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1、第十二章抗微生物药理第一节抗生素1现在学习的是第1页，共71页一、一、概概 述述抗抗微微生生物物药药物物：是是指指对对细细菌菌、支支原原体体、衣衣原原体体、真真菌菌、病病毒毒等等微微生生物物具具有有选选择性抑制或杀灭作用，主要用于防治微生物导致的感染性疾病的一类药物。择性抑制或杀灭作用，主要用于防治微生物导致的感染性疾病的一类药物。2现在学习的是第2页，共71页1 1.化学治疗药化学治疗药（1 1）概念）概念：对病原体具选择性抑制作用或杀灭作用，而对机体没有或：对病原体具选择性抑制作用或杀灭作用，而对机体没有或只有轻度毒性作用的化学物质。只有轻度毒性作用的化学物质。（2 2）分类）分类抗微生物
2、药：抗细菌药、抗真菌药、抗病毒药。抗微生物药：抗细菌药、抗真菌药、抗病毒药。抗寄生虫药：抗蠕虫药、抗原虫药、杀虫药。抗寄生虫药：抗蠕虫药、抗原虫药、杀虫药。抗癌药：阿糖胞苷、环磷酰胺、丝裂霉素、博来霉素。抗癌药：阿糖胞苷、环磷酰胺、丝裂霉素、博来霉素。3现在学习的是第3页，共71页2 2.化疗三角化疗三角 使用化疗药治疗畜禽疾病的过程中，化疗药、机体、病原体三者使用化疗药治疗畜禽疾病的过程中，化疗药、机体、病原体三者之间的复杂作用关系。之间的复杂作用关系。药物剂量要充足，疗程要够。药物剂量要充足，疗程要够。4现在学习的是第4页，共71页3 3.化疗指数化疗指数 CI=LD CI=LD5050/
3、ED/ED5050的比值。的比值。是评价化疗药物安全性的指标。是评价化疗药物安全性的指标。抗菌药的抗菌药的CICI大于大于3 3，才具有应用价值。，才具有应用价值。5现在学习的是第5页，共71页4 4.抗菌谱抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。是抗菌药的抗菌范围。是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。是抗菌药的抗菌范围。根据抗菌谱不同可将药物分为：窄谱抗菌药和广谱抗菌药。根据抗菌谱不同可将药物分为：窄谱抗菌药和广谱抗菌药。窄谱抗菌药窄谱抗菌药仅作用于细菌的药物。如青霉素、链霉素。仅作用于细菌的药物。如青霉素、链霉素。广谱抗菌药广谱抗菌药既能作用于细菌，又能抑制支原体、立克次氏体和衣原体，抗
4、菌既能作用于细菌，又能抑制支原体、立克次氏体和衣原体，抗菌作用范围广泛的药物。如四环素类、大环内酯类、氟苯尼考。作用范围广泛的药物。如四环素类、大环内酯类、氟苯尼考。6现在学习的是第6页，共71页5 5.抗菌活性抗菌活性指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。用体外抑菌试验和体内实验治疗方法测定。用体外抑菌试验和体内实验治疗方法测定。（1 1）最小抑菌浓度（）最小抑菌浓度（MICMIC）：在进行体外抑菌试验时，能够抑制培养基内细菌生长的最：在进行体外抑菌试验时，能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。低浓度。（2 2）最小杀菌浓度（）最小杀菌浓度（MBCMBC）：在进行体外抑菌
5、试验时，能够杀灭培养基内细菌的最小：在进行体外抑菌试验时，能够杀灭培养基内细菌的最小药物浓度。药物浓度。7现在学习的是第7页，共71页6.6.抑菌药与杀菌药抑菌药与杀菌药抑菌药：抑菌药：仅能抑制病原菌的生长繁殖，而无杀灭作用的药物。如磺胺类、四环素类、仅能抑制病原菌的生长繁殖，而无杀灭作用的药物。如磺胺类、四环素类、酰胺醇类。酰胺醇类。杀菌药：杀菌药：具有杀灭病原菌作用的药物如青霉素类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类。具有杀灭病原菌作用的药物如青霉素类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类。抗菌药的抑菌作用和杀菌作用是相对的。有些药物低浓度抑菌，高浓度杀菌。抗菌药的抑菌作用和杀菌作用是相对的。有些药物低浓度抑菌，高
6、浓度杀菌。根据同一药物对不同细菌的敏感性分为：根据同一药物对不同细菌的敏感性分为：高度敏感高度敏感、中度敏感、中度敏感、不敏感不敏感。8现在学习的是第8页，共71页6.6.抗菌药后效应抗菌药后效应 指细菌与抗菌药短暂接触后，将药物完全除去，细菌的生长仍然受到抑制的指细菌与抗菌药短暂接触后，将药物完全除去，细菌的生长仍然受到抑制的效应。效应。具有抗菌药后效应的药物：具有抗菌药后效应的药物：-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可胺类、四环素类、酰胺醇类、氟喹诺酮类。胺类、四环素类、酰胺醇类、氟喹诺酮类。9现在学习的是第9页，共71页7 7、耐药性、耐药性 是
