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1、关于抗菌类药物第1页，讲稿共42张，创作于星期一v抗微生物药抗微生物药包括包括抗菌药抗菌药抗真菌药抗真菌药抗病毒药抗病毒药第2页，讲稿共42张，创作于星期一微生物包括：微生物包括：真菌、细菌、病毒真菌、细菌、病毒真菌真菌具有具有真正的细胞核和完整的细胞器真正的细胞核和完整的细胞器，故，故又称真核细胞型微生物；又称真核细胞型微生物；细菌细菌仅有原始核结构，仅有原始核结构，无核膜和核仁无核膜和核仁，细胞，细胞器很少，属于原核细胞型微生物；器很少，属于原核细胞型微生物；而而病毒病毒则则无细胞结构无细胞结构，属于原生微生物。，属于原生微生物。第3页，讲稿共42张，创作于星期一第4页，讲稿共42张，创作
2、于星期一第一节第一节 抗菌药物概论抗菌药物概论一、抗菌药物的常用术语一、抗菌药物的常用术语二、抗菌药物的作用机制二、抗菌药物的作用机制 三、细菌耐药性三、细菌耐药性 四、抗菌药物合理应用原则四、抗菌药物合理应用原则5第5页，讲稿共42张，创作于星期一一、抗菌药物的常用术语一、抗菌药物的常用术语v抗菌药：抗菌药：对细菌对细菌抑制抑制和和杀灭杀灭作用的药物，包作用的药物，包括抗生素和人工合成的药物。括抗生素和人工合成的药物。v抗生素：抗生素：由各种微生物产生的，能杀灭或抑由各种微生物产生的，能杀灭或抑制其它微生物的物质制其它微生物的物质天然的抗生素天然的抗生素人工半合成抗生素人工半合成抗生素第6页
3、，讲稿共42张，创作于星期一v抗菌谱：抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。抗菌药物的抗菌范围。广谱抗菌药广谱抗菌药窄谱抗菌药窄谱抗菌药v抑菌药：抑菌药：仅具有仅具有抑制抑制细菌生长繁殖而细菌生长繁殖而无杀灭无杀灭细菌作用的抗菌药物。细菌作用的抗菌药物。v杀菌药：杀菌药：具具有杀灭有杀灭细菌作用的抗菌药物。细菌作用的抗菌药物。第7页，讲稿共42张，创作于星期一二、抗菌药物作用机制二、抗菌药物作用机制1.1.抑制细胞壁的合成抑制细胞壁的合成 2.2.影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性3 3影响叶酸代谢影响叶酸代谢4.4.抑制核酸合成抑制核酸合成 5.5.抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成8第8页，讲稿共42张，创
4、作于星期一第9页，讲稿共42张，创作于星期一1 1、抑制细菌细胞壁的合成、抑制细菌细胞壁的合成细菌细胞壁细菌细胞壁维持细菌细胞的外形完整维持细菌细胞的外形完整主要成分：肽聚糖（粘肽）主要成分：肽聚糖（粘肽）G+菌细胞壁菌细胞壁坚厚坚厚G-菌细胞壁菌细胞壁较薄较薄人体细胞人体细胞无无细胞壁，故抑制细菌细胞壁合成细胞壁，故抑制细菌细胞壁合成的药物对的药物对人体细胞几乎无毒人体细胞几乎无毒。第10页，讲稿共42张，创作于星期一1 1、抑制细菌细胞壁的合成、抑制细菌细胞壁的合成11 N-N-乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体 N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸 消旋酶消旋酶 合成酶合成酶N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁
5、酸 直链十肽直链十肽 粘肽粘肽 五肽复合物五肽复合物 二糖复合物二糖复合物 粘肽合成酶粘肽合成酶细胞内 细胞膜 细胞膜外磷霉素磷霉素 环丝氨酸环丝氨酸 万古霉素万古霉素 杆菌肽杆菌肽 -内酰胺类内酰胺类 第11页，讲稿共42张，创作于星期一2 2、影响胞浆膜通透性、影响胞浆膜通透性u氨基糖苷类抗菌药氨基糖苷类抗菌药(链霉素链霉素)链链霉霉素素抑抑制制细细菌菌蛋蛋白白质质合合成成，破破坏坏细细菌菌胞胞浆浆膜膜的的完完整整性性u多肽类抗菌药多肽类抗菌药(多黏菌素多黏菌素E)多多黏黏菌菌素素E含含有有多多个个阳阳离离子子极极性性基基团团，与与胞胞浆浆膜膜上上的的磷脂结合，使膜功能受损。磷脂结合，使膜
