L，中性粒细胞092，青霉素皮试阳性，应用哪种治疗(C)A.氨茶碱B.庆大霉素C.左氧氟沙星D.环丙沙星E.磺胺类药物第121页/共209页122(911题共用备选答案)A环丙沙星B利福平C多西环素D磺胺嘧啶E庆大霉素9.治疗流行性脑脊髓膜炎首选(D)10.有广谱抗菌作
48、用的抗结核药物(B)11.有明显的肝肠循环，维持时间较长的抗生素(C)第122页/共209页123(1214题共用备选答案)A磺胺类药B庆大霉素C异烟肼D头孢噻肟E苄星青霉素12.抑制菌体二氢叶酸合成酶的药物是(A)13.耐-内酰胺酶作用较强的药物是(D)14.螺旋体感染首选的药物是(E)第123页/共209页124(1516题共用备选答案)A氨苄西林B青霉素C乙胺丁醇D利福平E异烟肼15.可以引起视神经炎的是(C)16.对细菌及结核分枝杆菌感染都有效的药物是(D)第124页/共209页125第十四章第十四章 抗寄生虫药抗寄生虫药第一节 抗疟药（一）（一）氯喹 主要控制症状的抗疟药1.抗疟作用
49、：杀灭红内期的裂殖体控制症状首选2.抗肠外阿米巴病：阿米巴肝脓肿3.免疫抑制：类风湿性关节炎(二二)青蒿素青蒿素用于耐氯喹的恶性疟、脑型疟第125页/共209页1261.杀灭继红外期裂殖体抗复发与氯喹合用根治良性疟2.杀灭各型疟原虫配子体控制传播3.特异质反应伯氨喹 控制复发和传播的药物第126页/共209页127乙胺嘧啶 病因性预防药物1.作用于原发性红外期病因预防首选2.阻止疟原虫在蚊体内发育控制传播 第二节 抗肠虫药 阿苯达唑 噻嘧啶第127页/共209页128A乙胺嘧啶B利福平C阿苯达唑D甲硝唑E伯氨喹1.对麻风分枝杆菌作用强的药物是(B)2.对各种疟原虫配子体有杀灭作用的药物是(E)
50、3.对多种肠道线虫均有杀灭作用的药物是(C)第128页/共209页129A1型题1药物的副作用是A难以避免的B较严重的药物不良反应C剂量过大时产生的不良反应D药物作用选择性高所致E与药物治疗目的有关的效应 以下题目为执业医师的参考习题，执业助理医师可选择性参考相关内容。第129页/共209页1302.副作用是指A.与治疗目的无关的作用B.用药量过大或用药时间过久引起的C.用药后给病人带来的不舒适的反应D.治疗量产生的与治疗目的无关的作用E.停药后残存药物引起的反应第130页/共209页1313用药的时间间隔主要取决于A药物与血浆蛋白的结合率B药物的吸收速率C药物的排泄速度D药物的消除速度E药物