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1、2017年执业药师药学专业知识(一)试题及答案解析单选题1.抗精神病药氯丙嗪的化学结构(江南博哥)命名为()。A.N,N-二甲基-2-氯-10H-苯并哌唑-10-丙胺B.N,N-二甲基-2-氯-10H-苯并噻唑-10-丙胺C.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺D.N,N-二甲基-2-氯-10H-噻嗪-10-丙胺E.N,N-二甲基-2-氯-10H-哌嗪-10-丙胺 参考答案:C参考解析:氯丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药,是中枢多巴胺受体的拮抗剂,其化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺。单选题2.属于均相液体制剂的是()。A.纳米银溶胶B.复方硫磺洗剂C.鱼肝油乳剂
2、D.磷酸可待因糖浆E.石灰搽剂 参考答案:D参考解析:在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散,如低分子溶液剂、高分子溶液剂;在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散,如溶胶剂、乳剂、混悬剂。ABCE四项,均属于非均相液体制剂,其中复方硫磺洗剂属于混悬剂,石灰搽剂属于乳剂。D项,糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液,因此磷酸可待因糖浆属于均相液体制剂。单选题3.分子中含有酚羟基,遇光易氧化变质,需避光保存的药物是()。A.肾上腺素B.维生素AC.苯巴比妥钠D.维生素B2E.叶酸 参考答案:A参考解析:肾上腺素的分子结构中含有酚羟基,在氧、金属离子、光线、温度等的影响下,易氧化变质,需避光保存
3、。单选题4.下列药物配伍或联用时,发生的现象属于物理配伍变化的是()。A.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析出沉淀B.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后,溶液逐渐变成粉红至紫色C.阿莫西林与克拉维酸钾制成复方制剂时抗菌疗效增强D.维生素B12注射液与维生素C注射液配伍时效价降低E.甲氧苄啶与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效增强 参考答案:A参考解析:配伍变化包括物理、化学和药理学方面的变化。A项,属于物理配伍变化。BD两项,属于化学配伍变化。CE两项,属于药理学配伍变化。单选题5.碱性药物的解离度与药物的pKa和液体pH的关系式为lg(B/HB)pHpKa,某药物的pKa8.4,在pH7.4
4、生理条件下,以分子形式存在的比例为()。A.1%B.10%C.50%D.90%E.99% 参考答案:B参考解析:lg(B/HB)pHpKa,代入相应数值,lg(B/HB)7.48.41,计算得B/HB10%。单选题6.胆固醇的生物合成途径如下:阿托伐他汀()通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶产生降血脂作用,其发挥此作用的必需药效团是()。A.异丙基B.吡咯环C.氟苯基D.3,5-二羟基戊酸结构片段E.酰苯胺基 参考答案:D参考解析:由上述结构式和反应式可知,羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的产物(甲羟戊酸)与阿托伐他汀的共有结构为3,5-二羟基戊酸结构片段,因此抑制该酶活性的必需基团即为3
5、,5-二羟基戊酸结构片段。阿托伐他汀为全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂,其用吡咯环替代了洛伐他汀分子中的双环,得到了开环的二羟基戊酸侧链,该结构片段为其发挥作用的必需药效团。单选题7.手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的药物是()。A.苯巴比妥B.米安色林C.氯胺酮D.依托唑啉E.普鲁卡因 参考答案:C参考解析:氯胺酮中有一个手性中心,存在一对对映异构体,其中S-()-异构体具有麻醉作用,而R-()-异构体则可产生中枢兴奋作用。单选题8.具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢发生
