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1、关于肾上腺素受体激动药 (2)第一页，讲稿共四十七页哦拟肾上腺素药拟肾上腺素药-拟肾上腺素药是指能与肾上腺素受体结合并激动受体，拟肾上腺素药是指能与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用的药物又称为肾上腺素受体激动药产生肾上腺素样作用的药物又称为肾上腺素受体激动药或或拟交感胺类药物拟交感胺类药物。分为：。分为：一、一、受体激动药受体激动药二、二、受体激动药受体激动药三、三、受体激动药受体激动药第二页，讲稿共四十七页哦分分类类 、受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素麻黄碱麻黄碱多巴胺多巴胺可乐定可乐定去甲肾上腺素去甲肾上腺素去氧肾上腺素去氧肾上腺
2、素异丙肾上腺素异丙肾上腺素间羟胺间羟胺 1 1 2 2 1 12 21 11 12 2 2 2多巴酚丁胺多巴酚丁胺沙丁胺醇沙丁胺醇拟肾上腺素药拟肾上腺素药第三页，讲稿共四十七页哦一、一、受体激动药受体激动药第四页，讲稿共四十七页哦【体内过程】【体内过程】1.1.口服无效。口服无效。2.2.皮下注射吸收较慢，维持皮下注射吸收较慢，维持1h1h。3.3.肌肉注射吸收较快，静脉注射立即起效，肌肉注射吸收较快，静脉注射立即起效，作用仅维持数分钟。作用仅维持数分钟。肾上腺素肾上腺素(AD)第五页，讲稿共四十七页哦【药理作用药理作用】作用特点作用特点：激动激动 -R-R,作用作用强大强大 思考：思考：思考
3、：思考：AD应该具备哪些方面的药理应该具备哪些方面的药理作用？作用？p心血管系统心血管系统p支气管支气管p代谢代谢肾上腺素肾上腺素AD第六页，讲稿共四十七页哦肾上腺素肾上腺素(AD)1.兴奋兴奋心脏心脏治疗量治疗量大剂量大剂量激动心脏激动心脏1-R心肌收缩力心肌收缩力心率心率传导传导心输出量心输出量心肌的氧耗心肌的氧耗心肌的兴奋性心肌的兴奋性易致心律失常，心室纤颤易致心律失常，心室纤颤 思考：思考：思考：思考：由此看来什么人不适由此看来什么人不适合使用肾上腺素？合使用肾上腺素？第七页，讲稿共四十七页哦2.舒缩血管舒缩血管收缩收缩收缩收缩舒张舒张舒张舒张皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩皮肤、粘膜和腹
4、腔内脏血管收缩（+）1-R骨骼肌血管舒张骨骼肌血管舒张冠脉血管舒张冠脉血管舒张（+）2-R 思考：思考：思考：思考：与血管有关系的受体与血管有关系的受体是哪几种？是哪几种？思考：思考：思考：思考：外周的血压会有什外周的血压会有什么变化？么变化？肾上腺素AD第八页，讲稿共四十七页哦肾上腺素肾上腺素AD3.对血压的影响对血压的影响 与与剂量浓度剂量浓度密切相关密切相关u小剂量：兴奋心脏小剂量：兴奋心脏 收缩压收缩压；（+）2-R舒张压舒张压，脉压差脉压差 u大剂量：大剂量：兴奋心脏兴奋心脏 收缩压收缩压；（+）1-R舒张压舒张压，脉压差脉压差思考：服用思考：服用 受体受体阻断药，阻断药，对肾上腺素
5、的升压效应有何影响？对肾上腺素的升压效应有何影响？第九页，讲稿共四十七页哦第十页，讲稿共四十七页哦4.4.扩张扩张支气管支气管（+）2-R（+）1-R：支气管平滑肌舒张支气管平滑肌舒张稳定肥大细胞膜，抑制过敏性物质释放稳定肥大细胞膜，抑制过敏性物质释放支气管支气管黏黏膜血管收缩膜血管收缩 消除支气管水肿消除支气管水肿肾上腺素AD第十一页，讲稿共四十七页哦5.5.影响代谢影响代谢o机体代谢和耗氧量机体代谢和耗氧量。o（+）1-R和和3-R 促进脂肪分解促进脂肪分解o（+）-R、2-R 促进肝糖原分解促进肝糖原分解 思考：思考：思考：思考：什么患者不适合什么患者不适合用用AD？肾上腺素肾上腺素AD