7、指病原菌多次接触化疗药后，产生了结构、生理及生化功能的改变，而形成具是指病原菌多次接触化疗药后，产生了结构、生理及生化功能的改变，而形成具有抗药性的变异菌株，它们对药物的敏感性下降甚至消失。有抗药性的变异菌株，它们对药物的敏感性下降甚至消失。10现在学习的是第10页，共71页（1 1）耐药性的分类）耐药性的分类：天然耐药性：天然耐药性：细菌染色体基因决定。细菌染色体基因决定。获得耐药性：获得耐药性：多次接触抗菌药后，形成具有抗药性的变异菌株，它们对药物的多次接触抗菌药后，形成具有抗药性的变异菌株，它们对药物的敏感性下降甚至消失，敏感性下降甚至消失，由剂量不足和用药不当引起。由剂量不足和用药不当
8、引起。交叉耐药性：交叉耐药性：某种病原菌对一种药物产生耐药性后，往往对同一类的药物也具有耐药某种病原菌对一种药物产生耐药性后，往往对同一类的药物也具有耐药性。性。完全交叉耐药性完全交叉耐药性：双向的：双向的 巴氏杆菌对磺胺嘧啶耐药，对磺胺类耐药巴氏杆菌对磺胺嘧啶耐药，对磺胺类耐药 部分交叉耐药性部分交叉耐药性：单向的：单向的 耐链霉素，对庆大、卡拉、新霉素敏感，反之耐药。耐链霉素，对庆大、卡拉、新霉素敏感，反之耐药。11现在学习的是第11页，共71页（2 2）耐药质粒转移的方式）耐药质粒转移的方式 耐药性是平行地从另一种耐药菌株转移而来，即通过质粒介导耐药性是平行地从另一种耐药菌株转移而来，即
9、通过质粒介导的耐药性的耐药性 转化转化 转导转导 接合接合 易位或转座易位或转座12现在学习的是第12页，共71页（3 3）细菌产生耐药性的机理）细菌产生耐药性的机理细菌产生灭活酶使药物灭活，如细菌产生灭活酶使药物灭活，如-内酰胺酶类。内酰胺酶类。改变膜的通透性：如四环素类、氨基糖苷类改变膜的通透性：如四环素类、氨基糖苷类作用靶位结构的改变：如作用靶位结构的改变：如-内酰胺类内酰胺类改变代谢途径：如磺胺类改变代谢途径：如磺胺类主动外排作用主动外排作用 喹诺酮类、喹诺酮类、-内酰胺类、四环素类、大环内酯类等。内酰胺类、四环素类、大环内酯类等。13现在学习的是第13页，共71页（4 4）化疗药对机
10、体的影响）化疗药对机体的影响对维生素平衡的影响：妨碍对维生素平衡的影响：妨碍VBVB、VKVK、VCVC的合成吸收。的合成吸收。对免疫接种疫苗，特别是菌苗接种前后对免疫接种疫苗，特别是菌苗接种前后1010天不用抗菌药。天不用抗菌药。14现在学习的是第14页，共71页第一节第一节 抗生素抗生素 定义定义 是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，能杀灭或抑制其它病原微生是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，能杀灭或抑制其它病原微生物。物。来源来源 从微生物的培养液中提取从微生物的培养液中提取 人工全合成或半合成人工全合成或半合成15现在学习的是第15页，共71页效价效价抗生素活性成分含量的尺度。
11、抗生素活性成分含量的尺度。青霉素钠青霉素钠mg=1667 IU mg=1667 IU 青霉素钾青霉素钾mg=1559 IUmg=1559 IU多黏菌素多黏菌素mg=10000 IU mg=10000 IU 制霉菌素制霉菌素mg=3700 IUmg=3700 IU其他抗生素多以重量为单位或其他抗生素多以重量为单位或mg=1000IUmg=1000IU16现在学习的是第16页，共71页 分类分类-内酰胺类内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类、：青霉素类、头孢菌素类、-内酰胺霉抑制剂内酰胺霉抑制剂。氨基糖苷类氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉：链霉素、庆大霉素、卡那
12、霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素素、潮霉素、越霉素A A。四环素类四环素类：土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素、米诺环素。：土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素、米诺环素。酰胺醇类酰胺醇类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。17现在学习的是第17页，共71页 分类分类 大环内酯类大环内酯类：红霉素、泰乐霉素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、：红霉素、泰乐霉素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、阿奇阿奇霉素。霉素。林可胺类林可胺类：林可霉素、克林霉素。：林可霉素、克林霉素。多肽类多肽类：杆菌肽、多黏菌素、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素。：杆