6、反应。下列药物中不发生COMT代谢反应的是()。A.B.C.D.E. 参考答案:D参考解析:儿茶酚胺是一种含有儿茶酚(邻二苯酚)和胺基的神经类物质。ABCE四项,均含有儿茶酚胺结构,能发生COMT代谢反应。D项,不具有儿茶酚胺结构,不能发生COMT代谢反应。单选题9.关于将药物制成胶囊剂的目的和优点的说法,错误的是()。A.可以实现液体药物固体化B.可以掩盖药物的不良嗅味C.可以用于强吸湿性药物D.可以控制药物的释放E.可以提高药物的稳定性 参考答案:C参考解析:ABDE四项,胶囊剂是指原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中得到的固体制剂,其具有以下的优点:掩盖药物的不良嗅味,提高
7、药物稳定性;起效快、生物利用度高;有助于液态药物固体剂型化;药物缓释、控释和定位释放。C项,强吸湿性的药物会导致囊壁脆裂,因此一般不适宜制备成胶囊剂。单选题10.关于输液(静脉注射用大容量注射液)的说法,错误的是()。A.静脉注射用脂肪乳剂中,90%微粒的直径应小于1mB.为避免输液贮存过程中滋生微生物,输液中应添加适宜的抑菌剂C.渗透压应为等渗或偏高渗D.不溶性微粒检查结果应符合规定E.pH值应尽可能与血液的pH值相近 参考答案:B参考解析:输液的注射量大,并且直接注入血液循环,因而质量要求更加严格。其质量要求有:无菌、无热原或细菌内毒素、不溶性微粒等项目,必须符合规定;pH尽可能与血液相近
8、;渗透压应为等渗或偏高渗;不得添加任何抑菌剂,并在储存过程中质量稳定;使用安全,不引起血象的任何变化,不引起过敏反应,不损害肝、肾功能。单选题11.在气雾剂中不要使用的附加剂是()。A.抛射剂B.遮光剂C.抗氧剂D.润滑剂E.潜溶剂 参考答案:B参考解析:气雾剂系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。ACDE四项,气雾剂中常使用的附加剂有:抛射剂、抗氧剂、润滑剂、潜溶剂。B项,遮光剂在包衣片中较常使用,其目的是为了增加药物对光的稳定性。单选题12.用作栓剂水溶性基质
9、的是()。A.可可豆脂B.甘油明胶C.椰油脂D.棕榈酸酯E.混和脂肪酸酯 参考答案:B参考解析:B项,栓剂的水溶性基质有:甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆。ACDE四项,均属于栓剂的油脂性基质。单选题13.不属于固体分散技术和包合技术共有的特点是()。A.掩盖不良气味B.改善药物溶解度C.易发生老化现象D.液体药物固体化E.提高药物稳定性 参考答案:C参考解析:固体分散体不够稳定,久贮会发生老化现象,但包合技术提高了药物的稳定性,无此现象。因此二者的共有特点不包括“易发生老化现象”。单选题14.根据释药类型,按生物时间节律特点设计的口服缓控释制剂是()。A.定速释药系统B.胃定位释药系统C.小肠定
10、位释药系统D.结肠定位释药系统E.包衣脉冲释药系统 参考答案:E参考解析:定时释药系统又称脉冲释放,系指根据时辰药理学研究的原理,按生物时间节律特点设计,口服给药后能定时定量脉冲释放有效剂量药物的剂型。按照制备技术不同,脉冲释药系统可分为渗透泵脉冲释药系统、包衣脉冲释药系统和定时脉冲塞胶囊等。单选题15.微球具有靶向性和缓释性的特点,但载药量较小。下列药物不宜制成微球的是()。A.阿霉素B.亮丙瑞林C.乙型肝炎疫苗D.生长抑素E.二甲双胍 参考答案:E参考解析:ABCD四项,微球的用途有:抗肿瘤药物载体,例如阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等
11、,为治疗晚期癌症提供有效途径;多肽载体,例如目前已上市的注射用亮丙瑞林、生长激素、奥曲肽、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂;疫苗载体,目前进行研究的疫苗控释制剂主要是微球或其他微粒制剂,包括类毒素疫苗如白喉、破伤风、气性坏疽、霍乱等,病毒疫苗如乙肝疫苗等,核酸疫苗及人工合成疫苗等;局部麻醉药实现长效缓释,例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。单选题16.亚稳定型(A)与稳定型(B)符合线性动力学,在相同剂量下A型/B型分别为99:1、10:90、1:99,对应的AUC为1000gh/mL、550gh/mL、500gh/mL,当AUC为750gh/mL,则此时A/B为
