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1、第一章 绪论Introduction第1页/共52页药物化学的定义药物 特殊化学品用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体生理机能、提高生活质量、第2页/共52页药品的法律定义 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。药品管理法57条第3页/共52页药物的分类 按来源分类第4页/共52页药物化学是化学和生命学科的交叉学科。第5页/共52页药物化学的定义第6页/共52页药物化学与其它专业课的关系 第7页/共52页药物化学的研究内容 发现
2、新药合成化学药物阐明药物的化学性质研究药物分子与机体（生物大分子）之间相互作用规律第8页/共52页药物化学的主要任务 1、提供使用药物的化学基础2、研究药物生产的工艺3、创制新药第9页/共52页使用药物的化学基础 化学结构、理化性质药物质量分析性状、鉴别、检查、含量测定药物制剂稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择药物的体内化学（代谢）体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除第10页/共52页研究药物生产的工艺 制药工艺学、药物合成、药物合成设计精细化工产品药物、染料、食物添加剂、工业助剂、日化产品第11页/共52页发现新药 意外发现筛选药物设计第12页/共52页药物化学学科的发展 第一节
3、 药物化学的起源与发展第13页/共52页药物化学是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。第14页/共52页天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表第15页/共52页第16页/共52页第17页/共52页1899年，阿司匹林上市早在1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人 们的重视；1898年德国化学家菲.霍夫曼（Felit Hoffmann）又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞（Dreser）介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。我国于1958年开始生产。到
4、目前为止，已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热，镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。第18页/共52页青霉素的发现亚历山大弗莱明 弗洛里 钱恩 1945年，三人分享诺贝尔医学奖 第19页/共52页链霉素的发现瓦克斯曼 萨兹 1952年诺贝尔医学奖第20页/共52页1994年紫杉醇的全合成1997年埃坡霉素的全合成Nicolaou第21页/共52页抗肿瘤药物生物烷化剂抗代谢药物抗肿瘤抗生素天然抗肿瘤药物第22页/共52页 肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原因。临床诊断结果显示，约60%以上的初诊肿瘤患者已经发生肿瘤转移。据美国癌症
5、协会的统计资料显示，90%以上的肿瘤患者死于不同程度的耐药 肿瘤转移和耐药性是肿瘤临床治疗面临的关键难题 第23页/共52页纳米技术的诞生和快速发展为提高化疗药物的治疗效果，降低其毒副作用，改善肿瘤治疗现状带来了希望（1）提高药物的稳定性（2）增加对生物膜的黏附性（3）提高药物输送的靶向性（4）控制药物的释放（5）改变药物的给药途径 第24页/共52页青蒿素的发现“青蒿一握，水一升渍，绞取汁服，可治久疟”东晋葛洪肘后备急方第25页/共52页人动物器官细胞普通药理学酶,受体基因高通量筛选第26页/共52页第27页/共52页第28页/共52页第29页/共52页已知治疗性药物靶标的分类第30页/共5
6、2页第31页/共52页第32页/共52页第33页/共52页第34页/共52页第二节 药物的命名商品名，通用名，化学名芬必得 贝思 布洛芬（片、缓释胶囊、口服液）-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸第35页/共52页商品名 生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。按照中国药品注册的要求商品名应高雅、规范、不庸俗不能暗示药品的作用、用途简易顺口芬必得 贝思肠虫清 痢特灵第36页/共52页INN 以世界卫生组织（WHO)推荐使用的国际非专有药品名称为依据（International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance）结合我国具体情况而制定
7、的中文的INN第37页/共52页通用名 即 INN在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的生产者都可使用的名称文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成份的名称在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称第38页/共52页INN 的作用 避免药名混乱 一药多名和一名多药布洛芬片芬必得 贝思第39页/共52页INN 采用的部分词干的中文译名表-cillin 西林 青霉素类 抗生素cef-头孢 头孢菌素类 抗生素-conazole 康唑 咪康唑类 抗真菌药-oxacin 沙星 萘啶酸类 合成抗菌药-vir 韦 阿昔洛韦类 抗病毒药-nidazole 硝唑
8、甲硝唑类 抗菌药-caine 卡因 普鲁卡因 局部麻醉药第40页/共52页采用 INN 词干的好处 同类药物有同样的词干根据药名可估计药物的结构和作用-caine 卡因 普鲁卡因 局部麻醉药第41页/共52页化学名 布洛芬-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸-Methyl-4-（2-methyl propyl）benzene acetic acid第42页/共52页药师应掌握化学名 掌握准确的药物结构可研究药物的化学性质查阅药物文献医师用通用名开处方第43页/共52页化学名 中国化学会有机化学命名原则1980化合物的名称代表它的组成和结构，且具有相应的系统性化合物的名称和结构不致混淆第44页/共
9、52页1，以母体名称作为主体名2，用介词连缀上取代基或官能团的名称3，按规定的顺序注出取代基或官能团的位次 次序法则化学名的命名方法 第45页/共52页杂环母核的命名 五元环呋喃 噻吩 吡咯六元环吡啶 嘧啶 吡嗪 哒嗪第46页/共52页中文命名应按立体化学中的次序规则（Sequence Rule）进行命名小的原子或基团在先，大的在后英文命名按基团的字母顺序排列母核前的基团次序 第47页/共52页1,原子序数大者较优 Cl O C H2,逐次比较3，双键为联2个相同原子4，低于4，可补假想原子（序数0）次序规则的原则 第48页/共52页命名实例 维生素-B1 第49页/共52页维生素 B1 中英文化学名的比较4-甲基-3（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基-5-（2-羟乙基）-噻唑3-（4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl）methyl-5-（2-hydroxyethyl）-4-methyl thiazolium 第50页/共52页本章主要内容药物化学的定义及主要研究内容药物化学的发展药物的命名第51页/共52页感谢您的观看！第52页/共52页