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1、 M M受体阻断药受体阻断药（平滑肌解痉药）（平滑肌解痉药）N N1 1受体阻断药受体阻断药 （神经节阻断药）（神经节阻断药）N N2 2受体阻断药受体阻断药（骨骼肌松弛药）（骨骼肌松弛药）第1页/共39页771 1 MM胆碱受体阻断胆碱受体阻断药药一一.托品类生物碱托品类生物碱 （代表药：阿托品）（代表药：阿托品）二二.阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 （合成扩瞳药、合成解痉药）（合成扩瞳药、合成解痉药）第2页/共39页阿托品阿托品阿托品阿托品 来源来源：颠茄、曼陀罗、莨菪等植物药动学药动学：口服和粘膜给药易吸收；对眼的作用维持时间长；易通过胎盘屏障一、托品类生物碱第3页/共39页药理作
2、用药理作用 1 1、抑制腺体分泌 2 2、解除平滑肌痉挛 （1 1）扩瞳 3 3、对眼的作用 （2 2）升高眼内压 （3 3）调节麻痹 4 4、对心血管系统的作用 5 5、对中枢神经系统的作用23415不良反应第4页/共39页 1 1、抑制腺体分泌：抑制腺体分泌：唾液腺、支气管腺体及汗腺对阿托品最敏感：小剂量：显著抑制腺体分泌；剂量加大：抑制作用更明显，但对胃酸的 分泌影响小。第5页/共39页临床用途：临床用途：（1）麻醉前给药:呼吸道.唾液腺分泌保证呼吸道通畅，防止吸入性肺炎发生。（2）严重的盗汗和流涎；第6页/共39页2 2、解除平滑肌痉挛：、解除平滑肌痉挛：特点：1）对痉挛状态下的平滑肌
3、解痉作用显著2）松弛多种内脏平滑肌但作用有差异：胃肠道平滑肌 膀胱逼尿肌 输尿管.胆管.支气管及子宫平滑肌第7页/共39页 临床用途：临床用途：治疗各种内脏绞治疗各种内脏绞痛痛1 11 1、胃肠绞痛、膀胱剌激症状：、胃肠绞痛、膀胱剌激症状：较好较好2 22 2、胆绞痛和肾绞痛：、胆绞痛和肾绞痛：较差较差 需合用需合用中枢镇痛药中枢镇痛药3 33 3、遗尿症：、遗尿症：第8页/共39页虹膜瞳孔括约肌(M-R)受控于胆碱能神经被抑制时瞳孔括约肌向瞳孔外缘方向舒张第9页/共39页第10页/共39页3 3、对眼的作用：、对眼的作用：1）扩瞳 阿托品阻断瞳孔括约肌上的M受体 括约肌松弛，退向边缘瞳孔开大
4、第11页/共39页晶状体睫状肌虹膜巩膜悬韧带前房后房第12页/共39页（2）升高眼内压：阿托品扩瞳作用虹膜退向边缘根部变厚，压迫前房角前房角间隙变窄房水回流受阻眼内压升高第13页/共39页3）调节麻痹：阿托品阻断睫状肌M受体睫状肌松弛退向边缘悬韧带拉紧晶状体扁平屈光度降低视近物模糊，视远物清楚第14页/共39页1）虹膜睫状体炎：松弛虹膜、睫 状肌2）检查眼底：扩瞳3）验光配镜：调节麻痹，固定晶状 体临床用途：临床用途：第15页/共39页4 4、对心血管系统的作用对心血管系统的作用1）心脏：治疗量（0.5mg）：心率（作用弱而短暂）阻断副交感神经节后纤维突触前膜上的M M1 1-R-R，抑制负反
5、馈，使AchAch释放增加.中高剂量（1-2mg）：心率 阻断窦房结起搏点的M M2 2 2 2-R-R，解除迷走神经对心脏的抑制心率（加快程度与迷走神经控制心脏的张力有关）第16页/共39页临床用途：临床用途：可治疗可治疗缓慢型缓慢型心律失常心律失常 迷走神经迷走神经功能过高功能过高.第17页/共39页2）对血管和血压的作用：（绝大多数阻力血管缺乏胆碱能神经支配）治疗量：对动脉血压无明显影响。中毒剂量或少数病人：皮肤血管扩张（尤其是面、颈部血管）面部温热潮红第18页/共39页临床用途：临床用途：主要用于主要用于感染中毒性感染中毒性休克休克 解除微血管痉挛；解除微血管痉挛；增加组织有效灌注；增
