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1、Good is good, but better carries it.精益求精，善益求善。药理学在线作业及答案-药理学在线作业答案1.抗抑郁药是(D丙米嗪)。2.长期应用利尿药引起的降血压作用机制是由于(E抑制肾素分泌)。3.氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括(D肌张力降低)。4.对绿脓杆菌有效的抗生素是(A头孢噻肟)。5.卡托普利的抗高血压作用机制是(E抑制血管紧张素转化酶的活性)。6.癫痫单纯局限性发作的首选药物之一是(B卡马西平)。7.哌唑嗪的特点之一是(C首次给药后部分病人可能出现体位性低血压)。8.红霉素的主要不良反应是(C胃肠道反应)。9.吗啡引起脑血管扩张的原因是(B抑制呼吸使体内
2、CO2蓄积而扩张血管)。10.对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是(E纳曲酮)。11.主要用于镇咳的药物是(C可待因)。12.药物引起最大效应50%所需的剂量（ED50）用以表示(A效价强度的大小)。13.糖尿病伴有高血压的患者不宜选用的药物是(C氢氯噻嗪)。14.能使肝药酶活性增强的药物是(B苯巴比妥)。15.能抑制细菌细胞壁合成的抗生素是(B氨苄青霉素)。16.苯巴比妥连续应用产生耐受性的主要原因是(E诱导肝药酶使自身代谢加快)。17.氯丙嗪翻转肾上腺素升压作用是由于该药能(D阻断受体)。18.氯丙嗪的不良反应不包括(D成瘾性及戒断症状)。19.药物产生副反应的药理学基础是(D药理效应选
3、择性低)。20.主要由肾小管分泌而排泄的药物是(C青霉素)。21.治疗梅毒与钩端螺旋体病应首选(B青霉素G)。22.具有选择性阻断1受体的抗高血压药是(C哌唑嗪)。23.在体外培养细菌1824小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度称为(D最低抑菌浓度)。24.药物的首过效应可能发生于(D口服给药后)。25.抗菌谱是指(A抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围)。26.阿米卡星的特点是(E对革兰阴性杆菌的抗菌活性强)。27.青霉素G最严重的不良反应是(D过敏性休克)。28.用强心苷治疗基本无效的心力衰竭是(E缩窄性心包炎所致的心力衰竭)。29.硫酸镁具有肌松作用是因为(DMg2+与Ca2+竞争受点
4、，拮抗后者的作用)。30.对青霉素所致的过敏性休克应立即选用(A肾上腺素)。31.药物剂量过大或蓄积过多时发生的对机体组织器官的危害反应是(C毒性反应)。32.治疗剧烈疼痛时，皮下注射吗啡10mg与皮下注射哌替啶100mg的疗效相同，因此(C吗啡的效价强度是哌替啶的10倍)。33.可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药物是(A可乐定)。34.主要通过抑制NA摄取而发挥抗抑郁症的药物是(C地昔帕明)。35.治疗急、慢性骨及关节感染宜首选的口服药物是(C克林霉素)。36.长期应用抗生素，细菌可能产生(E耐药性)。37.治疗支原体肺炎宜首选(B阿齐霉素)。38.左旋多巴引起的不良反应不包括下列哪一项？(C
5、牙龈增生)39.连续用药后机体对该药的反应性逐渐降低称为(B耐受性)。40.地西泮不用于治疗(E精神分裂症)。41.通过NO介导，直接舒张血管的药物是(A硝普钠)。42.不宜与局麻药普鲁卡因合用的药物是(C磺胺甲噁唑)。43.卡比多巴与左旋多巴组成的复方制剂(C能提高疗效并减少左旋多巴的剂量)。44.属于非强心苷类正性肌力作用抗心力衰竭药是(A氨力农)。45.可用于海洛因成瘾脱毒治疗的药物是(C美沙酮)。46.强镇痛药（阿片受体激动药）应当严格控制应用，其主要理由是容易引起(A成瘾性)。47.首选庆大霉素的严重感染是(A沙雷菌属感染)。48.吗啡对下列疼痛效果最好的是(B急性锐痛)。49.氯丙
6、嗪可治疗(E精神分裂症)。50.单独应用无抗帕金森病作用的药物是(A卡比多巴)。51.直接扩张血管的降压药是(A肼曲嗪)。52.磺胺类药物的抗菌作用机制是(E抑制二氢叶酸合成酶)。53.对药物生物利用度影响最大的因素是(E给药途径)。54.药物受体的完全激动药是(E对其受体有亲和力又有内在活性的药物)。55.心源性哮喘可选用(A吗啡)。56.药物的治疗指数是指(CLD50/ED50)。57.头孢菌素类药物的抗菌作用部位是(E细胞壁)。58.以下关于吗啡的叙述哪一项是正确的？(D急性中毒时可用纳洛酮解救)59.属于5-HT再摄取抑制药的抗抑郁药物是(E氟西汀)。60.能够杀灭培养基内细菌或使细菌
