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1、精选优质文档-倾情为你奉上第一章剂型是指根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型；制剂是指根据药典、局颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂；调剂是指按照医师处方专为某一病人配制，著明用法用量的药剂调配操作称为调剂；成药是指按照规定处方和制法大量生产，有特有的名称并标明功能主治、用法用量和规格的药物，包括处方药与非处方药。新药是指未曾在中国境内上市销售的药品中成药是以中药为原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规定的药品。既包含非处方药又有处方药
2、；中成药也要进行稳定性的研究，预测有效期；中成药作为成药制剂是不可随意加减处方的。中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。调配理论属于中药调剂学研究范畴，而剂型因素对药效的影响则是生物药剂学研究范畴。现代药剂学主要有这样几个分支学科：工业药剂学、生物药剂学、物理药剂学、临床药学等不同给药途径的药物剂型起效时间不同，通常：静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠或舌下给药口服液体制剂口服固体制剂皮肤给药药物剂型选择时需遵守“五方便”的原则，即服用、生产、携带、贮存、运输。汤剂既包括真溶液、胶体溶液（蛋白质等
3、形成）分散系统，又包含乳浊液（油类等形成）、混悬液的分散体系新修本草（又称唐新修本草或唐本草），是由我国当时政府组织编纂并颁布施行的，具有药典的性质，因此是最早的一部药典。太平惠民和剂局方宋、元时期由官方编写，是我国历史上最早的一部制剂规范，具有药典的性质。本草纲目成书于明代，但是不具有药典性质。本草纲目黄帝内经神农本草经均不具有药典性质。中华人民共和国药典1953年版是建国后才有，非最早，有1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000年共七版。中华药典为1930年国民党政府编纂。药典中收载疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物及制剂，规定其质量标准、制备要求、鉴别、
4、杂质检查、含量测定、功能主治及用法用量等。药典是一个国家记载药品质量规格与标准的法典。由国家组织药典委员会编纂，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。2000版中国药典一部收载剂型丸剂仍居第一位，片剂为第二位，散剂为第三位。 法国药典是欧洲最早的全国性药典，但是比新修本草晚1100多年。佛洛伦斯药典为欧洲的一部地方药典，比新修本草晚800多年。伊伯氏纸本草成书于公元前1550年埃及，但是不具有药典性质汤液经，为我国最早的方剂与制药技术专著药品安全实验规范GLP，药品生产质量管理规范GMP是指药品生产过程中，运用科学、合理、规范化的条件和方法保证生产优良药品的一整套科学管理方法。我国的GMP制度施
5、行于1988年。；药品临床试验管理规范GCP；中药材生产质量管理规范GAP。工业药剂学是指研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学；物理药剂学是应用物理化学的基本原理和方法研究药剂学中剂型的性质的科学；生物药剂学是研究药物的剂型因素、用药对象的生物因素与临床药效间关系的一门学科；临床药学是以患者为对象研究合理、有效、安全用药的科学；药物动力学是研究药物及代谢产物在人体或动物体内的时间数量变化过程，并提出用于解释这一过程的数学模型，为指导合理用药、剂型设计提供量化指标的一门学科药品目前实行处方药与非处方药分类管理，处方药必须凭借医师处方签才能购买，而非处方药无须凭借医师处方
