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1、第六节第六节 解热解热(ji r)(ji r)镇痛抗炎药镇痛抗炎药第一页，共二十三页。解热解热(ji r)镇痛抗炎药，是一类具有解热镇痛抗炎药，是一类具有解热(ji r)、镇痛作用，而且多数还具有抗炎、抗风湿作用镇痛作用，而且多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为的药物。又称为非甾体抗炎药非甾体抗炎药(nonsteroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。概概 念念第二页，共二十三页。共同共同(gngtng)作用机理作用机理:基本基本(jbn)药理作用药理作用抑制体内抑制体内(t ni)前列腺素前列腺素(prostaglandines,PG)的生物合成。的生物
2、合成。第三页，共二十三页。1.解热解热(ji r)作用作用l使发热病人的体温降低，对正常体温几无影响使发热病人的体温降低，对正常体温几无影响。l体温的正常调节：位于下丘脑的体温调节中枢，通过对体温的正常调节：位于下丘脑的体温调节中枢，通过对产热和散热两个过程产热和散热两个过程(guchng)的精细调节，使体温保持于的精细调节，使体温保持于相对恒定水平。相对恒定水平。第四页，共二十三页。感染感染组织损伤组织损伤炎症炎症免疫反应免疫反应恶性肿瘤恶性肿瘤吞噬细胞吞噬细胞释放内热源释放内热源中枢中枢PGE2合成增加合成增加体温调节中枢体温调节中枢体温调节点体温调节点上移上移产热产热散热散热体温上升体温
3、上升 NSAIDs的解热的解热(ji r)作用作用 抑制抑制(yzh)PG合成酶合成酶减少减少PGE2合成合成解热解热(ji r)镇痛药镇痛药第五页，共二十三页。NSAIDs的解热的解热(ji r)作用作用l对内热原引起的发热有解热作用，但对直接注射对内热原引起的发热有解热作用，但对直接注射PG引起的发热无效。引起的发热无效。l通过抑制中枢通过抑制中枢PG合成，阻断内热原对体温中枢的作合成，阻断内热原对体温中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平而解热。用，使体温调定点恢复到正常水平而解热。l解热药是对症治疗解热药是对症治疗(zhlio)，注意合理应用。，注意合理应用。l注意与抗精神病药影响体温
4、作用与用途的比较。注意与抗精神病药影响体温作用与用途的比较。第六页，共二十三页。l两者均能降温，但有所不同 l1作用机制不同，氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，使体温调节中枢丧失调节体温的作用。机体的体温随环境温度而改变，而阿司匹林通过抑制中枢PG合成酶，减少PG的合成而发挥作用 l2作用特点不同，氯丙嗪在物理降温的配合下，不仅降低发热的体温还可使正常体温降至正常水平以下(yxi)，在炎热天气，可使体温升高。阿司匹林只能使发热的体温恢复至正常水平，对正常体温没影响。第七页，共二十三页。2.NSAIDs的镇痛的镇痛(zhn tn)作用作用l对轻、中度慢性钝痛有效，如头痛、牙痛等对轻、中
5、度慢性钝痛有效，如头痛、牙痛等l对创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。几无耐受性、成瘾性和欣快对创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。几无耐受性、成瘾性和欣快感。感。l镇痛镇痛作用部位作用部位主要在主要在外周外周。l炎症及组织损伤时会释放致痛物质，如缓激肽类、组胺、炎症及组织损伤时会释放致痛物质，如缓激肽类、组胺、5-HT、PGE等。等。PGE本身有致痛作用，还有痛觉增敏作用。本身有致痛作用，还有痛觉增敏作用。lNSAIDs抑制抑制PGE的合成，阻断的合成，阻断PGE的致痛及痛觉增敏作用，发挥镇的致痛及痛觉增敏作用，发挥镇痛效果痛效果(xiogu)。l注意与镇痛药镇痛作用与用途的比较。注意与镇痛药镇痛作