7、减少99.9%的最低药物浓度称为(B最低杀菌浓度)。61.癫痫大发作同时合并小发作的首选药物是(D丙戊酸钠)。62.影响胞浆膜生物活性的药物是(D多黏菌素)。63.某药物在口服和静注相同剂量后的药-时曲线下面积相等，表明其(D口服吸收完全且首次通过肝脏时未被破坏)。64.具有一定肾毒性的头孢菌素是(B头孢噻吩)。65.硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是(A降低心肌耗氧量)。66.某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应可能会(C增强)。67.易引起肝药酶诱导作用的药物是(D苯巴比妥)。68.化疗指数是(A化疗药物LD50/ED50的比值)。69.大多数药物在体内通过细胞膜的方式是(D简
8、单扩散)。70.青霉素引起的最严重的变态反应是(D过敏性休克)。71.遇光易破坏，需在应用前临时配制并避光保存的降压药是(A硝普钠)。72.糖皮质激素用于严重感染的主要目的在于(A利用其强大的抗炎作用，缓解症状，使病人度过危险期)。73.药物透过血脑屏障的特点之一是(C治疗脑疾病，可使用极性低的脂溶性药物)。74.氯丙嗪降温作用的特点(C降温作用随环境温度变化而变化)。75.获得耐药性是指(E连续用药后病原体对药物的敏感性降低)。76.治疗癫痫持续状态的首选药物是(C地西泮)。77.按一级动力学消除的药物，如以恒定的剂量每隔1个半衰期给药1次时，为了迅速达到稳态血浓度可将首次剂量(B增加1倍)
9、。单选题78.弱碱性药物在酸性尿液中(B解离多，再吸收少，排泄快)。79.具有利尿降压作用的药物是(E氢氯噻嗪)。80.药物的半数致死量(LD50)是指(D引起50%动物死亡的药物剂量)。81.大多数抗癌药常见的严重不良反应为(D骨髓抑制)。82.万古霉素的抗菌作用机制是(A阻碍细菌细胞壁的合成)。83.下列组合中不宜联合用药的一组是(C庆大霉素和呋塞米)。84.氨基糖苷类抗生素与呋塞米合用可(B增加耳毒性)。85.在多次给药方案中，缩短给药间隔并同时相应减少给药剂量可(A减少血药浓度的波动幅度)。单选题86.与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成而抑菌的药物是(E氯霉素)。87.长期应
10、用氯丙嗪引起的最常见的不良反应是(C锥体外系反应)。88.硝苯地平治疗高血压的特点之一是(B降压的同时可反射性加快心率)。89.碳酸锂主要用于治疗(E躁狂症)。90.肾毒性发生率最高的氨基糖苷类药物是(E新霉素)。91.治疗高血压首选单独应用的受体阻断药是(E普萘洛尔)。92.青霉素G适宜治疗下列哪一种细菌引起的感染？(C破伤风杆菌)93.药物的最大效应（效能）是指(B在足够大的剂量时产生效应的强弱)。94.对幽门螺杆菌有杀菌作用的药物是(C阿莫西林)。单选题95.可用于治疗伤寒、副伤寒的青霉素类药是(E氨苄西林)。96.甲氧苄啶(TMP)与磺胺甲噁唑(SMZ)合用的主要原因之一是(E两者的药
11、动学过程相似，便于保持血药浓度一致)。97.吗啡禁用于分娩时的止痛是由于(E会抑制新生儿呼吸)。98.伤寒、副伤寒治疗可选用(CSMZ+TMP)。99.治疗破伤风应采用(C青霉素G+抗毒素)。100.吗啡的适应症是(E心源性哮喘)。101.普萘洛尔与硝酸甘油合用治疗心绞痛，主要是由于两者(C在降低心肌耗氧量方面有协同作用)。102.可用于预防心绞痛发作的药物是(E硝酸异山梨酯)。103.药物t1/2的长短取决于(B消除速度)。104.新生儿使用磺胺类药物可使血浆游离胆红素浓度增加，以致出现新生儿核黄疸，这是因为磺胺类药物可(A与胆红素竞争血浆蛋白结合部位)。105.久用易产生耐受的药物是(C硝
12、酸甘油)。106.只有透过血脑屏障在脑内转变为多巴胺才能起作用的药物是(B左旋多巴)。107.青霉素结合蛋白(PBPs)是下列哪一药物的靶蛋白(C头孢唑啉)。108.下列哪一药物可引起锥体外系反应？(A氯丙嗪)109.属于糖皮质激素类药物的禁忌证是(D水痘)。单选题110.氨基糖苷类抗生素注射给药吸收后(B主要分布于组织的细胞外液)。111.长期应用可乐定后停药可能引起(B停药反应)。112.可用于结核病治疗的喹诺酮类药物是(D氧氟沙星)。113.肌注阿托品治疗胃肠绞痛时，引起视力模糊的作用称为(A副反应)。114.先天性血浆胆碱酯酶缺乏患者应用琥珀胆碱可引起(E特异质反应)。115.长期应用
13、糖皮质激素所引起的不良反应之一是(E向心性肥胖)。116.药物在应用相等剂量时，表观分布容积（Vd）小的药物比Vd大的药物(A组织内药物浓度低)。117.地西泮的作用机制是(D增强GABA与GABAA受体的结合力，促进氯离子进入神经细胞内)。118.红霉素与林可霉素合用可以(E互相竞争结合部位，产生拮抗作用)。119.特异性抑制细菌DNA回旋酶的药物是(B喹诺酮类)。120.抑制转肽酶，阻止黏肽交叉联接的药物是(A头孢菌素)。121.苯妥英钠的药理学基础是(B抑制Na+内流)。122.长期应用治疗心绞痛后不能突然停药的药物是(A普萘洛尔)。123.治疗白喉应采用(B青霉素G+抗毒素)。124.