6、签购买；非处方药可以在大众传播媒体上做广告，世界公认的简称为OTC美国药典缩写为USP；日本药典缩写为JP；国际药典Ph.Int；英国药典缩写为BP药物剂型的重要性（意义）：不同剂型改变药物的作用性质、作用速度、毒副作用、靶向作用、疗效。药物剂型的选择原则：根据防治疾病的需要、药物本身及其成分的性质、原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性、生产条件和五方便的要求选择剂型我国自1985年7月1日其施行的中华人民共和国药品管理法附则中将药品定义为：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制
7、剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。该定义主要有两层含义：第一层即专指用于预防、治疗、诊断人的疾病而不是植物和动物的疾病，因此不包括农药和兽药；第二层剂指作用是有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，这就与保健品和化妆品分开了。药物剂型可以有不同的分类方法：按物态分类、按制备方法分类、按分散系统分类、按给药途径与方法分类，每种方法各有优缺点，按物态分类一般在制备特点上（如固体制剂都需要经粉碎和混合；液体剂型多需经提取与分离；半固体剂型多需熔化和研匀等）、药物起效时间上（如液体、气体剂型较快，固体剂型一般较慢）、贮运（如固体剂型利于贮
8、运，液体剂型易发生沉淀）中有相似之处，但是给药途径是上无相似之处。此外由于各有优缺点，因此一般采用综合分类法。汤剂、酒剂、浸膏剂、流浸膏剂均是采用浸出方法制备的，因此属于浸出药剂，散剂是药物直接粉碎制备的目前国家对药品实行处方药与非处方药的分类管理制度，非处方药又简称为OTC， 由于处方药在使用上需要更强的专业知识，因此不可以在大众传播媒体上做广告宣传，只能是在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍；处方药与非处方药的划分只是一种管理上的界定，而非药品本质的属性；无论是处方药还是非处方药都必须经过国家药品监督管理部门批准，安全与有效性都必须保障。胰岛素在胃
9、肠道中被破坏，不宜选择口服，通常采用注射给药或研究其经皮给药制剂；硝酸甘油口服肝脏首过作用显著，宜舌下含服或经皮给药；阿司匹林、红霉素口服对胃有刺激性，但是包肠溶衣可以解决，可以口服；人丹是糊丸即丸剂的一种可口服。第二章 中药调剂1,在制药卫生中要求口服药品中所含大肠杆菌应为不得检出2，不含药材原粉的制剂，每克含细菌数不得超过1000个,含中药原粉的片剂对细菌总数的规定为10000个/克3，根据部颁药品卫生标准规定，对药酒的要求为细菌数500个毫升，酵母菌数100个4, 狗皮膏药为不含生药原粉的中药膏剂，神曲是以发酵类中药材的生药原粉入药的中药制剂，目前暂时还没有细菌数和霉菌数的限度要求。在判
10、断卫生学检查结果是否合格时应注意：（1）若各类制剂检出大肠杆菌或其他致病菌时，以一词检出结果为准，不再抽样复检，作不合格论；（2）若霉菌、细菌数不合格，应从同一批产品中随机抽样复检两次，以三次结果平均值报告，若一项不合格，作不合格论；（3）外观发霉、虫蛀、生活螨，作不合格论，不再复检。专心-专注-专业1.在制药卫生中要求口服药品中所含大肠杆菌应为（ ）A每克每毫升不得超过50个 B每克每毫升不得超过100个 C每克每毫升不得超过500个 D每克每毫升不得超过1000个 E不得检出2.不含药材原粉的制剂，每克含细菌数不得超过A10000个 B5000个 C1000个 D500个E100个3.含中
11、药原粉的片剂对细菌总数的规定为（ ）A100个/克 B1000个/克 C10000个/克 D50000个/克 E个/克4.根据部颁药品卫生标准规定，对药酒的要求为（ ）A细菌数100个毫升，霉菌数100个B细菌数100个毫升，酵母菌数100个C细菌数500个毫升，霉菌数500个D细菌数500个毫升，酵母菌数100个E细菌数500个毫升，霉菌数+酵母菌数200个5.在制药卫生学检查中，下列判断正确的是（ ）A 狗皮膏药要求细菌数50000个克B神曲要求细菌数50000个克C若仅瓶口发霉，药液检查合格，可复检再论是否合格D若检出细菌合格，霉菌不合格，以不合格论，不再复检E若检出致病菌以不合格论，不
