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1、中药药理学安神药第1页，共99页，编辑于2022年，星期三安神药主要适应症：心悸、烦躁不安等引起的失主要适应症：心悸、烦躁不安等引起的失眠症状。眠症状。病因：外邪、情志、体虚等病因：外邪、情志、体虚等 临床：入睡慢，梦多，觉醒次数增多等。临床：入睡慢，梦多，觉醒次数增多等。治疗指标：入睡潜伏期缩短、睡眠时间延长。治疗指标：入睡潜伏期缩短、睡眠时间延长。安全程度：药物对快动眼时相影响要小，安全程度：药物对快动眼时相影响要小，否则会产生停药困难。否则会产生停药困难。第2页，共99页，编辑于2022年，星期三一、睡眠的生理意义一、睡眠的生理意义（一）促进脑功能的发育和发展（一）促进脑功能的发育和发展
2、（二）保持脑功能的能量（二）保持脑功能的能量（三三）巩巩固固记记忆忆及及保保证证大大脑脑发发挥挥最最佳佳功功能能（四）促进机体生长，延缓衰老（四）促进机体生长，延缓衰老（五）增强机体的免疫功能（五）增强机体的免疫功能第3页，共99页，编辑于2022年，星期三二、睡眠时相及药物作用特点二、睡眠时相及药物作用特点入入睡睡开开始始，先先进进入入“正正相相睡睡眠眠”，此此时时脑脑电电活活动动呈呈现现同同步步化化慢慢波波，分分1、2、3、4级级，其其中中3、4级级亦亦称称“慢慢波波睡睡眠眠”（Slowwavesleep，SWS）。此此时时呼呼吸吸平平稳稳，心心率率，BP，代代谢谢，全全身身肌肌肉肉松松弛
3、弛，但但仍仍能能维维持持一一定定姿姿势势，由由于于此此时时眼眼球球不不作作转转动动，所所 以以 称称非非 快快 动动 眼眼 睡睡 眠眠（non-rapid-eye movement sleep,NREMS）,随随着着睡睡眠眠加加深深，脑脑电电图图慢慢波波逐逐渐渐增增多多，全全期期历历程程70100分分钟钟；然然后后转转入入所所谓谓“异异相相睡睡眠眠”。此此时时睡睡眠眠很很深深，但但脑脑电电活活动动却却与与觉觉醒醒相相仿仿，呈呈现现“去去同同步步化化快快波波”，故故称称“异异相相”或或“反反常常相相”，“亦亦称称”快快波波睡睡眠眠（FWS）。其其主主要要表表现现：呼呼吸吸浅浅快快，心心率率，BP
4、，脑脑血血流流倍倍增增，脸脸及及四四肢肢常常有有抽抽动动，梦梦魇魇增增多多，男男性性有有举举阳阳，特特别别眼眼球球有有急急剧剧动动作作，伴伴以以全全身身肌肌肉肉完完全全松松驰驰，所所以以“异异相相”也也称称“快快动动眼眼睡睡眠眠（rapideyemovementsleep,REMS）。）。第4页，共99页，编辑于2022年，星期三在在一一昼昼夜夜睡睡眠眠中中，两两个个睡睡眠眠时时相相交交替替4545次次，据据分分析析：正正相相睡睡眠眠（慢慢波波）：与与肌肌肉肉组组织织休休整整，恢恢复复体体力力活活动动疲疲劳劳有有关关；异异相相睡睡眠眠（快快波波）：与与神神经经系系统统发发育育、记记忆忆功能、恢
5、复脑力活动疲劳有关。功能、恢复脑力活动疲劳有关。睡睡眠眠时时间间因因年年龄龄而而变变,但但REMREM总总时时间是恒定的，约间是恒定的，约100100分钟。分钟。第5页，共99页，编辑于2022年，星期三 理理想想的的镇镇静静催催眠眠药药：缩缩短短入入睡睡潜潜伏伏期期、减减少少觉觉醒醒次次数数，延延长长睡睡眠眠时时间间但但对对慢慢波波和和快快波波睡眠影响少。睡眠影响少。目目前前西西药药常常用用镇镇静静催催眠眠药药都都有有不不同同程程度度抑抑制制快快波波睡睡眠眠，以以致致影影响响记记忆忆和和学学习习。特特别别是是巴巴比比妥妥类类，长长期期应应用用停停药药后后REMSREMS反反跳跳延延长长，引引
6、起起病病态态焦焦虑虑，激激惹惹易易怒怒，多多梦梦，惊惊恐恐，呼呼吸吸、循循环环系系统统反反应应导导致致停停药药困困难难（被被迫迫重重新新用药）；用药）；苯二氮卓类苯二氮卓类影响较小，故为首选。影响较小，故为首选。第6页，共99页，编辑于2022年，星期三 药理作用药理作用 1 1、镇静、催眠（无麻醉作用）、镇静、催眠（无麻醉作用）实验指标实验指标：减少：减少自主活动次数自主活动次数；协同中枢；协同中枢抑制药的作用；抑制药的作用；对抗中枢兴奋药（如苯丙胺）对抗中枢兴奋药（如苯丙胺）作用作用；延长巴比妥类药物致动物睡眠的时间；延长巴比妥类药物致动物睡眠的时间（翻正反射消失和恢复时间、睡眠发生的潜翻
