执业药师《药学专业知识(一)》考前点题卷三(精选题).docx

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1、单选题1.片剂辅料中既可以作填充剂又可作黏(江南博哥)合剂与崩解剂的物质是A.糊精B.微晶纤维素C.羧甲基纤维素钠D.微粉硅胶E.甘露醇 参考答案:B参考解析:本题考查的是片剂常用辅料的特点与作用。微晶纤维素为多功能辅料,具有良好的可压性,可作“干黏合剂”,且具有崩解效果。糊精、甘露醇仅作填充剂。羧甲基淀粉钠仅作崩解剂。微粉硅胶仅作润滑剂。单选题3.与靶标之间形成的不可逆结合的键合形式是A.离子键B.偶极一偶极C.共价键D.范德华力E.疏水作用 参考答案:C参考解析:本题考查的是药物与靶标的化学作用力。药物与靶标之间通过化学键结合,产生药效。化学键包括共价键和非共价键。共价键结合能力强,是不可

2、逆结合,所以通过共价键结合的药物药效较强,但不易从靶点上解离。非共价键结合属于可逆结合,药物发挥完药效后,从靶点上解离下来,药效随之结束,非共价键有离子键、氢键、离子一偶极键、偶极一偶极键、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。单选题4.大部分口服药物在胃肠道中最主要的吸收部位是A.胃B.小肠C.直肠D.结肠E.盲肠 参考答案:B参考解析:本题考查的是胃肠道的结构与功能。胃黏膜缺乏绒毛,吸收面积有限,除一些弱酸性药物有较好吸收外,大多数药物吸收较差。对于小肠,大多数药物的最佳吸收部位是十二指肠或小肠上部,药物可以通过被动扩散途径吸收,小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位。多肽类药物可以结肠作为

3、口服的吸收部位。直肠血管丰富,是栓剂给药的吸收部位。单选题5.在制备乳剂的乳化剂中,属于WO型乳化剂的是A.阿拉伯胶B.脂肪酸山梨坦C.聚山梨酯D.西黄蓍胶E.卵磷脂 参考答案:B参考解析:本题考查的是口服乳剂的乳化剂。阿拉伯胶、西黄蓍胶为高分子OW型乳化剂;聚山梨酯、卵磷脂为表面活性剂Ow型乳化剂;脂肪酸山梨坦(司盘)为表面活性剂WO型乳化剂。单选题6.关于药物动力学参数表观分布容积(V)的说法,正确的是A.表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数,单位通常是L或LkgB.特定患者的表观分布容积是一个常数,与服用药物无关C.表观分布容积通常与体内血容量相关,血容量越大,表观分布容积就越大

4、D.特定药物的表观分布容积是一个常数,所以特定药物的常规临床剂量是固定的E.亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的总体积 参考答案:A参考解析:本题考查的是表观分布容积的意义。表观分布容积是体内药量与血药浓度间的一个比例常数,用“V”表示,其单位通常是“体积”或“体积千克体重”。对某一个体,某一特定药物的V是个确定值(常数),B选项不正确。若血中药物浓度很小,则药物的V可能远大于体液总体积时,所以表观分布容积的大小与血药物浓度大小有关,而不是C选项中的血容量,一个人的血容量,一般是不变的。对某一个体某一特定药物的V是一个常数,不同个体,个体差异大,导致临床剂量需要调整,D选项错误。水溶性或极性

5、大的药物通常不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观分布容积较小,E选项不正确。单选题7.由药物固有的药理学作用所产生,随用药目的变化而变化,一般反应较轻微并可预料,多数可以恢复的不良反应是A.副作用B.毒性反应C.后遗效应D.首剂效应E.继发反应 参考答案:A参考解析:本题考查的是对副作用的理解。副作用是指在药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理作用所产生的,由于药物作用的选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作为治疗目的时,其他效应就成为副作用。药物的副作用随用药目的变化而变化,一般反应较轻微并可预料,多数可以恢复。而毒性反应指在剂量过

6、大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。后遗效应是指在停药后,血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。首剂效应指的是首次给药导致的不良反应,需减量服用。继发反应是继发于药物治疗作用之后的不良反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。单选题8.治疗指数TI是A.半数致死量LD50与半数有效量ED50的比值B.半数有效量ED50与半数致死量LD50的比值C.青霉素的半数致死量是杀灭50病原微生物的药物用量D.阿苯达唑的半数致死量是驱除肠道50寄生虫的药物用量E.治疗指数大的药物,一般安全性不高 参考答案:A参考解析:本题考查的是药物的安全性。治疗指数TI是半数致死量LD50与半数有效