13、菌肽、多黏菌素、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素。多烯类多烯类：制霉菌素、两性霉素：制霉菌素、两性霉素B B。含磷多糖类含磷多糖类：黄霉素、大碳霉素、喹北霉素。：黄霉素、大碳霉素、喹北霉素。18现在学习的是第18页，共71页 抗生素的作用机理抗生素的作用机理 抑制细菌细胞壁的合成：抑制细菌细胞壁的合成：青霉素类、头孢菌素类。青霉素类、头孢菌素类。增加细菌细胞膜的通透性：增加细菌细胞膜的通透性：多肽类、多烯类。多肽类、多烯类。抑制细菌蛋白质的合成：抑制细菌蛋白质的合成：氨基糖苷类、酰胺醇类、大环内酯类、林可胺类。氨基糖苷类、酰胺醇类、大环内酯类、林可胺类。抑制细菌核酸的合成：抑制细菌核酸的合成：灰黄
14、霉素、新生霉素、利福平、抗肿瘤抗生素。灰黄霉素、新生霉素、利福平、抗肿瘤抗生素。19现在学习的是第19页，共71页一、一、-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素包括青霉素类和头孢菌素类。它们的抗菌机理均为抑制细菌细胞壁的合成。包括青霉素类和头孢菌素类。它们的抗菌机理均为抑制细菌细胞壁的合成。（一）青霉素类（一）青霉素类天然青霉素：天然青霉素：杀菌力强、毒性低、价廉，但窄谱、不耐胃酸、易被杀菌力强、毒性低、价廉，但窄谱、不耐胃酸、易被-内酰胺内酰胺酶水解、易耐药等特点。酶水解、易耐药等特点。半合成青霉素：半合成青霉素：耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌等特点。耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌等特点。20现在学习的
15、是第20页，共71页天然青霉素天然青霉素（青霉素（青霉素G G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素）（1 1）青霉素）青霉素G G 理化性质理化性质 有机酸，性质稳定，难溶于水，制成钠盐或钾盐，干粉可长时间保存，水溶液不稳定，不耐热，大部分分有机酸，性质稳定，难溶于水，制成钠盐或钾盐，干粉可长时间保存，水溶液不稳定，不耐热，大部分分解失效，故要求现用现配。解失效，故要求现用现配。药动学药动学 内服：易被胃酸和消化酶破坏，但新生仔猪和鸡，可达有效血药浓度。内服：易被胃酸和消化酶破坏，但新生仔猪和鸡，可达有效血药浓度。肌注、皮下注射：吸收快，分布广泛，有炎症时更易透入。肌注、
16、皮下注射：吸收快，分布广泛，有炎症时更易透入。原形从尿中排出，乳汁排泄，半衰期短。原形从尿中排出，乳汁排泄，半衰期短。21现在学习的是第21页，共71页青霉素青霉素G G 药理作用药理作用 窄谱，繁殖期杀菌剂。低浓度抑菌，高浓度杀菌窄谱，繁殖期杀菌剂。低浓度抑菌，高浓度杀菌。作用特点：作用特点：1 1、对、对G+G+杀菌作用强，对杀菌作用强，对G-G-几乎无效。几乎无效。G+G+：链：链/葡萄葡萄/肺炎球菌、丹毒肺炎球菌、丹毒/炭疽杆菌、破伤风梭菌、放线菌、钩端螺旋体。炭疽杆菌、破伤风梭菌、放线菌、钩端螺旋体。2 2、对繁殖期的细菌作用强，对静止期的细菌作用弱。、对繁殖期的细菌作用强，对静止期
17、的细菌作用弱。3 3、哺乳动物细胞无细胞壁结构，对哺乳动物细胞毒性小。、哺乳动物细胞无细胞壁结构，对哺乳动物细胞毒性小。22现在学习的是第22页，共71页青霉素青霉素G G 抗菌谱抗菌谱 链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、炭疽杆菌、化脓棒链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、炭疽杆菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌、钩端状杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌、钩端螺旋体。螺旋体。耐药性耐药性 金黄色葡萄球菌易产生耐药性。其它细菌不易产生耐药性。金黄色葡萄球菌易产生耐药性。其它细菌不易产生耐药性。对耐药
18、金葡菌感染的治疗，可采用药物：半合成青霉素类、头孢菌素类、红霉素、对耐药金葡菌感染的治疗，可采用药物：半合成青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氟喹诺酮类等进行治疗。氟喹诺酮类等进行治疗。23现在学习的是第23页，共71页青霉素青霉素G G 适应症适应症 1 1、马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球菌病、乳腺炎、子宫炎、气性坏疽、放线菌、马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球菌病、乳腺炎、子宫炎、气性坏疽、放线菌病、炭疽、猪丹毒等。病、炭疽、猪丹毒等。2 2、肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染。、肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染。3 3、钩端螺旋体病。、钩端螺旋体病。4 4、鸡球虫病并发的肠道梭菌感染、鸡球虫病