6、第十二页，讲稿共四十七页哦【临床应用临床应用】1 1.心跳骤停心跳骤停:用于溺水、严重疾病、用于溺水、严重疾病、药物中毒等所致的心跳骤停药物中毒等所致的心跳骤停(静注或静注或心内注射心内注射).).心室内注射心室内注射 新三新三联联:AD:AD+AtropineAtropine+LidorcaineLidorcaine 老三联：老三联：NA+AD+ISONA+AD+ISO(已淘汰已淘汰)2 2.抗过敏性休克抗过敏性休克:为抢救过敏性休克为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克克)的的首选药首选药.1.0mg1.0mg皮下或肌肉注射。皮下或肌肉注射。思考：
7、思考：思考：思考：AD为什么可以抢为什么可以抢救过敏性休克？救过敏性休克？第十三页，讲稿共四十七页哦3.3.支气管哮喘：支气管哮喘：控制支气管哮喘的控制支气管哮喘的急性发作急性发作4.4.与局麻药配伍：与局麻药配伍：延缓局麻药的吸收，延长其作用时间、减少其副作用。延缓局麻药的吸收，延长其作用时间、减少其副作用。手指、足趾、阴经等处手术不宜手指、足趾、阴经等处手术不宜，以免致局部组织缺血坏死。，以免致局部组织缺血坏死。5.5.局部止血：局部止血：鼻粘膜或牙龈出血，鼻粘膜或牙龈出血，1%AD1%AD【临床应用临床应用】第十四页，讲稿共四十七页哦【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】p心悸、血压升
8、高、心律失常等。心悸、血压升高、心律失常等。p禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化、禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化、甲亢、糖尿病患者。甲亢、糖尿病患者。第十五页，讲稿共四十七页哦心血管、肾心血管、肾 根据受体的分布及效应根据受体的分布及效应DA的药理作用应该体现在哪的药理作用应该体现在哪几个方面？几个方面？多巴胺（多巴胺（DADA）-DADA为为NANA的前体物，药用为人工合成品。的前体物，药用为人工合成品。【药理作用】【药理作用】作用特点：作用特点：o激动激动1-R1-R -R;促促NA释放释放第十六页，讲稿共四十七页哦多巴胺多巴胺DA【药理作用药理作用】1.兴奋心
9、脏兴奋心脏（+）1-R心肌收缩力心肌收缩力、心输出量、心输出量，治疗量治疗量对心率影响不对心率影响不大，大，大剂量大剂量可加快心率可加快心率。第十七页，讲稿共四十七页哦多巴胺多巴胺DA【药理作用药理作用】2.对血管和血压的作用对血管和血压的作用-治疗量治疗量（+）1 1-R-R：皮肤、皮肤、黏黏膜和腹腔内脏血管膜和腹腔内脏血管收缩收缩，舒张压舒张压（+）D D1 1-R-R：肾、肠系膜、冠脉肾、肠系膜、冠脉舒张，舒张压舒张，舒张压（+）1 1-R-R：收缩压：收缩压-大剂量大剂量（+）1 1-R-R：皮肤、皮肤、黏黏膜膜、肾及肠系膜、肾及肠系膜血管血管收缩收缩，舒张压，舒张压（+）1 1-R-
10、R：收缩压：收缩压 第十八页，讲稿共四十七页哦多巴胺多巴胺DA【药理作用药理作用】3.改善肾功能改善肾功能-治疗量治疗量（+）D D1 1-R-R：肾血管舒张，肾血流增加，肾小球滤过率增加，肾血管舒张，肾血流增加，肾小球滤过率增加，排钠利尿。排钠利尿。-大剂量大剂量（+）1 1-R-R：肾血管收缩肾血管收缩，加重肾衰。加重肾衰。第十九页，讲稿共四十七页哦【临床应用临床应用】1.1.休克休克 是是心源性休克心源性休克的的首选首选药物。对伴有药物。对伴有心收缩力减弱、尿量减少、心收缩力减弱、尿量减少、血容量已血容量已补足的补足的休克患者疗效较好。休克患者疗效较好。2.2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰
11、竭 与利尿剂合用。与利尿剂合用。多巴胺DA第二十页，讲稿共四十七页哦【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】1.1.一般较轻，偶见恶心、呕吐。一般较轻，偶见恶心、呕吐。2.2.剂量过大或滴注速度过快，可能出现呼吸困难、心动过速、心律剂量过大或滴注速度过快，可能出现呼吸困难、心动过速、心律失常、肾功能下降等。失常、肾功能下降等。3.3.室性心律失常、闭塞性血管病、心肌梗死、动脉硬化、高血压室性心律失常、闭塞性血管病、心肌梗死、动脉硬化、高血压等患者禁用等患者禁用多巴胺DA第二十一页，讲稿共四十七页哦作用特点作用特点（与（与AD比较）比较）【药理作用药理作用】p机制：机制：激动激动、受体受体/促进
12、促进NA释放释放p作用特点作用特点性质性质稳定稳定、口服有效；、口服有效；肾上腺素样作用肾上腺素样作用缓慢、温和而持久缓慢、温和而持久；中枢兴奋中枢兴奋作用较显著，易致作用较显著，易致失眠失眠；易产生快速易产生快速耐受性耐受性。麻黄碱麻黄碱第二十二页，讲稿共四十七页哦麻黄碱【临床应用临床应用】1.防治某些低血压状态防治某些低血压状态 如麻醉（硬脊膜外、如麻醉（硬脊膜外、蛛网膜下腔）引起的蛛网膜下腔）引起的低血压低血压。2.支气管哮喘支气管哮喘 预防发作；预防发作；轻症的治疗轻症的治疗3.鼻鼻黏黏膜充血之鼻塞膜充血之鼻塞 0.5%-1%的滴鼻剂的滴鼻剂.第二十三页，讲稿共四十七页哦【不良反应不良
13、反应】不安、失眠。不安、失眠。【禁忌症禁忌症】高血压、冠心病、甲亢。高血压、冠心病、甲亢。麻黄碱第二十四页，讲稿共四十七页哦二、二、受体激动药受体激动药第二十五页，讲稿共四十七页哦（一）（一）1、2受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）口服无吸收作用。口服无吸收作用。皮下和肌肉注射吸收少，易致局部组织坏死。皮下和肌肉注射吸收少，易致局部组织坏死。作用短暂，临床静脉滴注给药。作用短暂，临床静脉滴注给药。第二十六页，讲稿共四十七页哦【药理作用药理作用】作用机制：作用机制：p激动激动-R-R 1 1-R-R 2 2-R-Rp激动突触前膜激动突触前膜 2 2-
14、R-R，负反馈抑，负反馈抑制制NANA的释放。的释放。去甲肾上腺素NA第二十七页，讲稿共四十七页哦【药理作用药理作用】1.对血管的作用对血管的作用o（+）1-R血管血管收缩收缩 （主要是（主要是小动脉、小静脉小动脉、小静脉血管收缩）血管收缩）血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜肾肝、肠骨骼肌血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜肾肝、肠骨骼肌o兴奋心脏，腺苷增多，冠脉兴奋心脏，腺苷增多，冠脉舒张舒张去甲肾上腺素NA第二十八页，讲稿共四十七页哦【药理作用药理作用】2.兴奋心脏兴奋心脏（+）1 1-R兴奋心脏兴奋心脏p整体可因血压升高而整体可因血压升高而反射性减慢心率反射性减慢心率，心输出量不变或下降。心输出量
15、不变或下降。p大剂量可引起心率失常大剂量可引起心率失常去甲肾上腺素NA第二十九页，讲稿共四十七页哦【药理作用药理作用】3.升高血压升高血压o小剂量小剂量:（+）1 1-R兴奋心脏兴奋心脏收缩压收缩压（+）1-R血管血管收缩收缩不明显，不明显，舒张压舒张压 ，PP o大剂量：大剂量：（+）1 1-R兴奋心脏兴奋心脏收缩压收缩压（+）1-R血管血管收缩收缩明显，明显，舒张压舒张压 ，PP 去甲肾上腺素NA第三十页，讲稿共四十七页哦【临床应用临床应用】1.1.休克：已少用休克：已少用2.2.药物中毒性低血压：如药物中毒性低血压：如氯丙嗪氯丙嗪引起引起的体位性低血压。的体位性低血压。3.3.上消化道出