7、量ED50的比值。一般情况下,治疗指数越大,药物越安全。但治疗指数没有考虑到药物最大效应的毒性,有时治疗指数大,药物并不一定安全。单选题9.具有下列结构式的药物,其作用是A.抗病毒作用B.抗疟疾作用C.抗真菌作用D.抗肿瘤作用E.抗结核作用 参考答案:B参考解析:本题考查的是抗疟药的结构特征与作用。青蒿素是我国科学家从黄花蒿中提取的含过氧键的倍半萜内酯,具有抗疟疾作用。对其结构改造得到双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。从结构特征过氧键、内酯环,判断本题结构是青蒿素结构,抗疟疾。单选题10.群司珠单抗是一种治疗晚期乳腺癌的单克隆抗体,要达到靶向治疗作用,患者需要进行检测的基因是A.EGFRB.HE

8、R-2C.BRAFV600ED.ALKE.KRAS 参考答案:B参考解析:本题考查的是遗传药理学与个体化用药。肿瘤的靶向治疗时代已经到来,利用基因检测技术,提高药物治疗的靶向性,避免盲目用药,降低药物对正常细胞的毒性。群司珠单抗治疗乳腺癌时,只有对HER-2基因高表达乳腺癌患者才有较好治疗效果,所以用药前要进行HER-2基因监测。单选题11.关于药物制剂规格的说法,错误的是A.阿司匹林规格为0.1g,是指平均片重为0.1gB.药物制剂的规格是指每一单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量或()装量C.葡萄糖酸钙口服溶液规格为10,是指每100ml口服溶液中含葡萄糖酸钙10gD.注射用胰蛋白酶规

9、格为5万单位,是指每支注射剂中含胰蛋白酶5万单位E.硫酸庆大霉素注射液规格为1ml:20mg(2万单位),是指每支注射液的装量为1ml、其中含庆大霉素20mg(2万单位) 参考答案:A参考解析:本题考查药物制剂规格。制剂的规格系指每一支、片或其他每一个单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量()或装量。例如,阿司匹林片“规格0.1g”系指每片中含阿司匹林0.1g,硫酸庆大霉素片“规格20mg(2万单位)”系指每片中含庆大霉素20mg或2万单位;再如,注射用糜蛋白酶“规格800单位”系指每支注射剂含糜蛋白酶800单位,硫酸庆大霉素注射液“规格1ml:20mg(2万单位)”系指每支注射液的装量为1

10、ml、其中含庆大霉素20mg或2万单位。另外,对于列有处方的制剂,也可规定浓度或装量规格。例如,葡萄糖酸钙口服溶液“规格10”、复方葡萄酸钙口服溶液“规格每10ml含钙元素110mg”、复方乳酸钠葡萄糖注射液“规格500ml”等。单选题12.属于紫外-可见分光光度法的测定参数是A.分离度B.重复性C.灵敏度D.拖尾因子E.吸收系数 参考答案:E参考解析:本题考查紫外-可见分光光度法。物质的吸收光谱具有与其结构相关的特征性。紫外-可见分光光度法鉴别药物可以:通过特定波长范围内供试品的光谱与对照品的光谱(或对照光谱)比较;通过确定最大吸收波长(max),或同时确定最大与最小吸收波长(min);通过

11、测量特定浓度供试品溶液在特定波长处的吸光度(A);通过测量特定波长处的吸收系数();通过测量两个特定波长处的吸光度比值鉴别药物。其余选项属于高效液相色谱法的系统适用性试验的测定参数。单选题13.高血压患者长期应用受体阻断药普萘洛尔时,突然停药引起“反跳”现象,导致血药浓度升高,此现象为A.异源脱敏B.同源脱敏C.受体增敏D.受体下调E.受体拮抗 参考答案:C参考解析:本题考查受体增敏。高血压患者长期应用受体阻断药普萘洛尔时,突然停药引起“反跳”现象,导致血药浓度升高,此现象为受体增敏,指的是因长期应用拮抗药,造成受体数量或敏感性提高。单选题14.有关药物的结构、理化性质与药物活性的关系说法正确