12、()。A.25:75B.50:50C.75:25D.80:20E.90:10 参考答案:B单选题17.地高辛的表现分布容积为500L,远大于人体体液容积,原因可能是()。A.药物全部分布在血液B.药物全部与组织蛋白结合C.大部分与血浆蛋白结合,与组织蛋白结合少D.大部分与血浆蛋白结合,药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布 参考答案:D参考解析:表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。对于具体药物来说,V是个确定的值,其值的大小能够表示出该药物的分布特性。从临床角度考虑,分布容积大提示分布广或者组
13、织摄取量多。因此答案选D。单选题18.下列属于对因治疗的是()。A.对乙酰氨基酚治疗感冒引起的发热B.硝酸甘油治疗冠心病引起的心绞痛C.吗啡治疗癌性疼痛D.青霉素治疗奈瑟球菌引起的脑膜炎E.硝苯地平治疗动脉硬化引起的高血压 参考答案:D参考解析:D项,对因治疗指用药后能消除原发致病因子,治愈疾病的药物治疗,例如使用抗生素杀灭病原微生物,达到控制感染性疾病;铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗。ABCE四项,对症治疗指用药后能改善患者疾病的症状,例如应用解热镇痛药降低高热患者的体温,缓解疼痛;硝酸甘油缓解心绞痛;抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。单选题19.治疗指数表示()。A.毒效曲线
14、斜率B.引起药理效应的阈浓度C.量效曲线斜率D.LD50与ED50的比值E.LD5至ED95之间的距离 参考答案:D参考解析:D项,药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数(TI),此数值越大表示药物越安全。E项,ED95和LD5之间的距离称为药物安全范围,其值越大越安全。单选题20.下列关于效能与效价强度的说法,错误的是()。A.效能和效价强度常用于评价同类不同品种的作用特点B.效能表示药物的内在活性C.效能表示药物的最大效应D.效价强度表示可引起等效反应对应的剂量或浓度E.效能值越大效价强度就越大 参考答案:E参考解析:A项,效能和效价强度反映药物的不同性质,二者具有不同
15、的临床意义,常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。BC两项,效能是指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再上升,此效应为一极限,称为最大效应,也称效能。此参数反映了药物的内在活性。D项,效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大。E项,效能与效价强度并无必然关系。单选题21.阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体,体现了受体的性质是()。A.饱和性B.特异性C.可逆性D.灵敏性E.多样性 参考答案:B参考解析:受体具有以下性质:饱和性:
16、受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应;特异性:受体对它的配体有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生理效应;可逆性:配体与受体的结合是化学性的,既要求两者的构象互补,还需要两者间有相互吸引力;灵敏性:受体能识别周围环境中微量的配体,只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应,例如51019mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用;多样性:同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同。单选题22.作为第二信使的离子是哪个?()A.钠离子B.