19、并发的肠道梭菌感染 不良反应不良反应 过敏反应。抢救常用药：肾上腺素、糖皮质激素、阿托品、抗组胺药。过敏反应。抢救常用药：肾上腺素、糖皮质激素、阿托品、抗组胺药。24现在学习的是第24页，共71页（2 2）普鲁卡因青霉素）普鲁卡因青霉素长效青霉素。长效青霉素。普鲁卡因青霉素用于治疗高度敏感菌引起的慢性感染，或作为维持剂量用。普鲁卡因青霉素用于治疗高度敏感菌引起的慢性感染，或作为维持剂量用。25现在学习的是第25页，共71页（3 3）苄星青霉素）苄星青霉素长效青霉素。长效青霉素。用于治疗高度敏感菌引起的慢性感染。预防或需长期用药的家畜，如长途运输防用于治疗高度敏感菌引起的慢性感染。预防或需长期用
20、药的家畜，如长途运输防治呼吸道感染、肺炎。牛的肾盂肾炎、子宫蓄脓。治呼吸道感染、肺炎。牛的肾盂肾炎、子宫蓄脓。26现在学习的是第26页，共71页2 2、半合成青霉素、半合成青霉素（1 1）青霉素）青霉素V V常用其钾盐。常用其钾盐。抗菌谱、抗菌作用、应用与青霉素抗菌谱、抗菌作用、应用与青霉素G G相似。相似。耐酸、不耐耐酸、不耐-内酰胺酶，可内服。内酰胺酶，可内服。一般不用于敏感菌的严重感染。一般不用于敏感菌的严重感染。27现在学习的是第27页，共71页（2 2）苯唑西林）苯唑西林耐酸、耐耐酸、耐-内酰胺酶内酰胺酶.用于青霉素耐药金葡菌感染，如败血症、肺炎、乳房炎、烧伤创面感染。用于青霉素耐药
21、金葡菌感染，如败血症、肺炎、乳房炎、烧伤创面感染。28现在学习的是第28页，共71页（3 3）氯唑西林）氯唑西林耐酸、耐耐酸、耐-内酰胺酶，对耐药菌的效果更好，特别是耐药金黄色葡萄内酰胺酶，对耐药菌的效果更好，特别是耐药金黄色葡萄球菌，称为抗葡萄球菌青霉素。球菌，称为抗葡萄球菌青霉素。用于治疗动物的骨、皮肤、软组织的葡萄球菌感染。用于治疗动物的骨、皮肤、软组织的葡萄球菌感染。29现在学习的是第29页，共71页（4 4）氨苄西林）氨苄西林耐酸、不耐酶，内服或肌注均易吸收。耐酸、不耐酶，内服或肌注均易吸收。对大多数对大多数G+G+菌的效力不如青霉素菌的效力不如青霉素;对对G-G-：大肠杆菌、变形杆
22、菌、沙门菌、嗜血杆菌、布氏杆菌、巴氏杆菌等作用较强，但：大肠杆菌、变形杆菌、沙门菌、嗜血杆菌、布氏杆菌、巴氏杆菌等作用较强，但不如氨基苷类，两者合用增强效果。不如氨基苷类，两者合用增强效果。用于敏感菌所致的肺部、尿道感染。用于敏感菌所致的肺部、尿道感染。对耐青霉素的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌无效。对耐青霉素的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌无效。30现在学习的是第30页，共71页（5 5）阿莫西林）阿莫西林抗菌谱、抗菌作用、应用与氨苄西林基本相似。抗菌谱、抗菌作用、应用与氨苄西林基本相似。对肠球菌属和沙门氏菌作用强，和氨苄青霉素有完全的交叉耐药性。对肠球菌属和沙门氏菌作用强，和氨苄青霉素有完全的
23、交叉耐药性。31现在学习的是第31页，共71页（6 6）羧苄西林）羧苄西林抗菌谱、抗菌作用与氨苄西林基本相似。抗菌谱、抗菌作用与氨苄西林基本相似。对铜绿假单胞菌、变形杆菌和大肠杆菌有较好的抗菌作用。对铜绿假单胞菌、变形杆菌和大肠杆菌有较好的抗菌作用。32现在学习的是第32页，共71页（二）头孢菌素类（二）头孢菌素类即先锋霉素类，是一类半合成的广谱抗生素。即先锋霉素类，是一类半合成的广谱抗生素。具有杀菌力强、抗菌谱广、毒性小、过敏反应较少等特点。具有杀菌力强、抗菌谱广、毒性小、过敏反应较少等特点。人医广泛应用，由于价格高人医广泛应用，由于价格高,目前兽医上主要用于宠物目前兽医上主要用于宠物。作用
24、作用 第一代：主抗第一代：主抗G+G+菌，包括耐药金葡菌，如头孢氨苄、头孢唑啉。菌，包括耐药金葡菌，如头孢氨苄、头孢唑啉。第二代：抗第二代：抗G-G-菌作用比第一代作用强，如头孢西丁。菌作用比第一代作用强，如头孢西丁。第三代：抗第三代：抗G-G-菌比第二代强，抗菌比第二代强，抗 G+G+菌比第一、二代弱，如头孢曲松。菌比第一、二代弱，如头孢曲松。第四代：抗第四代：抗G-G-菌与第三代相似，广谱、菌与第三代相似，广谱、t t 长，无肾毒性，如头孢吡肟。长，无肾毒性，如头孢吡肟。33现在学习的是第33页，共71页头孢菌素类头孢菌素类 应用应用 不宜作首选抗菌药。不宜作首选抗菌药。（1 1）用于耐药
25、金葡感染。）用于耐药金葡感染。（2 2）某些）某些G-G-，如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等感染引起的呼吸道、泌尿，如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等感染引起的呼吸道、泌尿道感染。道感染。不良反应不良反应 过敏反应，与青霉素偶尔有交叉过敏反应。过敏反应，与青霉素偶尔有交叉过敏反应。34现在学习的是第34页，共71页（1 1）头孢氨苄）头孢氨苄具有广谱抗菌作用。具有广谱抗菌作用。对革兰氏阳性菌的抗菌活性较强，对大肠杆菌等革兰氏阴性菌也有作用。对革兰氏阳性菌的抗菌活性较强，对大肠杆菌等革兰氏阴性菌也有作用。主要用于主要用于耐药金黄色葡萄球菌及某些革兰氏阴性菌引起的消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染，耐药