12、的是A.logP是脂水分配系数,衡量药物脂溶性大小,其值越大,脂溶性越小B.pKa是酸度系数,衡量药物在不同环境下解离程度大小,解离程度越大,分子型药物越多C.通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中解离少,分子型药物比例多,易吸收D.阿司匹林在酸性胃中易解离,吸收少E.麻黄碱在碱性的肠道中易解离,吸收少 参考答案:C参考解析:本题考查的是药物的理化性质对药物活性的影响。药物透膜吸收取决于药物的脂溶性和解离度。脂溶性大小用脂水分配系数logP值表示,其值越大,脂溶性越大,但合适的脂溶性药物才有最佳活性。药物的解离度用pKa表示,酸性药物在酸性环境中不易解离,分子型多,易吸收。碱性药

13、物在碱性环境中不易解离,分子型多,易吸收。单选题15.关于吗啡的叙述,错误的是A.具有吲哚环结构的生物碱,是由4个环稠合而成的复杂立体结构B.左旋吗啡有效,右旋吗啡没有镇痛活性C.3位是具有弱酸性的酚羟基,17位是碱性的N-甲基叔胺,具有酸碱两性D.临床上用吗啡的盐酸盐E.具有苯酚结构,吗啡及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质 参考答案:A参考解析:本题考查吗啡的结构特征。吗啡是具有菲环结构的生物碱,是由5个环稠合而成的复杂立体结构。有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基,17位是碱性的N-甲基叔胺,因此,吗啡具有酸

14、碱两性。通常将吗啡的碱性基团与酸,如盐酸、硫酸等成盐后供药用,在我国临床上用吗啡的盐酸盐。吗啡及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗啡具有苯酚结构有关。单选题16.双氢青蒿素的结构中含有A.呋喃环B.咪唑环C.含有过氧键的倍半萜内酯D.噻吩环E.吡啶环 参考答案:C参考解析:本题考查药物的基本结构。青蒿素及其衍生物具有过氧键的倍半萜内酯,为抗疟药物。单选题17.现行版中国药典规定测定液体的旋光度时温度应控制在A.20B.18C.22D.30E.32 参考答案:A参考解析:本题考查中国药典对于旋光度测定的要求。中国药典旋光度测定法(通则0621)规定:除另有规定外,测定温度

15、为20,测定管长度为1dm(如使用其他管长,应进行换算),使用钠光谱的D线(589.3nm)作光源,在此条件下测定的比旋度用表示。单选题18.关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法,错误的是A.附加剂应无刺激性、无毒性B.容器应能耐受所需压力C.抛射剂应为适宜的低沸点的液体D.贮藏条件要求是室温E.严重创伤用气雾剂应无菌 参考答案:D参考解析:本题考查气雾剂的一般质量要求。气雾剂的一般质量要求包括:无毒性、无刺激性;抛射剂为适宜的低沸点液体;气雾剂容器应能耐受所需的压力,每压一次.必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒,并释放出准确的剂量;泄露和压力检查应符合规定,确保安全使用;烧伤、创伤、溃疡用气雾剂

16、应无菌;气雾剂应置凉暗处保存,并避免暴晒、受热、敲打、撞击。单选题19.下列有关贴剂(TDDS)的特点,错误的是A.可避免肝脏的首关效应B.可延长药物作用时间,减少给药次数C.可维持恒定的血药浓度,减少了胃肠道的毒副作用D.不适合要求起效快的药物E.使用方便,可大面积使用,无刺激性 参考答案:E参考解析:本题考查的是贴剂的特点。贴剂的不足是大面积给药会对皮肤产生刺激性和过敏性,起效慢,不适合要求起效快的药物、存在皮肤的代谢与贮库作用、药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大等。贴剂的特点是常考的内容。单选题20.不含有芳基醚结构的药物是A.胺碘酮B.美托洛尔C.美西律D.普萘洛尔E.普罗帕酮 参

17、考答案:A参考解析:本题考查抗心律失常药的结构特征。题中所给药物化学结构,只有胺碘酮结构不含有芳基醚。盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物,属苯并呋喃类化合物。单选题21.关于房室划分的叙述,正确的是A.房室的划分是随意的B.为了更接近于机体的真实情况,房室划分越多越好C.药物进入脑组织需要透过血-脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室D.房室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E.房室的划分是固定的,与药物的性质无关 参考答案:D参考解析:本题考查房室模型。在药动学中,为了较方便的推导出药物体内配置状况的量变规律,把药物在体内的配置状况分成若干个房室。房室是一个假设的结