14、具有抗抑郁作用的抗精神病药是(C氯普噻吨)。125.对心脏有抑制作用而无？受体阻断作用的抗心绞痛药是(B维拉帕米)。126.强心苷的适应证不包括下述哪一类?(B室性心动过速)127.与吗啡的镇痛机制有关的是(A激动中枢阿片受体)。128.静脉麻醉可选用的药物是(A硫喷妥钠)。129.青霉素类药共同具有的特点是(E可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应)。130.药物的首过效应是指(E药物口服后，在吸收过程中一部分在肝脏和胃肠道被代谢)。131.糖皮质激素对血液和造血系统的作用是(C刺激骨髓造血功能)。132.容易导致“假膜性肠炎”的药物是(D林可霉素)。133.为保护高血压患者靶器官免受损，宜选
15、用的药物是(B氨氯地平)。134.与治疗目的无关的有害反应统称为(A不良反应)。135.弱碱性药物在碱性尿液中(C解离少，再吸收多，排泄慢)。136.影响胞浆膜通透性的药物是(A制霉菌素)。137.某药消除半衰期是9小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为(D45小时左右)。138.一级消除动力学的特点是(C单位时间内体内药量以恒定的百分比消除)。139.在下列抗肿瘤药中，骨髓抑制最轻的是(B长春新碱(VCR)。140.具有中枢降压作用的药物是(A可乐定)141.阿片受体部分激动药是(B喷他佐辛)。142.氨基糖苷类抗菌素引起的主要不良反应是(B耳毒性和肾毒性)。143.具有抗焦虑、镇静、催
16、眠、抗惊厥作用的药物是(D地西泮)。144.强心苷降低心房纤颤患者的心室率原因是(E抑制房室传导)。145.氨基糖苷类抗生素与骨骼肌松弛药合用可(D增加神经肌肉阻断作用，可致呼吸抑制)。146.治疗下肢急性丹毒（溶血性链球菌感染）应首选(B青霉素G)。147.下列哪一药物是大环内酯类抗生素？(E红霉素)148.AT1受体阻断药(D氯沙坦)。149.弱酸性药物在酸性尿液中(C解离少，再吸收多，排泄慢)。150.药效学是研究(A药物对机体的作用及规律)。151.能特异性抑制血管紧张素转化酶的药物是(D卡托普利)。152.某药在pH4时有50%解离，则其pKa应为(C4)。153.以下哪一项不属于血
17、管扩张药治疗充血性心力衰竭的机制？(A直接抑制Na+-K+-ATP酶活性，增强迷走神经活性)154.具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是(C苯巴比妥)。155.普萘洛尔治疗高血压的可能机制不包括以下哪一项？(D阻断去甲肾上腺素能神经突触后2受体，扩张血管)156.能增加左旋多巴抗帕金森病疗效和减少不良反应的药物是(D苯海索)。157.普鲁卡因青霉素作用维持时间长是因为(C吸收减慢)。158.庆大霉素与青霉素G合用可(D增强抗菌作用，扩大抗菌谱)。159.药物的效价强度是指同一类型药物之间(C产生等效反应时需要的相对剂量和浓度)。160.治疗军团菌感染应首选(B红霉素)。161.地西泮抗焦
18、虑作用的主要部位是(C边缘系统)。162.喹诺酮类药物抗G+菌的重要靶点是(C拓扑异构酶)。163.弱酸性药物苯巴比妥过量中毒，为了加速排泄，应当(C碱化尿液，使其解离度增大，减少肾小管重吸收)。164.不仅对革兰阴性菌的抗菌活性很强，而且对革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体也有较强抗菌活性的药物是(A加替沙星)。165.胆绞痛病人最适宜的镇痛药物治疗是(C合用阿托品和吗啡)。166.药物的副反应是指(E治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应)。167.克拉维酸与阿莫西林配伍应用，是因为(B前者是-内酰胺酶抑制药，可增加阿莫西林抗菌活性)。168.抑制细菌蛋白质合成的药物是(C氯霉素)。169
19、.喹诺酮类药物抗G-菌的重要靶点是(ADNA回旋酶)。170.早晨一次给予糖皮质激素的治疗方法是根据(D与体内糖皮质激素分泌的昼夜节律一致)。171.主要用于治疗癫痫小发作的药物是(A乙琥胺)。172.吗啡不具有以下哪一项作用？(B镇吐)173.药物的生物利用度是指(D药物口服后被吸收进入体循环的相对分量和相对速度)。174.氯丙嗪一般不发生以下哪一种不良反应？(B严重呕吐)175.药物受体的部分激动药是(B对其受体有亲和力而内在活性较弱的药物)。176.对骨髓造血功能无抑制作用的抗癌药是(A激素类)177.药物的非特异性作用包括(E消毒防腐药对蛋白质的变性作用)。178.当今治疗精神分裂症的
