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1、 抗胆碱药，能与胆碱受体结合，却妨碍抗胆碱药，能与胆碱受体结合，却妨碍 chch或拟胆碱药与胆碱受体的结合，从而拮抗或拟胆碱药与胆碱受体的结合，从而拮抗AchAch或拟胆碱药作用。或拟胆碱药作用。临床使用的抗胆碱药，包括临床使用的抗胆碱药，包括MM受体阻断药和受体阻断药和N N受体阻断药。受体阻断药。第1页/共58页 M胆碱受体阻断药 天然形成的生物天然形成的生物碱碱半合成衍生物或半合成衍生物或合成生物碱合成生物碱阿托品阿托品山莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱654-2后马托品后马托品溴丙胺太林溴丙胺太林第2页/共58页第一节 阿托品类生物碱 曼陀罗（左）及洋金花（右）曼陀罗（左）及洋金花（右）
2、第3页/共58页一、阿托品一、阿托品一、阿托品一、阿托品 AtropineAtropineAtropineAtropine药理作用：药理作用：药理作用：药理作用：阿阿阿阿托托托托品品品品的的的的药药药药理理理理作作作作用用用用广广广广泛泛泛泛，各各各各器器器器官官官官对对对对阿阿阿阿托托托托品品品品的的的的敏敏敏敏感感感感性性性性不不不不一一一一样样样样，从从从从高到低依次为：高到低依次为：高到低依次为：高到低依次为：腺腺腺腺体体体体分分分分泌泌泌泌减减减减少少少少瞳瞳瞳瞳孔孔孔孔开开开开大大大大和和和和调调调调节节节节麻麻麻麻痹痹痹痹膀膀膀膀胱胱胱胱和和和和胃胃胃胃肠肠肠肠道道道道平平平平滑
3、滑滑滑肌肌肌肌的的的的兴奋性下降兴奋性下降兴奋性下降兴奋性下降心率增快心率增快心率增快心率增快中枢作用中枢作用中枢作用中枢作用 第4页/共58页（）（）M-R大剂量：（）（）N1-R 药理作用和临床应用药理作用和临床应用 机制机制阿托品阿托品阿托品（阿托品（atropine）作用机制作用机制 第5页/共58页唾液腺唾液腺 汗腺汗腺 泪腺泪腺 呼吸呼吸道腺体道腺体 消化道腺体消化道腺体阿托品阿托品随剂量增加，依次作用随剂量增加，依次作用腺体腺体眼眼平滑肌平滑肌心脏心脏血管血管CNS特点特点1.腺体：抑制腺体分泌抑制腺体分泌第6页/共58页药理作用与临床应用药理作用与临床应用 腺体腺体 眼眼平滑肌
4、平滑肌 心脏心脏血管与血管与 血压血压中枢神中枢神经系统经系统药药理理作作用用抑制腺体分泌临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 第7页/共58页2.2.眼睛眼睛：阿托品阿托品A.扩瞳扩瞳B.眼压升高眼压升高C.调节麻痹调节麻痹第8页/共58页（1）扩瞳扩瞳阿托品阿托品 虹膜平滑肌示意图虹膜平滑肌示意图第9页/共58页（2 2 2 2）眼内压升高眼内压升高阿托品阿托品 房水出路房水出路(箭头示房水流出方向箭头示房水流出方向)第10页/共58页阿托品阿托品MM胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用第11页/共58页 睫状肌M-R(-)M-R(
5、-)睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧晶状体变扁平屈光度减低 晶状体(3)调节麻痹调节麻痹 睫状肌睫状肌悬韧带悬韧带阿托品阿托品图8-5 调节麻痹示意图调节麻痹示意图第12页/共58页药理作用与临床应用 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血压血管血压血管血压血管血压CNS药药理理作作用用抑制腺抑制腺体分泌体分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解调解麻痹麻痹临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重盗严重盗汗流涎汗流涎 虹膜睫虹膜睫状体炎状体炎 验光配验光配镜镜(适于适于儿儿 童童)阿托品阿托品第13页/共58页胃肠胃肠 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 输尿输尿管管 、胆管、支气管
6、、胆管、支气管 括约括约肌肌 子宫子宫阿托品阿托品3.3.平滑肌平滑肌：松弛平滑肌松弛平滑肌平滑肌解痉平滑肌解痉第14页/共58页 阿托品对胃肠道平滑肌的作阿托品对胃肠道平滑肌的作用还取绝于其功能状态，胃肠用还取绝于其功能状态，胃肠道平滑肌痉挛性收缩时阿托品道平滑肌痉挛性收缩时阿托品的松弛作用尤为明显的松弛作用尤为明显 第15页/共58页药理作用与临床应用药理作用与临床应用 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血压血管血压血管血压血管血压CNSCNS药药药药理理理理作作作作用用用用抑制腺抑制腺体分泌体分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解麻调解麻痹痹平滑平滑肌解肌解痉