7、正反射消失和恢复时间、睡眠发生的潜伏期、睡眠发生率伏期、睡眠发生率）。）。安安 神神 药药第7页，共99页，编辑于2022年，星期三安神药2 2、抗惊厥、抗惊厥 惊厥模型惊厥模型：戊四氮、咖啡因、士的宁、：戊四氮、咖啡因、士的宁、烟碱、回苏灵、安钠咖。还有电惊厥、听源烟碱、回苏灵、安钠咖。还有电惊厥、听源性惊厥等。性惊厥等。观察指标观察指标:惊厥潜伏期、惊厥死亡率、惊惊厥潜伏期、惊厥死亡率、惊厥发生率、半数惊厥量厥发生率、半数惊厥量3 3、增强免疫功能、增强免疫功能4 4、对心血管系统作用：抗心律失常、抗心肌、对心血管系统作用：抗心律失常、抗心肌缺血、降压缺血、降压 第8页，共99页，编辑于2
8、022年，星期三主要有效成分：酸枣仁总黄酮、酸枣仁主要有效成分：酸枣仁总黄酮、酸枣仁总皂苷、酸枣仁油。总皂苷、酸枣仁油。镇静镇静降低脑内单胺类神经递质含量，降低脑内单胺类神经递质含量，如多巴胺。如多巴胺。催眠催眠影响慢波睡眠。对快波睡眠无影响慢波睡眠。对快波睡眠无明显影响。明显影响。酸酸枣枣仁仁第9页，共99页，编辑于2022年，星期三酸酸 枣枣 仁仁抗惊厥抗惊厥可显著降低戊四氮引起的惊厥率机理机理：酸枣仁皂苷A(JuA)抑制青霉素钠诱导的海马CA1区兴奋性放电；降低谷氨酸（兴性氨基酸）水平。中枢抑制的主要有效成分主要有效成分：黄酮类、皂苷类化合物黄酮类、皂苷类化合物。第10页，共99页，编辑
9、于2022年，星期三远志 含含远志皂苷远志皂苷 祛痰、镇咳祛痰、镇咳-同同“桔梗桔梗”不良反应不良反应：大剂量口服引起恶心、呕吐；：大剂量口服引起恶心、呕吐；静脉注射致溶血。静脉注射致溶血。第11页，共99页，编辑于2022年，星期三灵 芝 主要有效成分主要有效成分多糖类多糖类。主要作用：增强免疫功能；增强学习记忆主要作用：增强免疫功能；增强学习记忆能力；抗衰老；镇静抗惊厥；心血管系统能力；抗衰老；镇静抗惊厥；心血管系统保健；降血糖等。保健；降血糖等。第12页，共99页，编辑于2022年，星期三第十八章 平肝息风药临床适应症：肝阳上亢、肝风内动临床适应症：肝阳上亢、肝风内动 与现代医学的关系：
10、高血压、脑血管意外、与现代医学的关系：高血压、脑血管意外、传染性疾病和感染性疾病引起的高热惊厥、传染性疾病和感染性疾病引起的高热惊厥、癫痫、美尼尔氏综合征等有癫痫、美尼尔氏综合征等有“肝阳上亢肝阳上亢”、“肝风内动肝风内动”的表现。的表现。主要与中枢神经系统的病理改变相关。主要与中枢神经系统的病理改变相关。第13页，共99页，编辑于2022年，星期三“肝风肝风”与与“肝阳肝阳”的的“肝肝”，非现代，非现代医学的医学的“肝肝”，从其肝阳、肝风的病理表，从其肝阳、肝风的病理表现来看，主要与高血压、脑栓塞、炎症、现来看，主要与高血压、脑栓塞、炎症、出血、感染等因素造成出血、感染等因素造成中枢神经系统
11、的功中枢神经系统的功能障碍能障碍相关，故表现为眩晕、头痛、耳鸣、相关，故表现为眩晕、头痛、耳鸣、肢体麻木、偏瘫等。肢体麻木、偏瘫等。第14页，共99页，编辑于2022年，星期三平肝息风药 主要药理作用主要药理作用：1 1、镇静、抗惊厥、抗癫痫、镇静、抗惊厥、抗癫痫 2 2、降、降 压压 3 3、抑制血小板聚集、抗血栓：地龙、抑制血小板聚集、抗血栓：地龙 4 4、解热、镇痛、抗炎、解热、镇痛、抗炎第15页，共99页，编辑于2022年，星期三天 麻临 床药 理1、神 经 衰 弱镇静2、癫痫、惊厥抗惊厥、抗癫痫3、面肌痉挛抑制脑干面神经核过度兴奋4、血管神经性头痛三叉神经痛镇镇 痛痛坐骨神经痛5、高
12、血压扩张外周血管6、眩晕病扩张内耳血管7、老年性痴呆保护脑神经细胞、改善记忆第16页，共99页，编辑于2022年，星期三面肌痉挛即面部一侧抽搐（个别人出现双侧痉挛），精神越紧张、激动痉挛越严重。由于面肌痉挛的初期症状为眼睑跳动，民间又有“左眼跳财，右眼跳灾”之称，所以一般不会引起人们的重视，经过一段时间病灶形成，发展成为面肌痉挛，连动到嘴角，严重的连带颈部。面肌痉挛可以分为两种，一种是原发型面肌痉挛，一种是面瘫后遗症产生的面肌痉挛。两种类型可以从症状表现上区分出来。原发型的面肌痉挛，在静止状态下也可发生，痉挛数分钟后缓解，不受控制原因：、血管因素、非血管占位性病变,如肉芽肿、肿瘤和囊肿等因素亦