17、钾离子C.氯离子D.钙离子E.镁离子 参考答案:D参考解析:第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子,第二信使将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP),目前已经证明cGMP、IP3、DG及PGs、Ca2等均属于受体信号转导的第二信使。单选题23.通过置换产生药物作用的是()。A.华法林与保泰松合用引起出血B.奥美拉唑治疗胃溃疡可使水杨酸和磺胺类药物疗效下降C.考来烯胺与阿司匹林合用作用下降D.对氨基水杨酸与利福平合用,使利福平疗效下降E.抗生素合用抗凝药,使抗凝药疗效增加 参考答案:A参考解析:保泰松与
18、血浆蛋白的结合率高,与华法林合用可把后者置换出来,使后者游离浓度增加,延长凝血酶原时间,引起出血。单选题24.下列属于肝药酶诱导剂的是()。A.西咪替丁B.红霉素C.甲硝唑D.利福平E.胺碘酮 参考答案:D参考解析:ABCE四项,均属于肝药酶抑制剂。D项,常见的肝药酶诱导剂有苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等。单选题25.下列属于生理性拮抗的是()。A.酚妥拉明与肾上腺素B.肾上腺素拮抗组胺治疗过敏性休克C.鱼精蛋白对抗肝素导致的出血D.苯巴比妥导致避孕药失效E.美托洛尔对抗异丙肾上腺素兴奋心脏 参考答案:B参考解析:药物效应的拮抗作用分为药理性拮抗、生理性拮抗、化学性拮抗和生化性拮抗。药理性拮抗是
19、指当一种药物与特异性受体结合后,阻止激动剂与其结合。AE两项,酚妥拉明阻断受体,美托洛尔阻断受体,属于药理性拮抗。生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。B项,组胺可作用于H1组胺受体,引起支气管平滑肌收缩,使小动脉、小静脉和毛细血管扩张,毛细血管通透性增加,引起血压下降,甚至休克;而肾上腺素作用于受体,使支气管平滑肌松弛,小动脉、小静脉和毛细血管前括约肌收缩,可迅速缓解休克,用于治疗过敏性休克。因此组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。C项,鱼精蛋白是带有强大阳电荷的蛋白,能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失,属于化学性拮抗。D项,苯
20、巴比妥具有肝药酶诱导作用,可加速避孕药的降解使之失效,属于生化性拮抗。单选题26.呼吸道感染患者服用复方新诺明出现荨麻疹,药师给患者的建议和采取措施正确的是()。A.告知患者此现象为复方新诺明的不良反应,建议降低复方新诺明的剂量B.询问患者过敏史、同服药物及饮食情况,建议患者停药并再次就诊C.建议患者使用氯雷他定片和皮炎平乳膏治疗,同时降低复方新诺明剂量D.建议患者停药,如症状消失,建议再次用药并综合评价不良反应E.得知患者当天食用海鲜,认定为海鲜过敏,建议不理会,可继续用药 参考答案:B单选题27.下列关于药品不良反应监测的说法,错误的是()。A.药品不良反应监测是指对上市后的药品实施的监测
21、B.药品不良反应监测是药物警戒的所有内容C.药品不良反应监测主要针对质量合格的药品D.药品不良反应监测主要包括对药品不良信息收集、分析和监测E.药品不良反应监测不包括药物滥用和误用的监测 参考答案:B参考解析:药物警戒与药品不良反应监测工作有相当大的区别。药物警戒涵盖了药物从研发直到上市使用的整个过程,而药品不良反应监测仅仅是指药品上市后的监测。药物警戒扩展了药品不良反应监测工作的内涵。因此答案选B。单选题28.高血压高血脂患者,服用药物后,经检查发现肝功能异常,则该药物是()。A.辛伐他汀B.缬沙坦C.氨氯地平D.维生素EE.亚油酸 参考答案:A参考解析:辛伐他汀为他汀类调血脂药,是羟甲基戊
22、二酰辅酶A还原酶的抑制剂,主要作用于肝脏,并主要在肝脏代谢,服用药物后,可能会引起肝功能异常,例如肝脏转氨酶AST升高。单选题29.药物流行病学是临床药学与流行病学两个学科相互渗透、延伸发展起来的新药研究领域,主要任务不包括()。A.新药临床试验前药效学研究的设计B.药物上市前临床试验的设计C.上市后药品有效性再评价D.上市后药品不良反应或非预期性作用的监测E.国家基本药物的遴选 参考答案:A参考解析:药物流行病学的主要任务有:药物上市前临床试验的设计;上市后药品有效性再评价;药物利用情况的调查研究;上市后药品不良反应或非预期性作用的监测;药物经济学研究;国家基本药物的遴选。单选题30.下列关