7、痉临临临临床床床床应应应应用用用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫虹膜睫状体炎状体炎 验光配验光配镜镜内脏内脏绞痛绞痛阿托品阿托品第16页/共58页4.4.心脏：心脏：心率心率小量小量（0.40.40.6mg)0.6mg)：少数人：少数人减慢减慢较大量较大量（12mg)12mg)：加快加快房室传导：房室传导：加速加速 (用于：抗缓慢型心率失常用于：抗缓慢型心率失常)迷走神经过度兴奋引起的：（）窦性心动过缓迷走神经过度兴奋引起的：（）窦性心动过缓 （）窦房阻滞或（）窦房阻滞或房室传导阻滞房室传导阻滞 (-)突触前膜的突触前膜的M1-R(负反馈负反馈)(-)窦房结的窦房结
8、的M2-R阿托品阿托品第17页/共58页药理作用与临床应用 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血管血管血管 血压血压血压血压 CNSCNS药药药药理理理理作作作作用用用用抑制抑制腺体腺体分泌分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解调解麻痹麻痹解除解除平滑平滑肌痉肌痉挛挛加快加快心率心率 房室房室传导传导加快加快临临临临床床床床应应应应用用用用麻全前麻全前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜虹膜睫状睫状体炎体炎 验光验光配镜配镜内脏内脏绞痛绞痛缓慢缓慢型心型心律失律失常常阿托品阿托品第18页/共58页5.血管：机制：机制：(与M受体阻断无关)阿托品阿托品治疗量无
9、明显变化治疗量无明显变化大量血管扩张大量血管扩张 改善微循环改善微循环体温升高的代偿性散热反应体温升高的代偿性散热反应直接扩张血管作用直接扩张血管作用第19页/共58页药理作用与临床应用 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血压血管血压血管血压血管血压 CNSCNS药药药药理理理理作作作作用用用用抑制抑制腺体腺体分泌分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解麻调解麻痹痹解除解除平滑平滑肌痉肌痉挛挛加快加快心率心率 房室房室传到传到加快加快大剂大剂量扩量扩血管血管 临临临临床床床床应应应应用用用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫虹膜睫状体炎状体炎
10、验光配验光配镜镜内脏绞痛缓慢缓慢型心型心律失律失常常抗休克抗休克阿托品阿托品第20页/共58页治疗剂量治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢轻度兴奋延髓及其高级中枢 弱的迷走弱的迷走N N兴奋作用兴奋作用较大剂量较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑轻度兴奋延髓和大脑（1 1 1 12mg2mg2mg2mg）中毒剂量中毒剂量中毒剂量中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等）明显中毒症状（谵妄、昏迷等）明显中毒症状（谵妄、昏迷等）明显中毒症状（谵妄、昏迷等）（10mg10mg10mg10mg以上）以上）以上）以上）持续大剂量持续大剂量持续大剂量持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致兴奋转为抑制，最终可致兴奋转为抑制，
11、最终可致兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭循环和呼吸衰竭循环和呼吸衰竭循环和呼吸衰竭阿托品阿托品6.6.中枢神经系统中枢神经系统(CNS)(CNS)：兴奋兴奋第21页/共58页 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血血管血血管血血管血压压压压CNSCNS药药药药理理理理作作作作用用用用抑制腺体分泌扩瞳 眼压 调解麻痹解除平滑肌痉挛加快心率 房室传到加快大剂量扩张血管兴奋(毒性)临临临临床床床床应应应应用用用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫状体炎 验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床应用药理作用与临床应用有机有机磷
