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1、镇静镇静(zhnjng)(zhnjng)(zhnjng)(zhnjng)催眠药催眠药汕头大学医学院药理汕头大学医学院药理(yol)(yol)教研教研室室张艳美张艳美第一页，共七十五页。w镇静催眠药：能产生镇静和近似生理睡眠的镇静催眠药：能产生镇静和近似生理睡眠的药物。药物。w生理睡眠时相：生理睡眠时相：w慢波睡眠：慢波睡眠：75%,促进机体的生长促进机体的生长(shngzhng)及体及体力恢复。力恢复。w快波睡眠：快波睡眠：25%,促进记忆与智力恢复。易促进记忆与智力恢复。易做梦做梦第二页，共七十五页。w镇静催眠药分类镇静催眠药分类(fn li)：w苯二氮卓类苯二氮卓类w巴比妥类巴比妥类w其它
2、：水合氯醛其它：水合氯醛第三页，共七十五页。第四页，共七十五页。苯二氮卓类苯二氮卓类第一个药物，氯氮卓（利眠宁），第一个药物，氯氮卓（利眠宁），1961年年1.4-苯二氮卓的衍生物，临床苯二氮卓的衍生物，临床(ln chun)应用有应用有余种余种第五页，共七十五页。【分类分类(fn li)】1 1、长效长效类类:安定安定(ndng)(ndng)(地西半地西半)氟西半氟西半 2 2、中效中效类类:氯氮卓氯氮卓 奥沙西半奥沙西半 艾司唑仑（舒乐安定）艾司唑仑（舒乐安定）3 3、短效短效类类:甲基三唑氯安定（三唑仑）甲基三唑氯安定（三唑仑）第六页，共七十五页。【药理作用与临床药理作用与临床(ln c
3、hun)应用应用】1 1、抗焦虑抗焦虑 治疗焦虑症的首选药，作用部位：海马、治疗焦虑症的首选药，作用部位：海马、杏仁核杏仁核2 2、镇静催眠镇静催眠 特点特点:毒性小毒性小,安全安全(nqun)(nqun)范围大范围大 不易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象不易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象 对肝药酶影响小对肝药酶影响小 副反应小，耐受性及依赖性发率小副反应小，耐受性及依赖性发率小第七页，共七十五页。3 3、抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫 抗惊厥作用强抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊用于各种原因引起的惊厥和癫痫厥和癫痫,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药4 4、中
4、枢性肌松中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于用于中枢病变引起的肌强直中枢病变引起的肌强直(qingzh)(qingzh)及腰肌劳损及腰肌劳损引起的肌痉挛引起的肌痉挛、减少麻醉药剂量、减少麻醉药剂量第八页，共七十五页。【作用作用(zuyng)机制机制】增强增强r-r-氨基丁酸氨基丁酸(GABA)(GABA)能神经的抑制作用能神经的抑制作用:安定与苯二氮卓安定与苯二氮卓(BZ)(BZ)受体结合受体结合促进促进GABAGABA与与GABAGABAA A受体结合受体结合ClCl-通道开放通道开放(kifng)(kifng)的频率的频率ClCl-内流内流神经细胞超极
5、化神经细胞超极化抑制效应。抑制效应。第九页，共七十五页。w急性急性(jxng)中毒：中毒：氟马西尼氟马西尼进行鉴别诊断与抢救进行鉴别诊断与抢救第十页，共七十五页。巴比妥类巴比妥类第十一页，共七十五页。【分类分类(fn li)】1 1、长效长效(慢效慢效)类类:苯巴比妥苯巴比妥 (Phenobarbital)(Phenobarbital)2 2、中效中效类类:异戊巴比妥异戊巴比妥 (Amobarbital)(Amobarbital)3 3、短效短效类类:司可巴比妥司可巴比妥 (Secobarbital)(Secobarbital)4 4、超短效超短效(麻醉麻醉(mzu)(mzu)类类:硫喷妥钠硫
6、喷妥钠 (Thiopental)(Thiopental)第十二页，共七十五页。【药理作用药理作用】随着剂量增加随着剂量增加,依次出现依次出现镇静镇静、催眠催眠、抗惊厥抗癫痫抗惊厥抗癫痫、麻醉麻醉、麻痹麻痹(mb)(mb),甚至呼吸衰竭而死亡。甚至呼吸衰竭而死亡。第十三页，共七十五页。【作用作用(zuyng)机制机制】也能促进也能促进(cjn)(cjn)GABAGABA的抑制作用，的抑制作用，ClCl-通道通道开放的时间开放的时间。第十四页，共七十五页。【临床临床(ln chun)应用应用】1 1、镇静镇静(zhnjng)(zhnjng)催眠催眠：临床已少用：临床已少用原因：原因：毒性大毒性大,