20、首选药物是(A氯氮平)。179.糖皮质激素和抗生素合用治疗严重感染的目的是(C用激素缓解症状，用抗生素控制感染)。180.糖皮质激素的药理作用之一是(D使血小板增多)。181.钙通道阻滞药的最佳适应证是(B心肌缺血伴有外周血管痉挛)。182.促进药物生物转化的主要酶系统是(A细胞色素P450酶系统)。183.静脉注射500mg磺胺药后，其血浆浓度为10mg/L，其表观分布容积(Vd)应为(C50L)。184.高血压伴有支气管哮喘的病人，不宜选用的药物是(C受体阻断剂)。185.药物是指(C用以预防、诊断及治疗疾病的物质)。186.严重肝功能不全患者不宜选用的糖皮质激素类药物是(A泼尼松)。18
21、7.对铜绿假单胞菌有特效的药物是(E羧苄西林)。188.药理学研究的是(E药物与机体相互作用规律及其机制的学科)。189.属于一级动力学的药物，其半衰期为4小时，在定时定量多次给药后达到稳态血药浓度需要时间约为(B20小时)。190.能显著改善充血性抗心力衰竭症状和明显降低死亡率的受体阻断药是(E卡维地洛)。191.苯妥英钠抗癫痫作用的主要原理是(E与减少Na+内流有关)。192.关于药物与血浆蛋白结合的描述，下述哪一点是错误的？(A结合型药物有较强的药理活性)193.头孢菌素类药物中肾毒性最大的是(A第一代头孢菌素)。194.氯丙嗪的抗精神病作用主要是通过(B阻断D2受体)。195.血管紧张
22、素转化酶抑制药治疗心力衰竭的作用是(E以上都是)。196.药物受体的拮抗药是(A对其受体有亲和力而无内在活性的药物)。197.大环内酯类抗生素不包括(D林可霉素)。198.耐甲氧西林金葡菌严重感染时，可选用的药物是(D万古霉素)。199.硫酸镁用于治疗惊厥的常用给药途径是(A肌肉注射)。200.药物与受体的亲和力是指(B药物与受体的结合能力)。201.药物的内在活性是指(D受体激动时的反应强度)。202.强心苷中毒时出现室性心动过速和房室传导阻滞时，可选用(B利多卡因)。203.药物的质反应是指(A药物的效应只能用全或无、阳性或阴性来表示)。204.氨基糖苷类抗生素的代谢与排泄特点是(A几乎不
23、被代谢，以原型经肾小球滤过)。205.青霉素最适于治疗的是(A溶血性链球菌感染)。206.高血压合并心力衰竭、心脏扩大者，不宜选用的药物是(D普萘洛尔)。207.零级消除动力学的特点是(E以上都正确)。208.下列关于苯海索的叙述，错误的是(A减少黑质-纹状体通路中的ACh的释放)。209.能增加心肌细胞内cAMP含量的抗心力衰竭药物是(C氨力农)。210.氯丙嗪不宜用于(E有惊厥和癫痫史的患者)。211.氨基糖苷类抗生素的主要毒性有(C可致耳鸣、耳聋)212.地西泮不具有下列哪一项作用？(A抗抑郁作用)213.硝酸甘油没有下列哪一种作用？(D增加心室壁肌张力)214.糖皮质激素一般剂量长期应
24、用可治疗(B肾病综合征)。215.药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使(B暂时失去药理活性)。216.溴隐亭能治疗帕金森病是由于(B选择性地激动多巴胺受体)。217.抢救高血压危象患者最好选用(B硝普钠)。218.影响细菌叶酸代谢的药物是(D磺胺类)。219.下列哪一种疾病不宜应用糖皮质激素？(C癫痫)220.具有一定肾毒性的？-内酰胺类抗生素是(D第一代头孢菌素)。221.对胃黏膜有刺激的镇静催眠药物是(C水合氯醛)。222.可引起心肌缺血而诱发心绞痛的降压药是(B肼屈嗪)。223.洛沙坦的主要作用是(B阻断AT1受体)。224.糖皮质激素的不良反应不包括(B诱发或加重支气管哮喘)。225.抗炎
25、作用最强的糖皮质激素类药物是(C地塞米松)。226.糖皮质激素小剂量替代疗法用于(D慢性肾上腺皮质功能不全)。227.人工合成的单环-内酰胺类药物是(D氨曲南)。228.过敏性休克发生率最高的氨基糖苷类药物是(E链霉素)。229.对变异型心绞痛治疗有效的钾通道开放药是(D尼可地尔)。230.具有骨髓抑制及心脏毒性的抗癌药为(B多柔比星(ADM)。231.弱酸性药物在碱性尿液中(A解离多，再吸收少，排泄快)。232.多数药物只影响机体少数生理功能，这种特性称为(D选择性)。233.维生素B6与左旋多巴合用可(E增加左旋多巴的外周副作用)。234.万古霉素特点是(E仅对G+菌有强大的杀灭作用)。2