12、中磷中毒解毒解救救阿托品阿托品第22页/共58页 临床应用：临床应用：1.1.1.1.解解解解除除除除平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌痉痉痉痉挛挛挛挛 用用用用于于于于各各各各种种种种内内内内脏脏脏脏绞绞绞绞痛及尿频、尿急、尿痛、遗尿症等痛及尿频、尿急、尿痛、遗尿症等痛及尿频、尿急、尿痛、遗尿症等痛及尿频、尿急、尿痛、遗尿症等 。2.2.2.2.抑抑抑抑制制制制腺腺腺腺体体体体分分分分泌泌泌泌 用用用用于于于于麻麻麻麻醉醉醉醉前前前前给给给给药药药药，也可用于严重流涎、盗汗。也可用于严重流涎、盗汗。也可用于严重流涎、盗汗。也可用于严重流涎、盗汗。3.3.3.3.眼眼眼眼科科科科用用用用药药药药 可可可
13、可以以以以用用用用于于于于虹虹虹虹膜膜膜膜睫睫睫睫状状状状体体体体炎炎炎炎、检检检检查查查查眼眼眼眼底底底底、验验验验光光光光配配配配镜镜镜镜。一一一一般般般般情情情情况况况况下下下下，扩扩扩扩瞳用阿托品，验光用后马阿托品瞳用阿托品，验光用后马阿托品瞳用阿托品，验光用后马阿托品瞳用阿托品，验光用后马阿托品 。第23页/共58页 4.4.4.4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常缓慢型心律失常缓慢型心律失常 用于窦房阻滞、房室阻滞用于窦房阻滞、房室阻滞用于窦房阻滞、房室阻滞用于窦房阻滞、房室阻滞 5.5.5.5.抗休克抗休克抗休克抗休克 尤其是感染重毒性休克尤其是感染重毒性休克尤其是感染重毒性休克尤其
14、是感染重毒性休克 6.6.6.6.有机磷农药中毒的解救有机磷农药中毒的解救有机磷农药中毒的解救有机磷农药中毒的解救第24页/共58页 不良反应不良反应 1.1.副作用副作用阿托品阿托品2.2.使用过量使用过量呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。3.3.严重中毒严重中毒中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。第25页/共58页阿托品的副作用阿托品阿托品瞳孔放大瞳孔放大第26页/共58页阿托品的副作用阿托品阿托品视物模糊视物模糊第27页/共58页阿托品的副作用阿托品阿托品思维混乱思维混乱第28页/共58页阿托品的副作用阿托品阿托品 便秘便秘第29页/
15、共58页阿托品的副作用阿托品阿托品 尿潴留尿潴留第30页/共58页药动学药动学 口服口服 吸收快（吸收快（T Tpeakpeak 1h 1h）,维持维持h,th,t1 12 2 4h4h；可入中枢神经系统，可通过血脑屏障和胎盘屏障，可入中枢神经系统，可通过血脑屏障和胎盘屏障，可经乳汁排泄。可经乳汁排泄。不良反应不良反应、副作用：口干、视力模糊、皮肤干燥、心悸、副作用：口干、视力模糊、皮肤干燥、心悸、体温体温、排尿困难等。、排尿困难等。、毒性反应：中枢兴奋、毒性反应：中枢兴奋抑制抑制呼衰死亡。呼衰死亡。成人致死量：成人致死量：mgmg，儿童：儿童：mgmg。第31页/共58页中毒解救中毒解救 毒
16、扁豆碱毒扁豆碱14mg14mg（小儿（小儿0.5mg0.5mg）3 3人工呼吸人工呼吸 物理降温物理降温(儿童更重要儿童更重要)禁忌证禁忌证 青光眼，前列腺肥大青光眼，前列腺肥大 1 1、洗胃，促排。、洗胃，促排。阿托品阿托品iv iv 缓！缓！地西泮地西泮10mg/2ml10mg/2ml2 2、药物：、药物：第32页/共58页阿托品的作用、用途、不良反应作作 用用用用 途途不不 良良 反反 应应抑制腺体分泌抑制腺体分泌 全麻前给药，治胃酸全麻前给药，治胃酸 口干、痰稠、皮口干、痰稠、皮 过多、流涎、盗汗。过多、流涎、盗汗。肤干燥。肤干燥。缓解平滑肌痉挛缓解平滑肌痉挛 内脏绞痛内脏绞痛 尿潴留
17、尿潴留解除迷走神经心脏解除迷走神经心脏 窦性心动过缓窦性心动过缓 心率加快心率加快抑制抑制 房室传导阻滞房室传导阻滞散瞳、调节麻痹散瞳、调节麻痹 查眼底，验光、查眼底，验光、畏光、眼压畏光、眼压 虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 视物模糊视物模糊护张血管（大量）护张血管（大量）感染性休克感染性休克 皮肤潮红皮肤潮红 有有机机磷磷酸酸酯酯类类中中毒毒的的解解救救第33页/共58页齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第34页/共58页山莨菪碱（山莨菪碱（anisodamine)anisodamine)anisodamine)anisodamine)人工合成品654-2654-2特点：1.