6、加组织有效灌注；改善微循环改善微循环.（心动过速、高热病人 不易应用）第19页/共39页 5 5、对、对CNSCNS的作用：的作用：治疗量：作用不明显较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢更大剂量：兴奋大脑甚至由兴奋转为抑制 第20页/共39页另：解除有机磷磷酸酯类中毒！另：解除有机磷磷酸酯类中毒！第21页/共39页1.M受体被阻断心率加快或减慢、心悸；口干、皮肤干燥潮红；便秘、尿潴留；瞳孔扩大、视力模糊；2.中枢兴奋或抑制不良反应不良反应：第22页/共39页东莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱中枢作用很强：小剂量：镇静作用 大剂量：催眠作用抑制腺体和扩瞳作用强于阿托品第23页/共39页山莨菪碱山莨菪碱山莨菪
7、碱山莨菪碱解除小血管痉挛，降低血粘度，抑制小血板聚集，改善微循环可治疗感染中毒性休克。对平滑肌选择性高可治疗内脏平滑肌绞痛；抑制腺体和扩瞳作用弱于阿托品；第24页/共39页二二.阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 扩瞳药和解痉药扩瞳药和解痉药（自学）第25页/共39页7 72 2 N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第26页/共39页773 3 N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 去极化型去极化型肌松药肌松药非去极化型非去极化型肌松药肌松药（作用方式不同）第27页/共39页去极化型去极化型肌松药肌松药 作用与作用与AchAchAchAch相似，相似，可激动骨骼肌运动可激动骨骼肌运动
8、 终板膜上的终板膜上的NN22受体受体 （短暂）（短暂）但因其在体内代谢很慢，故但因其在体内代谢很慢，故类似超常类似超常剂量的剂量的AchAchAchAch较长时间作用于受体较长时间作用于受体.受体对受体对AchAchAchAch敏感性降低敏感性降低运动终板膜运动终板膜不能再被不能再被AchAchAchAch去极化去极化骨骼肌松弛骨骼肌松弛.第28页/共39页肌松作用分两个时相：第1 1相（持久去极化相）第2 2相（脱敏感阻滞相）第29页/共39页特点用药后可见短暂的肌束颤动（不同部位骨骼肌去极化先后顺序不同）连续用药可产生快速耐受性胆碱酯酶抑制剂能够增强此类药物的肌松作用治疗量无神经节阻断作
9、用，反而有兴奋作用第30页/共39页琥珀胆碱琥珀胆碱肌松顺序：颈部肩胛腹部和四肢 该药中毒不能用新斯的明解救！该药中毒不能用新斯的明解救！琥珀胆碱从体内消除靠假性AchEAchE将其水解破坏。而：新斯的明抑制胆碱酯酶琥珀胆碱水解减少作用时间延长、强度增大！原因：第31页/共39页不良反应及禁忌 激动心肌M-RM-R，使心率减慢；高血钾患者禁用；遗传性胆碱酯酶缺乏患者慎用；合用氟烷可致恶性高热；青光眼患者禁用；术后肌痛。第32页/共39页非去极化型肌松药非去极化型肌松药（竞争型竞争型）可与骨骼肌运动终板膜上的N N2 2受体结合无内在活性阻断AchAch与N N2 2受体的结合产生的去极化作用骨
10、骼肌松弛第33页/共39页 特点：骨骼肌松弛前无肌肉兴奋现象；肌松作用可被胆碱酯酶抑制剂拮抗，过量时可用新斯的明解救；肌肉松弛作用可被同类肌松药所增强；第34页/共39页吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能增强和延长本类药物作用；可有不同程度的神经节阻断作用和组胺释放作用；第35页/共39页筒箭毒碱筒箭毒碱肌松顺序：眼和头面部颈、四肢、躯干肋间肌和膈肌第36页/共39页 原因：其肌松作用是由于与AchAch竞争骨骼肌细胞膜上的N2受体，阻断AchAch 与N2受体结合而产生的，而新斯的明抑制胆碱酯酶的作用，实质上相当于加强了AchAch的作用！该药中毒可用新斯的明解救！该药中毒可用新斯的明解救！第37页/共39页药药 理理 学学Pharmacology第38页/共39页感谢您的观看！第39页/共39页