13、可产生HFS；、面神经的出脑干区存在压迫因素。“天麻牛膝胶囊天麻牛膝胶囊”第17页，共99页，编辑于2022年，星期三面面瘫瘫面神经麻痹面神经麻痹：面神经炎面神经炎,贝尔氏麻痹贝尔氏麻痹,亨特综亨特综合症，俗称合症，俗称“面瘫面瘫”、“歪嘴巴歪嘴巴”、“歪歪歪嘴歪嘴”、“吊线风吊线风”、“吊斜风吊斜风”、“面面神经炎神经炎”、“歪嘴风歪嘴风”等，是以面部表情等，是以面部表情肌群运动功能障碍为主要特征的一种常见肌群运动功能障碍为主要特征的一种常见病，一般症状是口眼歪斜。它是一种常见病，一般症状是口眼歪斜。它是一种常见病、多发病，它不受年龄限制。患者面部病、多发病，它不受年龄限制。患者面部往往连最
14、基本的抬眉、闭眼、鼓嘴等动作往往连最基本的抬眉、闭眼、鼓嘴等动作都无法完成。都无法完成。治疗中药：天蚕片第18页，共99页，编辑于2022年，星期三中枢抑制：中枢抑制：天麻多糖可增强氯天麻多糖可增强氯丙嗪的作用；天麻苷元与丙嗪的作用；天麻苷元与r-r-氨基氨基丁酸有相似结构。丁酸有相似结构。不良反应：注意剂量，有过不良反应：注意剂量，有过敏报道。敏报道。第19页，共99页，编辑于2022年，星期三降血压的成分、机理、特点？（降血压的成分、机理、特点？（掌握）掌握）成分成分-钩藤碱、异钩藤碱钩藤碱、异钩藤碱 机理机理-抑制血管运动中枢，扩张外周血抑制血管运动中枢，扩张外周血管；阻滞交感神经和神经
15、节，抑制神经末管；阻滞交感神经和神经节，抑制神经末梢递质的释放；钙拮抗作用；抑制心脏。梢递质的释放；钙拮抗作用；抑制心脏。特点特点-缓慢、温和，无快速耐受现象。缓慢、温和，无快速耐受现象。钩钩 藤藤第20页，共99页，编辑于2022年，星期三钩藤水提物以钩藤水提物以10g/kg剂量灌服剂量灌服12周，周，能逆转能逆转SHR大鼠高血压引起的左心室肥厚，大鼠高血压引起的左心室肥厚，与抑制原癌基因与抑制原癌基因C-fos表达有关。表达有关。钩藤碱具有抑制吗啡成瘾大、小鼠戒断钩藤碱具有抑制吗啡成瘾大、小鼠戒断时身体头部和四肢颤抖等戒断症状的作用。时身体头部和四肢颤抖等戒断症状的作用。第21页，共99页
16、，编辑于2022年，星期三 地地 龙龙 抗血栓抗血栓-蚓激酶蚓激酶（含多种酶成分）、（含多种酶成分）、蚯蚓纤溶酶蚯蚓纤溶酶 原理：含纤溶酶样物质，促进纤溶；原理：含纤溶酶样物质，促进纤溶；激活纤溶酶原。激活纤溶酶原。对子宫对子宫-兴奋作用。兴奋作用。孕妇孕妇慎用。慎用。羚羊角羚羊角 特点：解热、抗惊厥特点：解热、抗惊厥第22页，共99页，编辑于2022年，星期三地地龙龙-促创伤愈合促创伤愈合能显著地增加大鼠背部创伤肌肉组织中能显著地增加大鼠背部创伤肌肉组织中肌动蛋白数量，促进肉芽组织中的细胞旺肌动蛋白数量，促进肉芽组织中的细胞旺盛生长。盛生长。地龙醇提液经稀释后能使巨噬细胞产地龙醇提液经稀释后
17、能使巨噬细胞产生一种促纤维母细胞生长的因子，有明显生一种促纤维母细胞生长的因子，有明显促成纤维母细胞生长作用。促成纤维母细胞生长作用。第23页，共99页，编辑于2022年，星期三地地 龙龙-解热、平喘解热、平喘解热有效成分为蚯蚓解热碱、琥珀酸和某解热有效成分为蚯蚓解热碱、琥珀酸和某些氨基酸。影响体温调节中枢，使散热增加些氨基酸。影响体温调节中枢，使散热增加 。平喘的主要有效成分是琥珀酸，次黄嘌呤。平喘的主要有效成分是琥珀酸，次黄嘌呤。能显著增加肺灌流量，舒张支气管，对抗组能显著增加肺灌流量，舒张支气管，对抗组胺和毛果芸香碱引起的支气管收缩。作用机胺和毛果芸香碱引起的支气管收缩。作用机制：阻滞组
18、胺受体。制：阻滞组胺受体。第24页，共99页，编辑于2022年，星期三天天麻麻钩钩藤藤饮饮1降血压降血压降压机制：促进NO的合成及降钙素基因相关肽的释放，抑制血浆内皮素，从而使血管扩张，血压下降。2镇静、催眠、抗惊厥镇静、催眠、抗惊厥 3镇痛镇痛4改善血液流变性和脑血流改善血液流变性和脑血流5抗心肌纤维化及心肌肥厚抗心肌纤维化及心肌肥厚：抑制组织中血管紧张素（Ang）生成。6抗过氧化抗过氧化第25页，共99页，编辑于2022年，星期三第十九章 开窍药临床适应症：闭证（寒闭和热闭）临床适应症：闭证（寒闭和热闭）寒闭寒闭脑血管意外、中毒引起的昏脑血管意外、中毒引起的昏迷、神志不清、休克等。迷、神志
19、不清、休克等。热闭热闭严重的感染性疾病引起的高严重的感染性疾病引起的高热昏迷、神昏谵语、惊厥、热昏迷、神昏谵语、惊厥、抽搐等。抽搐等。第26页，共99页，编辑于2022年，星期三药理作用：药理作用：1 1、对中枢神经系统的影响、对中枢神经系统的影响 闭证，多表现为神经功能紊乱，有过度闭证，多表现为神经功能紊乱，有过度兴奋和过度抑制等不同表现，主要表现为兴奋和过度抑制等不同表现，主要表现为昏迷昏迷。而高热、缺氧、中毒、脑水肿均可。而高热、缺氧、中毒、脑水肿均可引起昏迷。引起昏迷。不同药物对中枢作用不同。发挥着调节不同药物对中枢作用不同。发挥着调节中枢兴奋与抑制的平衡的作用。中枢兴奋与抑制的平衡的
