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1、第12章1呼吸系统药物第1页，此课件共32页哦呼吸系统常见症状呼吸系统常见症状咳咳痰痰喘喘镇咳药镇咳药抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状祛痰药祛痰药降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出平喘药平喘药扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛第2页，此课件共32页哦一、平喘药第3页，此课件共32页哦概 述哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性为哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气道特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气道炎症。炎症。治疗哮喘一方面应用扩张支气管的药物，治疗哮喘一方面应用扩张支气管的药物，另一方
2、面应用抗炎药控制炎症和应用抗过另一方面应用抗炎药控制炎症和应用抗过敏药预防。敏药预防。第4页，此课件共32页哦迷走神经兴奋迷走神经兴奋 Ach MAch M受体受体 cGMPcGMP 支气管收缩支气管收缩抗抗 过敏过敏 过敏介质过敏介质 哮喘哮喘 原原 反应反应 （组胺、（组胺、5-HT5-HT）毛细血管扩张毛细血管扩张 ATPATP cAMP cAMP 5 5AMPAMP 受体受体 A A 、NANAACPDE受体兴奋药受体兴奋药茶碱类茶碱类皮质激素皮质激素抗过敏药抗过敏药抗胆碱药抗胆碱药 哮喘的发病机制及平喘药的作用机制PDEPDE磷酸二酯酶，磷酸二酯酶，第5页，此课件共32页哦（一）长期
3、预防发作药（一）长期预防发作药第6页，此课件共32页哦1 1、糖皮质激素、糖皮质激素药理作用药理作用1.1.抑制炎症及免疫细胞抑制炎症及免疫细胞2.2.抑制细胞因子及炎症介质的产生抑制细胞因子及炎症介质的产生3.3.增强支气管及血管平滑肌对增强支气管及血管平滑肌对CACA的敏感性的敏感性4.4.抑制气道高反应性抑制气道高反应性临床应用临床应用其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘第7页，此课件共32页哦迷走神经兴奋迷走神经兴奋迷走神经兴奋迷走神经兴奋 Ach MAch MAch MAch M受体受体受体受体 cGMPcGMPcGMPcGMP 支气管收缩支气管收
4、缩支气管收缩支气管收缩抗抗抗抗 过敏过敏过敏过敏 过敏介质过敏介质过敏介质过敏介质 哮喘哮喘哮喘哮喘 原原原原 反应反应反应反应 （组胺、（组胺、（组胺、（组胺、5-HT5-HT5-HT5-HT）毛细血管扩张毛细血管扩张毛细血管扩张毛细血管扩张 ATPATPATPATP cAMP cAMP cAMP cAMP 5 5 5 5 AMPAMPAMPAMP 受体受体受体受体 A NAA NAA NAA NAACPDE皮质激素皮质激素第8页，此课件共32页哦特点：特点：局部作用强，全身作用轻微局部作用强，全身作用轻微起效慢，不能用于急性发作哮喘。起效慢，不能用于急性发作哮喘。不良反应：不良反应：*口腔
5、真菌感染口腔真菌感染*全身反应少全身反应少第9页，此课件共32页哦药理作用药理作用1.1.抑制抗原引起的肥大细胞释放抑制抗原引起的肥大细胞释放炎症介质炎症介质2.2.抑制非特异性支气管痉挛抑制非特异性支气管痉挛但但 1.1.不能阻止抗原与抗体结合不能阻止抗原与抗体结合 2.2.不能对抗过敏介质的作用不能对抗过敏介质的作用 3.3.不能舒张支气管平滑肌不能舒张支气管平滑肌哮喘预防药哮喘预防药物（接触哮物（接触哮喘诱因前喘诱因前7-7-1010天用药）天用药）2 2、抗过敏药（色甘酸钠）、抗过敏药（色甘酸钠）第10页，此课件共32页哦（二）快速缓解症状药（二）快速缓解症状药第11页，此课件共32页
6、哦1 1、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药作用机制作用机制*激动激动2 2受体受体ACcAMPACcAMP平滑肌松弛平滑肌松弛*抑制肥大细胞释放炎症介质抑制肥大细胞释放炎症介质抑制毛细血管通透性抑制毛细血管通透性增高增高缺点缺点*长期应用可产生耐受性长期应用可产生耐受性第12页，此课件共32页哦迷走神经兴奋迷走神经兴奋 Ach MAch M受体受体 cGMPcGMP 支气管收缩支气管收缩抗抗 过敏过敏 过敏介质过敏介质 哮喘哮喘 原原 反应反应 （组胺、（组胺、5-HT5-HT）毛细血管扩张毛细血管扩张 ATPATP cAMP cAMP 5 5AMPAMP 受体受体 A NAA NAAC