18、1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品2.2.不易入中枢，不良反应少不易入中枢，不良反应少3.3.抗抗AchAch所致的平滑肌痉挛和抑制心血所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似管作用似 阿托品。阿托品。4.4.血管解痉选择性高血管解痉选择性高5.5.主要用于感染性休克，内脏绞痛主要用于感染性休克，内脏绞痛第35页/共58页东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine)scopolamine)特点：1.1.外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似2.2.中枢作用与阿托品相反：中枢作用与阿托品相反：镇静，催眠。尚有欣快易滥用 3.3.主要用于主要用于：麻前给药晕动病呕吐帕金森病（
19、缓解流涎，震颤，肌僵直）中药麻醉第36页/共58页 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品一合成扩瞳药一合成扩瞳药一合成扩瞳药一合成扩瞳药 后马托品后马托品后马托品后马托品 HomatropineHomatropineHomatropineHomatropine 作用作用作用作用 ：快，短：快，短：快，短：快，短 主主主主要要要要有有有有扩扩扩扩瞳瞳瞳瞳及及及及调调调调节节节节麻麻麻麻痹痹痹痹的的的的作作作作用用用用，其其其其作作作作用用用用短短短短暂暂暂暂 临床上主要用于一般的眼科检查临床上主要用于一般的眼科检查临床上主要用于一般的眼科检查临床上主要用于一般
20、的眼科检查 第37页/共58页二二 合成解痉药合成解痉药（1）季铵类 溴丙胺太林（普鲁本辛普鲁本辛 propantheline bromidepropantheline bromide）n1.1.对对胃胃肠肠道道平平滑滑肌肌的的解解痉痉作作用用较较强强，有一定抑制胃液分泌的作用。有一定抑制胃液分泌的作用。n 2.2.临临床床上上适适用用于于十十二二指指肠肠溃溃疡疡、胃胃肠痉挛、妊辰呕吐等肠痉挛、妊辰呕吐等 。第38页/共58页 （2 2）叔胺类：）叔胺类：贝那替秦（胃复康贝那替秦（胃复康 benactyzine)benactyzine)主要特点：主要特点：n 1.1.除除了了有有阿阿托托品品样
21、样的的解解痉痉作作用用外外，还还有有中中枢神经安定作用及抗心律失常作用。枢神经安定作用及抗心律失常作用。n 2.2.主主要要用用于于兼兼有有焦焦虑虑症症的的溃溃疡疡病病、胃胃酸酸过过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者 。第39页/共58页第二节第二节N N2 2胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂骨胳肌松弛药骨胳肌松弛药主要作用于神经肌接头上的主要作用于神经肌接头上的N N2 2受体，阻受体，阻断神经冲动的传递，从而出现骨胳肌张断神经冲动的传递，从而出现骨胳肌张力下降而松弛力下降而松弛 正常肌活动：正常肌活动：AchAch动作电位动作电位终板电位终板电位N N2 2-