18、构,在临床上它并不代表特定的解剖部位。如体内某些部位中药物与血液建立动态平衡的速率相近,则这些部位可以划为一个房室。单选题22.酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKapH),分子型药物所占比例高;当pKa=pH时,未解离型和解离型药物各占一半;当pH比pKa增加一个单位时(即增加碱性),此时未解离型(分子型)药物的比例是A.50B.10C.99D.100E.90 参考答案:B参考解析:本题考查的是药物的理化性质对药物活性的影响。药物解离程度用解离度pKa值表示,酸性药物由公式log(未解离型/离子型)=pKa-pH推断,当pH增加一个单位,未解离型/离子型比例变动10倍,此时离子型比例

19、约90,分子型比例约10;增加两个单位时,离子型比例约99,分子型比例约1。单选题23.布洛芬混悬剂的特点不包括A.易吸收,与固体制剂相比服用更加方便B.易于分剂量给药,患者顺应性好C.可产生长效作用D.水溶性药物可以制成混悬剂E.混悬剂因颗粒分布均匀,对胃肠刺激小 参考答案:D参考解析:本题考查的是混悬剂的特点。难溶性药物可以制成混悬剂。布洛芬口服易吸收,但受饮食影响较大,而混悬剂因颗粒分布均匀,受食物影响小,对胃肠刺激小,尤其易于分剂量给药,患者顺应性好。单选题24.关于药物通过生物膜转运的表述,错误的是A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜B.一些生命必需物质(如K+、Na+等)通过被

20、动转运方式透过生物膜C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制D.促进扩散的转运速度大大超过被动扩散E.膜动转运是蛋白质、多肽类的主要吸收方式 参考答案:B参考解析:本题考查的是药物的跨膜转运。大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜;生命必需物质(如K+、Na+等),是通过主动转运方式透过生物膜;主动转运可被代谢抑制剂所抑制;促进扩散的转运速度大大超过被动扩散;膜动转运是蛋白质、多肽类的主要吸收方式。本考点的是常考内容。单选题25.关于药物引起型变态反应的说法,错误的是A.型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用B.型变态反应主要导致血液系统疾病和自身免疫性疾病C.型变态反应只由IgM介导D.型变

21、态反应可由“氧化性”药导致免疫性溶血性贫血E.型变态反应可致靶细胞溶解,又称为溶细胞型反应 参考答案:C参考解析:本题考查药物对免疫系统毒性的型变态反应。型变态反应又称溶细胞型反应,涉及的抗原比较复杂,药物、病毒或自身抗原都可成为变应原,刺激机体产生IgG或IgM抗体,抗体可特异性地结合到位于细胞表面的抗原上,活化补体、溶解靶细胞、诱导粒细胞浸润及吞噬作用,引起组织损伤。型变态反应主要涉及血液系统疾病和自身免疫病,如服用“氧化性”药物非那西丁等可导致免疫性溶血性贫血。单选题26.日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用,几乎可完全取消通常于上午612时发生的心肌缺血高峰,对下午2

22、124时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者的原因是A.药物受遗传药理学影响B.药物受药效动力学影响C.药物受药代动力学影响D.药物受毒理学影响E.药物受时辰药理学影响 参考答案:E参考解析:本题考查时辰药理学。硝苯地平对心绞痛发作的疗效存在一定的昼夜节律。ECG检测发现,日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用,几乎可完全取消通常于上午612时发生的心肌缺血高峰,对下午2124时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者。单选题27.属于微囊天然高分子囊材的是A.壳聚糖B.醋酸纤维素酞酸酯C.聚乙烯醇D.聚丙烯酸树脂E.羧甲基纤维素盐 参考答案:A参考解析:本题考查微囊囊材的分类。微囊常

23、用的囊材可分为天然的、半合成或合成的高分子材料三大类:天然高分子囊材:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖。半合成高分子囊材:羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素。合成高分子囊材:聚酰胺、硅橡胶、聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。单选题28.将治疗哮喘的氨茶碱片剂改为栓剂的目的是A.改变药物作用的性质B.改善患者用药依从性C.降低药物的毒副作用D.产生靶向作用E.不会影响疗效 参考答案:C参考解析:本题考查的是剂型的重要性。将治疗哮喘的氨茶碱片剂改为栓剂的目的是降低药物的毒副作用。此处的剂型因素是广义的,包括药物的理化性质、具体剂型、用法用量均会影响疗效。单

24、选题29.下列叙述中与地尔硫不符的是A.属于苯硫氮类钙通道阻滞药B.分子结构中有两个手性碳原子,临床使用(2S,3S)-异构体C.口服吸收完全,且无首关效应D.体内主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛,也有减缓心率的作用 参考答案:C参考解析:本题考查的是地尔硫的结构特征、代谢、临床用途。地尔硫口服吸收迅速完全,但有较高的首关效应,导致生物利用度下降,为25-60。单选题30.下列属于HIV蛋白酶抑制药的是A.齐多夫定B.去羟肌苷C.沙奎那韦D.奈韦拉平E.依法韦仑 参考答案:C参考解析:本题考查抗逆转录病毒类药物。HIV蛋白酶属于天冬氨酸蛋白酶类,