23、于药代动力学参数的说法,错误的是()。A.消除速率常数越大,药物体内消除越快B.生物半衰期短的药物,从体内消除较快C.符合线性动力学特征的药物,静脉注射时,不同剂量下生物半衰期相同D.水溶性或极性大的药物,溶解度好,因此血药浓度高,表观分布容积大E.消除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积 参考答案:D参考解析:水溶性或极性大的药物,不易进入细胞或脂肪组织,因此血药浓度高,表观分布容积小。单选题31.已知某药物口服给药存在显著的肝脏首过代谢作用,改用肌肉注射,该药物的药动学特征变化是()。A.t1/2增加,生物利用度减少B.t1/2不变,生物利用度减少C.t1/2不变,生物利用度增加D.t
24、1/2减少,生物利用度减少E.t1/2和生物利用度均不变 参考答案:C参考解析:肌肉注射能够避免首过效应,因此改用肌肉注射后,该药的生物利用度会增加。但此药的半衰期并不会改变。单选题32.体现药物入血速度和程度的是()。A.生物转化B.生物利用度C.生物半衰期D.肠肝循环E.表现分布容积 参考答案:B参考解析:生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。单选题33.同一种药物制成A、B、C三种制剂,同等条件下三种制剂的血药浓度-时间曲线如下图:下列关于A、B、C三种制剂药动学特征分析,正确的是()。A.制剂A吸收快,消除快,不易蓄积,临床使用安全B.制剂B血药浓度低于A,临床疗效差C.制
25、剂B具有持续有效血药浓度D.制剂C具有较大AUC,临床疗效好E.制剂C消除半衰期长,临床使用安全有效 参考答案:C参考解析:A项,制剂A吸收快,易达到最小中毒浓度,临床使用易出现中毒反应。BC两项,制剂B的达峰时间较A长,但其血药浓度一直在最小中毒浓度之下,且血药浓度在最小有效浓度以上的时间较长,因此临床疗效好。D项,A、B、C三种制剂的AUC相同。E项,制剂C的血药浓度一直在最小有效浓度之下,无临床应用价值。单选题34.中国药典中收载针对各剂型特点所规定的基本技术要求的部分是()。A.前言B.凡例C.二部正文品种D.通则E.药用辅料正文品种 参考答案:D参考解析:中国药典由一部、二部、三部、
26、四部及增补本组成。其中,一部分为两部分,第一部分收载药材和饮片、植物油脂和提取物,第二部分收载成方制剂和单味制剂;二部也分为两部分,第一部分收载化学药、抗生素、生化药品,第二部分收载放射性药品及其制剂;三部收载生物制品;四部收载凡例、通则(包括:制剂通则、通用方法/检测方法与指导原则)、药用辅料品种正文。制剂通则即按照药物剂型分类,针对剂型特点所规定的基本技术要求。因此答案选D。单选题35.临床心血管治疗药物检测中,某药物浓度与靶器官中药物浓度相关性最大的生物样本是()。A.血浆B.唾液C.尿液D.汗液E.胆汁 参考答案:A单选题36.下列关于5-羟色胺重摄取抑制剂的说法,错误的是()。A.舍
27、曲林含两个手性中心,目前使用的是S,S-()-构型异构体B.氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀,去甲氟西汀的t1/2为330小时C.文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛,代谢产物没有活性D.艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对映体活性的至少27倍E.帕罗西汀包含两个手性中心,目前使用的是(3S,4R)-()-异构体 参考答案:C参考解析:文拉法辛的代谢产物为O-去甲基文拉法辛,其药理活性与功能几乎与文拉法辛等价。单选题37.地西泮的活性代谢制成的药物是()。A.B.C.D.E. 参考答案:B参考解析:地西泮在体内代谢时,在3位上引入羟基可以增加其分子的极性,易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位
28、羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,例如3位羟基化后得到的药物奥沙西泮。单选题38.分子中不含苯甲酰胺结构的促胃肠动力药是()。A.B.C.D.E. 参考答案:B参考解析:由上述化学结构式可知B项无苯甲酰胺结构。A项为甲氧氯普胺。B项为多潘立酮。C项为西沙比利。D项为莫沙必利。E项为伊托必利。单选题39.在体内经过两次羟基化产生活性物质的药物是()。A.阿伦膦酸钠B.利塞膦酸钠C.维生素D3D.阿法骨化醇E.骨化三醇 参考答案:C参考解析:维生素D3在肝脏中经羟化酶系作用形成25-羟胆钙化醇,再在肾脏中被羟化为1,25-二羟胆钙化醇,该物质的活性较维生素D3高50%,被证明
