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1、回顾旧课回顾旧课作用作用中枢神经系统中枢神经系统平滑肌平滑肌用途用途镇痛镇痛心源性哮喘心源性哮喘不良反应不良反应心血管系统心血管系统止泻止泻急性中毒急性中毒副作用副作用耐受性耐受性依赖性依赖性吗啡吗啡哌替啶哌替啶四个作用：四个作用：1、镇痛、镇静、镇痛、镇静 2、抑制呼吸、抑制呼吸3、心血管系统、心血管系统 4、平滑肌、平滑肌四个用途：四个用途：1、镇痛、镇痛 2、麻醉前给药、麻醉前给药3、人工冬眠、人工冬眠 4、心源性哮喘和肺水肿、心源性哮喘和肺水肿三个不良反应：三个不良反应：1、副作用、副作用 2、耐受性和依赖性、耐受性和依赖性 3、毒性反应、毒性反应第十章第十章解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎
2、药与抗痛风药与抗痛风药 主要内容：主要内容：一、一、药物作用原理药物作用原理二、二、基本药理作用基本药理作用三、三、常用药物：常用药物：阿司匹林阿司匹林 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 安乃近安乃近难点：难点：解热镇痛解热镇痛抗炎药的作用机理抗炎药的作用机理 重点：重点：阿司匹林阿司匹林、对乙酰氨对乙酰氨基酚基酚的作用、用途及不良反的作用、用途及不良反应应第一节第一节 概述概述解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 是一类具有解热、镇痛而且大多数是一类具有解热、镇痛而且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。因化还具有抗炎、抗风湿作用的药物。因化学结构和抗炎机制与甾体激素不同，故学结构和抗炎机制与甾体激素不同，故
3、又称非甾体抗炎药。又称非甾体抗炎药。本类药物品种繁多，包括水杨酸类、本类药物品种繁多，包括水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类等，均能抑制体内苯胺类、吡唑酮类等，均能抑制体内PG合成酶（环氧酶），使合成酶（环氧酶），使PG合成减少，产合成减少，产生一系列药理效应。生一系列药理效应。基本药理作用基本药理作用 一、解热作用一、解热作用见热就退对吗？见热就退对吗？高热：立即退热（尤其小儿）高热：立即退热（尤其小儿）低热：对因治疗低热：对因治疗 发热是机体的一种防御反应，同发热是机体的一种防御反应，同时热型也是诊断疾病的重要依据，故时热型也是诊断疾病的重要依据，故临床上对于发热一般不急于应用解热临床上对于发热一
4、般不急于应用解热药。药。病原体病原体代谢产物代谢产物 体温调定点上移体温调定点上移 发热发热发热作用图解发热作用图解：外热原外热原吞噬细胞吞噬细胞内热原内热原进入中枢进入中枢PGE2刺激刺激解热镇痛药解热镇痛药 氯丙嗪氯丙嗪作用部位作用部位下丘脑体温调节中枢下丘脑体温调节中枢作用原理作用原理抑制抑制PG合成合成抑制抑制DA受体受体作用结果作用结果升高的体温调升高的体温调定点定点体温调节功体温调节功能能临床用途临床用途发热发热人工冬眠人工冬眠解热镇痛药与氯丙嗪对比解热镇痛药与氯丙嗪对比注意：解热镇痛药不降低正常体温注意：解热镇痛药不降低正常体温（二）镇痛作用（二）镇痛作用痛觉的产生痛觉的产生：缓