26、金黄色葡萄球菌及某些革兰氏阴性菌引起的消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染，牛乳房炎。牛乳房炎。不良反应有过敏反应、胃肠道反应、潜在的肾毒性。不良反应有过敏反应、胃肠道反应、潜在的肾毒性。35现在学习的是第35页，共71页（2 2）头孢噻呋）头孢噻呋动物专用的第三代头孢菌素。内服不吸收。动物专用的第三代头孢菌素。内服不吸收。具有广谱的杀菌作用。对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌的抗菌活性较强。具有广谱的杀菌作用。对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌的抗菌活性较强。抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌的抗菌作用比氟喹诺酮类药物强。抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌的抗菌作用比氟喹诺酮类药物强。主要用于治疗牛的急性呼吸道感染，
27、尤其是溶血性或出血性巴氏杆菌引起的支气主要用于治疗牛的急性呼吸道感染，尤其是溶血性或出血性巴氏杆菌引起的支气管肺炎，牛乳房炎，猪放线杆菌性胸膜肺炎。管肺炎，牛乳房炎，猪放线杆菌性胸膜肺炎。36现在学习的是第36页，共71页（3 3）头孢喹诺（头孢喹肟）头孢喹诺（头孢喹肟）动物专用的第四代头孢菌素。内服吸收很少，肌肉注射和皮下注射吸收迅速，生物利动物专用的第四代头孢菌素。内服吸收很少，肌肉注射和皮下注射吸收迅速，生物利用度高。用度高。具有广谱杀菌作用。对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌的抗菌活性较强。具有广谱杀菌作用。对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌的抗菌活性较强。主要用于治疗牛、猪的呼吸道感染及奶牛乳房
28、炎，猪放线杆菌性胸膜肺炎、渗出主要用于治疗牛、猪的呼吸道感染及奶牛乳房炎，猪放线杆菌性胸膜肺炎、渗出性皮炎。性皮炎。37现在学习的是第37页，共71页（三）（三）-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂1 1、克拉维酸（棒酸）、克拉维酸（棒酸）：抗菌活性弱，不单独用于抗菌治疗，常与其他：抗菌活性弱，不单独用于抗菌治疗，常与其他-内酰胺抗内酰胺抗生素合用克服耐药问题。生素合用克服耐药问题。2 2、舒巴坦（青霉烷砜）、舒巴坦（青霉烷砜）：为一种：为一种-内酰胺酶抑制剂，可抑制内酰胺酶抑制剂，可抑制-内酰胺酶对青霉素内酰胺酶对青霉素类、头孢菌素类的破坏。常与氨苄西林合用增强抗菌效果，使产酶菌株对氨苄西类、头孢
29、菌素类的破坏。常与氨苄西林合用增强抗菌效果，使产酶菌株对氨苄西林恢复敏感。林恢复敏感。38现在学习的是第38页，共71页二、氨基糖苷类抗生素二、氨基糖苷类抗生素 共同特征共同特征 1 1、均为有机碱，常用其硫酸盐，抗菌力在碱性环境中增强。、均为有机碱，常用其硫酸盐，抗菌力在碱性环境中增强。2 2、内服吸收差，用于肠道感染效果好；注射给药用于泌尿道感染。、内服吸收差，用于肠道感染效果好；注射给药用于泌尿道感染。3 3、杀菌性抗生素，抗菌谱广，对、杀菌性抗生素，抗菌谱广，对G-G-菌作用强，对厌氧菌无效，对耐药金葡菌有菌作用强，对厌氧菌无效，对耐药金葡菌有效。效。39现在学习的是第39页，共71页
30、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素4 4、作用机理均为抑制细菌蛋白质的合成，低浓度抑菌，高浓度杀菌，为静止、作用机理均为抑制细菌蛋白质的合成，低浓度抑菌，高浓度杀菌，为静止期杀菌剂。期杀菌剂。5 5、损害第八对脑神经（听神经），具有肾脏毒性及对神经肌肉兴奋有阻断作用。、损害第八对脑神经（听神经），具有肾脏毒性及对神经肌肉兴奋有阻断作用。6 6、链霉素与庆大霉素、卡那霉素为单向交叉耐药性，即氨基糖苷类之间，对链霉素、链霉素与庆大霉素、卡那霉素为单向交叉耐药性，即氨基糖苷类之间，对链霉素耐药的细菌，对庆大霉素、卡拉霉素、新霉素仍然敏感，而对庆大霉素、卡拉霉素、耐药的细菌，对庆大霉素、卡拉霉素、新霉素
31、仍然敏感，而对庆大霉素、卡拉霉素、新霉素耐药的细菌，链霉素也耐药。新霉素耐药的细菌，链霉素也耐药。40现在学习的是第40页，共71页（一）链霉素（一）链霉素 作用作用 抗菌谱较广。抗菌谱较广。抗结核杆菌的作用在本类药中最强。抗结核杆菌的作用在本类药中最强。对大肠杆菌、沙门氏菌、布氏杆菌、痢疾杆菌有较强的抗菌作用。对大肠杆菌、沙门氏菌、布氏杆菌、痢疾杆菌有较强的抗菌作用。对金葡菌效果较差。对钩端螺旋体、放线杆菌也有效。对金葡菌效果较差。对钩端螺旋体、放线杆菌也有效。41现在学习的是第41页，共71页链霉素链霉素 应用应用 用于敏感菌所致的急性感染：如腹泻、乳腺炎、子宫炎、败血症、牛出败、猪肺疫、