29、是维生素D3在体内的真正活性形式。单选题40.神经氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白,为抗病毒药物的作用靶点。神经氨酸酶可以切断神经氨酸与糖蛋白的连接,释放出病毒复制的关键物质唾液酸(神经氨酸),此过程如图所示:神经氨酸酶抑制剂能有效阻断流感病毒的复制过程,发挥防治流感的作用。从结构判断,具有抑制神经氨酸酶活性的药物是()。A.B.C.D.E. 参考答案:D参考解析:D项,该结构式为奥司他韦的结构式。在其结构式中,亲脂性的3-戊氧基侧链与流感病毒神经氨酸酶活性部位的疏水性口袋有较强的亲和力,能够阻断流感病毒神经氨酸酶对病毒感染细胞表面的唾液酸残基的裂解,从而抑制病毒颗粒从感染细胞的释放,是一种
30、高选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。多选题1.药物的化学结构决定了药物的理化性质,体内过程和生物活性。由化学结构决定的药物性质包括()。A.药物的ED50B.药物的pKaC.药物的旋光度D.药物的LD50E.药物的t1/2 参考答案:ABCDE多选题2.片剂包衣的主要目的和效果包括()。A.掩盖药物苦味或不良气味,改善用药顺应性B.防潮,遮光,增加药物稳定性C.用于隔离药物,避免药物间配伍变化D.控制药物在胃肠道的释放部位E.改善外观,提高流动性和美观度 参考答案:ABCDE参考解析:片剂包衣的主要目的包括:掩盖药物的苦味或不良气味,改善用药顺应性,方便服用;防潮、避光,以增加药物的稳定性;可
31、用于隔离药物,避免药物间的配伍变化;改善片剂的外观,提高流动性和美观度;控制药物在胃肠道的释放部位,实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。多选题3.聚山梨酯80(Tween80)的亲水亲油平衡值(HLB值)为15,在药物制剂中可作为()。A.增溶剂B.乳化剂C.消泡剂D.消毒剂E.促吸收剂 参考答案:ABE参考解析:聚山梨酯作为非离子型表面活性剂,用于药物制剂中,能够作为促吸收剂,促进药物吸收。A项,增溶剂的最适HLB值为1518。B项,HLB值在816的表面活性剂可用作O/W型乳化剂。C项,消泡剂的HLB值通常为13。D项,消毒剂常为阳离子型和两性离子型表面活性剂,而聚山梨酯为非离子型表面活性剂。多
32、选题4.吸入粉雾剂的特点有()。A.药物吸收迅速B.药物吸收后直接进入体循环C.无肝脏首过效应D.比胃肠道给药的半衰期长E.比注射给药的顺应性好 参考答案:ABCE参考解析:吸入粉雾剂的特点有:无胃肠道降解作用;无肝脏首过效应;药物吸收迅速,给药后起效快;大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方法的应用来提高;小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药;药物吸收后直接进入体循环,达到全身治疗的目的;可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物;顺应性好,特别适用于原需进行长期注射治疗的患者;起局部作用的药物,给药剂量明显降低,毒副作用小。多选题5.a、b、c三种药物的受体亲和力和内在活性对量
33、效曲线的影响如下()。A.与受体的亲和力相等B.与受体的亲和力是abcC.内在活性是abcD.内在活性相等E.内在活性是abc 参考答案:BD参考解析:由图可知,a、b、c三种药物与受体的亲和力为abc,但内在活性(Emax)相等。多选题6.下列影响药物作用的因素中,属于遗传因素的有()。A.种属差异B.种族差异C.遗传多态性D.特异质反应E.交叉耐受性 参考答案:ABCD参考解析:ABCD四项,影响药物作用的遗传因素有:种族差异;特异质反应;种属差异;遗传多态性。多选题7.根据药品的不良反应的性质分类,与药物本身的药理作用无关的不良反应包括()。A.副作用B.毒性反应C.后遗效应D.变态反应
34、E.特异质反应 参考答案:DE参考解析:ABC三项,均属于A型不良反应,即指由于药物的药理作用增强而引起的不良反应。DE两项,均属于B型不良反应,即指与药物常规药理作用无关的异常反应。多选题8.治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性,在血药浓度效应关系已经确立的前提下需要进行血药浓度监测的有()。A.治疗指数小,毒性反应大的药物B.具有线性动力学特征的药物C.在体内容易蓄积而发生毒性反应的药物D.合并用药易出现异常反应的药物E.个体差异很大的药物 参考答案:ACDE多选题9.关于中国药典规定的药物贮藏条件的说法,正确的有()。A.在阴凉处贮藏系指贮藏处温度不超过20B.在凉暗处贮藏系