20、作用。开窍药开窍药第27页，共99页，编辑于2022年，星期三 区别西药的中枢兴奋药。区别西药的中枢兴奋药。中枢兴奋药包括大脑皮质兴奋药、呼吸中枢兴奋药、脊中枢兴奋药包括大脑皮质兴奋药、呼吸中枢兴奋药、脊髓兴奋药。中枢兴奋药可加重神经细胞的缺氧。髓兴奋药。中枢兴奋药可加重神经细胞的缺氧。中药的一些常用开窍方剂如：安宫牛黄丸、中药的一些常用开窍方剂如：安宫牛黄丸、牛黄醒脑注射液等，对中枢有明显的镇静作用。牛黄醒脑注射液等，对中枢有明显的镇静作用。开窍药第28页，共99页，编辑于2022年，星期三 麝香麝香：小剂量兴奋，大剂量抑制中枢，：小剂量兴奋，大剂量抑制中枢，故既可故既可“醒脑醒脑”，又能，
21、又能“镇静安神镇静安神”。樟脑樟脑：兴奋中枢；：兴奋中枢；冰片、石菖蒲对冰片、石菖蒲对中枢中枢有双重作用。（有双重作用。（既抢救昏迷、中风，又抗既抢救昏迷、中风，又抗惊厥、癫痫等）惊厥、癫痫等）药物对中枢神经系统的作用还表现为：药物对中枢神经系统的作用还表现为：增强中枢的耐缺氧，保护脑神经细胞等。增强中枢的耐缺氧，保护脑神经细胞等。开窍药第29页，共99页，编辑于2022年，星期三与与“开窍醒神开窍醒神”功效相关的生物学指标功效相关的生物学指标(安宫牛黄丸安宫牛黄丸)意识障碍及昏迷意识障碍及昏迷EEGEEG慢化慢化（）胆碱递质系统紊乱胆碱递质系统紊乱AchAch单胺递质系统紊乱单胺递质系统紊乱
22、NE,5-HT,DANE,5-HT,DA脑损伤脑损伤(皮层及脑干皮层及脑干)EEGEEG激活激活（）神经元和突触神经元和突触结构及形态结构及形态神经元和突触神经元和突触结构及形态结构及形态安宫牛黄丸安宫牛黄丸安宫牛黄丸安宫牛黄丸意识及行为觉醒意识及行为觉醒第30页，共99页，编辑于2022年，星期三 突触结构突触结构突触结构突触结构神经细胞保护神经细胞保护机理研究机理研究血管新生血管新生神经发生神经发生第31页，共99页，编辑于2022年，星期三脑缺血后神经发生的调节1.内源性神经营养因子（）和干细胞因子（）脑缺血后海马和脑缺血后海马和皮层可表达多种如碱性成纤维细胞生长因子（）、表皮生长因子（
23、皮层可表达多种如碱性成纤维细胞生长因子（）、表皮生长因子（）、脑源性神经营养因子（）等）、脑源性神经营养因子（）等。等发现，脑缺血后向脑室内注入可显著促进内源性的激活、增殖，随后迁移入海马，整合入脑的环路，改善了神经功能缺损的症状。是一种具有多种生物活性的，在脑缺血和外伤中起着重要的自我修复作用。等证实，脑缺血再灌注后海马部位于缺血后开始增高，持续周，表达的时间规律与神经元发生基本一致。等报道，脑缺血促进和合成，同时的受体在和的表达也增高。可见脑缺血后和水平的增高促进了脑内的神经发生。的调节作用并不是独立的，它们相互作用，相互影响。除和外，的增殖和分化还受多种的协同和拮抗作用的影响。作为存活的
24、也需要、的共同作用。第32页，共99页，编辑于2022年，星期三.神经递质神经递质不仅介导神经元之间和神经元与效应器之间的信号传递，还参与的增殖和分化。神经递质对的作用在脑缺血与正常状态下时有所不同。脑缺血时，兴奋性谷氨酸释放，通过甲基天门冬氨酸（）受体使细胞去极化，从而引起细胞内与增殖有关的基因转录和蛋白表达，最终导致细胞增殖。脑缺血早期，较低浓度的谷氨酸促进及其受体的表达，而稍后爆发性增高的谷氨酸则导致神经毒性。第33页，共99页，编辑于2022年，星期三展望脑缺血可以激活自体的增殖、迁移、分化，但增殖的数量有限，而且某些调节迁移、分化、存活、神经元修复和突触形成的因子也不足，不能完成自身
25、修复。如何增加自体的神经发生，如何诱导损伤区域内神经发生向神经元方向分化并在神经组织内整合，如何避免体内抑制神经发生的因素，如何防止新生神经元的凋亡等，都值得进一步研究。目前，修复研究已经形成两个重要的研究方向：试图控制神经元存活和轴突生长的信号途径，改变中枢神经内在的生长能力；采用干预手段，创造中受损神经元生存的合适环境，进一步激活自身的和内源性修复机制。若能促进自体在体内增殖、存活、迁移、分化以修复受损的神经细胞，将使脑缺血等多种脑损伤的自我修复成为可能，为的研究提供更加广阔的应用前景。第34页，共99页，编辑于2022年，星期三观察指标观察指标对脑损伤大鼠脑电图的影响对脑损伤大鼠脑电图的
