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1、关于抗癫痫药药理第1页，讲稿共29张，创作于星期一癫痫癫痫俗称“羊癫疯”、“羊角风”第2页，讲稿共29张，创作于星期一癫痫癫痫是是慢性慢性、反复性反复性、突发性突发性的大脑功能失调的的大脑功能失调的神经系统疾病。神经系统疾病。发病机制：脑内病变区神经元突发性异常高频率放脑内病变区神经元突发性异常高频率放电并向周围正常组织扩散电并向周围正常组织扩散第3页，讲稿共29张，创作于星期一抗癫痫药物作用方式：抑制抑制病灶异常病灶异常放电放电阻止阻止异常放电向周围正常脑组织异常放电向周围正常脑组织扩散扩散第4页，讲稿共29张，创作于星期一 分类分类 发作的类型发作的类型 特征特征局限局限性发作性发作 单纯
2、单纯局限局限发作发作 意识不消失，局部痉挛意识不消失，局部痉挛 复杂复杂局限局限性发作性发作 意识消失意识消失,自动症，自动症，也叫也叫精神精神运动性发作运动性发作 单纯单纯局限局限发发作作继发为继发为全面性全面性强强直直阵挛阵挛性性发发作作全身性发作全身性发作 失神发作失神发作 也叫也叫小发作小发作，突然意识，突然意识 短暂消失短暂消失 强直阵挛性发作强直阵挛性发作 也叫也叫大发作大发作，意识意识消失消失 全身强直性、全身强直性、阵挛性抽搐阵挛性抽搐 肌阵挛性发作肌阵挛性发作 突然、短暂、快速的肌突然、短暂、快速的肌 肉收缩肉收缩 癫痫持续状态癫痫持续状态 通常指大发作持续状态，通常指大发作
3、持续状态，反复抽搐，持续昏迷反复抽搐，持续昏迷。癫痫的分类癫痫的分类第5页，讲稿共29张，创作于星期一w1.1.大发作大发作 患者突然意识丧失、发出尖叫、跌患者突然意识丧失、发出尖叫、跌倒在地、先全身强直性惊厥，呼吸暂停、面色倒在地、先全身强直性惊厥，呼吸暂停、面色青紫，后转为阵挛性惊厥，口吐白沫、持续数青紫，后转为阵挛性惊厥，口吐白沫、持续数分钟，继而昏睡。分钟，继而昏睡。病人连续发作、持续昏迷称为病人连续发作、持续昏迷称为癫痫持续状态癫痫持续状态 。w2.2.小发作小发作（失神性发作）：（失神性发作）：患者突然意识丧失、患者突然意识丧失、双目凝视、动作中断、手中持物落地、维持双目凝视、动作
4、中断、手中持物落地、维持5 52020秒，秒，3 3次次/秒。无抽搐发生。多见于儿童。秒。无抽搐发生。多见于儿童。癫痫发作类型癫痫发作类型第6页，讲稿共29张，创作于星期一w3.3.精神运动性发作精神运动性发作：患者突发意识模糊、：患者突发意识模糊、伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手腕）、伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手腕）、EEGEEG呈高幅慢波或多型棘波。患者神志逐渐清醒后，呈高幅慢波或多型棘波。患者神志逐渐清醒后，对发作情况毫无记忆。对发作情况毫无记忆。w4.4.局单纯限性发作局单纯限性发作：患者神志清楚、表现为：患者神志清楚、表现为一侧面部或肢体抽搐或感觉异常，如发麻，触一侧面部或肢体抽搐或
5、感觉异常，如发麻，触电或针刺感。如果抽搐发展到对侧时，则意识电或针刺感。如果抽搐发展到对侧时，则意识丧失，全身抽搐如大发作。丧失，全身抽搐如大发作。第7页，讲稿共29张，创作于星期一二、常用的抗癫痫药物：常用的抗癫痫药物：苯妥英钠苯妥英钠 苯巴比妥苯巴比妥 卡马西平卡马西平(酰胺咪嗪酰胺咪嗪 )扑米酮扑米酮 丙戊酸钠丙戊酸钠 乙琥胺乙琥胺 地西泮地西泮第8页，讲稿共29张，创作于星期一【体内过程体内过程】口服吸收慢而不规则 有明显的个体差异 本品呈强碱性（Ph=10.4）刺激性大，故不宜i.m 血浆蛋白结合率约90%。肝脏代谢，原形或代谢物由肾脏排出苯妥英钠苯妥英钠(大仑丁大仑丁)第9页，讲稿
6、共29张，创作于星期一【作用机制作用机制】具有膜稳定作用具有膜稳定作用抑制抑制Na+Na+、Ca2Ca2内流，内流，较大浓度抑制较大浓度抑制K+K+外流外流，-降低兴奋性，延长动作电位和不降低兴奋性，延长动作电位和不应期，应期，阻止阻止病灶异常放电的病灶异常放电的扩散扩散。第10页，讲稿共29张，创作于星期一【药理作用与临床应用药理作用与临床应用】1 1、抗癫痫、抗癫痫：为为治疗大发作、单纯局限性发治疗大发作、单纯局限性发作的首选药作的首选药；对精神运动性发作有效；小发；对精神运动性发作有效；小发作无效且增加发作次数。作无效且增加发作次数。2 2、外周神经痛、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、舌用