35、指贮藏处避光并温度不超过20C.在冷处贮藏系指贮藏处温度为210D.当未规定贮藏温度时,系指在常温贮藏E.常温系指温度1030 参考答案:ABCDE参考解析:中国药典规定:在阴凉处贮藏系指藏处温度不超过20;在凉暗处贮藏系指藏处避光并温度不超过20;在冷处贮藏系指藏处温度为210;常温系指温度1030;当未规定贮藏温度时,系指在常温贮藏。多选题10.坎地沙坦酯是Ang受体拮抗剂,坎地沙坦酯在体内需要转化为坎地沙坦才能产生药物活性,体内半衰期约9小时,主要经肾排泄,坎地沙坦口服生物利用度为14%,坎地沙坦酯的口服利用度42%,下列是坎地沙坦酯转化为坎地沙坦的过程:下列关于坎地沙坦酯的说法,正确的
36、是()。A.坎地沙坦酯属于前药B.坎地沙坦不宜口服,坎地沙坦酯可经口服使用C.严重肾功能损害者慎用D.肝功能不全者不需要调整剂量E.坎地沙坦酯的分子中含有苯并咪唑结构 参考答案:ABCE参考解析:AE两项,坎地沙坦酯的分子中含有苯并咪唑结构,为Ang受体拮抗剂,在体内需要转化为坎地沙坦才能产生药物活性,因此它是一种前药。B项,坎地沙坦的口服生物利用度低,因此不宜口服。CD两项,对于有严重肝、肾功能不全的病人,有必要调整起始剂量。共享题干题奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂,特异性作用于胃壁细胞,降低胃壁细胞中H,K-ATP酶(又称为质子泵)的活性,对胃酸分泌有强而持久的抑制作用,其结构如下:单选题1.从
37、奥美拉唑结构分析,与奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是()。A.分子具有弱碱性,直接与H,K-ATP酶结合产生抑制作用B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后,与H,K-ATP酶作用产生抑制作用C.分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下,经重排,与H,K-ATP酶发生共价结合产生抑制作用D.分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后,其代谢产物与H,K-ATP酶结合产生抑制作用E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后,与H,K-ATP酶结合产生抑制作用 参考答案:C参考解析:奥美拉唑具有弱碱性和弱酸性,稳定性较差,需低温避光保存。奥美拉唑分子具较弱的碱性,可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,在酸质
38、子对苯并咪唑环上N原子的催化下,通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应(称为奥美拉唑循环或前药循环),发挥作用。,K-ATP酶(又称为质子泵)的活性,对胃酸分泌有强而持久的抑制作用,其结构如下:单选题2.奥美拉唑在胃中不稳定,临床上用奥美拉唑肠溶片,在肠道内释药机制是()。A.通过药物溶解产生渗透压作为驱动力促使药物释放B.通过包衣膜溶解使药物释放C.通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放D.通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放E.通过包衣膜内致孔剂溶解使药物释放 参考答案:B参考解析:肠溶片系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂,当药物到达肠道时,包衣膜会逐渐溶解,进而释放药物。
39、,K-ATP酶(又称为质子泵)的活性,对胃酸分泌有强而持久的抑制作用,其结构如下:单选题3.奥美拉唑肠溶片间次给药40mg后,0.53.5h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.221.16mg/L,开展临床试验研究时可用于检测其血药浓度的方法是()。A.水溶液滴定法B.电位滴定法C.紫外分光光度法D.液相色谱-质谱联用法E.气相色谱法 参考答案:D某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是100L,该药物有较强的首过效应,其体内消除包括肝代谢和肾排泄,其中肾排泄占总消除率20%,静脉注射该药200mg的AUC是20gh/mL,将其制备成片剂用于口服,给药1000mg后的AUC为10gh/mL。单