32、禽霍用于敏感菌所致的急性感染：如腹泻、乳腺炎、子宫炎、败血症、牛出败、猪肺疫、禽霍乱等。乱等。注意注意 1 1、与青霉素合用增强疗效。、与青霉素合用增强疗效。2 2、在碱性环境中抗菌力增强，应用时可加、在碱性环境中抗菌力增强，应用时可加NaHCO3NaHCO3。3 3、反复使用，细菌极易产生耐药性。、反复使用，细菌极易产生耐药性。3 3、出现不良反应时可用新斯的明、氯化钙缓解症状。、出现不良反应时可用新斯的明、氯化钙缓解症状。42现在学习的是第42页，共71页（二）庆大霉素二）庆大霉素 作用作用 抗菌活性是该类中最强的，抗菌谱较广。抗菌活性是该类中最强的，抗菌谱较广。对对G+G+菌和菌和G-G
33、-菌作用方面。菌作用方面。1 1、G-G-菌：对大肠杆菌、变形杆菌、嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、沙门氏菌、布菌：对大肠杆菌、变形杆菌、嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、沙门氏菌、布鲁氏杆菌等作用较强。鲁氏杆菌等作用较强。2 2、G+G+菌：对耐药金葡菌作用较强，对溶血性链球菌、炭疽有效。菌：对耐药金葡菌作用较强，对溶血性链球菌、炭疽有效。3 3、对支原体有一定作用。、对支原体有一定作用。43现在学习的是第43页，共71页庆大霉素庆大霉素 应用应用 1 1、用于耐药金葡菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌等所引起的各种疾病，如呼吸道、肠、用于耐药金葡菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌等所引起的各种疾病，如呼吸道、肠道、泌尿道感
34、染、败血症。道、泌尿道感染、败血症。2 2、内服可用于肠炎、细菌性腹泻。、内服可用于肠炎、细菌性腹泻。44现在学习的是第44页，共71页（三）卡那霉素（三）卡那霉素 作用作用 对对G-G-菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌和巴氏杆菌等有很强抗菌活性。菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌和巴氏杆菌等有很强抗菌活性。对铜绿假单胞菌无效。对结核杆菌和耐青霉素的金葡菌有效。对铜绿假单胞菌无效。对结核杆菌和耐青霉素的金葡菌有效。应用应用（1 1）用于敏感菌所致的呼吸道、肠道感染。）用于敏感菌所致的呼吸道、肠道感染。（2 2）可用于治疗猪萎缩性鼻炎。）可用于治疗猪萎缩性鼻炎。(3)(3)尿中浓度高，尿路感染治疗
35、效果好。尿中浓度高，尿路感染治疗效果好。45现在学习的是第45页，共71页（四）阿米卡星（四）阿米卡星即丁胺卡那霉素，即丁胺卡那霉素，半合成半合成氨基糖苷类抗生素。氨基糖苷类抗生素。作用作用 抗菌谱在该类药中最广，作用庆大霉素相似，对耐庆大、卡那霉素的细菌抗菌谱在该类药中最广，作用庆大霉素相似，对耐庆大、卡那霉素的细菌仍有效。仍有效。应用应用 用于耐庆大霉素、卡那霉素的各种感染、菌血症等用于耐庆大霉素、卡那霉素的各种感染、菌血症等。46现在学习的是第46页，共71页（五）新霉素（五）新霉素 作用作用 抗菌谱与链霉素相似。在本类中毒性最大，禁止注射用药。抗菌谱与链霉素相似。在本类中毒性最大，禁止
36、注射用药。应用应用 内服治疗肠道大肠杆菌感染。子宫灌注治疗母牛、母猪的子宫内膜炎和乳房炎。内服治疗肠道大肠杆菌感染。子宫灌注治疗母牛、母猪的子宫内膜炎和乳房炎。局部外用，治疗葡萄球菌、局部外用，治疗葡萄球菌、G-G-菌引起的皮肤、眼、耳感染。菌引起的皮肤、眼、耳感染。47现在学习的是第47页，共71页（六）大观霉素（壮观霉素）（六）大观霉素（壮观霉素）作用作用 对对G-G-菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌和巴氏杆菌等有较强抗菌活性。对菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌和巴氏杆菌等有较强抗菌活性。对G+G+菌作用较弱。菌作用较弱。应用应用（1 1）用于防治大肠杆菌病、禽霍乱、禽沙门氏菌病。）用于防
37、治大肠杆菌病、禽霍乱、禽沙门氏菌病。（2 2）常与林可霉素联合用于防治仔猪腹泻、猪的支原体肺炎和鸡的慢呼病。）常与林可霉素联合用于防治仔猪腹泻、猪的支原体肺炎和鸡的慢呼病。48现在学习的是第48页，共71页（七）安普霉素（七）安普霉素 作用作用 对对G-G-菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌和巴氏杆菌和菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌和巴氏杆菌和G+G+菌均有较好抗菌活菌均有较好抗菌活性。性。应用应用（1 1）用于幼龄畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌感染。）用于幼龄畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌感染。（2 2）对猪的密螺旋体性痢疾、支原体有效。）对猪的密螺旋体性痢疾、支原体有效。49现在学习的是第49页，共7