5、激肽缓激肽 组织受损组织受损 组胺组胺 炎症反应炎症反应 5-羟色胺羟色胺 PGE痛觉感受器痛觉感受器解热镇痛药与吗啡对比解热镇痛药与吗啡对比解热镇痛药解热镇痛药吗啡吗啡作用部位作用部位外周外周中枢中枢作用原理作用原理抑制抑制PG合成合成兴奋阿片兴奋阿片受体受体适应症适应症慢性钝痛慢性钝痛急性剧痛急性剧痛成瘾性成瘾性无无有有注意：解热镇痛药对创伤性剧痛和内脏绞痛无效注意：解热镇痛药对创伤性剧痛和内脏绞痛无效（三）抗炎抗风湿作用（三）抗炎抗风湿作用 毛细血管通透性毛细血管通透性 血管扩张血管扩张 炎症炎症 PG合成合成炎症的产生：炎症的产生：对控制风湿性及类风湿性关节炎有对控制风湿性及类风湿性关
6、节炎有肯定疗效。肯定疗效。第二节第二节 常用的常用的 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药水杨酸类水杨酸类 阿司匹林阿司匹林苯胺类苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚吡唑酮类吡唑酮类 安乃近安乃近其它有机酸类其它有机酸类 吲哚美辛吲哚美辛代表药物：阿司匹林代表药物：阿司匹林Aspirin一、水杨酸类一、水杨酸类（一）体内过程一）体内过程吸收：吸收：口服易吸收分布：分布：可进入关节腔、脑脊液、乳汁、胎盘等排泄：排泄：经肝药酶代谢，经肾排泄（二）作用用途（二）作用用途1、解热镇痛、解热镇痛特点：特点：（1）起效快）起效快 （2）作用强）作用强 （3）疗效肯定）疗效肯定用途：用途：用于感冒发热、头痛、肌用于感冒
7、发热、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛等，也可肉痛、神经痛、关节痛等，也可用于癌症患者轻度疼痛用于癌症患者轻度疼痛2、抗炎抗风湿、抗炎抗风湿 大剂量抗炎、抗风湿效果好大剂量抗炎、抗风湿效果好 风湿性和类风湿性关节炎对症治风湿性和类风湿性关节炎对症治疗首选疗首选3、防止、防止血栓血栓形成形成 小剂量防止血栓形成小剂量防止血栓形成 大剂量促进血栓形成大剂量促进血栓形成 用途：用途：心、脑血管疾病心、脑血管疾病4、胆道蛔虫症、胆道蛔虫症 大剂量口服，胆道酸性环境，引起大剂量口服，胆道酸性环境，引起胆道括约肌松弛，使蛔虫（蛔虫厌酸）胆道括约肌松弛，使蛔虫（蛔虫厌酸）退出胆道退出胆道5、其它、其它 治疗痛风
8、症、腹泻、肠液过度分治疗痛风症、腹泻、肠液过度分泌泌（三）不良反应（三）不良反应1、胃肠反应、胃肠反应 大剂量或长期服用可诱发胃溃大剂量或长期服用可诱发胃溃疡和胃出血疡和胃出血 注意：注意：饭后服肠溶片饭后服肠溶片 与抗酸药同服与抗酸药同服2、凝血障碍、凝血障碍 用维生素用维生素K防治防治3、过敏反应、过敏反应 阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘最常见，发现后停最常见，发现后停药抗过敏（糖皮质激素）药抗过敏（糖皮质激素）4、水杨酸反应水杨酸反应 发现后立即停药对症治疗（静滴发现后立即停药对症治疗（静滴碳酸氢钠）碳酸氢钠）5、瑞氏综合征瑞氏综合征 注意：注意：水痘、流感病毒感染者慎水痘、流感病毒感染者慎用
9、用（四）禁忌症四）禁忌症消化性溃疡消化性溃疡哮喘哮喘妊娠妇女妊娠妇女有出血倾向者有出血倾向者二、苯胺和吡唑酮类代表药物：代表药物：苯胺类苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚吡唑酮类吡唑酮类 安乃近安乃近对对乙酰氨基酚乙酰氨基酚parcetamol又名又名扑热息痛扑热息痛1、作用特点：、作用特点：（1）解热、镇痛作用与阿司匹林相似，）解热、镇痛作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱镇痛作用弱（2）无抗炎、抗风湿、抗血小板凝集无抗炎、抗风湿、抗血小板凝集作用作用2、用途、用途 发热、头痛、牙痛、神经痛3、不良反应、不良反应 少见，偶见过敏反应，过量导致高铁血红蛋白症和肝、肾毒害安乃近安乃近Metamizole