26、35.可导致心率加快的抗心绞痛药是(D硝酸甘油)。236.对氨基糖苷类抗生素具有天然耐药性的细菌是(D各种厌氧菌)。237.强心苷中毒引起的心动过缓时，除停用强心苷及排钾药外，最好选用(A阿托品)。238.下列哪一项不属吗啡的禁忌证？(D心源性哮喘)239.血管扩张药治疗心力衰竭的药理学基础是(D扩张小静脉和小动脉，降低心脏前、后负荷)。240.特异性抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶的药物是(E利福平)。241.关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制，下列叙述错误的是(B直接损伤胃粘膜)242.对厌氧菌感染无效的药物是(E阿莫西林)。243.地高辛最佳适应症是(C伴有心房颤动的心力衰竭)。24
27、4.药动学是研究(B机体对药物处理的规律)。245.糖皮质激素用于慢性炎症的主要目的在于(E抑制肉芽组织生长，防止粘连和疤痕形成，减轻后遗症)。246.可引起肺纤维化的抗癌药物是(C博莱霉素)。247.糖皮质激素可诱发和加重感染的主要原因是(E抑制炎症反应和免疫反应，降低机体的防御机能)。248.对各类癫痫均有治疗作用的药物是(E丙戊酸钠)。249.下列哪一项对糖皮质激素作用的描述是错误的？(E可对抗细菌内毒素而缓解中毒性休克的症状)250.强心苷治疗心力衰竭最主要的作用机制是(B选择性地增加心肌收缩性)。药理学（甲）课程作业答案（必做）问答题1、药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。(
28、1)副反应：如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。(2)毒性反应：如尼可刹米兴奋呼吸中枢时过量可引起惊厥。(3)后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。(4)停药反应：如长期应用抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。(5)变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。(6)特异质反应：如某些特异体质患者使用肌松药琥珀胆碱后可以引起持久的呼吸肌麻痹。2、何谓药物的最大效应和效价强度？(1)最大效应：是指在量效曲线上，随着药物剂量或浓度的增加，药物的效应也相应增加，当药物的效应增加到一定程度后，增加药物剂量或浓度药物的效应不再继续增加，这时的药物效应称为药物的最大效应
29、。在量反应中称为效能。(2)效价强度：是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的同类药物的相应浓度或剂量，它反映药物与受体的亲和力大小，其值越小则强度越大。3、药物的作用机制主要有哪些类型？请举例说明。(1)理化反应：如应用抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。(2)参与或干扰细胞代谢：如5-氟尿嘧啶的化学结构与尿嘧啶相似，可以冒充后者掺入肿瘤细胞的DNA及RNA中干扰核酸或蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。(3)影响生理物质转运：如利尿药因为抑制肾小管Na+的重吸收而发挥排那利尿作用。(4)影响酶的活性：例如奥美拉唑通过抑制胃黏膜壁细胞上的H+-K+-ATP酶而抑制胃酸分泌，用于治疗胃溃疡。(5)作用于细
30、胞膜的离子通道：如钙拮抗药硝苯地平可阻断钙通道而治疗高血压。(6)影响核酸代谢：如抗菌药喹诺酮类通过影响细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应。(7)影响机体免疫机制：如免疫抑制药环孢素通过抑制机体免疫机制而发挥抗排斥反应的。(8)作用于受体：如普萘洛尔通过阻断肾上腺素b受体而治疗高血压、心绞痛的。(9)非特异性作用：有些药物无特异性作用机制，如消毒防腐药来苏尔通过使蛋白质变性而用于体外杀菌或防腐。4、何谓首过效应？它有何临床意义？(1)首过效应：口服给药后，药物在吸收过程中部分药物被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药量减少，这种现象称为首过消除。(2)临床意义：由于首过效应比较高的药物