38、1页三、四环素类抗生素三、四环素类抗生素为一类广谱抗生素，具有共同多环并四苯羧基酰胺母核的衍生物。分为天然品和半合成为一类广谱抗生素，具有共同多环并四苯羧基酰胺母核的衍生物。分为天然品和半合成品两类。作用机理是干扰细菌蛋白质的合成。品两类。作用机理是干扰细菌蛋白质的合成。天然品天然品：四环素、土霉素、金霉素、去甲金霉素。四环素、土霉素、金霉素、去甲金霉素。半合成品半合成品：多西环素、美他环素、米诺环素。多西环素、美他环素、米诺环素。天然的四环素类之间存在完全交叉耐药性，但天然的与半合成的交叉耐药不明显，耐药性由质天然的四环素类之间存在完全交叉耐药性，但天然的与半合成的交叉耐药不明显，耐药性由质
39、粒介导。粒介导。临床上常用的有：土霉素、四环素、金霉素、多西环素。临床上常用的有：土霉素、四环素、金霉素、多西环素。50现在学习的是第50页，共71页（一）土霉素（一）土霉素 药动学药动学 内服吸收不规则、不完全；易与多价金属离子形成螯合物；体内分布广泛，易沉积在骨骼和牙齿；胆内服吸收不规则、不完全；易与多价金属离子形成螯合物；体内分布广泛，易沉积在骨骼和牙齿；胆汁中药物浓度高，存在肝肠循环汁中药物浓度高，存在肝肠循环。药理药理 为广谱抗菌药，起抑菌作用。为广谱抗菌药，起抑菌作用。（1 1）抗菌谱：）抗菌谱：G+G+、G-G-、立克体、衣原体、支原体、螺旋体、放线菌、原虫。、立克体、衣原体、支
40、原体、螺旋体、放线菌、原虫。（2 2）作用特点：）作用特点：抗抗G+G+菌不如菌不如-内酰胺类；内酰胺类；抗抗G-G-菌不如氨基苷类和酰胺醇类；菌不如氨基苷类和酰胺醇类；与天然的四环素类之间存在完全交叉耐药性。与天然的四环素类之间存在完全交叉耐药性。51现在学习的是第51页，共71页土霉素土霉素应用：应用：（1 1）大肠杆菌或沙门氏菌引起的下痢。）大肠杆菌或沙门氏菌引起的下痢。（2 2）多杀性巴氏杆菌引起的牛出败、猪肺疫、禽霍乱。）多杀性巴氏杆菌引起的牛出败、猪肺疫、禽霍乱。（3 3）支原体引起的牛肺炎、猪气喘病、鸡慢呼病。）支原体引起的牛肺炎、猪气喘病、鸡慢呼病。（4 4）局部用于坏死杆菌所
41、致的坏死、子宫蓄脓、子宫内膜炎。）局部用于坏死杆菌所致的坏死、子宫蓄脓、子宫内膜炎。（5 5）泰勒虫病、放线菌病、钩端螺旋体病等。）泰勒虫病、放线菌病、钩端螺旋体病等。不良反应不良反应（1 1）局部刺激。可以肌注（）局部刺激。可以肌注（四环素类中的唯一可以肌注药物四环素类中的唯一可以肌注药物,最好不用最好不用）。）。（2 2）二重感染。）二重感染。52现在学习的是第52页，共71页（二）四环素（二）四环素水溶液不稳定，易失效。水溶液不稳定，易失效。作用与应用：抗菌作用与土霉素相似，但对革兰氏阴性菌的作用效果较好。作用与应用：抗菌作用与土霉素相似，但对革兰氏阴性菌的作用效果较好。对革兰氏阳性菌如
42、葡萄球菌的效力不如金霉素。对革兰氏阳性菌如葡萄球菌的效力不如金霉素。53现在学习的是第53页，共71页（三）金霉素（三）金霉素抗菌谱与土霉素相似。抗菌谱与土霉素相似。对耐青霉素的金葡菌效力比土霉素和四环素优。对耐青霉素的金葡菌效力比土霉素和四环素优。低剂量用作饲料添加剂，促进畜禽生长，改善饲料利用率。低剂量用作饲料添加剂，促进畜禽生长，改善饲料利用率。54现在学习的是第54页，共71页（四）多西环素（四）多西环素又称强力霉素。具有长效、高效、低毒等特点。内服吸收迅速，生物利用度高，又称强力霉素。具有长效、高效、低毒等特点。内服吸收迅速，生物利用度高，有显著的肝肠循环，对肠道菌群影响少，不易引起
43、二重感染有显著的肝肠循环，对肠道菌群影响少，不易引起二重感染。作用作用 抗菌谱与土霉素相似，体内、外抗菌活性比土霉素、四环素强。抗菌谱与土霉素相似，体内、外抗菌活性比土霉素、四环素强。应用应用 用于治疗用于治疗畜禽支原体病畜禽支原体病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病等。、大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病等。55现在学习的是第55页，共71页四、酰胺醇类抗生素四、酰胺醇类抗生素广谱抗生素。包括氯霉素、甲砜霉素、氟甲砜霉素（氟苯尼考）。广谱抗生素。包括氯霉素、甲砜霉素、氟甲砜霉素（氟苯尼考）。氯霉素能引起人和动物的再生障碍性贫血，目前已经禁止用于食品动物。氯霉素能引起人和动物的再生障碍性贫血
44、，目前已经禁止用于食品动物。氟苯尼考已经成为氯霉素的替代品。氟苯尼考已经成为氯霉素的替代品。该类药物的作用机理是抑制细菌蛋白质的合成。氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考之间存在该类药物的作用机理是抑制细菌蛋白质的合成。氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考之间存在完全交叉耐药性。完全交叉耐药性。56现在学习的是第56页，共71页（一）甲砜霉素一）甲砜霉素 药动学特点药动学特点 内服吸收良好，分布广泛。不引起再生障碍性贫血。内服吸收良好，分布广泛。不引起再生障碍性贫血。作用作用 广谱抑菌性抗生素。对广谱抑菌性抗生素。对G-G-菌、菌、G+G+菌均有作用。菌均有作用。G-G-菌：大肠杆菌、沙门氏菌、布鲁氏杆菌、菌：大