7、安全范围小安全范围小 易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象 对肝药酶影响大对肝药酶影响大 副反应大，耐受性及依赖性发率高副反应大，耐受性及依赖性发率高第十五页，共七十五页。【临床临床(ln chun)应用应用】2 2、抗惊厥抗惊厥：常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注3 3、抗癫痫抗癫痫：仅仅苯巴比妥钠苯巴比妥钠有效有效,用于癫痫大发作及癫痫持用于癫痫大发作及癫痫持续续(chx)(chx)状态状态4 4、麻醉麻醉：仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉第十六页，共七十五页。【不良反应不良反应】1
8、1、后遗效应后遗效应(宿醉宿醉)服药后次晨有头晕服药后次晨有头晕,困倦，思睡，精困倦，思睡，精神不振等症状神不振等症状(zhngzhung)(zhngzhung)2 2、反复用药有耐受性反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶原因是诱导肝药酶,加速自身代谢加速自身代谢3 3、成瘾性成瘾性 长期应用可产生成瘾性长期应用可产生成瘾性,停药后出现停药后出现 戒断症状戒断症状第十七页，共七十五页。【不良反应不良反应】4 4、急性中毒、急性中毒 表现表现：昏迷、呼吸抑制：昏迷、呼吸抑制(yzh)(yzh)、血压下降、血压下降,死于呼吸抑制死于呼吸抑制 中毒处理原则（中毒处理原则（ABCABC）：洗胃，给氧：洗
9、胃，给氧,人工呼吸人工呼吸 输液输液,给升压药及中枢兴奋药给升压药及中枢兴奋药;强效强效 利尿或利尿或碱化尿液碱化尿液促进药物排泄；（透析）促进药物排泄；（透析）5 5、呼吸抑制，严重肺功能不全者、呼吸抑制，严重肺功能不全者慎用慎用、过敏反应，过敏反应，血管神经性水肿，剥脱性皮炎血管神经性水肿，剥脱性皮炎第十八页，共七十五页。癫痫癫痫(dinxin)(dinxin)(dinxin)(dinxin)药和抗惊厥药药和抗惊厥药第十九页，共七十五页。抗癫痫药抗癫痫药癫痫是一种反复发作的神经系统疾病，发作时多癫痫是一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发伴脑局部病灶
10、的神经元兴奋性过高，而产生阵发性的异常性的异常(ychng)高频放电，并向周围扩散而出现大高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合症脑功能短暂失调的综合症表现：突然发作，短暂运动、感觉功能或精神异表现：突然发作，短暂运动、感觉功能或精神异常，可伴有异常的脑电图常，可伴有异常的脑电图第二十页，共七十五页。癫痫分类癫痫分类(fn li)简介简介 1 1、大发作、大发作2 2、小发作、小发作3 3、部分性发作：、部分性发作：运动性、感觉性、精神运动性等运动性、感觉性、精神运动性等癫痫产生癫痫产生(chnshng)(chnshng)条件及抗癫痫药的作用方式条件及抗癫痫药的作用方式 1 1、直
11、接抑制异常放电、直接抑制异常放电 2 2、遏制异常放电扩散、遏制异常放电扩散第二十一页，共七十五页。常用药常用药苯妥英钠苯妥英钠(大仑丁大仑丁,Dilantin)第二十二页，共七十五页。作用作用(zuyng)机制机制1 1、膜稳定作用、膜稳定作用(zuyng)(zuyng):减少减少NaNa+、CaCa2+2+内流、内流、K K+外流外流,延长延长动作电位时程和不应期，降低膜兴奋动作电位时程和不应期，降低膜兴奋性性2 2、增强、增强GABAGABA的作用的作用:GABA GABA摄取摄取,受体受体第二十三页，共七十五页。药理作用与临床药理作用与临床(ln chun)用途用途1 1、抗癫痫：、抗
12、癫痫：除失神小发作外各型有效除失神小发作外各型有效,大发作及部大发作及部分发作分发作(首选首选),),癫痫持续状态癫痫持续状态(zhungti)(zhungti)(iv)(iv)2 2、治疗中枢疼痛综合征、治疗中枢疼痛综合征：用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等神经痛等.3 3、抗心律失常药、抗心律失常药 第二十四页，共七十五页。不良反应不良反应1 1、急性毒性、急性毒性(1)(1)口服口服(kuf)(kuf)有胃肠道刺激反应（宜饭有胃肠道刺激反应（宜饭后服）后服）(2)(2)静注可致静脉炎静注可致静脉炎.第二十五页，共七十五页。不良反应不良反应2 2、慢性