12、再复检6.下列（ ）不作为药剂微生物污染的途径考虑A原料药材 B操作人员 C制药设备 D包装材料 E天气情况7.关于制药环境的空气净化内容叙述正确的是（ ）A用于制药环境的空气净化的气流属于紊流B不能用于洁净区空气净化C非层流型洁净空调系统净化空气的原理是用净化的空气稀释室内空气D净化的过程可以使粒子始终处于浮动状态E可以自行除尘8. 制药厂的生产车间根据洁净度的不同，可分为控制区和洁净区。控制区一般要求达到（ ）级标准。A 100级B 1000级C 5000级D 10000级E 级9.F0值是验证灭菌可靠性的重要参数，我国GMP规定其值为（ ）A 4B 6C 8D 10E 1210. F0值
13、的应用大多限于（ ）A干热灭菌 B湿热灭菌 C热压灭菌 D流通蒸汽灭菌 E气体灭菌11.（ ）是目前制剂生产应用最广泛的一种灭菌方法A 干热灭菌法B 湿热灭菌法C 流通蒸汽或煮沸灭菌法D 滤过除菌法E 乙醇蒸汽熏蒸法12.最可靠的湿热灭菌法是（ ）A流通蒸汽灭菌法B热压灭菌法C低温间歇灭菌法D煮沸灭菌法E高速热风法13.热压灭菌器使用时要注意（ ）A检查仪表 B排尽空气 C锅炉压力 D准确计时 E安全开启14.热压灭菌器灭菌时，所用蒸汽应为（ ）A不饱和蒸汽B饱和蒸汽C湿饱和蒸汽D过热蒸汽E流通蒸汽15.下列（ ）能采用干热空气灭菌A颗粒剂 B丸剂 C塑料制品 D注射用油E粉针剂16. 凡士林
14、宜采用的灭菌方法是（ ）A热压灭菌法 B紫外线灭菌法 C干热空气灭菌法 D化学灭菌法 E 湿热空气灭菌法17.12ml注射剂及不耐热的品种宜采用（ ）条件灭菌A 热压灭菌，条件为121.5，灭菌20minB 流通蒸汽灭菌法C 干热灭菌法D 紫外线灭菌法E 低温间歇灭菌18.下列适用于空气灭菌的方法是（ ）A微波灭菌 B紫外线灭菌 C射线灭菌 D射线灭菌 E 60Co辐射灭菌19.微孔滤膜的孔径在（ ）可用于灭菌A 0.12B 0.22C 0.32D 0.42E 0.5220.紫外线在（ ）波长处灭菌作用最强A210nmB230 nmC255nmD270 nmE290 nm21.下列不能作为气体
15、灭菌剂的是：A 环氧乙烷B 甲醛C 丙二醇D 乳酸E 苯扎溴铵22.下列应采用无菌操作法制备的是（ ）A颗粒剂 B片剂 C口服液 D糖浆剂 E海绵剂23.尼泊金酯类防腐剂防腐效果在（ ）环境下最差A酸性 B碱性 C中性 D 酸性和碱性 E 与PH值无关24.下列关于防腐剂的理解正确的是（ ）A可以杀灭微生物B对微生物的繁殖体有杀灭作用C对微生物的芽胞有杀灭作用D能在短时间内杀灭微生物E以上均正确B型题 (14题)A物理灭菌B化学灭菌C防腐D消毒E上述均不正确1.制剂中加入乙醇达20的目的是（ ）2.流通蒸汽加热30或60min（ ）3.用过氧乙酸浸泡玻璃器皿（ ）4.甲醛蒸汽熏蒸（ ）（58题
16、）A 在一定温度下杀死被灭菌物品中微生物数的90%所需的时间。B 降低一个IgD值所需的温度数，单位为度()。C 在一定温度(T)下杀死全部微生物所需的时间(t)D Z值为10时，一定灭菌温度(T)产生的灭菌效果与121产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。E Z值为10时，一定灭菌温度(T)产生的灭菌效果与115产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。5.在药剂卫生的灭菌中D值的含义是（ ）6.在药剂卫生的灭菌中F值的含义是（ ）7.在药剂卫生的灭菌中Z值的含义是（ ）8.在药剂卫生的灭菌中F0值的含义是（ ） （910题）A苯甲酸B尼泊金类C山梨酸D苯甲醇E氯仿9.不仅防腐还有局
17、部止痛作用的是（ ）10.特别适合于含有吐温类的液体药剂（ ） X型题 1.下列（ ）制剂不得检出活螨A口服液 B丸剂 C溶液片D红霉素眼膏 E膜剂2.药品卫生标准中规定外用制剂的每1g或1ml不得检出（ ） A绿脓杆菌B大肠杆菌C活螨D霉菌E细菌3.关于层流型洁净净化系统叙述正确的是（ ）A可以使一切粒子保持在层流层中运动B可使粒子在空气中浮动，不蓄积也不沉降C有自行除尘的能力D可避免不同药物粉末间的交叉污染E室内空气不会出现停止状态4.关于F0值的叙述正确的是（ ）A为确保实际灭菌效果，实际操作一般要求F0值在812B在100138范围内取值F0值才具有意义C F0值的单位是摄氏度D F0