25、其作用机制是能水解断裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽键,而蛋白酶抑制药作为底物类似物,可竞争性地抑制HIV-1蛋白酶的活性,导致蛋白前体不能裂解,最终不能形成成熟病毒体。代表药品是沙奎那韦和利托那韦。齐多夫定和去羟肌苷属于核苷类逆转录酶抑制剂,奈韦拉平和依法韦仑属于非核苷类逆转录酶抑制剂。单选题31.关于多剂量给药体内药量的蓄积不正确的是A.多剂量给药体内药量的蓄积程度用蓄积系数表示B.不同药物在体内的蓄积程度存在差异C.蓄积程度过大可能导致毒性反应D.蓄积系数与给药间隔有关,给药间隔越小,蓄积程度越大E.当给药间隔相同时,半衰期较小的药物易发生蓄积 参考答案:E参考解析:本题考查多剂量

26、给药体内药量的蓄积。多剂量给药时,如果第2次给药前体内药量尚未清除完全,则重复给药会使药物在体内产生蓄积,当达到稳态时,则体内蓄积量保持一个定值。不同药物在体内蓄积程度不同,蓄积程度用蓄积系数(R)表示。对同一药物而言,如给药间隔越小,其蓄积程度越大;在相同的给药间隔下,半衰期较大的药物更容易产生蓄积。有的药物可在体内逐渐蓄积而发生毒性反应。单选题32.与抗菌药配伍使用后,能增强抗菌药疗效的药物称为抗菌增效剂,属于抗菌增效剂的药物是A.甲氧苄啶B.氨苄西林C.舒他西林D.磺胺嘧啶E.氨曲南 参考答案:A参考解析:本题考查药物的作用机制。磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶,使其不能充分利

27、用对氨基苯甲酸合成叶酸。抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂,阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。当磺胺类药物和抗菌增效剂甲氧苄啶一起使用时,磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。两者合用,可产生协同抗菌作用,使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断,抗菌作用增强数倍至数十倍。单选题33.6-甲基巯嘌呤可发生下列代谢过程,其代谢反应类型为A.S-氧化B.S-还原C.S-脱烷基化D.脱硫氧化E.脱硫还原 参考答案:C参考解析:本题考查含硫原子的药物的代谢类型。含硫原子的药物少,主要有硫醚、含硫羰基化合物、亚砜和砜类。其中硫醚类药物主要经历S-脱烷基和S-氧化

28、;含硫的羰基化合物会发生氧化脱硫代谢;亚砜类药物则可能经过氧化成砜或还原成硫醚。6-甲基巯嘌呤先是发生甲基羟化,然后发生S-脱甲基代谢,即S-脱烷基代谢。单选题34.喹诺酮类药物的基本骨架是喹啉酮环,结构如下:下列有关喹诺酮类药物构效关系的说法,错误的是A.4-酮基-3-羧基是与DNA螺旋酶和拓扑异构酶结合的必须药效基团B.8位引入氟原子,光毒性增加,如司帕沙星、洛美沙星C.6位引入氟原子,脂溶性减小,口服吸收生物利用度增加D.7位引入哌嗪环扩大抗菌谱,提高抗菌活性E.8位引入甲氧基,光毒性减小,如加替沙星、莫西沙星 参考答案:C参考解析:本题考查的是喹诺酮类药物的构效关系。喹诺酮类药物的基本

29、骨架是喹啉酮环,4-酮基-3-羧基是药效必需基团,6位引入氟原子脂溶性增大,口服吸收生物利用度增加。单选题35.影响药物胃肠道吸收的因素不包括A.药物的解离常数与脂溶性B.药物从制剂中的溶出速度C.药物的粒度D.药物的形状E.药物的晶型 参考答案:D参考解析:本题考查的是影响药物胃肠道吸收的因素,包括剂型因素与生物因素。影响药物吸收的剂型(广义)因素包括药物的物理化学因素、剂型与制剂因素、制剂处方因素等。为常考的内容。单选题36.高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物,如普萘洛尔、地尔硫等,其体内的吸收取决于A.溶出度B.溶解度C.渗透率D.酸碱性E.体内吸收比较困难 参考答案:A参考解析:本题考