22、R-R肌收缩肌收缩运动神经兴奋运动神经兴奋释放释放（）（）第40页/共58页 一一一一 、除极化型肌松药、除极化型肌松药、除极化型肌松药、除极化型肌松药 琥珀胆碱（司可林琥珀胆碱（司可林 scoline)scoline)iv.iv.约约2020秒肌束震颤，秒肌束震颤，1 1分钟肌松，分钟肌松，2 2 分钟达高峰，分钟达高峰，5 5分钟内作用消失；分钟内作用消失；被血中假性被血中假性AchE AchE 代谢代谢肌松：肌松：面、舌面、舌 、咽喉和咀嚼肌、咽喉和咀嚼肌产生持久除极，不复极产生持久除极，不复极肌松肌松运动终板对运动终板对Ach不敏感不敏感 药物与药物与N2-R结合结合颈部颈部肩胛肩胛腹
23、部腹部四肢四肢颈部、颈部、四肢四肢第41页/共58页 用于：气管内插管、气管镜、食管镜检查用于：气管内插管、气管镜、食管镜检查注意：注意：1.1.窒息窒息 过量呼吸肌麻痹，备好呼吸机过量呼吸肌麻痹，备好呼吸机2.2.肌痛，血钾升高肌痛，血钾升高3.3.碱性溶液中易分解碱性溶液中易分解4.4.不宜与抗不宜与抗 AChEAChE药、肌松药合用药、肌松药合用新斯的明新斯的明不不能解救能解救琥珀胆碱琥珀胆碱（司可林（司可林 scoline)第42页/共58页 二二 、非除极化型肌松药、非除极化型肌松药 药物与药物与Ach Ach 竟争竟争N N2 2受体受体NN2 2受体阻断受体阻断 肌松肌松筒箭毒碱
24、（筒箭毒碱（d-tubocurarine)d-tubocurarine)iv.3iv.36 6 分钟肌松：眼分钟肌松：眼 四肢四肢 颈部颈部 躯干躯干主要用于主要用于麻醉肌松麻醉肌松过量过量呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹新斯的明新斯的明可解救解救促组胺释放促组胺释放 N节阻断节阻断血压下降血压下降-肋间肌（腹式呼吸）膈肌麻痹肋间肌（腹式呼吸）膈肌麻痹第43页/共58页附：有机磷酸酯类附：有机磷酸酯类附：有机磷酸酯类附：有机磷酸酯类 中毒及其解救中毒及其解救中毒及其解救中毒及其解救一、一、一、一、有机磷酸酯类的毒理有机磷酸酯类的毒理有机磷酸酯类的毒理有机磷酸酯类的毒理 有有有有机机机机磷磷磷磷酸酸酸酸酯酯
25、酯酯类类类类是是是是一一一一类类类类持持持持久久久久性性性性的的的的抗抗抗抗胆胆胆胆碱碱碱碱酯酯酯酯酶酶酶酶药药药药。胆胆胆胆碱碱碱碱酯酯酯酯酶酶酶酶与与与与其其其其结结结结合合合合以以以以后后后后，时时时时间间间间稍稍稍稍久久久久胆胆胆胆碱碱碱碱酯酯酯酯酶酶酶酶即即即即难难难难以以以以恢恢恢恢复复复复，是是是是一一一一类类类类毒毒毒毒剂剂剂剂，主主主主要要要要用用用用作作作作农农农农业业业业杀杀杀杀虫虫虫虫剂剂剂剂，对对对对人人人人有有有有强烈的毒性作用强烈的毒性作用强烈的毒性作用强烈的毒性作用第44页/共58页 二、二、二、二、有机磷酸酯类的毒性作用机制（毒理）有机磷酸酯类的毒性作用机制（
26、毒理）有机磷酸酯类的毒性作用机制（毒理）有机磷酸酯类的毒性作用机制（毒理）：有机磷酸酯类有机磷酸酯类有机磷酸酯类有机磷酸酯类 +胆碱酯酶胆碱酯酶胆碱酯酶胆碱酯酶 鳞鳞鳞鳞酰酰酰酰化化化化胆胆胆胆碱碱碱碱酯酯酯酯酶酶酶酶胆胆胆胆碱碱碱碱酯酯酯酯酶酶酶酶失失失失去去去去水水水水解解解解乙乙乙乙酰酰酰酰胆胆胆胆碱碱碱碱的的的的能能能能力力力力机机机机体体体体内内内内乙乙乙乙酰酰酰酰胆胆胆胆碱碱碱碱大大大大量量量量的的的的堆堆堆堆积积积积引起一系列的中毒症状引起一系列的中毒症状引起一系列的中毒症状引起一系列的中毒症状第45页/共58页三、三、三、三、急性中毒表现急性中毒表现急性中毒表现急性中毒表现u