18、值的单位是时间E F0值是D值为10时得到的5.下列灭菌方法属于物理灭菌法的是（ ）A干热灭菌法B湿热灭菌法C紫外灭菌法D辐射灭菌法E环氧乙烷灭菌法6.在同一温度下，湿热灭菌效果比干热灭菌好的原因是（ ）A湿热灭菌蒸汽比热大B湿热蒸汽含水量高，超过饱和C灭菌时间长D湿热蒸汽穿透力强E湿热蒸汽达到饱和时效果最好7.下列适合采用干热空气灭菌的物品是（ ）A油类 B活性炭 C塑料制品 D玻璃器皿 E凡士林8.热压灭菌器在使用时应注意以下问题：A使用前一定要先检查压力表、安全阀，其他可不必检查B使用时应先开启放气活门来排尽灭菌器内空气C灭菌时间应注意准确记录，应从开始加热时刻起D达到灭菌时间后即应停止
19、加热但不能立即打开门盖E灭菌时被灭菌物排布越紧越好9.中药药品卫生标准对口服药品的要求为（ ）A 1g或1ml不得检出绿脓杆菌 B 1g或1ml不得检出金黄色葡萄球菌C 1g或1ml不得检出大肠杆菌 D 不得检出活螨E 含动物药及脏器的药品同时不得检出沙门菌10.影响湿热灭菌的因素有（ ）。A微生物的种类与数量 B蒸汽的性质 C灭菌的时间 D被灭菌物品的性质 E介质的性质11.下列关于湿热灭菌叙述正确的是（ ）A微生物处于衰老期耐热力最差B 微生物的芽胞耐热力最强C 微生物受热死亡属于一级动力学，因此微生物数量越多，达到完全灭菌的时间越长D微生物在中性环境中耐热性最强E制剂中有营养物质对微生物
20、有一定的保护作用12.紫外线灭菌可用于（ ）A 12ml安瓿灭菌B操作室空气灭菌C蜜丸灭菌D物体表面灭菌E片剂灭菌13.关于微波灭菌的叙述正确的是（ ）A靠热力灭菌B适合于水性药液的灭菌C微波穿透力强，被灭菌物品内外同时加热，升温迅速D适合于小剂量针剂的灭菌E灭菌时间仅需要数秒钟或数分钟14.关于苯甲酸的防腐作用叙述正确的是（ ）A在pH4以下的药液中使用效果好B在pH7的药液中使用效果好C 在pH7以上的药液中使用效果好D发挥防腐作用的是苯甲酸的分子透入菌体膜壁起效E一般用量在0.10.25%15.下列物质可以用做防腐剂的是（ ）A苯甲酸钠B山梨酸C 1%吐温80D苯甲醇E0.25%氯仿水1
21、6.下列关于防腐剂叙述正确的是A防腐能力与pH值有关B苯甲酸酯类也称为尼泊金类C聚山梨酯类和聚乙二醇等能增加尼泊金类的防腐效能D未解离的苯甲酸分子抑菌作用强E一般防腐剂混合使用有协同作用第四章 粉碎，筛析1，麝香与冰片粉碎的方法均是加液研磨法，但是宜轻研冰片，重研麝香；麝香在粉碎时加入少量水很易粉碎，尤其是麝香渣，这就是俗称的“打潮”；水飞法适合于如朱砂等的药物粉碎，与加液研磨法有区别，水飞法一般用水量很大；由于用水因此为湿法粉碎，非干法粉碎；麝香不需要低温粉碎，常温即可 2， 粉碎过程若有不易粉碎部位不可以随意弃去，否则会影响药物药理作用的发挥，即使没有药理作用也会影响到药物的浓度，因此不可
22、以随意弃去。粉碎只需到需要的粉碎度，以免浪费人力、物力和时间，影响后处理3，粉碎度过大反而不利于成分浸提，因为（1）过细的粉末吸附作用增强，使扩散速度受到影响。（2）粉碎度大，使粉末过细，大量细胞破裂，致使细胞内大量高分子物质溶入浸出液，使外部药液粘度增大，不利于扩散。（3）粉末过细给操作带来不便，如滤过困难。具体的粉碎度还应考虑到溶剂和药材的性质来选择，如以水为溶剂，药材易膨胀，浸出时药材可以粉碎得粗一些，或者切成薄片或小段；若乙醇为溶剂，因乙醇对药材的膨胀作用小，可粉碎成粗末（过一号筛或二号筛）。 4， 球蘑机中物料过多会使物料间不能充分接触碰撞，影响粉碎效率。5，球磨机的粉碎原理为圆球的
23、撞击与研磨作用6，中华人民共和国药典所用药筛工业筛目数（孔/英寸），一号筛为10目,二号筛为24目,三号筛为60目,四号筛为65目。中国药典2000版规定制药工业筛筛孔目数是要求每英寸长度上筛孔数目。六号筛筛孔内径约为125m药粉粉末最粗粉可全部通过一号筛，中粉可全部通过四号筛，细粉可全部通过五号筛，最细粉可全部通过六号筛,7，休筛析是固体粉末的分离技术。筛即过筛，是通过网孔状工具使粗粉和细粉分离的操作；析即离析，是指粉碎后的药料粉末借助空气或液体流动或旋转之力，使粗粉和细粉分离的操作。过筛后有一定的混合作用，因此过筛也是一种混合方法。水飞法是将药料先打成碎块，置于球磨机内，加入适量水，用力研
