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1、关于表面活性剂与药用高分子材料第1页，讲稿共33张，创作于星期三第一节 表表 面面 活活 性性 剂剂(surfactants)一、概述一、概述（一一）定定义义 能能使使溶溶液液表表面面张张力力显显著著下下降降的的两两亲亲性性化化合物。合物。（二）特点：（二）特点：1、具有两亲性、具有两亲性.亲油基团亲油基团 C8的碳氢长链的碳氢长链 亲水基团亲水基团 如如-COOM,-SO3Na,-OH,-O-,2、定向排列在界面（表面）、定向排列在界面（表面）第2页，讲稿共33张，创作于星期三二、二、常用表面活性剂常用表面活性剂（一）阴离子型：（一）阴离子型：1、肥皂类：、肥皂类：(RCOO-)nMn+RC
2、11 C17 M Na、K、NH4+溶于水溶于水,O/W乳化剂乳化剂 MCa2+、Mg2+、Al3+不溶于水，不溶于水，W/O乳化剂乳化剂 M三乙醇胺三乙醇胺 溶于水，溶于水，O/W乳化剂，乳化剂，pH7.58.0 酸和电解质酸和电解质 使乳化力使乳化力，Ca2+和和Mg2+破坏一价皂破坏一价皂 有一定刺激性，外用。有一定刺激性，外用。2、硫酸酯盐、硫酸酯盐 ROSO3-M+RC12C18 高级醇硫酸酯盐高级醇硫酸酯盐 R合成的。合成的。如月桂醇硫酸酯钠如月桂醇硫酸酯钠 O/W乳化剂，耐酸和钙镁。大分子阳离子乳化剂，耐酸和钙镁。大分子阳离子 使沉淀使沉淀 硫酸化油硫酸化油 R为天然油脂。为天然
3、油脂。如硫酸化蓖麻油（土耳其红油）如硫酸化蓖麻油（土耳其红油）刺激性小，去污剂和润湿剂刺激性小，去污剂和润湿剂3、磺酸化物：、磺酸化物：RSO3-M+如十二烷基苯基磺酸钠等如十二烷基苯基磺酸钠等 稳定性好，耐稳定性好，耐Ca2+、Mg2+，洗涤剂。，洗涤剂。第3页，讲稿共33张，创作于星期三（二）阳离子型：（二）阳离子型：R4-N+X-X-为为Cl-、Br-、I-如新洁尔灭，溴化十六烷三甲胺等。如新洁尔灭，溴化十六烷三甲胺等。杀菌力强。杀菌力强。0.1%用消毒杀菌剂用消毒杀菌剂 稳定性好。耐酸碱、热压。稳定性好。耐酸碱、热压。水溶性好水溶性好 毒性大毒性大 但不能与阴离子表面活性剂共用。但不能
4、与阴离子表面活性剂共用。第4页，讲稿共33张，创作于星期三（三）两性表面活性剂（三）两性表面活性剂 1、天然的：、天然的：卵磷脂卵磷脂 O/W乳化剂，天然无毒，静脉乳剂。乳化剂，天然无毒，静脉乳剂。2、合成的：、合成的：氨基酸型氨基酸型 R H2N+CH2CH2COO-如如“Tego”(季铵盐季铵盐)甜菜碱型甜菜碱型 R N+(CH3)2CH2COO-第5页，讲稿共33张，创作于星期三（四）非离子型表面活性剂（四）非离子型表面活性剂 亲水基团；多元醇亲水基团；多元醇 亲油基团；亲油基团；RCOOH，ROH 以酯键或醚键相连。以酯键或醚键相连。特点：特点：品种多品种多 稳定。化学上不解离。稳定。
5、化学上不解离。毒性小。外用，口服，甚至注射。毒性小。外用，口服，甚至注射。用途广：乳化剂、助悬剂、湿润剂、分散剂等。用途广：乳化剂、助悬剂、湿润剂、分散剂等。第6页，讲稿共33张，创作于星期三1、脱水山梨醇脂肪酸酯类；、脱水山梨醇脂肪酸酯类；司盘（司盘（Span）2、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酯类：、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酯类：吐温类（吐温类（Tween）CH2OOCR OH OHHO O(C2H4O)zH O(C2H4O)yHH(C2H4O)xOCH2OOCR Tween structureR：单月桂酸：单月桂酸:吐温吐温20 单棕榈酸单棕榈酸:吐温吐温40 单硬脂酸单硬脂酸:吐温吐温60 单油