45、肠杆菌、沙门氏菌、布鲁氏杆菌、巴氏杆菌等巴氏杆菌等G+G+菌：炭疽杆菌、链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌。菌：炭疽杆菌、链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌。应用应用 主要用于肠道感染，特别是沙门氏菌感染，如仔猪副伤寒、禽副伤寒、雏鸡白痢、主要用于肠道感染，特别是沙门氏菌感染，如仔猪副伤寒、禽副伤寒、雏鸡白痢、仔猪黄、白痢等。仔猪黄、白痢等。57现在学习的是第57页，共71页甲砜霉素甲砜霉素 不良反应不良反应（1 1）有较强免疫抑制作用。）有较强免疫抑制作用。（2 2）胃肠道反应和二重感染。）胃肠道反应和二重感染。（3 3）有胚胎毒性。）有胚胎毒性。（4 4）抑制红细胞、白细胞、血小板生成）抑制红细胞、白细胞
46、、血小板生成。58现在学习的是第58页，共71页（二）氟苯尼考（二）氟苯尼考动物专用抗生素动物专用抗生素。不产生再生障碍性贫血。不产生再生障碍性贫血分布广，半衰期长，抗菌活性优于甲砜霉素，单向交叉耐药性分布广，半衰期长，抗菌活性优于甲砜霉素，单向交叉耐药性(对耐氯霉素、甲对耐氯霉素、甲砜霉素的大肠杆菌等有效砜霉素的大肠杆菌等有效)。主要用于动物细菌性感染，如牛巴氏杆菌病，乳房炎、猪传染性胸膜肺炎、仔猪黄、主要用于动物细菌性感染，如牛巴氏杆菌病，乳房炎、猪传染性胸膜肺炎、仔猪黄、白痢，鸡大肠杆菌病，禽霍乱，鱼的细菌性感染。白痢，鸡大肠杆菌病，禽霍乱，鱼的细菌性感染。不良反应：存在胚胎毒性。不良反
47、应：存在胚胎毒性。59现在学习的是第59页，共71页 五、大环内酯类抗生素五、大环内酯类抗生素具有大环内酯基本化学结构的一类抗生素。具有大环内酯基本化学结构的一类抗生素。作用机理为影响细菌蛋白质的合成。作用机理为影响细菌蛋白质的合成。兽医临床上常用的有：兽医临床上常用的有：红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、阿奇霉素、罗红霉素等。红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、阿奇霉素、罗红霉素等。动物专用的有动物专用的有泰拉霉素、格米霉素泰拉霉素、格米霉素。60现在学习的是第60页，共71页（一）红霉素（一）红霉素 药理作用药理作用 抗菌谱与青霉素相似。抗菌谱与青霉素相似。（1
48、1）对）对G+G+菌抗菌作用强；菌抗菌作用强；（2 2）对某些支原体、立克体、螺旋体有效；）对某些支原体、立克体、螺旋体有效；（3 3）对耐青霉素的金葡菌敏感。）对耐青霉素的金葡菌敏感。61现在学习的是第61页，共71页（一）红霉素（一）红霉素 应用应用（1 1）主要用于对青霉素耐药的金葡菌引起的轻、中度感染和对）主要用于对青霉素耐药的金葡菌引起的轻、中度感染和对青霉素过敏的病例青霉素过敏的病例。如肺炎、败血症、猪丹毒、子宫内膜炎、乳腺炎，但疗效总体不如青霉素，如对青霉素如肺炎、败血症、猪丹毒、子宫内膜炎、乳腺炎，但疗效总体不如青霉素，如对青霉素敏感者，仍首选青霉素。敏感者，仍首选青霉素。（2
49、 2）对）对禽慢呼病和猪支原体肺炎禽慢呼病和猪支原体肺炎有较好的疗效。有较好的疗效。不良反应不良反应 毒性低，但刺激性强，宜深部肌注。细菌对其易产生耐药性，但不持久，临床宜毒性低，但刺激性强，宜深部肌注。细菌对其易产生耐药性，但不持久，临床宜与链霉素合用。与链霉素合用。62现在学习的是第62页，共71页（二）泰乐菌素（二）泰乐菌素畜禽专用抗生素。畜禽专用抗生素。药理作用药理作用（1 1）对）对G+G+菌、支原体、螺旋体均有作用，但对抗菌、支原体、螺旋体均有作用，但对抗G+G+菌不如红霉素，菌不如红霉素，特点是对支原体特点是对支原体效果好。效果好。（2 2）对牛、猪、鸡有促进生长作用。）对牛、猪
50、、鸡有促进生长作用。应用应用 用于防治支原体感染、传染性胸膜肺炎。用于防治支原体感染、传染性胸膜肺炎。不良反应不良反应 肌注局部刺激，与聚醚类抗生素合用毒性增强。肌注局部刺激，与聚醚类抗生素合用毒性增强。63现在学习的是第63页，共71页（三）替米考星（三）替米考星半合成半合成畜禽专用抗生素畜禽专用抗生素。吸收后体内分布广泛，半衰期长，肺组织中浓度高，。吸收后体内分布广泛，半衰期长，肺组织中浓度高，乳中药物浓度高。抗菌作用与泰乐菌素相似。乳中药物浓度高。抗菌作用与泰乐菌素相似。适用于防治家畜肺炎（胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体引起）、禽支原适用于防治家畜肺炎（胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支