27、有机磷酸酯类中毒的表现、中毒症状有机磷酸酯类中毒的表现、中毒症状有机磷酸酯类中毒的表现、中毒症状有机磷酸酯类中毒的表现、中毒症状 u 呈现多样化呈现多样化呈现多样化呈现多样化 u 轻度中毒以轻度中毒以轻度中毒以轻度中毒以M M M M样作用为主样作用为主样作用为主样作用为主u 中度重毒可以同时出现中度重毒可以同时出现中度重毒可以同时出现中度重毒可以同时出现M M M M样和样和样和样和N N N N样作用样作用样作用样作用u 严重中毒除严重中毒除严重中毒除严重中毒除M M M M样和样和样和样和N N N N样作用以外，还有样作用以外，还有样作用以外，还有样作用以外，还有u 严重的中枢神经系统
28、的症状严重的中枢神经系统的症状严重的中枢神经系统的症状严重的中枢神经系统的症状第46页/共58页1 1 1 1M M M M样作用样作用样作用样作用 (1)(1)(1)(1)眼睛眼睛眼睛眼睛 (2)(2)(2)(2)腺体腺体腺体腺体 (3)(3)(3)(3)呼吸系统呼吸系统呼吸系统呼吸系统 (4)(4)(4)(4)胃肠道系统胃肠道系统胃肠道系统胃肠道系统（5)5)5)5)泌尿系统泌尿系统泌尿系统泌尿系统（6)6)6)6)心血管系统心血管系统心血管系统心血管系统第47页/共58页2 2N N N N样作用样作用样作用样作用u 神经节兴奋神经节兴奋神经节兴奋神经节兴奋 u 胃胃胃胃肠肠肠肠道道道道
29、、腺腺腺腺体体体体、眼眼眼眼睛睛睛睛以以以以M M M M样样样样作作作作用用用用占占占占主主主主导导导导地位地位地位地位 u 心心心心血血血血管管管管则则则则以以以以肾肾肾肾上上上上腺腺腺腺素素素素能能能能神神神神经经经经占占占占主主主主导导导导地地地地位位位位，故表现心肌收缩力增加，血压上升故表现心肌收缩力增加，血压上升故表现心肌收缩力增加，血压上升故表现心肌收缩力增加，血压上升 第48页/共58页 N N N N2 2 2 2受体激动受体激动受体激动受体激动 表表表表现现现现为为为为肌肌肌肌肉肉肉肉颤颤颤颤动动动动，从从从从上上上上到到到到下下下下，严严严严重重重重时时时时可可可可以以以
30、以出出出出现现现现肌肌肌肌无无无无力力力力，甚甚甚甚至至至至可可可可以以以以因呼吸麻痹而死亡因呼吸麻痹而死亡因呼吸麻痹而死亡因呼吸麻痹而死亡 第49页/共58页3中枢神经系统症状中枢神经系统症状大大脑脑内内乙乙酰酰胆胆碱碱含含量量增增加加，影影响响神神经经冲冲动动在在中中枢枢突突触触的的传传递递。表表现现为为先先兴兴奋奋，后抑制后抑制 第50页/共58页四、四、慢性中毒慢性中毒慢性中毒慢性中毒:多数发生于生产农药的工人或长期接触农药的人员，表现为：多数发生于生产农药的工人或长期接触农药的人员，表现为：头痛、头晕、失眠，偶有肌肉颤动和瞳孔缩小等头痛、头晕、失眠，偶有肌肉颤动和瞳孔缩小等 第51页
31、/共58页五、五、五、五、有机磷酸酯类中毒的解救有机磷酸酯类中毒的解救有机磷酸酯类中毒的解救有机磷酸酯类中毒的解救 胆胆胆胆碱碱碱碱酯酯酯酯酶酶酶酶复复复复活活活活药药药药是是是是一一一一类类类类能能能能使使使使已已已已被被被被有有有有机机机机磷磷磷磷酸酸酸酸酯酯酯酯类类类类抑抑抑抑制制制制的的的的的的的的胆胆胆胆碱碱碱碱酯酯酯酯酶酶酶酶恢恢恢恢复复复复活活活活性性性性的的的的药物药物药物药物 主主主主要要要要用用用用于于于于有有有有机机机机磷磷磷磷酸酸酸酸酯酯酯酯类类类类中中中中毒毒毒毒的的的的解解解解毒毒毒毒和和和和治疗治疗治疗治疗，其主要药物有，其主要药物有，其主要药物有，其主要药物有碘