31、口服给药后血药浓度低，疗效差，所以不宜口服给药，应适当改变给药途径，例如硝酸甘油可以用舌下给药，利多卡因可以用静脉滴注给药，有些药物也可以通过适当加大给药剂量，如普萘洛尔，以达到有效治疗的目的。5、试述药物与血浆蛋白结合的特点。药物进入体循环后会按照一定比例与血浆蛋白结合，称为血浆蛋白结合率。主要有以下特点：(1)药物与血浆蛋白结合是可逆的，结合型药物的药理活性暂时消失，以后药物可逐步游离出来，继续发挥作用，因此，血浆蛋白结合率越高的药物其药理作用时间相应越长。(2)结合型药物分子变大，不能通过毛细血管壁及肾小球，而限制其进一步转运，使药物暂时“储存”于血液中，成为药物在体内的一种储藏形式。(
32、3)由于血浆蛋白的总量有限，因此药物与血浆蛋白结合是有饱和性的，如果进入体循环中的药量过多，超过血浆蛋白的结合能力，则游离型药物的比例会显著增加，药物的作用会明显增强，甚至会发生药物毒性反应。(4)药物与血浆蛋白结合的特异性低，加上血浆蛋白的总量有限，所以两个以上的药物可能与同一血浆蛋白结合而发生竞争性抑制现象。6、简述肝药酶的特点。(1)选择性低，能催化很多种药物。(2)个体差异大，受各种因素影响，肝药酶代谢活性的个体差异可高达1万倍以上。(3)肝药酶的活性有限，在药物间容易发生竞争性抑制。(4)肝药酶的活性可因药物等因素的影响而改变，且易受药物的诱导或抑制。7、何谓肝药酶诱导剂和肝药酶抑制
33、剂？各举一例说明。(1)肝药酶诱导剂：能够增强肝药酶活性的药物称为肝药酶诱导剂。例如苯巴比妥能促进肝细胞滑面肌浆网增生，其中肝脏微粒体细胞色素P450酶系统活性增加，因而加速药物生物转化，这是其自身耐受性以及与其他药物交叉耐受性产生的原因。(2)肝药酶抑制剂：能够减弱或抑制肝药酶活性的药物称为肝药酶抑制剂。例如西咪替丁、氯霉素、异烟肼等可抑制肝药酶的活性，使其他一些相关药物的代谢减慢，血浓度增加，作用增强，甚至可发生相关药物的毒性反应。8、试述药物血浆半衰期的概念及临床意义。药物血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以t1/2来表示，反映血浆药物浓度消除情况。t1/2在临床治疗中有非常重
34、要的意义：(1)t1/2反映机体清除药物的能力和消除药物的快慢程度，因此临床上常用药物的t1/2作为给药时间间隔。(2)按照一级动力学消除的药物，一次用药后约经过5个t1/2体内药物基本被消除，因此可计算停药后体内药物基本被清除需要多少时间；若以固定剂量固定间隔时间给药，则经过5个t1/2血浆药物浓度可以达到稳态水平，因此可以计算出连续给药后需要多少时间能达到稳态治疗浓度。(3)肝肾功能不良的患者，其药物的消除能力下降，用药物的t1/2将延长。9、简述地西泮的药理作用及临床应用。(1)抗焦虑作用：对各种原因引起的焦虑症有显著疗效，适用于治疗焦虑症、焦虑性抑郁、各种躯体疾病如脑血管病等引起的焦虑
35、状态等。(2)镇静催眠作用：对各种原因引起的失眠有效。(3)抗惊厥、抗癫痫作用：可用于辅助治疗破伤风、子痫、药物中毒、小儿高热等所致惊厥；静脉注射地西泮是目前控制癫痫持续状态的首选治疗措施。(4)中枢性肌肉松弛作用：可用大脑麻痹患者、脑血管意外或者脊髓损伤引起的肌肉僵直；也用于缓解关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛。10、试述氯丙嗪的临床应用及不良反应。(1)临床应用：精神分裂症：主要用于型精神分裂症(精神运动性兴奋和幻觉妄想为主)，对急性患者效果显著，对慢性精神分裂症疗效较差；对型精神分裂症患者无效甚至可加重病情。呕吐和顽固性呃逆：对多种药物如洋地黄、吗啡等、以及疾病如尿毒症、恶性肿瘤等引起的
36、呕吐有显著的镇吐作用，对顽固性呃逆也有较好疗效；但是对晕动病所致呕吐无效。低温麻醉或人工冬眠：氯丙嗪配合冰袋、冰浴等物理降温，可降低患者体温，用于低温麻醉；与哌替啶、异丙嗪合用，可使患者进入人工冬眠状态，有利于机体渡过危险的缺氧缺能阶段，为其他有效的对因治疗措施争取时间。(2)不良反应：一般不良反应，包括嗜睡、口干等中枢及植物神经系统的副反应及体位性低血压等；锥体外系反应，表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐障碍及迟发性运动障碍或迟发性多动症；药源性精神异常；惊厥与癫痫；过敏反应；肝损害；心血管和内分泌紊乱等。11、简述静脉注射吗啡治疗心源性哮喘的收效原理。心源性哮喘是由于急性左心衰竭而突