6、酸：吐温单油酸：吐温80 三油酸酯：吐温三油酸酯：吐温85水溶性，增溶剂，水溶性，增溶剂，O/W乳化剂乳化剂降低对羟基苯甲酸酯的抑菌效果。降低对羟基苯甲酸酯的抑菌效果。Span structureR：单月桂酸：单月桂酸:司盘司盘20 单棕榈酸单棕榈酸:司盘司盘40 单硬脂酸单硬脂酸:司盘司盘60 单油酸：司盘单油酸：司盘80 三油酸酯：司盘三油酸酯：司盘85油溶性，油溶性，W/O乳化剂。乳化剂。降低对羟基苯甲酸酯的抑菌效果。降低对羟基苯甲酸酯的抑菌效果。第7页，讲稿共33张，创作于星期三3、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽（、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽（Myrij）RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2O
7、H 如聚氧乙烯如聚氧乙烯40硬脂酸酯（卖泽硬脂酸酯（卖泽52）USP。水溶性乳化剂。水溶性乳化剂。4、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯脂肪醇醚 通式：通式：RO(CH2OCH2)nH 水溶性乳化剂水溶性乳化剂 苄泽苄泽(Brij):如如Brij 30,Brij35 R=月桂醇月桂醇 n不同不同 西土马哥（西土马哥（Cetomacrogol）R=十六醇十六醇 平平加（平平加（Pearegol）R=油醇油醇 n=15 埃莫尔弗（埃莫尔弗（Emlphor）R=蓖麻油蓖麻油(油醇油醇)n=20以上以上 Cremophore EL R=蓖麻油甘油蓖麻油甘油5、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 C
8、H3 HO(C2H4O)a-(CH2-CH-O-)b-(C2H4O)cH 如如Poloxamer188（PluronicF68）：）：溶于水，溶于水，pH6.8 8，可高压灭菌，增溶剂和乳化剂，可高压灭菌，增溶剂和乳化剂 无刺激，无过敏性，毒性小，静脉注射。无刺激，无过敏性，毒性小，静脉注射。第8页，讲稿共33张，创作于星期三6、甘油脂肪酸酯：CH2OH CH2OH CH2OOR 单硬脂酸甘油酯不溶于水，有弱W/O的能力。O/W乳剂的辅助乳化剂7、蔗糖的脂肪酸酯：无毒、无味、无臭，可降解。单酯是亲水性，乳化剂 双酯是不溶于水，润滑剂。第9页，讲稿共33张，创作于星期三三、三、基本特性：基本特性
9、：（一）表面活性：显著降低表面张力的性质。（一）表面活性：显著降低表面张力的性质。（二）胶团（二）胶团 低浓度时，溶液表面定向排列降低，低浓度时，溶液表面定向排列降低，浓度增加浓度增加(表面饱和表面饱和)后，胶团或胶束（后，胶团或胶束（Micelle）。）。-亲油基团向内，亲水基团向外的多分子有序缔合体。亲油基团向内，亲水基团向外的多分子有序缔合体。离子型表面活性剂缔合数离子型表面活性剂缔合数100.临界胶团浓度临界胶团浓度(CMC，Critical micelle Concentration）开始形成胶团时溶液的浓度开始形成胶团时溶液的浓度 CMC测定；如表面张力变化。测定；如表面张力变化。
10、CMC值主要由表面活性剂性质决定；值主要由表面活性剂性质决定；CMC值受温度、值受温度、pH值及电解质的影响。值及电解质的影响。第10页，讲稿共33张，创作于星期三4 nmUnimersNormal micellessphericalcylindricalBilayer lamellaReverse micellesInverted hexagonal phaseSurfactant AggregatesSurfactant Aggregates vesicleDimers or trimers第11页，讲稿共33张，创作于星期三(三三)亲水亲油平衡值亲水亲油平衡值(Hydrophil-Lip