13、毒性、慢性毒性(1)(1)齿龈齿龈(chyn)(chyn)增生，青少年多见。增生，青少年多见。(2)(2)肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂Vit DVit D代谢加速代谢加速缺钙缺钙,同时也能加同时也能加速多种药物代谢。速多种药物代谢。(3)(3)巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血:因叶酸吸收和代谢障碍因叶酸吸收和代谢障碍 第二十六页，共七十五页。不良反应不良反应2 2、慢性毒性、慢性毒性(4)(4)过敏反应过敏反应:皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少、皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少、肝损害肝损害(5)(5)神经系统反应：运动障碍和视力神经系统反应：运动障碍和视力(shl)(shl)障碍障碍(6)(
14、6)致畸：致畸：妥因综合症妥因综合症（妊娠早期用药致畸胎，表（妊娠早期用药致畸胎，表现为小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂现为小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等。）等。）第二十七页，共七十五页。其他其他(qt)(qt)抗癫痫药物抗癫痫药物卡马西平卡马西平(酰胺咪嗪酰胺咪嗪):):l结构类似结构类似(li s)(li s)三环类抗抑制药三环类抗抑制药l抗癫痫作用类似苯妥英钠，但副作用小抗癫痫作用类似苯妥英钠，但副作用小l肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂第二十八页，共七十五页。其他其他(qt)(qt)抗癫痫药物抗癫痫药物l临床应用临床应用:除小发作外各型有效除小发作外各型有效,其中精神运动性发其
15、中精神运动性发作疗效作疗效(lioxio)(lioxio)好。好。三叉神经痛、舌咽神经痛三叉神经痛、舌咽神经痛情绪稳定剂情绪稳定剂 第二十九页，共七十五页。其他其他(qt)(qt)抗癫痫药物抗癫痫药物l乙琥胺乙琥胺:失神小发作失神小发作(fzu)(fzu)首选，其它类型癫痫无效。首选，其它类型癫痫无效。第三十页，共七十五页。其他其他(qt)(qt)抗癫痫药物抗癫痫药物丙戊酸钠丙戊酸钠:大发作不及苯妥英钠，小发作优于乙琥胺。大发作不及苯妥英钠，小发作优于乙琥胺。各型癫痫，多用于其他各型癫痫，多用于其他(qt)(qt)药物未能控制的顽药物未能控制的顽固性癫痫（肝毒性大）。固性癫痫（肝毒性大）。第三
16、十一页，共七十五页。其他其他(qt)(qt)抗癫痫药物抗癫痫药物苯巴比妥苯巴比妥：苯二氮卓类苯二氮卓类:第三十二页，共七十五页。抗惊厥药抗惊厥药 常用药常用药w巴比妥类巴比妥类w苯二氮卓类苯二氮卓类w水合氯醛水合氯醛w硫酸镁硫酸镁第三十三页，共七十五页。抗精神失常药抗精神失常药第三十四页，共七十五页。分类分类(fn li)1 1、抗精神病药抗精神病药2 2、抗躁狂抗躁狂(zo kun)(zo kun)抑郁症药抑郁症药3 3、抗焦虑药抗焦虑药第三十五页，共七十五页。第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 抗精神病药主要用于精神分裂症抗精神病药主要用于精神分裂症,又称抗精神分裂症药，对躁狂抑郁症又称抗
17、精神分裂症药，对躁狂抑郁症也有一定也有一定(ydng)(ydng)疗效疗效.第三十六页，共七十五页。一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪 (冬眠冬眠(dngmin)(dngmin)灵灵)()(Chlorpromazine,Wintermin)Chlorpromazine,Wintermin)第三十七页，共七十五页。【药理作用药理作用】1 1、中枢神经系统中枢神经系统(xtng)(xtng)(1)(1)对精神活动及行为的影响对精神活动及行为的影响:正常人情绪安定正常人情绪安定,感情淡漠。感情淡漠。(2)(2)抗精神病作用抗精神病作用:精神分裂症者幻觉、妄想、躁狂精神分裂症者幻觉、妄想、躁狂 症状