6、用与用途的比较。第八页，共二十三页。3.NSAIDs的抗炎抗风湿作用的抗炎抗风湿作用(zuyng)l除乙酰氨基酚外除乙酰氨基酚外，都有抗炎抗风湿作用。仅有都有抗炎抗风湿作用。仅有对症治疗的功效对症治疗的功效(gngxio)。l抑制炎症部位抑制炎症部位PG的合成，减弱的合成，减弱PG在炎症过程中在炎症过程中的致炎和增敏作用，的致炎和增敏作用，第九页，共二十三页。一、水杨酸类一、水杨酸类l阿司匹林（乙酰水杨酸）阿司匹林（乙酰水杨酸）体内过程体内过程l口服易吸收口服易吸收,大部份在小肠吸收大部份在小肠吸收l吸收后被水解为水杨酸吸收后被水解为水杨酸l在肝脏代谢，经代谢物经肾脏排出在肝脏代谢，经代谢物经
7、肾脏排出l尿液呈酸性，有利药物再吸收；尿液呈碱尿液呈酸性，有利药物再吸收；尿液呈碱性性(jin xn)，加速排泄。，加速排泄。第十页，共二十三页。药理作用与用途药理作用与用途(yngt)1.解热镇痛及抗风湿解热镇痛及抗风湿 具有较强的解热、镇痛。组成复方（复方阿司匹林）治疗感冒具有较强的解热、镇痛。组成复方（复方阿司匹林）治疗感冒发热及慢性钝痛。发热及慢性钝痛。较大剂量用于治疗风湿热和类风湿性关节炎。较大剂量用于治疗风湿热和类风湿性关节炎。作为首选作为首选。2.抑制血小板聚集，防止血栓形成抑制血小板聚集，防止血栓形成 小剂量小剂量（75mg）抗血小板聚集和抗血栓形成，预防心肌梗塞及）抗血小板聚
8、集和抗血栓形成，预防心肌梗塞及脑血栓形成；治疗缺血性心脏病（包括稳定型、不稳定型心绞脑血栓形成；治疗缺血性心脏病（包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展痛及进展(jnzhn)性心肌梗死）。性心肌梗死）。第十一页，共二十三页。环加氧酶环加氧酶血小板聚集血小板聚集(jj)第十二页，共二十三页。l高浓度阿司匹林（高浓度阿司匹林（0.6g以上）能直接抑制血管以上）能直接抑制血管壁中壁中PG合成酶，减少前列环素（合成酶，减少前列环素（PGI2）合成。）合成。lPGI2是是TXA2的生理对抗剂，其合成减少可能的生理对抗剂，其合成减少可能促进血栓促进血栓(xushun)形成。形成。第十三页，共二十三页。阿司匹林的
9、药物相互作用阿司匹林的药物相互作用 与与双香豆素双香豆素、甲磺丁脲、甲氨蝶呤、巴比妥类、苯妥、甲磺丁脲、甲氨蝶呤、巴比妥类、苯妥英钠等合用时，可竞争血浆蛋白英钠等合用时，可竞争血浆蛋白(dnbi)结合部位，使血结合部位，使血中游离药物浓度升高，增强疗效，同时毒副作用也增中游离药物浓度升高，增强疗效，同时毒副作用也增加。加。第十四页，共二十三页。不良反应不良反应1、胃肠道反应：、胃肠道反应：常见，饭后服用可减轻。常见，饭后服用可减轻。机理：机理：(1)对胃粘膜的直接刺激作用。对胃粘膜的直接刺激作用。(2)大剂量可兴奋延脑大剂量可兴奋延脑CTZ；(3)抑制抑制PG对胃粘膜的保护作用对胃粘膜的保护作
10、用(zuyng)。2、对凝血系统的影响：、对凝血系统的影响：一般剂量，抑制血小板聚一般剂量，抑制血小板聚集，延长出血时间集，延长出血时间;大剂量长期服用抑制凝血酶原大剂量长期服用抑制凝血酶原的生成，引起出血。的生成，引起出血。第十五页，共二十三页。不良反应不良反应3.水杨酸反应：水杨酸反应：剂量过大剂量过大(5g/d)，可引起中枢中毒，可引起中枢中毒症状，表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣及症状，表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣及视力和听力减退等，严重者可出现视力和听力减退等，严重者可出现(chxin)酸碱平衡酸碱平衡失调，甚至精神错乱、昏迷等，总称为水杨酸反失调，甚至精神错乱、昏迷等，总称