11、ophilalance value,HLB值）值）HLB，亲水性，亲水性；HLB，亲油性，亲油性。1、HLB值加和性值加和性 HLB1 W1+HLB2 W2+HLBn Wn HLBn=W1+W2+Wn2、测定、测定HLB新新。复合乳化剂乳化标准油复合乳化剂乳化标准油(乳化该油所需乳化该油所需HLB已知已知)，测定，测定HLB新新。例例如如：45%新新表表面面活活性性剂剂和和55%吐吐温温60（HLB=14.9）组组成成复复合合乳乳化化剂剂，乳化硅油（从手册查硅油所需乳化硅油（从手册查硅油所需HLB=10.5）。求该表面活性剂）。求该表面活性剂HLB新新 答：答：10.5=（HLB新新 0.45
12、）+（14.9 0.55）HLB新新=5.1第12页，讲稿共33张，创作于星期三3、不同、不同HLB值的表面活性剂的用途值的表面活性剂的用途 增溶剂增溶剂 HLB值值 1518 去污剂去污剂 1316 O/W乳化剂乳化剂 816 润湿剂与铺展剂润湿剂与铺展剂 79 W/O乳化剂乳化剂 38 消泡剂消泡剂 0.83第13页，讲稿共33张，创作于星期三（四）增溶（四）增溶难溶性药物在表面活性剂胶束溶液中溶解度显著增加的作用。难溶性药物在表面活性剂胶束溶液中溶解度显著增加的作用。增溶剂：增溶剂：HLB 1519 非离子型表面活性剂。非离子型表面活性剂。增溶质：难溶性药物增溶质：难溶性药物 最大增溶浓
13、度（max.additive conc.MAC):增溶质饱和浓度/增溶剂图.薄荷油-吐温20-水的三元相图、两相区内的任一比例，非澄明溶液；两相区内任一比例均可制得澄明溶液，第14页，讲稿共33张，创作于星期三1、克氏点（、克氏点（Krafft point,Tk）离子型表面活性剂，离子型表面活性剂，Tk,S2、昙点或浊点（、昙点或浊点（cloud point，Tc）；某些含聚氧乙烯基的非离子型某些含聚氧乙烯基的非离子型,Tc,S 起浊或起昙是一种可逆过程起浊或起昙是一种可逆过程 昙昙 点点 随随 聚聚 氧氧 乙乙 烯烯 聚聚 合合 度度n下下降降而而下下降降，通通常常30100 C。Pluro
14、nic F-68没有起昙现象。没有起昙现象。注意加热（灭菌）对物理稳定性的影响。注意加热（灭菌）对物理稳定性的影响。第15页，讲稿共33张，创作于星期三 四、表面活性剂的生物学性质四、表面活性剂的生物学性质（一）对吸收的影响：可以促进也可以延缓药物吸收。（一）对吸收的影响：可以促进也可以延缓药物吸收。低浓度（低浓度（CMC），药物易从胶团中释放，吸收增加，），药物易从胶团中释放，吸收增加，反之吸收下降。如吐温反之吸收下降。如吐温80-水杨酰胺。水杨酰胺。（二）毒性（二）毒性1、刺激性：、刺激性：阳离子型阳离子型阴离子型阴离子型非离子型非离子型 2、毒性：、毒性：阳离子型阳离子型阴离子型阴离子型
15、非离子型非离子型 如脂肪酸磺酸钠口服如脂肪酸磺酸钠口服LD50 1600-6500；而吐温；而吐温250003、溶血、溶血 阳离子型和阴离子型强溶血，不得用于注射阳离子型和阴离子型强溶血，不得用于注射 非离子型非离子型 聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯脂肪酸酯吐温类吐温类 吐温吐温20吐温吐温60吐温吐温40吐温吐温80 但但0.25%吐温吐温80出现溶血，吐温出现溶血，吐温80仅用于肌注。仅用于肌注。静脉注射；静脉注射；Poloxamer188和磷脂。和磷脂。第16页，讲稿共33张，创作于星期三五、五、应用应用（一）直接作为药：阳离子型用于消毒、杀菌、防腐（一）直接作为药