37、发急性肺水肿所致的呼吸困难，静脉注射吗啡可迅速缓解病人气促和窒息感。其收效原理是：(1)吗啡能扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，有利于肺水肿的消除；(2)吗啡的镇静作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪，也有利于减轻心脏负荷。(3)吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋，使急促浅表的呼吸得以缓解，也有利于心源性哮喘的治疗。12、抗高血压药是怎样分类的？列举各类的代表药。根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，可将抗高血压药分成以下几类：(1)利尿药：是治疗高血压的基础药物，其代表药物是氢氯噻嗪等。(2)钙通道阻滞药：通过扩张血管和降低心输出量而降低血压，代表药物
38、如硝苯地平等。(3)肾上腺素受体阻断药：a1受体阻断药，如哌唑嗪等；b受体阻断药，如普萘洛尔等；a和b受体阻断药，如拉贝洛尔。(4)肾素-血管紧张素系统抑制药：血管紧张素转化酶抑制剂，如卡托普利等；血管紧张素受体阻断药：氯沙坦等。(5)交感神经抑制药：中枢性抗高血压药，如可乐定等；去甲肾上腺素能神经末梢阻断药，如利血平等。(6)血管扩张药：直接扩张血管药，如肼屈嗪，硝普纳；钾通道开放药，吡那地尔等。13、试述氢氯噻嗪的降压作用机制和在高血压治疗中的地位。(1)氢氯噻嗪的降压机制与其利尿排钠有关，主要表现在2各方面：初期降压作用可能是通过排钠利尿，减少血容量，导致心输出量降低；长期应用利尿药，虽
39、然后血容量和心输出量可逐渐恢复至用药前水平，但是外周血管阻力和血压仍持续下降，这是由于排钠而降低血管平滑肌细胞内的Na+的浓度，并通过Na+-Ca2+交换使细胞内Ca2+减少，从而引起血管平滑肌舒张；细胞内Ca2+减少血管平滑肌对收缩血管物质如去甲肾上腺素等亲和力和反应性降低，同时对舒张血管物质的敏感性增强，因而血管舒张；此外，尚可能与直接舒张血管平滑肌及诱导动脉壁产生扩血管物质如激肽、前列腺素等有关。(2)在高血压治疗中的地位：氢氯噻嗪是高血压病治疗的基础药物，可单用于治疗轻度高血压，也可与其他抗高血压药合用治疗中、重度高血压。14、试述强心苷治疗充血性心力衰竭的收效原理。(1)强心苷有正性
40、肌力作用，能增加衰竭心脏的收缩力，从而增加心输出量。强心苷使心脏排空充分，利于静脉回流，可以改善肺循环、体循环的瘀血症状；不增加甚至降低衰竭心肌耗氧量；还能增加肾血流量，可以使醛固酮分泌减少，从而促进水钠排出，减少血容量，降低静脉压，也进一步改善了静脉瘀血所引起的一系列症状。(2)强心苷有负性心率作用，可以使衰竭心脏既得到充分的休息，又能得到较多的冠脉血供，并使静脉回流更为充分，从而增加心排出量。15、强心苷有哪些主要不良反应？(1)胃肠道反应：强心苷可直接兴奋延脑极后区催吐化学感受区，引起厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，为中毒常见且较早的临床表现。临床需要注意与强心苷用量不足，心衰未达到控制
41、，胃肠道淤血所引起的胃肠道症状相区别。(2)神经系统障碍及色视：常见有眩晕、头痛、疲倦、失眠等，严重者可谵妄、精神抑郁或错乱等；约20%中毒患者还可出现黄视、绿视症、视力模糊等视觉障碍，为停药指征。(3)心脏毒性：是强心苷中毒常见且严重不良反应。快速型心律失常：以单发的室性早搏较早出现，也可发生二联律、三联律、室性心动过速，甚至室颤；窦性心动过缓及房室传导阻滞：过量强心苷可降低窦房结自律性，出现窦性心动过缓，严重者可发生窦性停搏；过量强心苷也抑制房室结传导，可出现度、度房室传导阻滞。16、试述钙通道阻滞药的抗心绞痛作用机理。钙通道阻滞药的抗心绞痛作用机理主要有4各方面：(1)降低心肌耗氧量：阻