24、磨，当有部分研成细粉时将混悬于水中，及时将混悬液倾出，余下药料继续研磨，如此反复，直至达到要求，因此属于借助液体流动或旋转之力两将粗粉与细粉分离成操作。8，止角流动性越好，形成的圆锥越矮9，一般粒径小于10m的微粉，粒子间有较强粘着力，因此不易流动。这种情况要想改善可以将其吸附到较粗的微粒上。微粉一般流速快，流动性就好，均匀性也好。微粉含水量过高导致流动性变差，常需烘干粉末或空气除湿来增加流动性。一般以休止角或流速来表示微粉的流动性。10,45%相对湿度的粉末最易吸湿11，朱砂为质地坚硬的矿物药，难以粉碎，因此加入大量水采用水飞法；乌鸡为动物药，质地柔韧，需采用蒸罐法；酸枣仁为种仁类，含较多油
25、脂，需要串油法粉碎。12，熟地、山萸肉为含有大量糖分的药物，药性粘软，故应采用串料法粉碎，是一种混合粉碎的方法；麝香为贵重细料药，为避免药材损失宜采用单独粉碎；乳香为树脂类药物，内聚力较大，常温与其他药物一起粉碎，往往使乳香粘在粉碎器械上无法使粉碎继续进行，因此应低温单独粉碎； 蟾蜍为刺激性药物，剂量又小，为了避免粉碎过程中不利于劳动保护也为了不损失药材宜单独粉碎。第六章 中药的浸提，分离与纯化药材成分与疗效的关系：1，有效成分，是起主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，能用分子式和结构式表示，并具有一定的理化性质。2，辅助成分，指本身无特殊疗效，但能增强或缓和有效成分作用的物质，或指有利
26、于有效成分的浸出或增强制剂的稳定性的物质。3，无效成分，指无生物活性，不起药效的物质。4，组织物质，指一些构成中药细胞或其他的不溶性物质，如纤维素、石细胞等。浸提溶剂指用于中药浸出的液体，如水，乙醇浸提辅助剂指提高浸提效能，增加浸提成分的溶解度，增加制剂的稳定性，以及去除或减少某些杂质，特加于浸提溶剂中的物质。如酸，碱，表面活性剂。浸提方法：煎煮法，浸渍法（冷浸渍法，热浸渍法，重浸渍法）适用于黏性药物、无组织结构的中药、新鲜及易膨胀的中药、价格低廉的芳香性中药，不适用贵重、毒性中药和高浓度制剂，渗漉法，回流法（不适用于受热易被破坏的中药提取），水蒸气蒸馏法（提取含挥发性成分的中药），超临界流体
27、提取法SFE,半仿生提取 法，超声波提取，微波提取影响药材浸提因素有药材粒度、药材成分、药材浸润、浸提温度、浸提时间、浓度梯度、溶剂用量、溶剂用量、溶剂PH、浸提压力等。中药提取时常用的精制方法有：（1）水提醇沉法（水醇法）于中药水提浓缩液中加入乙醇使达不同含醇量，低分子有效成分仍溶于醇液中，而高分子杂质沉淀析出，固液分离后，使药液得以精制，此操作方法称为水提醇沉法。（2）吸附澄清法：系指水提浓缩液加入絮凝剂使高分子杂质絮凝沉降被去除。（3）大孔吸附树脂吸附：系指将经预处理的中药提取液通过大孔吸附树脂柱，使成分被吸附后，先以水或低浓度乙醇洗脱盐、小分子糖等杂质，再以适宜浓度乙醇洗脱有效成分。（
28、4）膜分离法：系指以细微孔径的薄膜为滤过介质，使药液中成分得以分离而精制，根据被分离药液中粒子或分子的大小和采用膜的结构，可将膜分离分为：微滤、超滤、反渗透等。分离方法：沉降分离是利用固体与液体介质密度相差悬殊固体靠自身重量下沉，用虹吸管吸取上澄清液到底分离，但对料液中固体物含量少、粒子细而轻者不宜适用，离心分离是利用混合液中不同物质密度差来分离料液，滤过分离是将固液混悬液通过多孔的介质，是固体粒子被介质截留，液体经介质孔道流出，而实现固液分离的方法，影响滤过速度的因素，滤渣层两侧的压力差P，PV,滤器的面积S,SV,滤材和滤饼毛细管半径R,RV,毛细管长度L,LV,料液粘度，V，可增加助滤剂