18、消失。症状消失。第三十八页，共七十五页。【药理作用药理作用】1 1(3)(3)镇吐作用镇吐作用:镇吐作用强，对各种原因引起镇吐作用强，对各种原因引起(ynq)(ynq)的呕吐的呕吐(除晕除晕动病外动病外)有效有效.第三十九页，共七十五页。【药理作用药理作用】1 1(4)(4)对体温的调节对体温的调节:降温特点降温特点:作用与机体作用与机体(jt)(jt)所处周围环境温度有关：所处周围环境温度有关：低温环境下低温环境下,可使体温降至正常以下；可使体温降至正常以下；炎热环境下炎热环境下,体温升高。体温升高。不但能降低发热者温不但能降低发热者温,也能降低正常体温。也能降低正常体温。(5)(5)加强中
19、枢抑制药（全身麻醉药、镇静催眠加强中枢抑制药（全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、乙醇）的作用。药、镇痛药、乙醇）的作用。第四十页，共七十五页。【药理作用药理作用】2 22 2、植物神经系统植物神经系统(1)(1)受体阻断受体阻断作用作用:血管扩张，血压下降血管扩张，血压下降(xijing)(xijing)；抑制血管运动中枢和直接扩张血管抑制血管运动中枢和直接扩张血管.氯丙嗪能翻转肾上腺素的升压作用氯丙嗪能翻转肾上腺素的升压作用,其其引起的低血压不能用肾上腺素急救。引起的低血压不能用肾上腺素急救。(2)(2)M M受体阻断受体阻断作用作用:大剂量可引起口干大剂量可引起口干,便秘便秘,视力模糊。视力
20、模糊。第四十一页，共七十五页。【药理作用药理作用】3 33 3、内分泌系统内分泌系统阻断丘脑下部结节一漏斗通路的阻断丘脑下部结节一漏斗通路的D2D2受体受体,导致导致:催乳素分泌增加催乳素分泌增加促性腺激素、生长激素促性腺激素、生长激素(shn chn j s)(shn chn j s)和促皮质激素和促皮质激素分泌减少分泌减少第四十二页，共七十五页。【临床临床(ln chun)应用应用】1 1、2 2、3 3 1 1、治疗、治疗精神病精神病:(1)(1)主要用于治疗各型精神分裂症主要用于治疗各型精神分裂症,(2)(2)躁狂症和其它精神病伴有兴奋和妄想躁狂症和其它精神病伴有兴奋和妄想2 2、止吐
21、和治疗顽固性呃逆止吐和治疗顽固性呃逆：可用于各种原因如胃肠炎、放射病、可用于各种原因如胃肠炎、放射病、药物引起药物引起(ynq)(ynq)的呕吐的呕吐,但对晕动病呕吐无但对晕动病呕吐无效。效。第四十三页，共七十五页。【临床临床(ln chun)应用应用】4 43 3、人工冬眠疗法人工冬眠疗法:与与异丙嗪异丙嗪、哌替啶哌替啶、氯丙嗪氯丙嗪等合等合用用,产生冬眠深睡状态产生冬眠深睡状态,使体温降低使体温降低,代谢、耗氧量、器官活动减少代谢、耗氧量、器官活动减少,对缺养对缺养耐受力增加。耐受力增加。用于严重创伤用于严重创伤,感染性休克感染性休克,高热惊高热惊厥厥(jngju)(jngju),甲亢危象
22、等的辅助治疗。甲亢危象等的辅助治疗。第四十四页，共七十五页。【不良反应不良反应】1 11 1、一般反应、一般反应 M M受体受体阻断效应阻断效应(xioyng)(xioyng):口干、口干、便秘、视力模糊便秘、视力模糊 受体受体阻断效应阻断效应:体位性低血压体位性低血压第四十五页，共七十五页。【不良反应不良反应】2 22 2、锥体外系反应锥体外系反应:(1)(1)急性急性(jxng)(jxng)锥体外系运动障碍锥体外系运动障碍表现以下三种形式表现以下三种形式:帕金森综合症最常见帕金森综合症最常见 急性肌张力障碍急性肌张力障碍 静坐不能静坐不能.锥体外系反应锥体外系反应机制机制:阻断黑质一纹状体
23、阻断黑质一纹状体DADA受体，胆碱能神经功能受体，胆碱能神经功能相对占优势所致。相对占优势所致。第四十六页，共七十五页。【不良反应不良反应】2 2(2)(2)迟发生运动障碍迟发生运动障碍 长期用药长期用药(yn yo)(yn yo)出现出现,停药后不消停药后不消失失,抗胆碱药反加重症状。抗胆碱药反加重症状。可试用利血平或毒扁豆碱治疗。可试用利血平或毒扁豆碱治疗。第四十七页，共七十五页。【不良反应不良反应】3 3、4 4、5 5、6 63 3、过敏反应过敏反应:皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少4 4、药源性精神异常药源性精神异常5 5、猝死猝死:冠