10、 sodium又名诺瓦精特点：特点：1、解热、镇痛、抗风湿作用、解热、镇痛、抗风湿作用快、强；快、强；2、主要用于发热、头痛、风、主要用于发热、头痛、风湿痛、牙痛、肌肉痛；湿痛、牙痛、肌肉痛；3、不良反应多且严重、不良反应多且严重三、其它有机酸类三、其它有机酸类代表药物：吲哚美辛代表药物：吲哚美辛 Indomethacin又名消炎痛又名消炎痛特点特点1、解热、镇痛、抗风湿作用较阿司匹林强；2、用于阿司匹林不能耐受或疗效欠佳的风用于阿司匹林不能耐受或疗效欠佳的风湿性及类风湿性疾病；湿性及类风湿性疾病；3、也用于急性痛风、癌症发热及其它药物不易控制的发热；4、不良反应多见；5、消化性溃疡、帕金森病
11、、精神失常、癫痫、肝肾功能不全、妊娠妇女、儿童禁用布洛芬（ibuprofen,异丁苯丙酸）特点：特点：1、解热、镇痛、抗炎抗风湿作用好，胃肠反应轻；2、主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎；3、出现、出现视力模糊视力模糊及及中毒性弱视中毒性弱视，立即，立即停药停药吡罗昔康（piroxicam,炎痛喜康）特点：1、镇痛作用强，抗炎、抗风湿作用类似阿司匹林；2、不良反应少，大剂量或长期用药可致消化道出血、溃疡；3、消化性溃疡患者、妊娠与哺乳期妇女及儿童禁用小结小结解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药抑制PG 合成酶解热：高热镇痛：钝痛抗炎抗风湿“五五”个作用及用途个作用及用途1、解热镇痛、解热镇痛 2、抗炎
12、、抗风湿、抗炎、抗风湿3、防止血栓形成、防止血栓形成 4、胆道蛔虫症、胆道蛔虫症 5、其它、其它“五五”个不良反应个不良反应1、胃肠反应、胃肠反应 2、凝血障碍、凝血障碍 3、过敏反应、过敏反应4、水杨酸反应、水杨酸反应 5、瑞氏综合征、瑞氏综合征阿司匹林阿司匹林1、作用特点：、作用特点：（1）解热、镇痛作用与阿司匹林相似，镇痛作用）解热、镇痛作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱弱（2）无抗炎、抗风湿、抗血小板凝集作用无抗炎、抗风湿、抗血小板凝集作用2、用途、用途 发热、头痛、牙痛、神经痛发热、头痛、牙痛、神经痛3、不良反应、不良反应 少见，偶见过敏反应，过量导致高铁血少见，偶见过敏反应，过量导致高
13、铁血红蛋白症和肝、肾毒害红蛋白症和肝、肾毒害对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚水杨酸反应：水杨酸反应：阿司匹林用药剂量过大（每日大于阿司匹林用药剂量过大（每日大于5克）时，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、克）时，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，甚至精神失常、酸耳鸣、视、听力减退，甚至精神失常、酸碱平衡失调、出血等症状。碱平衡失调、出血等症状。瑞氏综合征：瑞氏综合征：患病毒性感染伴有发热的青少年，患病毒性感染伴有发热的青少年，服用阿司匹林后出现发热、惊厥、频繁呕服用阿司匹林后出现发热、惊厥、频繁呕吐、肝功能异常、颅内压增高与昏迷等症吐、肝功能异常、颅内压增高与昏迷等症状。状。防止血栓形成防止血栓形成小剂量阿司匹林血小板内血栓素血小板内血栓素A2合成酶合成酶抑制抑制血栓素血栓素A2（TX A2）合成减少合成减少血小板聚集血小板聚集抑制抑制促进血栓形成促进血栓形成大剂量阿司匹林血管内膜环氧酶血管内膜环氧酶抑制抑制前列腺素（PGI2）减少PGI2对TX A2的生理拮抗作用的生理拮抗作用