40、选题4.该药物的肝清除率()。A.2L/hB.6.93L/hC.8L/hD.10L/hE.55.4L/h 参考答案:C参考解析:先计算药物的总清除率,由于肾排泄占总清除率20%,故肝清除率占总清除率80%。计算总清除率有两种方法:方法一:药物总清除率(Cl)静注剂量(X0)/AUC200/2010L/h。方法二:消除速率常数k0.693/t1/20.693/6.930.1h1药物总清除率ClkV0.110010L/h所以,肝清除率1080%8L/h。单选题5.该药物片剂的绝对生物利用度是()。A.10%B.20%C.40%D.50%E.80% 参考答案:A参考解析:绝对生物利用度F(AUCTX
41、R)/(AUCRXT)100%,式中,T表示试验制剂,R表示参比制剂,XR表示参比制剂的剂量,XT表示试验制剂的剂量。带入相应数值,得F(10200)/(201000)100%10%。单选题6.为避免该药的首过效应,不考虑其理化性质的情况下,可以考虑将其制成()。A.胶囊剂B.口服缓释片剂C.栓剂D.口服乳剂E.颗粒剂 参考答案:C参考解析:ABDE四项,均为经胃肠道给药剂型,不能避免首过效应。C项,栓剂为非经胃肠道给药剂型,可避免首过效应。患者,男,60岁。因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛,医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料:()-曲马多主要抑制5-HT重摄取,同时为弱阿片
42、受体激动剂,对受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对、K受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;()-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素2受体激动剂;()-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%45%、35%55%、50%80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图:单选题7.根据背景资料,盐酸曲马多的药理作用特点是()。A.镇痛作用强度比吗啡大B.具有一定程度的耐受性和依赖性C.具有明显的致平滑肌痉挛作用D.具有明显的影响组胺释放作用E.具有明显的镇咳
43、作用 参考答案:B2受体激动剂;()-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%45%、35%55%、50%80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图:单选题8.根据背景资料,盐酸曲马多在临床上使用()。A.内消旋体B.左旋体C.优势对映体D.右旋体E.外消旋体 参考答案:E2受体激动剂;()-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%45%、35%55%、50%80%和
44、80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图:单选题9.曲马多在体内的主要代谢途径是()。A.O-脱甲基B.甲基氧化成羟甲基C.乙酰化D.苯环羟基化E.环己烷羟基化 参考答案:A参考解析:由曲马多的结构式可知,其在体内的主要代谢途径为O-脱甲基。2受体激动剂;()-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%45%、35%55%、50%80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图:单选题10.下列属于盐酸曲马多缓释片的溶出度曲线的是()。A.B.C.D.E. 参考答案:A参考解析:中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%45%、35%55%、50%80%和80%以上。上图中,只有A项符合该标准。共享答案题A.商品名B.通用名C.化学名D.别名E.药品代码单选题1.国际非专利药品名称是()。A.商品名B.通用名C.化学名D.别名E.药品代码 参考答案:B参考解析:药品通用名,也称为国际非专利药品名称,是世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称。其是新药开发者在新药申请过程中向世界卫生组织提出的名称,世界卫生组织组织专家委员会进行审定,并定期在WHO Drug Information杂志上公布。共享答案题A.商品名