7、PDE受体兴奋药受体兴奋药第13页，此课件共32页哦肾上腺素肾上腺素激动激动2 2受体受体-舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌过敏介质释放减少过敏介质释放减少激动激动1 1受体受体收缩支气管黏膜血管，减轻水肿收缩支气管黏膜血管，减轻水肿皮下注射皮下注射支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作心动过速、心律失常、高血压等心血管系统心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾病慎用疾病慎用第14页，此课件共32页哦 沙丁胺醇（舒喘灵）沙丁胺醇（舒喘灵）作用机制作用机制选择性激动选择性激动2 2受体受体 扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌对对1 1受体基本无作用受体基本无作用 心脏反应较少见心脏反应较少见临床应
8、用临床应用控制慢性哮喘症状或预防发作（起效快）控制慢性哮喘症状或预防发作（起效快）缺点：缺点：对炎症过程无影响对炎症过程无影响-不能根治哮喘不能根治哮喘第15页，此课件共32页哦2、茶碱类、茶碱类氨茶碱氨茶碱药理作用药理作用1.1.扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌（1 1）PDEcAMPPDEcAMP(2)(2)促进促进CACA释放释放间接激动间接激动受体受体cAMPcAMP（3 3）阻断腺苷受体）阻断腺苷受体2.2.抗炎作用：抑制炎症细胞功能抗炎作用：抑制炎症细胞功能3.3.增强呼吸肌收缩力，促进气道纤毛运动增强呼吸肌收缩力，促进气道纤毛运动第16页，此课件共32页哦迷走神经兴奋迷走神经兴奋
9、 Ach MAch M受体受体 cGMPcGMP 支气管收缩支气管收缩抗抗 过敏过敏 过敏介质过敏介质 哮喘哮喘 原原 反应反应 （组胺、腺苷）（组胺、腺苷）毛细血管扩张毛细血管扩张 ATPATP cAMP cAMP 5 5AMPAMP 受体受体 A NAA NAACPDE茶碱类茶碱类第17页，此课件共32页哦临床应用临床应用急、慢性支气管哮喘急、慢性支气管哮喘喘息型慢性支气管炎喘息型慢性支气管炎心源性哮喘心源性哮喘注意：注意：安全范围小安全范围小静脉注射过快静脉注射过快心律失常、血压骤降、心律失常、血压骤降、惊厥惊厥严格掌握用药量及给药速度严格掌握用药量及给药速度第18页，此课件共32页哦3
10、 3、M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药作用机制作用机制1.1.阻断支气管平滑肌上阻断支气管平滑肌上M M受体受体cGMPcGMP 支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛2.2.降低迷走神经张力降低迷走神经张力阿托品选择性低阿托品选择性低异丙托溴铵异丙托溴铵 （对支气管平滑肌有高度选择性）（对支气管平滑肌有高度选择性）起效较慢起效较慢喘息型慢性支气管炎喘息型慢性支气管炎第19页，此课件共32页哦迷走神经兴奋迷走神经兴奋 Ach MAch M受体受体 cGMPcGMP 支气管收缩支气管收缩抗抗 过敏过敏 过敏介质过敏介质 喘喘 原原 反应反应 （组胺、（组胺、5-HT5-HT）毛细血管扩张毛细血管扩张
11、 ATPATP cAMP cAMP 5 5AMPAMP 受体受体 A NAA NAACPDE抗胆碱药抗胆碱药第20页，此课件共32页哦迷走神经兴奋迷走神经兴奋迷走神经兴奋迷走神经兴奋 Ach MAch MAch MAch M受体受体受体受体 cGMPcGMPcGMPcGMP 支气管收缩支气管收缩支气管收缩支气管收缩抗抗抗抗 过敏过敏过敏过敏 过敏介质过敏介质过敏介质过敏介质 哮喘哮喘哮喘哮喘 原原原原 反应反应反应反应 （组胺、（组胺、（组胺、（组胺、5-HT5-HT5-HT5-HT）毛细血管扩张毛细血管扩张毛细血管扩张毛细血管扩张 ATPATPATPATP cAMP cAMP cAMP cA
12、MP 5 5 5 5 AMPAMPAMPAMP 受体受体受体受体 A NAA NAA NAA NAACPDE受体兴奋药受体兴奋药茶碱类茶碱类皮质激素皮质激素抗过敏药抗过敏药抗胆碱药抗胆碱药第21页，此课件共32页哦平喘药的临床应用平喘药的临床应用一、消除病因一、消除病因 避免或消除引起哮喘发作的变应原和其避免或消除引起哮喘发作的变应原和其他非特异性刺激，去除各种诱发因素他非特异性刺激，去除各种诱发因素二、哮喘发作时应兼顾抗炎和解痉：二、哮喘发作时应兼顾抗炎和解痉：保持呼吸道通畅，防止继发感染。保持呼吸道通畅，防止继发感染。第22页，此课件共32页哦 二、镇咳药二、镇咳药第23页，此课件共32页