16、：阳离子型用于消毒、杀菌、防腐（二）增溶剂（二）增溶剂 （三）乳化剂（三）乳化剂（四）润湿剂（四）润湿剂（五）起泡剂与消泡剂（五）起泡剂与消泡剂 泡沫：气体分子分散在液体中的分散系统。泡沫：气体分子分散在液体中的分散系统。起泡剂起泡剂：HLB高，应用外用避孕泡腾片高，应用外用避孕泡腾片 消泡剂。消泡剂。HLB 13 如硅酮、辛醇等。如硅酮、辛醇等。（六）去污剂与洗涤剂：（六）去污剂与洗涤剂：HLB1316（七）其他（七）其他 透皮促进剂透皮促进剂 12%晶型稳定剂晶型稳定剂 第17页，讲稿共33张，创作于星期三第二节 药用高分子材料药用高分子材料(polymer in pharmaceutic
17、s)一、定义、命名、分类一、定义、命名、分类（一）定义（一）定义 高分子化合物高分子化合物(macromolecules)又称为聚合物又称为聚合物(polymer):若干重复单元形成的长链结构的大分子量化合物。若干重复单元形成的长链结构的大分子量化合物。104106 结构式结构式 重复单元重复单元 n n称为聚合度称为聚合度。如如 CH2CH n Cl （二）命名二）命名 1 1、天然聚合物、天然聚合物 有专门的名称。有专门的名称。2 2、合成聚合物、合成聚合物 一种单体聚合的高分子。一种单体聚合的高分子。“聚聚”单体。如聚乳酸。单体。如聚乳酸。二种单体缩聚的高分子，二种单体缩聚的高分子，“聚
18、聚”链节。链节。二种或二种以上单体聚合的高分子。后缀二种或二种以上单体聚合的高分子。后缀“共聚物共聚物”。3 3、商品名。如、商品名。如”Pluronic”Pluronic”聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物。聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物。第18页，讲稿共33张，创作于星期三二、物理化学性质二、物理化学性质（一）分子量和分子量分布（一）分子量和分子量分布1、分子量表示方法、分子量表示方法（1）数均分子量）数均分子量（Number-average molecular weightNumber-average molecular weight，MnMn）nini Mn(niMi)/ni=(n/ni)Mi 依数性方法
19、依数性方法依数性方法依数性方法(冰点降低冰点降低冰点降低冰点降低法法法法、渗透压法、渗透压法、渗透压法、渗透压法)和端基滴定法测定和端基滴定法测定和端基滴定法测定和端基滴定法测定（2）重均分子量）重均分子量（Weight-average molecular weightWeight-average molecular weight，MwMw）WiWi Mw=(WiMi)/WiWi/Wi)Mi=(niMi2)/(niMi)光散射法测定光散射法测定（3 3 3 3）Z Z均分子量均分子量（Z-average molecular weightZ-average molecular weight，Mz
20、Mz）ZiZiWiMiWiMi Mz Mz=(ZiMi)/Zi(Zi/Zi)Mi=(niMi3)/(niMi2)超离心法测定超离心法测定（4）粘均分子量）粘均分子量（Viscosity-average molecular weightViscosity-average molecular weight，MvMv）Mark-Houwin方程：方程：=kM Mv=(WiMi)/Wi1/(niMi1)/(niMi)1/值在值在0.50.9之间之间.故故MzMwMvMn第19页，讲稿共33张，创作于星期三2、聚合物分子量分布曲线、聚合物分子量分布曲线（1）聚合物分子量分布曲线：）聚合物分子量分布曲线：