24、心病患者易发生冠心病患者易发生(fshng)(fshng).6 6、急性中毒急性中毒:昏睡、休克、冠心病患者易发生昏睡、休克、冠心病患者易发生,第四十八页，共七十五页。第二节第二节 抗躁狂抗躁狂(zo kun)(zo kun)药药碳酸锂碳酸锂第四十九页，共七十五页。第三节第三节 抗抑郁药抗抑郁药 抑郁症临床抑郁症临床首选首选(shu xun)(shu xun)三环类化合物三环类化合物,常用常用丙咪嗪丙咪嗪,其它有去甲丙咪嗪、氯其它有去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿密替林、多虑平等。丙咪嗪、阿密替林、多虑平等。第五十页，共七十五页。镇痛药镇痛药第五十一页，共七十五页。疼痛是因组织损伤或潜在损伤而产生的痛
25、苦(tngk)感觉，是一种主观感受，常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的变化第五十二页，共七十五页。阿片类药物 阿片类药物具有强大的镇痛用反复应用(yngyng)易于成瘾,故又称成瘾性镇痛药(或麻醉性镇痛药.麻醉性药品)第五十三页，共七十五页。镇痛机制镇痛机制:与不同与不同与不同与不同脑区脑区脑区脑区(脑室导管周脑室导管周脑室导管周脑室导管周 围灰质围灰质围灰质围灰质(huzh)(huzh)、丘、丘、丘、丘脑、脊髓背角胶质脑、脊髓背角胶质脑、脊髓背角胶质脑、脊髓背角胶质区等区等区等区等)的阿片受体的阿片受体(吗啡受体吗啡受体)结合结合结合结合,摸摸拟内拟内 阿片肽阿片肽(-内内内内啡肽、强啡
26、肽啡肽、强啡肽啡肽、强啡肽啡肽、强啡肽)的的的的作用作用作用作用.第五十四页，共七十五页。阿片阿片(pin)(pin)受体激动药：受体激动药：吗啡吗啡 (Morphine(Morphine)药理作用1.中枢神经系统:(1)镇痛、镇静:吗啡具有很强的镇痛作用,对持续性钝痛较间歇性锐痛强，对神经痛效果差。镇痛时,意识及其它感觉不受影响具有明显的镇痛作用和欣快感,消除焦虑,紧张(jnzhng)和恐惧等,提高疼痛的耐受性。第五十五页，共七十五页。1.中枢神经系统:(2)镇咳:为抑制咳嗽中枢所致(3)抑制呼吸:降低呼吸中枢对CO2的敏感性治疗量:呼吸频率减慢 中毒(zhng d)量:呼吸衰竭死亡由于抑制
27、呼吸,新生儿、婴儿易中毒死亡,肺气肿、肺心病禁用第五十六页，共七十五页。1.中枢神经系统:(4)其它：催吐:缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征 2.心血管系统(1)扩张外周容量血管及阻力血管,抑制压力感受器反射，产生体位(t wi)性低血压(2)由于抑制呼吸引起CO2潴留继发性引起脑血管扩张、脑脊液压力高第五十七页，共七十五页。3.兴奋平滑肌(1)强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌,使蠕动减少(jinsho)；提高回盲瓣及肛门括约肌张力；减少(jinsho)便意(2)胆道括约肌痉挛性收缩,使胆道内压升高和诱发胆绞痛.(3)提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌力，引起尿潴留.(4)支气管收缩,可诱发哮喘发作.第五十八
28、页，共七十五页。.免疫系统抑制淋巴细胞增殖、减少CK分泌、减弱(jinru)自然杀伤细胞的细胞毒作用。第五十九页，共七十五页。临床应用1.镇痛(zhn tn)(1)用于其它镇痛药无效的疼痛.(2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.第六十页，共七十五页。2.心源性哮喘心源性哮喘 机制机制:扩张外周血管扩张外周血管,减轻回心血量减轻回心血量,减轻心脏负荷减轻心脏负荷,有有利于肺水肿消除利于肺水肿消除.降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对CO2的敏感性的敏感性,使呼吸频率减慢使呼吸频率减慢,消除窒息感消除窒息感.镇静作用镇静作用,消除恐惧感消除恐惧感,降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量.3.止泻止泻:伴细菌感染伴细菌感
29、染(gnrn)(gnrn)时同时加用抗生素时同时加用抗生素第六十一页，共七十五页。不良反应不良反应1.一般副作用:眩晕 恶心 便秘 排尿困难.2.反复应用产生耐受性和成瘾性:戒断综合症：长期应用镇痛药后，一旦停药产生的难以忍受的不适感如：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、呕吐甚至意识丧失等症状3.过量可致急性中毒,出现昏迷,呼吸深度抑制,瞳孔针尖(zhn jin)样缩小,尿潴留,严重缺氧和血压下降,呼吸麻痹.除对症治疗外,尚可注射吗啡对抗药纳洛酮.第六十二页，共七十五页。人工合成(rn n h chn)镇痛药 度冷丁度冷丁(哌替啶哌替啶)作用特点作用特点1.镇痛作用为吗啡1/7-1/102.抑制呼