13、哦感受器感受器 （化学、牵张）（化学、牵张）（咽喉、气管、支气管、（咽喉、气管、支气管、（咽喉、气管、支气管、（咽喉、气管、支气管、效应器效应器效应器效应器咳嗽咳嗽 肺、胸膜）受刺激肺、胸膜）受刺激肺、胸膜）受刺激肺、胸膜）受刺激 传入神经传入神经 传出神经传出神经 （迷走神经）（迷走神经）咳嗽中枢咳嗽中枢中枢性中枢性镇咳药镇咳药镇咳药镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药第24页，此课件共32页哦 可待因可待因 喷托维林喷托维林 右美沙芬右美沙芬镇咳强度镇咳强度 成瘾性成瘾性 其他作用其他作用 镇痛镇痛 阿托品样作用阿托品样作用阿托品样作用阿托品样作用 轻度收缩支气管轻度收缩支气管轻度收缩支气管轻度
14、收缩支气管 局部麻醉作用局部麻醉作用局部麻醉作用局部麻醉作用临床应用临床应用 各种原因引起的各种原因引起的各种原因引起的各种原因引起的 上呼吸道炎症上呼吸道炎症上呼吸道炎症上呼吸道炎症 干咳干咳干咳干咳 剧烈干咳剧烈干咳剧烈干咳剧烈干咳 引起的干咳引起的干咳引起的干咳引起的干咳不良反应不良反应 抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢 头昏、口干头昏、口干头昏、口干头昏、口干 中枢兴奋中枢兴奋中枢兴奋中枢兴奋 便秘便秘便秘便秘慎用慎用慎用慎用 哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽 青光眼青光眼青光眼青光眼 痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠痰多
15、、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠第25页，此课件共32页哦外周性镇咳药作用机制外周性镇咳药作用机制1.1.局部麻醉局部麻醉 （苯佐那酯）（苯佐那酯）对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用消除或减弱局部刺激作用消除或减弱局部刺激作用2.2.解除支气管痉挛解除支气管痉挛 支气管痉挛支气管痉挛呼气阻力呼气阻力肺泡充气肺泡充气刺激肺牵张感受器刺激肺牵张感受器咳嗽咳嗽3.3.保护咽部黏膜（甘草流浸膏）保护咽部黏膜（甘草流浸膏）覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激第26页，此课件共32页哦 苯佐那酯苯佐那酯 苯丙哌林苯丙哌林镇咳
16、机制镇咳机制镇咳机制镇咳机制 局部麻醉局部麻醉局部麻醉局部麻醉 解除支气管痉挛解除支气管痉挛解除支气管痉挛解除支气管痉挛 抑制肺牵张感受器抑制肺牵张感受器抑制肺牵张感受器抑制肺牵张感受器 阻断肺胸膜感受器阻断肺胸膜感受器阻断肺胸膜感受器阻断肺胸膜感受器 阻断迷走神经反射阻断迷走神经反射阻断迷走神经反射阻断迷走神经反射 抑制肺迷走神经反射抑制肺迷走神经反射抑制肺迷走神经反射抑制肺迷走神经反射镇咳强度镇咳强度镇咳强度镇咳强度 临床应用临床应用临床应用临床应用 呼吸系统疾患引起的呼吸系统疾患引起的呼吸系统疾患引起的呼吸系统疾患引起的 多种原因引起的咳嗽多种原因引起的咳嗽多种原因引起的咳嗽多种原因引起
17、的咳嗽 咳嗽、支气管镜检前咳嗽、支气管镜检前咳嗽、支气管镜检前咳嗽、支气管镜检前 预防咳嗽预防咳嗽预防咳嗽预防咳嗽 第27页，此课件共32页哦 三、祛痰药三、祛痰药第28页，此课件共32页哦1.痰液稀痰液稀释药口服刺激胃黏膜迷走神经末梢口服刺激胃黏膜迷走神经末梢兴奋延脑兴奋延脑呕吐中枢轻度恶心支气管腺体分泌增加呕吐中枢轻度恶心支气管腺体分泌增加（1 1）痰液变稀易于咳出）痰液变稀易于咳出（2 2）分泌物覆盖在支气管黏膜表面减少刺激）分泌物覆盖在支气管黏膜表面减少刺激氯化铵氯化铵强酸弱碱盐强酸弱碱盐对胃黏膜有刺激性对胃黏膜有刺激性第29页，此课件共32页哦 2、黏痰溶解药黏痰溶解药 作用机制：作
18、用机制：分解痰中黏性成分分解痰中黏性成分 促使支气管分泌粘性低的分泌液促使支气管分泌粘性低的分泌液粘痰溶解、变稀、粘滞性降低而易于咳出粘痰溶解、变稀、粘滞性降低而易于咳出 用途：用途：主要用于痰液粘稠不容易咳出者。主要用于痰液粘稠不容易咳出者。第30页，此课件共32页哦乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸作用机制作用机制 裂解二硫键裂解二硫键降低痰液粘稠度降低痰液粘稠度 裂解脓性痰中的裂解脓性痰中的DNADNA临床应用临床应用 术后咳痰困难，各种疾病引起的痰液术后咳痰困难，各种疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难（雾化吸入）粘稠和咳痰困难（雾化吸入）注意事项：注意事项：产生大量分泌液产生大量分泌液及时吸引排痰及时吸引排痰不宜于青霉素、头孢菌素、四环素混合不宜于青霉素、头孢菌素、四环素混合第31页，此课件共32页哦溴己新溴己新裂解黏多糖、抑制其合成裂解黏多糖、抑制其合成镇咳镇咳慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张症痰液慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张症痰液粘稠不宜咳出患者。粘稠不宜咳出患者。第32页，此课件共32页哦