26、影响1对脑损伤大鼠皮层锥体细胞对脑损伤大鼠皮层锥体细胞及突触超微结构的影响及突触超微结构的影响2对脑损伤大鼠脑血管生成对脑损伤大鼠脑血管生成和神经发生的影响和神经发生的影响3对脑损伤皮层及脑干胆碱神经递质系统的影响对脑损伤皮层及脑干胆碱神经递质系统的影响对脑损伤皮层及脑干单胺类神经递质系统的影响对脑损伤皮层及脑干单胺类神经递质系统的影响对中枢神经递质作用的共同环节的影响对中枢神经递质作用的共同环节的影响第35页，共99页，编辑于2022年，星期三L LP PS S脑脑损损伤伤皮层皮层ChATChAT脑干脑干ChATChAT脑干脑干AchAch皮层皮层M-RM-R脑干脑干M-RM-R皮层皮层Gs
27、/Gi脑干脑干Gs/Gi皮层皮层NaNa+-K-K+-ATP-ATP 脑干脑干NaNa+-K-K+-ATP-ATP SynapsinSynapsinPSDPSD突触间隙突触间隙突触数量突触数量皮层皮层NENE脑干脑干NENE皮层皮层5-TH5-TH脑干脑干5-TH5-HITT5-TH5-HITT皮层皮层 DOPAC DOPAC胆胆碱碱递递质质系系统统损损伤伤单单胺胺递递质质系系统统损损伤伤突突触触结结构构递递质质释释放放神神经经递递质质的的共共同同作作用用基基础础皮层神经元损伤皮层神经元损伤胆胆碱碱5 5-H HT T能能神神经经阻阻断断突突触触传传递递障障碍碍，皮皮质质网网络络处处理理功功能
28、能紊紊乱乱 意识及行为觉醒意识及行为觉醒脑电图激活脑电图激活 ()()意识障碍或昏迷意识障碍或昏迷脑电图慢化，脑电图慢化，()()脑损伤改善脑损伤改善突突触触传传递递改改善善皮皮质质网网络络处处理理功功能能恢恢复复5-HITT5-HITT安宫牛黄丸改善脑损伤、促清醒的作用及机制安宫牛黄丸改善脑损伤、促清醒的作用及机制第36页，共99页，编辑于2022年，星期三清开灵注射液能显著抑制大鼠出血性中清开灵注射液能显著抑制大鼠出血性中风海马区兴奋性氨基酸的释放，减轻神经元风海马区兴奋性氨基酸的释放，减轻神经元的损伤，改善脑组织变性、坏死和水肿。的损伤，改善脑组织变性、坏死和水肿。醒脑静注射液能够明显降
29、低急性脑梗塞醒脑静注射液能够明显降低急性脑梗塞患者血浆内皮素、肿瘤坏死因子（患者血浆内皮素、肿瘤坏死因子（TNF-TNF-）、）、一氧化氮（一氧化氮（NONO）浓度，改善神经功能。）浓度，改善神经功能。开窍药复方研究开窍药复方研究第37页，共99页，编辑于2022年，星期三“醒神醒神”相关的机理：对中枢神经系统的调节；对脑神经细胞的保护；针对闭证症状的改善如解热、抗炎、抗病原体等。开窍药开窍药第38页，共99页，编辑于2022年，星期三乳酸脱氢酶乳酸脱氢酶是一种糖酵解酶。乳酸脱氢酶存在于机体所是一种糖酵解酶。乳酸脱氢酶存在于机体所有组织细胞的胞质内，其中以肾脏含量较高。有组织细胞的胞质内，其中
30、以肾脏含量较高。临床意义：临床意义：急性心肌梗塞发作后，早期血清中急性心肌梗塞发作后，早期血清中LDH1和和LDH2活性均升高，但活性均升高，但LDH1增高更早，更明显，增高更早，更明显，导致导致LDH1/LDH2的比值升高。的比值升高。心肌梗塞时，血清乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶明显升高 第39页，共99页，编辑于2022年，星期三 2 2、抗心肌缺血、抗心肌缺血 麝香、冰片、苏合香、苏冰滴丸、冠心苏合丸等有明麝香、冰片、苏合香、苏冰滴丸、冠心苏合丸等有明显的作用显的作用-扩张冠状血管，增加心肌供血供氧。扩张冠状血管，增加心肌供血供氧。3 3、抗炎、抗炎 麝香、冰片麝香、冰片 复方成药：六神丸、
31、冰硼散等。复方成药：六神丸、冰硼散等。开窍药开窍药第40页，共99页，编辑于2022年，星期三麝 香主要的芳香性活性成分：主要的芳香性活性成分：麝香酮麝香酮 药理作用特点：药理作用特点：1 1、对中枢：、对中枢：双重作用双重作用 2 2、抗炎抗炎：多肽类多肽类是抗炎活性成分之一，是抗炎活性成分之一，对炎症全阶段都有抑制作用。既抑制炎症对炎症全阶段都有抑制作用。既抑制炎症介质合成释放（抑制环氧酶和脂氧酶），介质合成释放（抑制环氧酶和脂氧酶），还可影响肾上腺皮质功能（对垂体没有影还可影响肾上腺皮质功能（对垂体没有影响）。响）。3 3、兴奋子宫兴奋子宫 抗早孕、抗着床抗早孕、抗着床 孕妇忌孕妇忌用用