32、解磷定碘解磷定碘解磷定碘解磷定和和和和氯磷定氯磷定氯磷定氯磷定 第52页/共58页碘解磷定碘解磷定碘解磷定碘解磷定作用和应用作用和应用作用和应用作用和应用：1.1.1.1.碘碘碘碘解解解解磷磷磷磷定定定定进进进进入入入入中中中中毒毒毒毒者者者者体体体体内内内内，生生生生成成成成磷磷磷磷酰酰酰酰化化化化胆胆胆胆碱碱碱碱酯酯酯酯酶酶酶酶和和和和解解解解磷磷磷磷定定定定的的的的复复复复和和和和物物物物，后后后后者者者者裂裂裂裂解解解解生生生生成成成成磷磷磷磷酰酰酰酰化解磷定，使胆碱酯酶复活。化解磷定，使胆碱酯酶复活。化解磷定，使胆碱酯酶复活。化解磷定，使胆碱酯酶复活。2.2.2.2.解解解解磷磷磷磷
33、定定定定也也也也可可可可以以以以与与与与体体体体内内内内游游游游离离离离的的的的有有有有机机机机磷磷磷磷酸酸酸酸酯酯酯酯类类类类结结结结合合合合，成成成成为为为为无无无无毒毒毒毒的的的的磷磷磷磷酰酰酰酰化化化化解解解解磷磷磷磷定定定定从从从从尿尿尿尿中中中中排排排排出出出出 。第53页/共58页 解磷定对于解磷定对于老化的磷酰化胆碱酯酶老化的磷酰化胆碱酯酶老化的磷酰化胆碱酯酶老化的磷酰化胆碱酯酶则难以恢复其酶的活性则难以恢复其酶的活性 第54页/共58页不良反应：不良反应：不良反应：不良反应：治疗剂量的解磷定毒性较小治疗剂量的解磷定毒性较小治疗剂量的解磷定毒性较小治疗剂量的解磷定毒性较小 剂剂
34、剂剂量量量量较较较较大大大大时时时时其其其其本本本本身身身身也也也也可可可可以以以以致致致致胆胆胆胆碱碱碱碱酯酯酯酯酶酶酶酶抑抑抑抑制制制制，使使使使神神神神经经经经肌肌肌肌肉肉肉肉传传传传导导导导阻阻阻阻断断断断第55页/共58页氯磷定氯磷定氯磷定氯磷定u 氯磷定是胆碱酯酶复活药物中的首选氯磷定是胆碱酯酶复活药物中的首选氯磷定是胆碱酯酶复活药物中的首选氯磷定是胆碱酯酶复活药物中的首选 药，其作用和用途与碘解磷定相似药，其作用和用途与碘解磷定相似药，其作用和用途与碘解磷定相似药，其作用和用途与碘解磷定相似u 其特点是水溶液稳定，副作用少其特点是水溶液稳定，副作用少其特点是水溶液稳定，副作用少其
35、特点是水溶液稳定，副作用少u 大剂量的氯磷定可以恢复脑组织中少大剂量的氯磷定可以恢复脑组织中少大剂量的氯磷定可以恢复脑组织中少大剂量的氯磷定可以恢复脑组织中少 量的胆碱酯酶的活性，过量则可以抑量的胆碱酯酶的活性，过量则可以抑量的胆碱酯酶的活性，过量则可以抑量的胆碱酯酶的活性，过量则可以抑 制胆碱酯酶的活性制胆碱酯酶的活性制胆碱酯酶的活性制胆碱酯酶的活性 第56页/共58页思考思考1 1、试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的异同？、试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的异同？2 2、阿托品有哪些作用与用途？其主要不良反应有哪些？、阿托品有哪些作用与用途？其主要不良反应有哪些？3.3.3.3.除极型肌松药与非除极型肌松药有何异同除极型肌松药与非除极型肌松药有何异同?为什么除极型肌松为什么除极型肌松药不能用新斯的明解救？药不能用新斯的明解救？4.4.4.4.有机磷酸酯类药物的中毒与解救？有机磷酸酯类药物的中毒与解救？第57页/共58页感谢您的观看！第58页/共58页