11、为水杨酸反应。应。处理措施：处理措施：立即停药，静滴立即停药，静滴碳酸氢钠碳酸氢钠碱化尿液。碱化尿液。第十六页，共二十三页。4、过敏反应及阿司匹林哮喘过敏反应及阿司匹林哮喘 皮疹、过敏性休克皮疹、过敏性休克(xik)等。等。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后诱发的某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后诱发的哮喘。哮喘。肾上腺素对肾上腺素对“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”无效。无效。5.瑞氏综合征瑞氏综合征(Reyes syndrome)1）少见，但后果严重）少见，但后果严重 2）儿童，青年伴病毒性感染和发热）儿童，青年伴病毒性感染和发热 3）慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者）慎用：水
12、痘，流行性感冒等病毒感染者第十七页，共二十三页。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚（扑热息痛）（扑热息痛）解热作用与阿司匹林解热作用与阿司匹林(s p ln)相似，镇痛作用相似，镇痛作用较弱，较弱，无抗炎抗风湿作用无抗炎抗风湿作用。临床用于解热镇痛。临床用于解热镇痛。治疗量，不良反应少，治疗量，不良反应少，过量急性中毒可致过量急性中毒可致肝及肾乳头坏死。肝及肾乳头坏死。二、苯胺二、苯胺(bn n)类类第十八页，共二十三页。三、吡唑酮类三、吡唑酮类l安乃近（诺瓦精）安乃近（诺瓦精）为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物解热解热(ji r)镇痛抗风湿作用快而强，镇痛抗风湿作用快
13、而强，解热作用尤解热作用尤为突出。为突出。第十九页，共二十三页。四、其他四、其他(qt)类类吲哚吲哚(yn du)美辛美辛（Indomethacin，消炎痛），消炎痛）作用特点及用途作用特点及用途1、其解热镇痛、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强.2、用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病例，包括风湿、用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病例，包括风湿性和类风湿性关节炎；关节强直性脊椎炎，骨关节炎；性和类风湿性关节炎；关节强直性脊椎炎，骨关节炎；癌性发热及其他不易控制的发热。癌性发热及其他不易控制的发热。3、不良反应、不良反应多（胃肠道反应、多（胃肠道反应、CNS反应、造血系统反应、反应、造血系统反应、
14、过敏反应）过敏反应）第二十页，共二十三页。l布洛芬布洛芬（ibuprofen,芬必得）：芬必得）：解热解热(ji r)镇痛抗炎镇痛抗炎 作用与阿司匹林相似，胃肠道反应轻，易于耐受。作用与阿司匹林相似，胃肠道反应轻，易于耐受。第二十一页，共二十三页。复习题：复习题：l名词解释名词解释阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘l比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的特点。比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的特点。l吗啡吗啡(ma fi)、阿司匹林的镇痛作用与临床应、阿司匹林的镇痛作用与临床应用有何区别？用有何区别？第二十二页，共二十三页。内容(nirng)总结第六节 解热镇痛抗炎药。注意与抗精神病药影响体温作用与用途的比较。注意与镇痛药镇痛作用与用途的比较。口服易吸收,大部份在小肠吸收。小剂量（75mg）抗血小板聚集和抗血栓形成，预防心肌梗塞及脑血栓形成。高浓度阿司匹林（0.6g以上）能直接抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素（PGI2）合成。2、对凝血系统的影响：一般剂量，抑制血小板聚集，延长出血(ch xi)时间。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后诱发的哮喘第二十三页，共二十三页。