21、被分离的各级分的重量分率对平均分子量作图。被分离的各级分的重量分率对平均分子量作图。被分离的各级分的重量分率对平均分子量作图。被分离的各级分的重量分率对平均分子量作图。（2）分布指数）分布指数（Mw/Mn）：MwMw/MnMn 分子量分布情况分子量分布情况分子量分布情况分子量分布情况 1 1 均一分布均一分布均一分布均一分布 接近接近接近接近 1 (1.5 21 (1.5 2）分布较窄分布较窄分布较窄分布较窄 远离远离远离远离 1 (20 50)1 (20 50)分布较宽分布较宽分布较宽分布较宽 （二）（二）具有独特的物理力学性质：具有独特的物理力学性质：粘稠的液态和固态。粘稠的液态和固态。固
22、固态态具具有有粘粘弹弹性性。高高机机械械强强度度、高高弹弹性性和和可可塑塑性性等等，优优良良的的载载体体材料。材料。溶剂中溶胀特性，溶解后高粘度。加工成纤维和薄膜。溶剂中溶胀特性，溶解后高粘度。加工成纤维和薄膜。溶胀溶胀溶解溶解 凝胶凝胶:溶胀的三维网状结构高分子溶胀的三维网状结构高分子 溶胶：外界条件改变（温度或溶剂）凝胶分子中再分散到溶剂中，形成溶胶：外界条件改变（温度或溶剂）凝胶分子中再分散到溶剂中，形成溶胶溶胶。第20页，讲稿共33张，创作于星期三（三）高分子物理状态（三）高分子物理状态 1、玻璃态玻璃态 2、高弹态（结晶高分子无高弹态）、高弹态（结晶高分子无高弹态）3、粘流态。、粘流
23、态。玻璃化温度玻璃化温度Tg 粘流温度粘流温度Tf第21页，讲稿共33张，创作于星期三三、药用高分子材料三、药用高分子材料（一）天然高分子材料（一）天然高分子材料:1、淀粉及淀粉衍生物、淀粉及淀粉衍生物 淀粉由直链淀粉淀粉由直链淀粉(amylose)和支链淀粉和支链淀粉(amylopectin)组成。组成。直链淀粉直链淀粉 M=3.2 1041.6 105。n=200980。20%25%支链淀粉支链淀粉 其直链部分其直链部分-1,4甙键，而分支处甙键，而分支处-1，6甙键。甙键。M=1000万万2亿，亿，n=5万万100万。万。白色粉末，不溶于水，稀释剂、填充剂和崩解剂等。白色粉末，不溶于水，
24、稀释剂、填充剂和崩解剂等。淀粉浆为粘合剂。可压性差淀粉浆为粘合剂。可压性差 预胶化淀粉（预胶化淀粉（pregelatinized starch）部分水解的产物。）部分水解的产物。直接压片。美国、英国、日本药典已收载。直接压片。美国、英国、日本药典已收载。羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠(sodium carboxymethylstarch,CMSNa)高效崩解剂，吸水膨胀高效崩解剂，吸水膨胀300倍。直接压片倍。直接压片 第22页，讲稿共33张，创作于星期三2、纤维素（、纤维素（cellulose）1，4甙键构成，甙键构成，n=10010000(1)微晶纤维素，简称MCC，是天然纤维素在酸性介质中水解
25、使分子量降低到一定的范围n=200,尺寸约10m左右的颗粒状粉末产品。Avicel可直接用于干粉压片，广泛用作药物填充剂、崩解剂、干燥粘合剂、吸收剂、胶囊稀释剂等。粒径细小的粉末适合做液体药剂的助悬剂和增稠剂，也可以用于O/W乳剂或乳膏的稳定剂。微晶纤维素在水中具有良好的分散性，易分散成的凝胶体。第23页，讲稿共33张，创作于星期三 （2 2）纤维素醚类）纤维素醚类 羧甲基纤维素羧甲基纤维素(CMCNa)(CMCNa)水溶，粘合剂，助悬剂、控释骨架水溶，粘合剂，助悬剂、控释骨架甲基纤维素（甲基纤维素（MCMC）水溶性水溶性羟丙基纤维素（羟丙基纤维素（HPCHPC）水溶性水溶性乙基纤维素（乙基纤