7、于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。咽神经和坐骨神经痛。3 3、抗心律失常：、抗心律失常：主要用于治疗强心苷中毒主要用于治疗强心苷中毒所引起的快速性室性心律失常所引起的快速性室性心律失常 第11页，讲稿共29张，创作于星期一 【不良反应】1.1.局部刺激局部刺激（pH=10.4pH=10.4）局部刺激性较大，口服局部刺激性较大，口服可引起恶心、呕吐、食欲减退，腹痛等可引起恶心、呕吐、食欲减退，腹痛等胃肠道症胃肠道症状状，宜饭后服用。，宜饭后服用。iviv易致易致静脉炎。静脉炎。可由唾液分泌久用可致可由唾液分泌久用可致牙龈增生牙龈增生。为胶原代。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。
8、谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻经常按摩牙龈可减轻。第12页，讲稿共29张，创作于星期一2.2.神经系统反应神经系统反应 随血药浓度增高，可出现眩晕、随血药浓度增高，可出现眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤共济失调、头痛和眼球震颤 精神错乱精神错乱 严重昏睡以至昏迷（严重昏睡以至昏迷（毒性反应毒性反应）3.3.造血系统反应造血系统反应 久用易致久用易致巨幼红细胞性贫血、巨幼红细胞性贫血、粒细胞粒细胞，血小板，血小板，再障，再障。为叶酸吸收及代。为叶酸吸收及代谢障碍所致，用谢障碍所致，用四氢叶酸四氢叶酸防治。定期检查血象。防治。定期检查血象。4 4其其他他 常常见见药药热
9、热、皮皮疹疹等等过过敏敏反反应应。长长期期使使用用可可致致低低血血钙钙，必必要要时时应应用用维维生生素素D D预预防防。致致畸畸、淋淋巴结肿大、肝功能损害等巴结肿大、肝功能损害等 第13页，讲稿共29张，创作于星期一【药物相互作用】苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢而降低药效。第14页，讲稿共29张，创作于星期一 卡 马 西 平 卡马西平又称酰胺咪嗪第15页，讲稿共29张，创作于星期一【体内过程】口服吸收良好；在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连续用药34周后，半衰期可缩短50。第16页，讲稿共29张，创作于星期一 抑制癫痫病灶内高频放电向脑组织的扩散作用机制：第17页，讲稿共29张，
10、创作于星期一1 1、抗癫痫、抗癫痫 广谱抗癫痫药广谱抗癫痫药，局限性发作局限性发作（精神运动精神运动性发作性发作）和大发作的首选药和大发作的首选药 2 2、治疗外周神经痛、治疗外周神经痛（三叉神经痛和舌咽神经痛）（三叉神经痛和舌咽神经痛）3 3、抗躁狂症、抗躁狂症 用于碳酸锂治疗无效的躁狂症用于碳酸锂治疗无效的躁狂症4 4、抗利尿作用、抗利尿作用 用于尿崩症用于尿崩症【药理作用及临床应用】第18页，讲稿共29张，创作于星期一【不良反应】头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等 骨髓抑制（再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少）肝损害第19页，讲稿共29张，创作于星期一 苯巴比妥【药理作用】镇静催眠作
11、用 抗癫痫第20页，讲稿共29张，创作于星期一【临床应用】防治癫痫大发作 癫痫持续状态，可用戊巴比妥 钠静脉注射第21页，讲稿共29张，创作于星期一作用机制：降低脑内病灶神经元兴奋性 -抑制病灶异常放电提高病灶周围神经组织兴奋阈值，-抑制异常放电的扩散第22页，讲稿共29张，创作于星期一 扑米酮（去氧苯巴比妥）体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺 对局限性发作和大发作的疗效好 与卡马西平或苯妥英钠合用协同作用于精神运动发作第23页，讲稿共29张，创作于星期一 丙戊酸钠广谱抗癫痫药物对失神小发作的疗效优于乙琥胺；肝损害 3岁以下儿童不宜用第24页，讲稿共29张，创作于星期一乙 琥 胺 对失神小发作
12、的对失神小发作的首选药首选药 第25页，讲稿共29张，创作于星期一 苯二氮卓类 适用于癫痫治疗的药物有地西泮、氯硝西泮、硝西泮 地西泮是控制癫痫持续状态的首选药第26页，讲稿共29张，创作于星期一抗癫痫药物应用的原则 单一型发作最好先试用一种药物，混合型开始就需要联合用药；治疗越早效果越好；剂量个体化 从小剂量开始，逐渐增加剂量，直至出现疗效而无严重的不良反应为止；坚持长期用药，不能突然停药，换药应采用过渡式，停药时速度要慢第27页，讲稿共29张，创作于星期一 大发作：首选苯妥英钠，其次是丙戊酸钠苯巴比妥和酰胺咪嗪 失神性发作（小发作）：首选乙琥胺 精神运动性发作：首选卡马西平 癫痫持续状态：首选地西泮，iv第28页，讲稿共29张，创作于星期一感感谢谢大大家家观观看看第29页，讲稿共29张，创作于星期一