29、降低粘度如活性炭、滑石粉、硅藻土、滤纸浆。浸提过程：（1）浸润与渗透：药材与溶剂接触，首先附着于药材表面使之湿润。由于液体静压力和毛细管的作用，溶剂进入药材空隙和裂缝中，使干皱细胞膨胀，恢复通透性，溶剂更进一步地渗透入细胞内部。（2）解吸与溶解：溶剂渗透进入细胞后，可溶性低分子成分逐渐溶解，高分子物质则逐渐胶溶。随着溶液浓度的逐渐增大，渗透压增高，溶剂继续向细胞内透入，部分细胞壁膨胀破裂，为己溶解的成分向外扩散创造了有利条件。（3）扩散：当进入细胞内的溶剂溶解大量成分后，使细胞内外出现浓度差，而产生较大的渗透压。细胞外侧纯溶剂或稀溶液向细胞内渗透，细胞内高浓度溶液中的溶质不断地向周围低浓度方向
30、扩散，直至内外浓度相等，渗透压平衡，生产中最重要的是保持最大的浓度梯度，加强搅拌，更新溶剂和动态提取，均有利成分浸出。扩散速率与扩散面、浓度差、温度成正比，与分子半径、液体的粘度成反比。加强搅拌，更新溶剂和动态提取，均有利于扩散物质浸出，生产中最重要的是保持最大的浓度梯度。乙醇含量需达到20%（ml/ml）以上时方具有防腐作用。乙醇含量大于40%时，能延缓酯类、苷类等成分水解；乙醇含量50%以下时，适于浸提生物碱、黄酮类化合物等；乙醇含量50%-70%时，适于浸提生物碱、苷类等；乙醇含量90%以上时，适于浸提挥发油、有机酸、树脂等。丙酮既溶于水又溶于有机溶剂，所以既可作为脱脂剂又可作为脱水剂。
31、乳香、没药类为树脂药材，不含挥发油因此不用水蒸气蒸馏法；煎煮法提取将使药液粘稠度增大,所以选用浸渍法。单渗漉法的一般操作过程是：（1）粉碎：粗粉或最粗粉为宜；（2）润湿；（3）装筒；（4）排气；（5）浸渍；（6）渗漉，一般慢漉为每1kg药材每分钟流出13ml，快漉为35ml，大量生产时，每小时流出液相当于渗漉容器被利用容积的1/481/24。回流法系指用乙醇等易挥发的有机溶剂提取药材成分，其中挥发性溶剂馏出后又被冷凝，流回浸出器中浸提药材，这样循环直至有效成分提取完全的方法。回流冷浸法节省溶剂，但由于浸出液在蒸发锅中受热时间较长，故不适用于受热易破坏的药材成分浸出。渗漉提取时，渗漉效果与渗漉柱
32、高度成正比，与柱直径成反比水蒸气蒸馏法系指将含有挥发性成分的药材与水共蒸馏，使挥发性成分随水蒸气一并馏出，并经冷凝分取挥发性成分的一种浸提方法。其基本原理是根据道尔顿定律，共有下列几种提取方法：水中蒸馏（双提法），水上蒸馏，通水蒸气蒸馏。超临界流体提取法适用于提取亲脂性低相对分子质量的物质，而对极性较大相对分子质量较大的物质提取需加夹带剂或升高压力。多能提取罐是目前中药厂应用最广的提取设备。其罐体由不锈钢制成，容积规格有0.56m3等。可进行常压常温提取，加压高温提取，或减压低温提取。可用于水提、醇提，提取挥发油，回收药渣等分离因数是物料所受离心力与重力之比值，分离因数越大，则离心机分离能力越
33、强。溶液需无菌过滤用微孔滤膜孔径为0.22m，注射液精滤用微孔滤膜孔径为0.45m-0.8m即可。乙醇为半极性溶剂，溶解性能界于极性与非极性溶剂之间，可以溶解水溶性的某些成分，如生物碱及其盐类、苷类、糖等；又能溶解非极性溶剂所溶解的一些成分，如树脂、挥发油、内酯、芳烃类化合物等，少量脂肪也可被乙醇溶解。乙醇能与水以任意比例混溶。经常利用不同浓度的乙醇有选择性地浸提药材有效成分，药用乙醇的最高浓度为95，一般不应用此浓度的乙醇进行提取；90乙醇适于浸提挥发油、树脂、叶绿素等；7090乙醇适于浸提香豆素、内酯、一些苷元等；5070乙醇适于浸提生物碱、苷类等；乙醇含量达40时，能延缓许多药物，如酯类
34、、苷类等成分的水解，增加制剂的稳定性；乙醇含量达20以上时具有防腐作用。第七章 浓缩与干燥喷务干燥是流化技术用于液态物料干燥的一种较好方法，喷雾干燥是利用高速离心喷盘将一定浓度的液态物料、喷雾成雾状，在一定流速的热气流中进行热交换，物料被迅速干燥，喷雾干燥的特点是：在数秒钟内完成水分的蒸发，获得粉状或颗粒状干燥制品；药液未经长时间浓缩又是瞬间干燥，特别适用于热敏性物料；产品质量好，为疏松的细颗粒或细粉，溶解性能好，且保持原来的色香味；操作流程管道化，符合GMP要求，是目前中药制药中最佳的干燥技术之一。冷冻干燥系先将湿物料冷冻至冰点以下（40以下），使水分冻结成固态的冰，再在高真空条件下，适当加