6、功能受损。12第12页，讲稿共42张，创作于星期一u多烯类抗真菌药多烯类抗真菌药 (两性霉素两性霉素B)两两性性霉霉素素B选选择择性性地地与与真真菌菌胞胞浆浆膜膜中中的的麦麦角角固固醇醇结结合合，形成孔道，使膜通透性改变。形成孔道，使膜通透性改变。u咪唑类抗真菌药咪唑类抗真菌药（酮康唑）（酮康唑）酮康唑酮康唑抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成13第13页，讲稿共42张，创作于星期一3 3、影响细菌叶酸代谢、影响细菌叶酸代谢v四氢四氢叶酸叶酸参与参与核苷酸核苷酸的合成的合成v影响影响叶酸叶酸的合成的合成影响细菌体内核苷酸影响细菌体内核苷酸的合成的合成细菌生长繁殖受阻细菌生长繁殖
7、受阻细菌不能利用环境中的叶酸，而细菌不能利用环境中的叶酸，而必须自必须自身合成叶酸身合成叶酸供菌体使用供菌体使用第14页，讲稿共42张，创作于星期一3 3、影响细菌叶酸代谢、影响细菌叶酸代谢 谷氨酸谷氨酸 +二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶二氢蝶啶 二氢叶酸二氢叶酸 四氢叶酸四氢叶酸 +对氨苯甲酸对氨苯甲酸核苷酸合成核苷酸合成 (PABA)核酸合成核酸合成15甲氧卞啶甲氧卞啶甲氨喋啶甲氨喋啶乙胺喋啶乙胺喋啶磺胺磺胺第15页，讲稿共42张，创作于星期一4 4、抑制细菌核酸合成、抑制细菌核酸合成u喹诺酮类喹诺酮类 (诺氟沙星诺氟沙星)抑制抑制DNA回旋酶回旋酶
8、DNA复制受阻复制受阻 DNA合成合成 u抗结核病药抗结核病药 (利福平利福平)抑制依赖抑制依赖DNA的的RNA多聚酶多聚酶 RNA转录受阻转录受阻 mRNA16第16页，讲稿共42张，创作于星期一5 5、抑制细菌蛋白质合成、抑制细菌蛋白质合成氨基糖苷类氨基糖苷类 影响蛋白质合成全过程影响蛋白质合成全过程四环素类四环素类 通过与通过与 30S 核糖体亚基结合核糖体亚基结合氯霉素类氯霉素类林可霉素类林可霉素类 通过与通过与 50S 核糖体亚基结合核糖体亚基结合 大环内酯类大环内酯类17第17页，讲稿共42张，创作于星期一三、细菌耐药性三、细菌耐药性(resistance)耐药性耐药性 细细菌菌对
9、对抗抗生生素素的的敏敏感感性性较较低低或或不不敏敏感感，致致使使药药物疗效降低或无效的现象。物疗效降低或无效的现象。18第18页，讲稿共42张，创作于星期一第19页，讲稿共42张，创作于星期一2、耐药性的种类、耐药性的种类v固有耐药固有耐药由细菌染色体基因决定，代代相传，不会改变的。由细菌染色体基因决定，代代相传，不会改变的。v获得耐药获得耐药由由于于细细菌菌与与抗抗生生素素接接触触后后,由由质质粒粒介介导导,通通过过改改变变自自身身的的代代谢途径谢途径,使其不被抗生素杀灭。使其不被抗生素杀灭。第20页，讲稿共42张，创作于星期一3、细菌产生耐药性机制、细菌产生耐药性机制 1）产生灭活酶）产生
10、灭活酶最重要机制之一最重要机制之一 细细菌菌产产生生了了能能灭灭活活抗抗菌菌药药物物的的酶酶，使使抗抗菌菌药药物物失活失活2）抗菌药物作用靶位改变）抗菌药物作用靶位改变改改变变细细胞胞膜膜上上与与抗抗生生素素结结合合部部位位的的靶靶蛋蛋白白，降降低低与抗生素的亲和力与抗生素的亲和力21第21页，讲稿共42张，创作于星期一3）降低胞浆膜通透性）降低胞浆膜通透性改改变变细细菌菌外外膜膜上上通通道道蛋蛋白白的的性性质质,降降低低抗抗菌菌药药物的膜通透性物的膜通透性4）影响主动流出系统）影响主动流出系统细菌通过改变细菌通过改变膜上的蛋白通道膜上的蛋白通道,将药物泵出细将药物泵出细胞外胞外22第22页，