26、维素（ECEC）：）：水不溶性，缓释制剂的载体、薄膜包衣水不溶性，缓释制剂的载体、薄膜包衣低取代羟丙基纤维素低取代羟丙基纤维素(L-HPC):(L-HPC):高效崩解剂。高效崩解剂。羟丙甲基纤维素（羟丙甲基纤维素（HPMC):HPMC):水溶性，优良薄膜包衣材料水溶性，优良薄膜包衣材料第24页，讲稿共33张，创作于星期三（3）纤维素酯类）纤维素酯类 醋醋酸酸纤纤维维素素（cellulose acetate):水水中中不不溶溶，具具有有半半渗渗透透性性，渗渗透透泵泵片的包衣材料或骨架缓释片的阻滞剂。透皮制剂控释膜。片的包衣材料或骨架缓释片的阻滞剂。透皮制剂控释膜。醋酸纤维素酞酸酯醋酸纤维素酞酸酯
27、(cellulose acetate phthalate,CAP):(cellulose acetate phthalate,CAP):肠溶包衣材料肠溶包衣材料（4 4）纤维素醚的酯类）纤维素醚的酯类 羟丙基甲基纤维素酞酸酯羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)(HPMCP)：不溶于水，溶于：不溶于水，溶于丙酮或丙酮乙醇丙酮或丙酮乙醇pH5.5-pH5.5-5.85.8溶解，肠溶薄膜包衣溶解，肠溶薄膜包衣醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（酸酯（HPMCASHPMCAS）pH5.5-7.1pH5.5-7.1溶解，肠溶薄膜包溶解，肠溶薄膜包衣衣第25页，讲稿共33张，创作于星期三
28、4、壳多糖（、壳多糖（chitin）和脱乙酰壳多糖）和脱乙酰壳多糖(chitosan)壳多糖壳多糖 M=100万万200万。不溶于水和有机溶剂万。不溶于水和有机溶剂脱乙酰壳多糖脱乙酰壳多糖 M=3060万。万。溶于有机溶剂，溶于盐酸、醋酸水溶液形成凝胶。溶于有机溶剂，溶于盐酸、醋酸水溶液形成凝胶。在体内可生物降解在体内可生物降解 控释制剂的载体、植入剂载体、薄膜材料和囊材控释制剂的载体、植入剂载体、薄膜材料和囊材 片剂的稀释剂片剂的稀释剂5.明胶明胶是一种从动物的骨头或结缔组织中提炼出来的胶质，主要成分为蛋白质。药用明胶则主要用于硬胶囊、软胶囊、包衣等。第26页，讲稿共33张，创作于星期三重复
29、单元重复单元名称名称用途用途polyacrylipolyacrylic acidc acid或或CarbomerCarbomer交交联联：蔗糖：蔗糖烯烯丙基丙基醚醚或季戊四醇或季戊四醇烯烯丙基丙基醚醚显显酸性，不溶于水，可吸水膨酸性，不溶于水，可吸水膨胀胀。pH7pH7时时，可溶于水、醇和甘油，形成水凝胶。可溶于水、醇和甘油，形成水凝胶。软软膏膏凝胶基凝胶基质质，助，助悬剂悬剂和增粘和增粘剂剂。聚甲基丙聚甲基丙烯烯酸酸(酯酯)-CH(COOR)CH-CH(COOR)CH2 2-压压敏粘合敏粘合剂剂丙丙烯烯酸酸树树脂脂丙丙烯烯酸高酸高级酯级酯(C(C数数4-8)4-8)为为主要主要单单体聚合体聚
30、合链链的的交交联联聚合物。聚合物。透皮透皮贴剂贴剂的的压压敏胶敏胶（二）合成高分子材料（二）合成高分子材料1、丙烯酸类均聚物和共聚物、丙烯酸类均聚物和共聚物胃溶肠溶缓释第27页，讲稿共33张，创作于星期三重复重复单单元元名称名称用途用途-CH(OH)-CH-CH(OH)-CH2 2-聚乙聚乙烯烯醇醇（PVAPVA）聚醋酸乙聚醋酸乙烯烯CHCH2 2CH(OCOCHCH(OCOCH3 3)醇解而醇解而得。得。USPUSP规规定醇解度定醇解度为为8585-89-89。优优良的水溶性膜材，良的水溶性膜材，软软膏等的增稠膏等的增稠剂剂和和增粘增粘剂剂聚聚维酮维酮（PVPPVP）溶于水及有机溶溶于水及有