30、吸及成瘾性较吗啡轻.3.与吗啡一样引起体位性低血压、颅 内压升高.4.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不 引起便秘.第六十三页，共七十五页。应用应用1.镇痛:剧痛,如术后、创伤、烧伤等.内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品 应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时内不宜应用2.麻醉前给药3.人工冬眠：氯丙嗪、异丙嗪4.代替(dit)吗啡用于心源性哮喘第六十四页，共七十五页。解热(ji r)镇痛抗炎药第六十五页，共七十五页。膜磷脂膜磷脂(ln zh)花生花生(hu shn)四烯四烯酸酸环氧合酶环氧合酶脂氧合酶脂氧合酶类固醇类固醇-NSAIDs-前列腺素前列腺素PGE2PGF2PGI2发热发热(f r)血
31、管扩张血管扩张疼痛疼痛多形核中性白细胞多形核中性白细胞淋巴因子淋巴因子-Lipoxygenase inhititors炎症应答及抗炎机制炎症应答及抗炎机制第六十六页，共七十五页。第六十七页，共七十五页。一.基本药理作用(一)解热作用特点(tdin)1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响.2.仅影响散热过程,不影响产热程.第六十八页，共七十五页。(二)镇痛作用1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸(hx)抑制.2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效.第六十九页，共七十五页。（三）消炎、抗风湿作用 除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制(yzh)局部
32、G合成,使炎症缓解或失(四)抗血小板聚集作用 阿斯匹林可抑制PG合成酶,减少血栓烷A2(TXA2)形成,从而抑制血栓形成.第七十页，共七十五页。乙酰水杨酸(阿斯匹林 Aspirin)1.解热(ji r)、镇痛，消炎、抗风湿作用(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等.(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断.第七十一页，共七十五页。2.抑制血小板聚集、防止血栓形成：小剂量：抑制血小板COX，减少(jinsho)TXA2的生成（1）防治脑血栓（2）防治心绞痛、心肌梗塞第七十二页，共七十五页。不良反应1.胃肠道反应：恶
33、心、呕吐（刺激延脑CTZ）、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血（抑制PGE2合成），故溃疡病患者应禁用.2.凝血障碍(zhng i)：抑制血小板聚集，延长出血时间,抑制凝血酶形成。对严重肝损害,凝血酶原过低,维生素K缺乏及血友病人可引起出血,故这些病人应避免使用.第七十三页，共七十五页。3.变态反应：以荨麻疹和哮喘最常见.哮喘的发生与抑制PG合成有关.故有哮喘史者禁用.4.水杨酸反应：大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状.5.肝损害（瑞夷综合症）：病毒性感染并发热的儿童使用阿斯匹林后引起的急性肝脂肪变性(binxng)脑病综合症。少见，但可致死第七十四页，共七十五页。内容(nirng)总结镇静催眠药。副反应小，耐受性及依赖性发率小。2、抗惊厥：常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注。(2)肝药酶诱导剂Vit D代谢(dixi)加速缺钙,同时也能加速多种药物代谢(dixi)。不但能降低发热者温,也能降低正常体温。常用丙咪嗪,其它有去甲丙咪嗪、氯。吗啡具有很强的镇痛作用,对持续性钝痛较间歇性锐痛强，对神经痛效果差。3.兴奋平滑肌(1)强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌,使蠕动减少。少见，但可致死第七十五页，共七十五页。