30、查的是生物药剂学的药物分类。生物药剂学根据药物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类:第类高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于溶出度,如普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫等;第类低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解度,如双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等;第类高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收取决于药物渗透率雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第类低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难;特非那定、酮洛芬、呋塞米等。单选题37.布洛芬口服混悬液的处方组成有布洛芬、羟丙基甲基纤维素、山梨醇、甘油、枸橼酸和水,下列哪项不能作为布洛芬口服混悬液

31、处方中的稳定剂A.助悬剂B.润湿剂C.增溶剂D.絮凝剂E.反絮凝剂 参考答案:C参考解析:本题考查的是混悬剂的稳定剂。混悬剂为非均相不稳定的液体制剂,需加助悬剂、润湿剂、絮凝剂或反絮凝剂。增溶剂是溶液剂中要加入的。混悬剂的稳定剂为常考内容。单选题38.下列哪种剂型可以改变药物在体内吸收、分布等方面的特征,并且具有药物靶向性A.胶体溶液B.混悬液C.气体分散型D.固体分散型E.微粒类 参考答案:E参考解析:本题考查的是剂型的分类。按分散体系分类,剂型分为真溶液类、胶体溶液类、混悬液类、乳剂类、固体分散类、气体分散类及微粒类。微粒类能改变药物在体内吸收、分布等方面的特征,并且具有药物靶向性。剂型的

32、分类为常考内容。单选题39.关于胶囊剂的说法,错误的是A.吸湿性很强的药物不宜制成硬胶囊剂B.明胶是空胶囊的主要成囊材料C.药物的水溶液宜制成胶囊剂D.胶囊剂可掩盖药物不良嗅味E.胶囊剂的生物利用度较高 参考答案:C参考解析:本题考查的是胶囊剂的特点。药物的水溶液、稀醇溶液、O/W型乳剂、易风化、易吸湿的药物、醛类、挥发性及小分子有机物等不能制成胶囊剂。胶囊剂的特点是常考的内容。单选题40.伤湿止痛膏属于何种剂型A.凝胶贴膏剂B.橡胶膏剂C.贴剂D.搽剂E.凝胶剂 参考答案:B参考解析:本题考查皮肤给药制剂。凝胶剂系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。贴剂或称经

33、皮给药系统,系指药物与适宜的材料制成的供贴敷在皮肤上的,可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂。贴膏剂包括凝胶贴膏剂和橡胶膏剂。凝胶贴膏剂系指原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏,橡胶膏剂系指原料药物与橡胶等基质混匀后涂布于背衬材料制成的贴膏剂。搽剂系指原料药用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液,供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。伤湿止痛膏为橡胶膏剂。多选题1.下列关于竞争性拮抗药的描述,正确的有A.使激动药量一效曲线平行右移B.使激动药量一效曲线平行左移C.使激动药量一效曲线最大效应不变D.使激动药量一效曲线最大效应降低E.对激动药的拮抗强度可用拮抗参数pA

34、2表示 参考答案:ACE参考解析:本题考查的是对竞争性拮抗药的理解。竞争性拮抗药可使激动药量一效曲线平行右移,但其最大效应不变。竞争性拮抗药对激动药的拮抗强度可用拮抗参数pA2表示。多选题2.某患者诊断为“细菌性角膜炎”。医生给予与治疗相关的眼用凝胶、滴眼液及眼膏剂。以下说法正确的是A.药物分子需具有适宜的亲水亲油性才容易透过角膜B.增加水溶液黏度,可以延长保留时间,减少流失C.患者应先用眼用凝胶给药后,然后立即给予滴眼液D.眼膏制剂的使用是有必要的,使该药在眼内停留时间长,吸收较滴眼液好E.制剂的pH影响药物的吸收,制剂的渗透压不会影响药物的吸收 参考答案:ABD参考解析:本题考查的是眼用制

35、剂的吸收影响因素。使用眼用凝胶和滴眼液时,两药之间需间隔一定时间,让一种药物在眼部吸收后,再给另一种药物,故C不对。正常眼能耐受相当于0.81.2NaCl溶液的渗透压。高渗溶液容易导致泪液分泌增加,药物损失的比例提高;等渗和低渗溶液对流泪无明显影响,但低渗溶液易引发角膜组织膨胀而引起疼痛,故E不对。多选题3.药物粒子大小和溶出速度有一定关系,下图是不同粒径(A为细75mm+0.1吐温80;B为细750mm)的非那西丁混悬液给志愿者服用后得到不同的血药浓度。以下说法正确的是A.药物粒子越小,药物的溶出速度增大,吸收也加快B.对水溶性或弱碱性药物,增加比表面积没有多大的价值C.对胃液中不稳定的药物