35、热升温，使固态的冰不经液态的水，直接升华为水蒸气排出，去除物料水分故又称升华干燥。是在水的三相点以下进行的。红外干燥系利用远红外辐射元件发出的远红外射能量，使湿物料中水分气化而干燥，尤适于中药固体粉末，湿颗粒及水丸等薄料层，多孔性物料的干燥，隧道式红外干燥机主要用于口服液及注射剂安瓶的干燥。沸腾干燥，又称流化床干燥，系利用热空气流使湿颗粒悬浮呈流化态，似“沸腾状的热空气在湿颗粒间通过，在动态下进行热交换，湿气被抽走而达到干燥的目的。吸薄膜浓缩就是增加药液的气化表面是加速蒸发的重要措施，使药液沿加热管表面快速流动时形成薄膜，药液成膜状已有巨大表面，药液被加热至剧烈沸腾又产生大量泡沫，又以泡沫表面
36、为更大的蒸发面进行蒸发浓缩的方法。附干燥法不适用于药剂的生产三效蒸发的蒸汽流向是从一效入二效再入三效，而根据药液的热敏性粘度变化和结构等性可按药液加入方式的不同把三效蒸发分为四种流程。（1）顺流加料法；（2）逆流加料法；（3）平流加料法；（4）错流加料法。三效浓缩器有多种规格，各效真空度（MPa）和蒸发温度一般为：一效0.04,85；二效0.06，75；三效0.08,65物料与一定温度、湿度的空气相接触时，将会发生排除水分或吸收水分的过程，直到物料表面水分所产生的蒸气压与空气中的水蒸气分压相等的为止。物料中的水分与空气处于动态平衡状态，此时物料中所含的水分称为该空气状态下物料的平衡水分。平衡水
37、分与物料的种类、空气的状态有关，物料不同，在同一空气状态下的平衡水分不同，同一种物料，在不同的空气状态下的平衡水分也不同。物料中所含的总水分等于自由水分与平衡水分之和，干燥过程仅可除去自由水分，不能除去平衡水分。物料中的水分可以包括平衡水与自由水或结合水与非结合水。其中结合水是由平衡水和部分自由水组成，因此结合水不只是平衡水，而平衡水一定是结合水，平衡水是物料中的水分与空气湿度达到平衡状态时的水分，干燥过程不能除去。自由水是由非结合水和部分结合水组成，因此自由水不全部是非结合水；非结合水只是自由水而不包括平衡水；当物料中的水分与空气湿度达到平衡状态时，再延长干燥时间也不能进一步除去水分。干燥过
38、程明显分成两个阶段，恒速阶段和降速阶段，在恒速阶段，干燥速率与物料湿含量无关。而在降速阶段，干燥速率近似地与物料湿含量成正比，干燥初期，由于水分从物料内部扩散速率大于表面气化速率，此时表面水分的蒸气压恒定，表面气化的推动力保持不变，因而干燥速率主要取决于表面气化速率，所以出现恒速阶段，当干燥进行到一定程度时，由于物料内部水分扩散速率小于表面气化速率，物料表面没有足够的水分满足气化的需要，所以干燥速率逐渐降低，出现降速阶段。常用浓缩方法有（1）常压浓缩（2）减压浓缩（3）薄膜浓缩（4）多效浓缩常用的干燥方法：膜式干燥、减压干燥、气流干燥干燥方法按物料状态可分为流化、静态减压蒸馏操作时先开启真空泵
39、抽真空，再将药液吸入，夹层通蒸汽加热，使药液保持适度沸腾状态，生成的二次蒸汽经气液分离器分离后，进入冷凝器冷凝，流入接受器中，蒸馏完毕，停止蒸汽加热，关闭真空泵，打开放气阀，恢复常压后，下部放出浓缩液。在干燥的恒速阶段干燥速率主要取决于表面气化速率，凡能影响表面气化速率的因素都可以影响恒速阶段的干燥，例如：干燥介质温度、湿度、流动情况等，而在降速阶段，干燥速率主要与内部扩散有关，因此，物料的厚度，结构等特性，干燥的温度等可影响降速阶段的干燥，此时热空气流速，相对湿度等已不是主要因素。第九章 液体药剂常用的防腐剂有苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯（即尼泊金）类、乙醇、季铵盐类及山梨酸等。对羟基苯
40、甲酸酯类防霉作用较强，但防止发酵能力较差；苯甲酸钠防霉作用较弱，防止发酵能力较强；只有山梨酸的特点是对霉菌、酵母菌的抑制力均较好，其最低抑菌浓度为0.020.04（pH6.0），常与其他抗菌剂或乙二醇联合使用可产生协同作用。固体药物以混悬的形式分散在液体中也属于液体药剂；一般来说液体药剂较相应固体药剂作用迅速，但不全是，混悬液中的药物若采用水溶性基质制成固体分散体则后者作用将更迅速；液体药剂易分剂量和服用；液体药剂一般稳定性较差，易霉败变质，成分易分解变化。乙醇能够降低但并不能显著降低两相间界面张力，因此不属于表面活性剂。聚氧乙烯脂肪酸类分子结构中仅具有亲水基团，因此不是表面活性剂阳离子表面活