11、讲稿共42张，创作于星期一四、抗菌药物合理应用原则四、抗菌药物合理应用原则第23页，讲稿共42张，创作于星期一第二节第二节 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素指化学结构中含有指化学结构中含有-内酰胺环的一类抗生素。内酰胺环的一类抗生素。包括：包括：青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类非典型非典型-内酰胺类内酰胺类-内酰胺酶抑制剂等内酰胺酶抑制剂等第24页，讲稿共42张，创作于星期一 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素结构结构第25页，讲稿共42张，创作于星期一Mechanisms1.作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(PBPs)，抑制粘肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。2.激活细菌自溶酶，溶解细菌而产生抗菌
12、作用。26第26页，讲稿共42张，创作于星期一一、青霉素类抗生素u天然青霉素：青霉素天然青霉素：青霉素Gu半合成青霉素半合成青霉素u口服青霉素类：苯氧青霉素类口服青霉素类：苯氧青霉素类u耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素u广谱青霉素类广谱青霉素类u抗绿脓杆菌广谱青霉素类抗绿脓杆菌广谱青霉素类u抗抗G-菌青霉素菌青霉素27第27页，讲稿共42张，创作于星期一天然青霉素 青霉素GPharmacokineticsv青霉素青霉素G G口服易被胃酸及消化酶破坏，故不宜口口服易被胃酸及消化酶破坏，故不宜口服，通常服，通常肌内注射肌内注射。v因因脂溶性低脂溶性低而难于进入细胞内，主要分
13、布细胞而难于进入细胞内，主要分布细胞外液；脑膜有炎症时可进入脑脊液。外液；脑膜有炎症时可进入脑脊液。28第28页，讲稿共42张，创作于星期一v几乎全部以原形经尿排泄。几乎全部以原形经尿排泄。v乙酰水杨酸乙酰水杨酸、吲哚美辛吲哚美辛等竞争性抑制本类等竞争性抑制本类药从肾小管的分泌，使之排泄减慢，血药浓药从肾小管的分泌，使之排泄减慢，血药浓度增高，作用加强。度增高，作用加强。29第29页，讲稿共42张，创作于星期一Clinical usesv链球菌感染性疾病链球菌感染性疾病 （肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等）（肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等）v脑膜炎奈瑟菌等脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎引起的脑膜
14、炎v螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热）螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热）vG G+杆菌感染（破伤风、白喉等）杆菌感染（破伤风、白喉等）30第30页，讲稿共42张，创作于星期一Adverse actions 过敏反应过敏反应-为青霉素最常见的不良反应为青霉素最常见的不良反应症状症状:药疹、皮炎、血清病、药疹、皮炎、血清病、过敏性休克过敏性休克31第31页，讲稿共42张，创作于星期一预防措施 询问病史（用药史、过敏史、家族史）询问病史（用药史、过敏史、家族史）溶液现配溶液现配 (过敏原过敏原:青霉噻唑蛋白、青霉烯酸青霉噻唑蛋白、青霉烯酸)皮肤过敏试验皮肤过敏试验 准备抢救药物准备抢救药物 （肾上腺
15、素、激素、抗（肾上腺素、激素、抗H H1 1药等）药等）32第32页，讲稿共42张，创作于星期一33药 物抗 菌 谱 对-内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代 头孢氨苄、头孢拉啶G+菌部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代 头孢孟多G+菌、G-菌厌氧菌稳定低G-菌感染第三代头孢噻肟G+菌、G-菌厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定无尿路感染严重感染第四代头孢匹罗 G-杆菌较高稳定无替代第三代用于G-菌感染二、头孢菌素类抗生素二、头孢菌素类抗生素第33页，讲稿共42张，创作于星期一第三节第三节 人工合成抗菌药人工合成抗菌药v喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药 (quinolones)(quinolones)v磺胺类抗菌药