32、第41页，共99页，编辑于2022年，星期三麝麝香香抗脑缺氧抗脑缺氧 能显著延长小鼠急性呼吸停止后脑电波存在时间，可避免小量氰化钾中毒所致死亡并缩短其昏睡时间、延长其断头后的呼吸时间、延长其颈动脉结扎后的生存时间、延长其常压无氧或减压无氧的生存时间。麝香对大鼠中动脉梗塞性、局灶性脑缺血所致的神经元损伤，具有减少脑梗死区脑组织含水量、缩小脑梗死体积、使脑细胞完整等保护作用。第42页，共99页，编辑于2022年，星期三麝香麝香-临床、体内过程临床、体内过程脑梗死，意识障碍、血管性痴呆，小儿脑脑梗死，意识障碍、血管性痴呆，小儿脑瘫等病瘫等病 痈肿瘰疬、咽喉肿痛、跌打伤痛、痹痛麻痈肿瘰疬、咽喉肿痛、跌
33、打伤痛、痹痛麻木等木等 麝香酮无论经何种途径进入体内，都能很快分布到麝香酮无论经何种途径进入体内，都能很快分布到全身各组织器官，在肝、肾、肺、皮肤甚至毛囊中都有全身各组织器官，在肝、肾、肺、皮肤甚至毛囊中都有分布，这与中药麝香分布，这与中药麝香“能通诸窍之不利，开经络之壅遏能通诸窍之不利，开经络之壅遏”密切相关。密切相关。第43页，共99页，编辑于2022年，星期三脑梗死脑梗死(cerebralinfarction，CI)又称缺血性脑卒中又称缺血性脑卒中(cerebralischemicstroke，CIS)，是指是指局部脑组织因血液循环障碍，缺血、缺氧而发生的软局部脑组织因血液循环障碍，缺血
34、、缺氧而发生的软化坏死化坏死。主要是由于供应脑部血液的动脉出现粥样硬化和。主要是由于供应脑部血液的动脉出现粥样硬化和血栓形成，使管腔狭窄甚至闭塞，导致血栓形成，使管腔狭窄甚至闭塞，导致局灶性急性脑供局灶性急性脑供血不足血不足而发病；也有因异常物体而发病；也有因异常物体(固体、液体、气体固体、液体、气体)沿血液循环进入脑动脉或供应脑血液循环的颈部动脉，沿血液循环进入脑动脉或供应脑血液循环的颈部动脉，造成血流阻断或血流量骤减而产生相应支配区域脑组造成血流阻断或血流量骤减而产生相应支配区域脑组织软化坏死者。前者称为动脉硬化性血栓形成性脑梗织软化坏死者。前者称为动脉硬化性血栓形成性脑梗死死(ather
35、othromboticbraininfarction，ABI)，占本病，占本病的的4060，后者称为脑栓塞，后者称为脑栓塞(cerebralembolism，CE)占本病的占本病的1520。第44页，共99页，编辑于2022年，星期三血管性痴呆因血管病导致脑梗塞造成的痴呆，包因血管病导致脑梗塞造成的痴呆，包括高血压性脑血管病。痴呆可发生于多次括高血压性脑血管病。痴呆可发生于多次短暂性脑缺血发作或连续的急性脑血管意短暂性脑缺血发作或连续的急性脑血管意外之后，个别人也可发生在一次严重中风外之后，个别人也可发生在一次严重中风后。梗塞灶一般较小，但效应可累加。一后。梗塞灶一般较小，但效应可累加。一般在
36、晚年起病，包括多发脑梗塞性痴呆。般在晚年起病，包括多发脑梗塞性痴呆。由由脑血管病所致的痴呆脑血管病所致的痴呆叫血管性痴呆。叫血管性痴呆。第45页，共99页，编辑于2022年，星期三冰片 体内过程：体内过程：极易透过血脑屏障极易透过血脑屏障。药药 理理 作作 用用 1 1、提高耐缺氧能力；、提高耐缺氧能力；2 2、促进其他药物过血脑屏障促进其他药物过血脑屏障 3 3、抗炎、镇痛、抗炎、镇痛 4 4、抗心肌缺血、抗心肌缺血 5 5、抗生育、抗生育第46页，共99页，编辑于2022年，星期三冰片冰片-促渗透作用促渗透作用（1）促进药物透过血脑屏障促进药物透过血脑屏障，自身易过血脑，自身易过血脑屏障屏
37、障（使血脑屏障细胞间紧密连接松散，使（使血脑屏障细胞间紧密连接松散，使物质经细胞间通道转运加速物质经细胞间通道转运加速）。（2）促进药物透过皮肤黏膜促进药物透过皮肤黏膜明显促进药物透皮吸收，促药物黏膜吸收明显促进药物透皮吸收，促药物黏膜吸收（鼻、眼角膜）（鼻、眼角膜）（3）促进药物从消化道吸收促进药物从消化道吸收，提高生物利用，提高生物利用度。度。第47页，共99页，编辑于2022年，星期三收涩药药理作用基础药理作用基础物质基础：物质基础：鞣酸、有机酸鞣酸、有机酸化学基础：化学基础：鞣酸鞣酸+蛋白质蛋白质 鞣酸蛋白鞣酸蛋白 第48页，共99页，编辑于2022年，星期三收涩药药理作用收涩药药理作