41、性剂特点水溶性大，主要用于杀菌与防腐，起表面活性的物质是阳离子，分子结构主要部分是五价氮原子用于制备注射用乳剂及脂质体的表面活性物质是卵磷脂HLB值也就是亲水亲油平衡值，表示亲水基团与亲油基团作用大小和平衡后的关系，因此体现了对油和水的综合亲和力，因此它可以表示亲水、亲油能力的大小，不表示乳化能力或增溶能力的大小，但是，不同的HLB值可以发挥不同的作用：在1518以上适合用作增溶剂、在816之间适和用作O/W乳化剂 、在38之间适和用作W/O乳化剂。从另一个角度说可以确定乳剂的类型。HLB值为9.65，因此适合用做O/W型乳化剂。HLB值1518适合用做增溶剂，HLB值38适合用做W/O型乳化
42、剂，HLB值79适合用做润湿剂，HLB值1316适合用做去污剂。表面活性剂具备的性质是显著降低界面张力，亲水亲油平衡值，临界胶团浓度，克氏点和昙点；可用于增溶，润湿，乳化，助悬用乳化剂OP（HLB值15.0） 3g，单硬脂酸甘油酯（HLB值3.8） 2g及平平加O（HLB值10）1g混合使用的HLB值是（11.4 ）HLB总=HLBAWA+HLBBWB+HLBCWC WA+WB+WC HLB=15.03+3.82+101 3+2+1=11.4阳离子表面活性剂毒性一般最大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂的毒性相对较小。阳离子、阴离子表面活性剂均有较强的溶血作用，非离子表面活性剂溶血作用
43、较轻微，其中吐温的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。此外，静脉给药毒性比口服给药大。根据来源的不同分为天然和合成的表面活性剂；根据剂型基团是否解离分为离子型与非离子型表面活性剂，再根据离子型表面活性剂所带电荷，又分为阳离子、阴离子、两性离子表面活性剂；再有就是根据溶解性质分为水溶性和油溶性。月桂酸钠为阴离子型表面活性剂中的肥皂类，作为表面活性剂有良好的乳化能力，但作为一价皂在碱土金属中易转型破坏，稳定性差；作为阴离子表面活性剂有一定刺激性，一般只用于外用制剂；有很强杀菌能力的是阳离子型表面活性剂。硬脂酸三乙醇胺皂为一价皂，有良好乳化能力，但具有一定刺激性，一般用外用制剂；土耳其红
44、油即硫酸化蓖麻油，为无刺激性的去污剂和润湿剂，可代替肥皂洗涤皮肤亦科作载体使挥发油或水不溶性杀菌剂溶于水中；月桂酸钠为硫酸化物的阴离子型表面活性剂，主要用作外用软膏的乳化剂。吐温主要是乳化与增溶作用。增溶作用是由于表面活性剂形成胶团的作用，一般增溶是分子性药物利于增溶，因此弱酸性药物在偏酸性的溶液中有较大增溶，弱碱性药物在偏碱性的溶液中有较大增溶，两性药物在等电点时有较大增溶。普朗尼克是泊洛沙姆的国外商品名，为聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物。是优良的乳化剂、增溶剂等，无毒、无抗原性、无致敏性、无刺激性、化学性质稳定、不溶血，是目前能应用于静脉注射乳剂的一种合成乳化剂，在药物制剂中得到普遍地重视和广泛的
45、应用。吐温80为聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯，属于非离子型表面活性剂，由于含有聚氧乙烯基因此亲水性较强，是一种亲水性表面活性剂，一般含有聚氧乙烯基的表面活性剂有起昙现象；吐温80 HLB值为15，可作为增溶剂，但不可作为润湿剂，因为润湿剂HLB值要求在79。非离子型表面活性剂一般亲水性较弱，因此临界胶团浓度较低，会形成更多的胶团，增溶能力也强；阳离子型表面活性剂形成的胶团一般比阴离子型表面活性剂形成的胶团疏松，易容纳药物分子。所以增溶能力：非离子型阳离子型阴离子型溶液型液体药剂即真溶液，药物高度分散于分散介质中，以分子或离子形式存在；胶体溶液包括高分子溶液和溶胶，而仅溶胶以多分子聚集体的形式分散；混悬液、乳浊液分别是固体微粒、液滴分散于液体介质中，因此为多相不均匀分散体系，其分散相粒径均在100nm以上，属粗分散体系。W/O/W型的乳浊液为复乳，但最外相是水相，因此可用少量的水稀释；亚甲蓝可以使水相部分染色，O/W型乳浊液外相为水相；W/O型乳浊液的外相为油，因此导电性也体现为油的性质，O/W型乳浊液的外相为水，水的电导率要比油强；苏丹为油相染色物质，鱼肝油乳是典型的O/W型乳浊液，因此内相染色；牛奶为O/W型乳浊液。