16、磺胺类抗菌药 (sulfonamides)(sulfonamides)和甲氧苄和甲氧苄啶啶34第34页，讲稿共42张，创作于星期一一、喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物Mechanisms对于对于G G-菌菌，通过抑制通过抑制DNADNA回旋酶，阻碍细菌回旋酶，阻碍细菌DNADNA 复制而杀菌复制而杀菌对于对于G G+菌菌，通过抑制拓扑异构酶通过抑制拓扑异构酶IVIV，干扰细菌，干扰细菌 DNADNA复制而杀菌复制而杀菌35第35页，讲稿共42张，创作于星期一Pharmacokinetics 口服吸收较好，血药浓度较高口服吸收较好，血药浓度较高 t 1/2 较长，较长，3.5 7 h 血浆蛋白结合率
17、低血浆蛋白结合率低 主要经肝代谢，肾排泄差异较大主要经肝代谢，肾排泄差异较大36第36页，讲稿共42张，创作于星期一常用的喹诺酮药物常用的喹诺酮药物诺氟沙星诺氟沙星 用于胃肠道和泌尿道感染用于胃肠道和泌尿道感染环丙沙星环丙沙星 应用谱广应用谱广;抗菌活性强抗菌活性强;用于用于G G-杆菌引起的呼吸道、消化道、泌尿杆菌引起的呼吸道、消化道、泌尿 生殖道感染生殖道感染氧氟沙星氧氟沙星 用于全身感染用于全身感染37第37页，讲稿共42张，创作于星期一二、磺胺类药物和甲氧苄啶二、磺胺类药物和甲氧苄啶MechanismMechanism 谷氨酸谷氨酸 +二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶二氢叶
18、酸还原酶 蝶啶蝶啶 二氢叶酸二氢叶酸 四氢叶酸四氢叶酸 +对氨苯甲酸对氨苯甲酸 （PABA)核酸合成核酸合成38磺胺类磺胺类（SMZ)甲氧苄啶甲氧苄啶（TMP)第38页，讲稿共42张，创作于星期一磺胺类药物与甲氧苄啶合用磺胺类药物与甲氧苄啶合用（SMZ）（TMP）v 增强抗菌作用增强抗菌作用 v 扩大抗菌谱扩大抗菌谱 v 延缓耐药性延缓耐药性复方磺胺甲恶唑复方磺胺甲恶唑（复方新诺明）（复方新诺明）由由SMZ和和TMP按按5:1比例制成的复方制剂比例制成的复方制剂39第39页，讲稿共42张，创作于星期一Clinical uses磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)(SD)流行性脑膜炎首选药流行性脑膜炎首选药
19、磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑(SMZ)(SMZ)泌尿道感染泌尿道感染.主要与甲氧苄啶合主要与甲氧苄啶合 用用,产生协同抗菌作用产生协同抗菌作用柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶抗菌、抗炎、免疫抑制作用抗菌、抗炎、免疫抑制作用治疗溃疡性结肠炎治疗溃疡性结肠炎 40第40页，讲稿共42张，创作于星期一磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银(SD-Ag)(SD-Ag)和磺胺米隆和磺胺米隆(SML)(SML)治疗烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染治疗烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染磺胺醋酰磺胺醋酰(SA)(SA)v无刺激性、穿透力强无刺激性、穿透力强v治疗眼疾治疗眼疾41第41页，讲稿共42张，创作于星期一感感谢谢大大家家观观看看第42页，讲稿共42张，创作于星期一