38、用1 1、收敛作用收敛作用-药材中的鞣酸、有机药材中的鞣酸、有机酸及矿物类药材中的无机盐等与创面、黏酸及矿物类药材中的无机盐等与创面、黏膜、溃疡面接触后，凝固表层蛋白质，形膜、溃疡面接触后，凝固表层蛋白质，形成致密保护层，减轻创面刺激，有助愈合。成致密保护层，减轻创面刺激，有助愈合。凝固血液中蛋白质，堵塞小血管，可止血。凝固血液中蛋白质，堵塞小血管，可止血。第49页，共99页，编辑于2022年，星期三2 2、止血止血 鞣酸可凝固血液中蛋白质，堵塞小血鞣酸可凝固血液中蛋白质，堵塞小血管，可止血。管，可止血。3 3、止汗止汗 鞣酸可与汗腺分泌细胞中的蛋白质结合，鞣酸可与汗腺分泌细胞中的蛋白质结合，
39、使蛋白变性，减少分泌。使蛋白变性，减少分泌。收涩药药理作用第50页，共99页，编辑于2022年，星期三收涩药药理作用收涩药药理作用4 4、止泻止泻 两点相关作用：抑菌；沉淀肠黏膜组织两点相关作用：抑菌；沉淀肠黏膜组织上的蛋白质，起到隔离保护作用，有害物上的蛋白质，起到隔离保护作用，有害物质对肠黏膜刺激性减轻。质对肠黏膜刺激性减轻。第51页，共99页，编辑于2022年，星期三五味子五味子药理作用：药理作用：1 1、对中枢神经系统的作用、对中枢神经系统的作用 似似“人参人参”，能加强中枢的兴奋和抑能加强中枢的兴奋和抑制过程，调节二者的平衡。提高工作效率。制过程，调节二者的平衡。提高工作效率。2 2
40、、保肝降酶（掌握）保肝降酶（掌握）作用环节作用环节：促进肝细胞的修复与再生，促进肝细胞的修复与再生，促进肝细胞蛋白质、糖原的生物合成；促进肝细胞蛋白质、糖原的生物合成；第52页，共99页，编辑于2022年，星期三诱导肝药酶，增加肝脏的解毒功能和对其诱导肝药酶，增加肝脏的解毒功能和对其的保护作用；的保护作用；抗氧化作用，减轻氧自由基对细胞的损抗氧化作用，减轻氧自由基对细胞的损伤；伤；稳定肝细胞膜，流动性降低。稳定肝细胞膜，流动性降低。增强肾上腺皮质功能，抗炎。增强肾上腺皮质功能，抗炎。五味子五味子第53页，共99页，编辑于2022年，星期三临临 床床 上世纪五十年代开始研究五味子，七十年代即开始
41、在临床使用，对多种类型肝炎有明显的效果，降酶作用好。注意：停药过早有反跳现象。注意：停药过早有反跳现象。第54页，共99页，编辑于2022年，星期三驱驱虫虫药药包括肠内寄生虫和肠外寄生虫。包括肠内寄生虫和肠外寄生虫。使用注意：使用注意：空腹用或与泻下药同用空腹用或与泻下药同用。注意剂量。注意剂量。驱虫驱虫机制机制：1 1、麻痹虫体、麻痹虫体 2 2、兴奋虫体、兴奋虫体 3 3、杀死虫体、分解虫体、杀死虫体、分解虫体 4 4、抑制虫体细胞代谢、抑制虫体细胞代谢第55页，共99页，编辑于2022年，星期三常用于驱常用于驱蛔虫蛔虫的药有：的药有：苦楝皮苦楝皮-川楝素川楝素 使君子使君子-使君子酸钾使
42、君子酸钾 常用于驱常用于驱绦虫绦虫的药有：的药有：槟槟 榔榔-槟榔碱槟榔碱 南南 瓜瓜 子子-南瓜子氨酸南瓜子氨酸 雷雷 丸丸-雷丸素雷丸素第56页，共99页，编辑于2022年，星期三外用药外用药 有毒外用药有毒外用药使用注意使用注意：不可内服；不可撒布创面和溃疡面；尽量不用油调不可内服；不可撒布创面和溃疡面；尽量不用油调涂，以免吸收中毒。涂，以免吸收中毒。马马 钱钱 子子 中枢兴奋作用：兴奋整个中枢神经系统。中枢兴奋作用：兴奋整个中枢神经系统。成分：番木鳖碱（士的宁）、马钱子碱成分：番木鳖碱（士的宁）、马钱子碱 毒性：有大毒，炮制（砂烫）可减毒，毒性：有大毒，炮制（砂烫）可减毒，孕妇禁用。孕
43、妇禁用。第57页，共99页，编辑于2022年，星期三补补 虚虚 药药 临床适应证：虚证临床适应证：虚证 “虚为百病之由虚为百病之由”“虚证虚证”的现代认识：维护生命必需的营的现代认识：维护生命必需的营养物质不足，机体的抵抗力下降，脏腑机能养物质不足，机体的抵抗力下降，脏腑机能出现病变。出现病变。气虚证气虚证-脾气虚（消化系统）、肺气虚脾气虚（消化系统）、肺气虚 （呼吸系统）（呼吸系统）血虚证血虚证-贫血、白细胞减少、再障等贫血、白细胞减少、再障等 阴虚证阴虚证-热病后期、慢性病多见热病后期、慢性病多见 阳虚证阳虚证-性功能障碍、哮喘等。性功能障碍、哮喘等。第58页，共99页，编辑于2022年，
44、星期三补虚药药理作用：药理作用：1 1、对免疫功能的影响、对免疫功能的影响-促进促进免疫免疫 增强增强非特异性免疫非特异性免疫功能：免疫器官（脾脏、胸腺）增重；功能：免疫器官（脾脏、胸腺）增重；增强吞噬功能；升高外周白细胞。增强吞噬功能；升高外周白细胞。增强增强特异性免疫功能：特异性免疫功能：细胞免疫细胞免疫-促进淋巴细胞增殖；提高淋巴细胞转化促进淋巴细胞增殖；提高淋巴细胞转化率；增强红细胞免疫功能；率；增强红细胞免疫功能；体液免疫体液免疫-促进抗体生成；增加脾脏抗体细胞形成促进抗体生成；增加脾脏抗体细胞形成数量。数量。第59页，共99页，编辑于2022年，星期三西药的免疫增强剂西药的免疫增强