36、粒径越小。疗效越好D.对胃有刺激性的药物,不宜用过细的粉末制备口服制剂E.纳米技术可应用于增加药物的溶解度与溶出速度 参考答案:ABDE参考解析:本题考查的是影响药物吸收的剂型因素。对胃液中不稳定的药物粒径越小,越易分解,反而降低其疗效。故C不对,其他选项均对。多选题4.喹诺酮类药物结构中的4-酮基-3-羧基为必需药效基团,但该结构易与金属离子络合形成螯合物,一方面使体内金属离子络合后排出体外,影响青少年儿童生长发育;另一方面与含有金属离子的药物合用络合后,影响吸收。下列属于喹诺酮类药物的有A.B.C.D.E. 参考答案:ABCD参考解析:本题考查的是喹诺酮类药物结构特征与作用。该题做题时从5

37、个结构中找4-酮基-3-羧基即可。或者比较5个结构,分析它们的相似性即可。多选题5.抗精神病药利培酮体内代谢如下:有关利培酮特点的说法,正确的有A.利培酮属于非经典的新一代抗精神病药B.利培酮的代谢物帕利哌酮具有手性碳原子,药用外消旋体C.代谢物帕利培酮的半衰期长D.利培酮阻断多巴胺D2受体控制精神病阳性症状,阻断5-HT2受体改善精神病阴性症状E.利培酮是根据拼合原理设计的多靶点抗精神病药 参考答案:ABCDE参考解析:本题考查的是利培酮的结构特征和作用。利培酮是根据拼合原理设计的非经典的抗精神病药物,体内代谢成手性的帕利哌酮有活性,半衰期更长,临床上用外消旋体。利培酮对精神病的阴性症状、阳

38、性症状都有作用,属于多靶点的抗精神病药。多选题6.两性霉素B脂质体冻干制品膜主要组成材料是A.氢化大豆卵磷脂B.胆固醇C.二硬脂酰磷脂酰甘油D.维生素EE.蔗糖 参考答案:ABC参考解析:本题考查的是微粒制剂中脂质体的材料。两性霉素B为主药,氢化大豆卵磷脂与二硬脂酰磷脂酰甘油为脂质体制备材料,胆固醇用于改善脂质体膜流动性,提高制剂稳定性。蔗糖配制成溶液用于制备脂质体。维生素E为抗氧化剂,六水琥珀酸二钠用作缓冲剂。多选题7.需用无菌检查法检查的吸入制剂有A.吸入气雾剂B.吸入喷雾剂C.吸入用溶液D.吸入粉雾剂E.吸入混悬液 参考答案:BCE参考解析:本题考查吸人制剂的基本概念。按照黏膜给药的部位

39、,黏膜给药制剂可分为吸入制剂、眼用制剂、直肠黏膜给药制剂、阴道黏膜给药制剂、口腔黏膜给药制剂、鼻用制剂、耳用制剂。吸入制剂系指原料药物溶解或分散于合适介质中,以气溶胶或蒸汽形式递送至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂,可分为吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉雾剂、吸入液体制剂、可转变为蒸汽的制剂,其中吸入喷雾剂和吸入液体制剂应为无菌制剂。吸入液体制剂包括吸入溶液、吸入混悬液、吸入用溶液(需稀释后使用的浓溶液)或吸入用粉末(需溶解后使用的粉末),吸入液体制剂使用前其pH应在310。多选题8.儿茶酚胺类药物的结构特征是苯乙胺骨架的苯环上有两个羟基相邻,该类药物极性大,易被破坏,不能口服,在体内能同

40、时被儿茶酚氧位甲基转移酶和单胺氧化酶代谢。下列属于儿茶酚胺类药物的有A.B.C.D.E. 参考答案:ABC参考解析:本题考查的是儿茶酚胺类药物的结构特征和代谢。儿茶酚胺类药物结构特征是苯环上两个羟基相邻,该类药物极性大、易氧化所以均不能口服,在体内能同时被儿茶酚氧位甲基转移酶和单胺氧化酶代谢。药物包括肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等。在5个结构中找苯环上两个羟基相邻的结构就是正确答案。多选题9.关于黏膜给药制剂的特点,叙述正确的是A.给药方式便捷B.有效避免药物的首关效应,提高药物生物利用度C.实现局部定位给药,发挥局部或全身治疗作用D.减少药物给药剂量,降低药物不良