16、血：上消化道出血：1-3mg1-3mg适当稀释后适当稀释后口服口服去甲肾上腺素NA第三十一页，讲稿共四十七页哦控制滴速控制滴速监测尿量（监测尿量（25ml/h）监测血压、末梢循环监测血压、末梢循环u静脉穿刺时不得外漏，静脉滴注不宜过长、静脉穿刺时不得外漏，静脉滴注不宜过长、浓度不宜过高、给药后密切观察浓度不宜过高、给药后密切观察u用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗去甲肾上腺素【不良反应不良反应】1.1.局部组织缺血坏死：局部组织缺血坏死：o因静滴过久因静滴过久,药液浓度过高或外漏所致。药液浓度过高或外漏所致。2.2.急性肾功能衰竭：急性肾功能衰竭：o用药过
17、大过久用药过大过久,肾血管收缩。肾血管收缩。3.3.高血压、动脉硬化及器质性心脏病人，少尿或无尿患者禁用。高血压、动脉硬化及器质性心脏病人，少尿或无尿患者禁用。第三十二页，讲稿共四十七页哦间羟胺(metaraminol(metaraminol）（阿拉明）（阿拉明）-为人工合成品为人工合成品【作用机制作用机制】o 直接作用直接作用（+）-R（+）1-Ro 间接作用：促进间接作用：促进NA释放释放。第三十三页，讲稿共四十七页哦间羟胺间羟胺【作用特点作用特点】1.1.收缩血管及升压作用较收缩血管及升压作用较NANA弱而持久；弱而持久；2.2.收缩肾血管作用弱，较少引起少尿等不良反应；收缩肾血管作用弱
18、，较少引起少尿等不良反应；3.3.对心率影响小对心率影响小,不易引起心律失常；有时可因血压升高反射性不易引起心律失常；有时可因血压升高反射性引起心率减慢；引起心率减慢；4.4.给药方便，可肌肉注射。给药方便，可肌肉注射。【临床应用临床应用】o常代替常代替NA用于各型休克早期和药物中毒或腰麻引起的低血压用于各型休克早期和药物中毒或腰麻引起的低血压.第三十四页，讲稿共四十七页哦p去氧肾上腺素去氧肾上腺素(Phenylephrine)(Phenylephrine)(新福林新福林,neosynephrine),neosynephrine)p甲氧明（甲氧明（methoxaminemethoxamine）
19、（二）（二）1受体激动药受体激动药第三十五页，讲稿共四十七页哦【作用作用及及应用应用】相同点相同点 激动激动 1 1受体受体，缩管升压。，缩管升压。反射性减慢心率。反射性减慢心率。低血压：麻醉及药物中毒。低血压：麻醉及药物中毒。阵发性室上性心动过速。阵发性室上性心动过速。（二）（二）1受体激动药受体激动药不同点不同点o去氧肾上腺素有扩瞳作用去氧肾上腺素有扩瞳作用。o扩瞳作用较阿托品弱、快、短扩瞳作用较阿托品弱、快、短o用于眼底检查及手术。用于眼底检查及手术。第三十六页，讲稿共四十七页哦三、三、受体激动药受体激动药第三十七页，讲稿共四十七页哦异丙肾上腺素异丙肾上腺素isoprenaline/IS
20、O-非选择性非选择性受体激动药受体激动药【药理作用药理作用】o作用机制：作用机制：激动激动1-R=2-R，强大，强大根据受体的分布及效应根据受体的分布及效应ISO的药理作用的药理作用应该体现在哪几个方面？应该体现在哪几个方面？1.心血管系统心血管系统 2.支气管支气管 3.代谢代谢第三十八页，讲稿共四十七页哦【药理作用药理作用】1.兴奋心脏兴奋心脏o(+)1-R，心肌收缩力增强、心率和传导加快。，心肌收缩力增强、心率和传导加快。o与与AD 比较，比较，ISO的的加快心率、加速传导的作用较强加快心率、加速传导的作用较强，对，对窦房结有显著兴奋作用窦房结有显著兴奋作用窦房结有显著兴奋作用窦房结有显