45、剂治疗：免疫缺陷疾病、慢性难治性感染和肿免疫缺陷疾病、慢性难治性感染和肿瘤。瘤。药物有：干扰素、左旋咪唑、白介素-2、胸腺肽、转移因子、卡介苗、异丙肌苷。干扰素干扰素：广谱抗病毒、抑制细胞增殖、调广谱抗病毒、抑制细胞增殖、调节免疫、抗肿瘤。（节免疫、抗肿瘤。（用于病毒感染性疾病、用于病毒感染性疾病、恶性肿瘤恶性肿瘤）左旋咪唑左旋咪唑：使受抑制的使受抑制的T细胞和巨噬细胞功细胞和巨噬细胞功能恢复正常。（能恢复正常。（免疫功能低下或缺陷者感染，免疫功能低下或缺陷者感染，自身免疫性疾病自身免疫性疾病）第60页，共99页，编辑于2022年，星期三白介素白介素-2-2：促进促进B细胞、细胞、NK细胞、抗
46、体依赖细胞、抗体依赖性杀伤细胞和淋巴因子激活后的杀伤细胞等分性杀伤细胞和淋巴因子激活后的杀伤细胞等分化增殖。（化增殖。（用于病毒或细菌感染，肿瘤用于病毒或细菌感染，肿瘤）胸腺肽胸腺肽：促进促进T细胞分化成熟，增强白细胞、细胞分化成熟，增强白细胞、红细胞的免疫功能红细胞的免疫功能。（。（用于细胞免疫缺陷疾病用于细胞免疫缺陷疾病，自身免疫病，晚期肿瘤，自身免疫病，晚期肿瘤）转移因子转移因子：将供体细胞免疫信息转移给受者将供体细胞免疫信息转移给受者的淋巴细胞，使之转化、增殖、分化为活化的的淋巴细胞，使之转化、增殖、分化为活化的淋巴细胞，获得供体样的免疫力。（淋巴细胞，获得供体样的免疫力。（原发性和原
47、发性和继发性细胞免疫缺陷病的补充治疗继发性细胞免疫缺陷病的补充治疗）第61页，共99页，编辑于2022年，星期三卡介苗卡介苗：增加多种抗原免疫原性，加速诱增加多种抗原免疫原性，加速诱导免疫应答反应。（导免疫应答反应。（用于肿瘤，预防肺损用于肿瘤，预防肺损害，慢性支气管炎、感冒害，慢性支气管炎、感冒）异丙肌苷异丙肌苷：促进促进T细胞分化，增强淋巴因细胞分化，增强淋巴因子、子、NK细胞活性。（细胞活性。（用于病毒感染，免疫用于病毒感染，免疫功能低下，肿瘤功能低下，肿瘤）第62页，共99页，编辑于2022年，星期三2 2、对中枢神经系统影响、对中枢神经系统影响 中枢强壮作用中枢强壮作用-提高学习记忆
48、能力，提高工作效率。提高学习记忆能力，提高工作效率。影响学习记忆的几个因素：影响学习记忆的几个因素：中枢神经系统适度兴中枢神经系统适度兴奋；奋；大脑内足量递质的合成；大脑内足量递质的合成；充足的血氧供应；充足的血氧供应；核酸、蛋白质的合成。核酸、蛋白质的合成。实验室用来造记忆障碍模型的物质有：蛋白质合成实验室用来造记忆障碍模型的物质有：蛋白质合成抑制剂如环己酰亚胺、亚硝酸钠；胆碱受体阻断药如抑制剂如环己酰亚胺、亚硝酸钠；胆碱受体阻断药如东莨菪碱、樟柳碱；中枢抑制药如戊巴比妥钠。东莨菪碱、樟柳碱；中枢抑制药如戊巴比妥钠。补补 虚虚 药药第63页，共99页，编辑于2022年，星期三3 3、对物质代
49、谢的影响、对物质代谢的影响-促进物质代谢促进物质代谢 三大物质代谢三大物质代谢糖、蛋白质、脂质糖、蛋白质、脂质 .促进核酸和蛋白质的合成，如人参、促进核酸和蛋白质的合成，如人参、黄芪等；黄芪等；降血脂；降血脂；降血糖；降血糖；调节微调节微量元素和环核苷酸水平，如提高组织中量元素和环核苷酸水平，如提高组织中cAMPcAMP含量可提高细胞活力。调节微量元素含量可提高细胞活力。调节微量元素如如(Cu、Zn、Fe、Li），有害元素有有害元素有Ni、Pb。补补 虚虚 药药第64页，共99页，编辑于2022年，星期三糖尿病模型四氧嘧啶的作用四氧嘧啶的作用:对对胰胰脏的兰氏岛（脏的兰氏岛（isletofLa
50、ngerhans）即胰岛（）即胰岛（pancreasislet）的）的细胞具有特殊的破坏作用细胞具有特殊的破坏作用，中，中止胰岛素的分泌，而引起动物实验性四氧止胰岛素的分泌，而引起动物实验性四氧嘧啶糖尿病（嘧啶糖尿病（alloxandiabetes）。同样）。同样的作用可由葡糖胺的硝基衍生物的作用可由葡糖胺的硝基衍生物链脲链脲佐菌素（佐菌素（streptozoticin）的一次注射引）的一次注射引起。起。肾上腺素：促糖原分解和异生。肾上腺素：促糖原分解和异生。肾上腺素、四氧肾上腺素、四氧嘧啶、链脲佐菌嘧啶、链脲佐菌素素第65页，共99页，编辑于2022年，星期三4 4、对内分泌系统的影响、对内