41、反应E.能够补充营养、热量和水分 参考答案:BCD参考解析:本题考查黏膜给药制剂的特点。包括:可有效避免药物的首关效应,提高药物生物利用度。实现药物局部定位给药,发挥局部或全身治疗作用。减少药物给药剂量、降低药物不良反应和提高药物治疗效果。拓展了大分子多肽及蛋白质类药物的给药途径。多选题10.下列属于黏膜给药制剂的是A.吸入制剂B.眼用制剂C.经皮给药制剂D.耳用制剂E.鼻用制剂 参考答案:ABDE参考解析:本题考查的是黏膜给药制的分类。黏膜给药制剂可分为吸入制剂、眼用制剂、直肠黏膜给药制剂、阴道黏膜给药制剂、口腔黏膜给药制剂、鼻用制剂、耳用制剂。共享题干题患者男,19岁,颜面、胸背痤疮。医师

42、处方给予痤疮涂膜剂,处方如下:沉降硫3.0g、硫酸锌3.0g、氯霉素2.0g、樟脑醑25ml、PVA(0588)2.0g、甘油10.0g、乙醇适量,蒸馏水加至100ml。单选题1.该处方中的成膜材料是A.沉降硫B.PVAC.甘油D.乙醇E.蒸馏水 参考答案:B参考解析:本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。聚乙烯醇(PVA)0588是涂膜剂常用的成膜材料,05表示平均聚合度为500600,88表示醇解度为882。单选题2.该处方中甘油的作用是A.溶剂B.保湿剂C.润湿剂D.助溶剂E.稳定剂 参考答案:C参考解析:本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。甘油为润湿剂,PVA为成膜材料,乙醇、蒸

43、馏水为溶剂。单选题3.关于该制剂,以下说法错误的是A.属于半固体制剂B.沉降硫、硫酸锌、氯霉素、樟脑醑为主药C.应遮光,密闭贮存D.在启用后最多可使用4周E.用于湿热蕴结、血热瘀滞型寻常痤疮的辅助治疗 参考答案:A参考解析:本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。涂膜剂系指药物溶解或分散于含成膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。某中年人无明显诱因反复出现多处关节疼痛,活动关节时疼痛加剧,主要位于双侧肩关节、腕关节、掌指关节及膝关节,关节肿痛明显,伴有间断发热。经诊断为类风湿关节炎。单选题4.下列药物中,不适用于类风湿关节炎治疗的是A.布洛芬B.双氯芬酸C.美洛昔康D.对乙酰氨基酚E

44、.萘普生 参考答案:D参考解析:本题考查的是解热镇痛药及非甾体抗炎药的代表药物。对于类风湿关节炎,应选用抗炎药,对乙酰氨基酚仅有解热镇痛活性,没有抗炎活性。单选题5.该患者同时患有胃肠道溃疡性疾病,治疗类风湿关节炎下列药物中比较适合的是A.阿司匹林B.布洛芬C.塞来昔布D.对乙酰氨基酚E.萘普生 参考答案:C参考解析:本题考查的是选择性COX-2抑制药的临床应用。人体内的环氧化酶有两种类型:COX-1和COX-2,这两种酶的生理性质有很大区别,COX-1是一种结构酶,存在于胃肠道、肾等大多数组织中,通过促进PG及血栓烷A2的合成,保护胃肠道黏膜;对COX-1的抑制会导致对胃肠道的副作用。而CO

45、X-2是诱导酶,其主要在炎症部位由炎症介质诱导产生活性,通过对PG合成的促进作用,介导疼痛、发热和炎症等反应。因此,选择性COX-2抑制剂能避免药物对胃肠道的副作用。所给出选项中塞来昔布是选择性COX-2抑制剂,更符合用于该患者的病情治疗。盐酸多柔比星,又称阿霉素,是蒽醌类抗肿瘤药物。临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。单选题6.脂质体是一种具有多种功能的药物载体,其特点不包括A.具有靶向性B.降低药物毒性C.提高药物的稳定性D.组织不相容性E.具有长效性 参考答案:D参考解析:本题考查的是脂质体的特点。靶向性和淋巴定向性;缓释和长效性;细胞亲和性与组织相容性;降低药物毒性;提高药物稳定性。因此组织不相容性不属于其特点。单选题7.PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料,常用于对脂质体进行PEG化,降低与单核-巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为脂质体属于A.前体脂质体B.pH敏感脂质体C.免疫脂质体D.栓塞脂质体E.长循环脂质体 参考答案:E参考解析:本题考查的是

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