21、著兴奋作用，也能致心律失常，但较少产生心，也能致心律失常，但较少产生心室颤动。室颤动。异丙肾上腺素异丙肾上腺素ISO第三十九页，讲稿共四十七页哦【药理作用药理作用】2.2.舒张血管舒张血管（+）2 2 -R 骨骼肌血管骨骼肌血管舒张；舒张；肾、肠系膜血管和冠脉舒张作用弱肾、肠系膜血管和冠脉舒张作用弱3.3.对血压的影响对血压的影响兴奋心脏兴奋心脏 SBP，扩张血管，扩张血管 DBP,PP 异丙肾上腺素异丙肾上腺素ISO第四十页，讲稿共四十七页哦【药理作用药理作用】4.4.扩张支气管扩张支气管o（+）2 2 -R-R 支气管平滑肌舒张，其作用比支气管平滑肌舒张，其作用比ADAD强；强；o抑制过敏
22、介质的释放抑制过敏介质的释放.o无收缩血管无收缩血管的作用，故消除黏膜水肿的作用不如的作用，故消除黏膜水肿的作用不如ADAD5.5.影响代谢影响代谢 o促进糖原（促进糖原（2 2）、脂肪（）、脂肪（3 3）分解。）分解。异丙肾上腺素异丙肾上腺素ISO第四十一页，讲稿共四十七页哦【临床应用临床应用】1 1.房室传导阻滞房室传导阻滞 治疗治疗、度房室传导阻滞。可采用舌下或静脉点滴给药。度房室传导阻滞。可采用舌下或静脉点滴给药。2 2.心脏骤停心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞、窦房结功能衰适用于心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞、窦房结功能衰竭、安装人工起搏器时并发的心脏骤停。心内
23、注射，常与竭、安装人工起搏器时并发的心脏骤停。心内注射，常与NANA或或间羟胺合用。间羟胺合用。异丙肾上腺素异丙肾上腺素ISO第四十二页，讲稿共四十七页哦【临床应用临床应用】3.3.支气管哮喘支气管哮喘 舌下或喷雾给药，可用于控制支气管哮喘的急性发作。现已少用，舌下或喷雾给药，可用于控制支气管哮喘的急性发作。现已少用，被选择性的被选择性的2 2受体激动药所取代。受体激动药所取代。4.4.休克休克 对中心静脉压高，外周阻力较高，心排出量较低者有一定疗效。对中心静脉压高，外周阻力较高，心排出量较低者有一定疗效。异丙肾上腺素异丙肾上腺素ISO第四十三页，讲稿共四十七页哦【不良反应不良反应】o常见心悸
24、、头晕。常见心悸、头晕。o长期反复使用易致耐受性，继续加大剂量，可致猝死。长期反复使用易致耐受性，继续加大剂量，可致猝死。【禁忌症禁忌症】o禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等。禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等。异丙肾上腺素异丙肾上腺素ISO第四十四页，讲稿共四十七页哦多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（dobutaminedobutamine）-1 1受体激动药受体激动药【作用特点作用特点】1.1.选择性激动选择性激动1 1-R-R 2.2.治疗量可增加心排出量和心肌治疗量可增加心排出量和心肌收缩力，但对心率影响不大收缩力，但对心率影响不大 3.3.可用于心源性休克或心肌梗死并可用于心源性休克或心肌梗死并发的心衰发的心衰 4.4.易产生快速耐受性易产生快速耐受性第四十五页，讲稿共四十七页哦小小 结结1.AD1.AD的药理作用与临床用途。的药理作用与临床用途。2.2.多巴胺的药理作用特点及临床用途。多巴胺的药理作用特点及临床用途。3.3.麻黄碱的主要临床应用。麻黄碱的主要临床应用。4.NA4.NA的主要不良反应。的主要不良反应。5.ISO5.ISO对血压的影响及临床用途。对血压的影响及临床用途。第四十六页，讲稿共四十七页哦感感谢谢大大家家观观看看第四十七页，讲稿共四十七页哦