42、断血管平滑肌电压依赖性Ca2+通道，减少Ca2+内流，使血管扩张，降低心脏前、后负荷；阻断心肌细胞膜Ca2+通道，降低心肌收缩性并减慢心率；拮抗心肌缺血时体内儿茶酚胺增高引起的交感神经活性增强；以上作用均能降低心肌耗氧量。(2)改善心肌局部血流动力学，增加缺血区血液供应：钙通道阻滞药对动脉的扩张作用较静脉强，可扩张输送性冠状脉脉和小冠状动脉，尤其对痉挛的血管有显著的解痉作用，并可促进侧支循环。同时，因心脏负荷降低、心室壁张力下降，血液易于流向心内膜下区，从而增加缺血区的供血供氧。(3)对缺血心肌细胞的保护作用：钙通道阻滞药通过抑制细胞外Ca2+内流，可保护缺血心肌免受“钙超载”损害。(4)抑制
43、血小板聚集：钙通道阻滞药可降低血小板内Ca2+，增加血小板变形能力，使之易于通过狭窄血管，同时降低血小板聚集、黏附力，改善血液流变学。17、试述硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的优点。合用时应注意什么事项？(1)硝酸甘油与普萘洛尔都可以治疗心绞痛，两者合用有协同作用，同时可相互克服对方缺点，即可相互取长补短。例如b受体阻断药普萘洛尔通过阻断心脏b1受体可对抗硝酸甘油所引起的反射性心率加快、心肌收缩力增强及其伴随的心肌耗氧量增加的缺点；而硝酸甘油则通过减少静脉回流对抗普萘洛尔引起的心室容积扩大、室壁张力增高而引起的心肌耗氧量增加的缺点。因此硝酸甘油和普萘洛尔合用可以增加疗效，同时又可减少对方
44、的缺点。(2)合用时的注意事项：由于两药都有降压作用，合用时应注意监测血压，以免因过度降压导致冠脉灌注不足而加重心绞痛。预防的方法是适当减少两药的用药剂量。18、试述糖皮质激素治疗严重急性感染的药理依据及基本原则。(1)糖皮质激素治疗严重急性感染的药理依据：大剂量糖皮质激素应用常可迅速缓解症状，减轻炎症，提高机体对内毒素的耐受力，保护重要器官，从而帮助患者渡过危险期。中毒性菌痢、中毒性肺炎、猩红热、败血症、爆发性流行性脑脊膜炎、粟粒型肺结核、结核性脑膜炎、心包炎、心瓣膜炎等感染性炎症，在应用足量有效的抗菌药治疗前提下，可加用糖皮质激素作为辅助治疗。对病毒性感染一般不用，但当某些严重病毒感染(如
45、严重的非典型肺炎、病毒性肝炎、流行性脑炎和腮腺炎)所致病变和症状已对机体构成严重威胁时，可考虑用糖皮质激素迅速控制症状，防止或减轻并发症和后遗症。(2)在严重感染性炎症时应用激素的基本原则是：糖皮质激素要大剂量；短疗程(35天)使用；合用有效的抗菌药。19、长期大剂量应用糖皮质激素可以引起哪些不良反应?(1)消化系统并发症：可诱发和加重胃、十二指肠溃疡，严重时可造成出血或穿孔。(2)诱发或加重感染：激素具有免疫抑制作用且无抗菌作用，长期应用可诱发感染或使体内潜在病灶扩散，如病毒、结核病灶等。(3)白内障和青光眼：全身或局部应用会导致晶状体纤维积水和蛋白凝集而诱发白内障，也能使眼内压升高，诱发或
46、加重青光眼。(4)医源性肾上腺皮质功能亢进：又称类肾上腺皮质功能亢进征，是过量激素引起的物质代谢和水盐代谢紊乱的结果，表现为满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、水肿、痤疮、低血钾、高血压、糖尿病等。(5)心血管系统并发症：长期应用会导致钠、水潴留和血脂升高，可引起高血压和动脉粥样硬化。(6)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等：与抑制蛋白质合成和增加钙、磷排泄有关；还可影响儿童生长发育。(7)对妊娠的影响：激素可通过胎盘，增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。(8)糖尿病：长期应用超生理剂量的皮质激素可致糖代谢紊乱，引发糖尿病。(9)其他：可诱发精神失常或癫痫等，有癫痫或精神病史者禁用。2
47、0、长期连续应用糖皮质激素为何不能突然停药？如需停药时应如何处理？长期连续应用糖皮质激素，可反馈性抑制脑垂体前叶ACTH的分泌，引起肾上腺皮质萎缩，如突然停药可引起肾上腺皮质功能不全或危象，表现为恶心、呕吐、乏力、低血压和休克，需及时抢救。此外，因病人对该激素产生了依赖性或病情尚未完全控制，突然停药或减量过快也可能导致病情复发或恶化(反跳现象)。一旦已经发生肾上腺皮质功能不全，在停用激素后垂体分泌ACTH功能一般需经35个月才能恢复，肾上腺皮质对ACTH起反应机能的恢复约需69个月，甚至12年才能恢复。因此，长期连续应用糖皮质激素治疗后如需要停药时，必须逐渐减少剂量，直至最小程度，在确信无病情反复时方可停药；如停药后遇到严重应激情况（感染、创伤、手术