31、机溶剂剂。粘合。粘合剂剂，固体分，固体分散体散体载载体，增粘体，增粘剂剂、助、助悬剂悬剂等。等。交交联联聚聚维酮维酮(cross-linked(cross-linked PVP)PVP)不溶于水和有机溶不溶于水和有机溶剂剂，但吸水膨，但吸水膨胀胀150150200200。直接。直接压压片的崩解片的崩解剂剂和填充和填充剂剂。-CH-CH2 2-CH-CH2 2-CH-CH2 2CH(OCOCHCH(OCOCH3 3)-)-乙乙烯烯醋酸乙醋酸乙烯烯(酯酯)共聚物共聚物（EVA)EVA)不溶于水，溶于二不溶于水，溶于二氯氯甲甲烷烷等。熔点等。熔点较较低。低。经经皮皮给药给药、长长效眼膜和效眼膜和宫宫
32、内内节节育育器等控器等控释释材料。材料。2、乙烯基类均聚物和共聚物第28页，讲稿共33张，创作于星期三重复重复单单元元名称名称用途用途-O-CH-O-CH2 2-CH-CH2 2-聚乙二醇聚乙二醇（PEGPEG）注射注射剂剂复合溶媒；栓复合溶媒；栓剂剂、软软膏基膏基质质；液；液体体药剂药剂的助的助悬悬、增稠；固体分散体、增稠；固体分散体载载体。体。聚氧化乙聚氧化乙烯烯蓖蓖麻油甘油麻油甘油(Cremophor)(Cremophor)聚乙二醇聚乙二醇(30-50)+(30-50)+蓖麻油酸甘油蓖麻油酸甘油酯酯(macrogolglycerol ricinoleate)macrogolglycero
33、l ricinoleate)少量聚乙二醇蓖麻油酸（少量聚乙二醇蓖麻油酸（12-12-羟基羟基-9-9-十十八碳烯酸）八碳烯酸）易溶于水和有机溶易溶于水和有机溶剂剂。增溶。增溶剂剂和乳化和乳化剂剂。-O-CH-O-CH2 2-CH-CH2 2-O-CH2-CH(CH3)-O-CH2-CH(CH3)-聚氧乙聚氧乙烯烯聚聚氧丙氧丙烯烯共聚物共聚物(Poloxamer)Poloxamer)Poloxamer188(PluronicF68)Poloxamer188(PluronicF68)静脉注射用的静脉注射用的唯一合成乳化唯一合成乳化剂剂。栓栓剂软剂软膏的基膏的基质质，液体制，液体制剂剂增稠、增粘。增
34、稠、增粘。水凝胶可作控制制水凝胶可作控制制剂剂。3.环氧乙烷类均聚物和共聚物环氧乙烷类均聚物和共聚物第29页，讲稿共33张，创作于星期三重复重复单单元元名称名称用途用途-O-CH(CH-O-CH(CH3 3)CO-)CO-聚乳酸聚乳酸(PLA)(PLA)注射用微囊、微球、埋植注射用微囊、微球、埋植剂剂的的载载体。体内最体。体内最终终降解成降解成COCO2 2和和H H2 2O O-O-CH(CH-O-CH(CH3 3)CO-)CO-O-CH-O-CH2 2CO-CO-乳酸乳酸羟羟基基乙酸共聚物乙酸共聚物(PLGA)(PLGA)注射用微囊、微球、埋植注射用微囊、微球、埋植剂剂的的载载体。体内最体
35、。体内最终终降解成降解成COCO2 2和和H H2 2O O4.聚乳酸聚乳酸(polylactic acid)和和 乳酸羟基乙酸共聚物乳酸羟基乙酸共聚物(polylactide-polyglycolide)第30页，讲稿共33张，创作于星期三重复重复单单元元名称名称用途用途二甲基硅油二甲基硅油 (di(dimethicone)methicone)Polydimethylsiloxane Polydimethylsiloxane(PDMS)(PDMS)低分子量聚二甲基硅油氧低分子量聚二甲基硅油氧烷烷。软软膏的基膏的基质质。片。片剂润剂润滑滑剂剂。硅橡胶硅橡胶(silicone rubber)(s
36、ilicone rubber)交交联联高分子量聚有机硅氧高分子量聚有机硅氧烷烷。Mt10Mt104 4-10-105 5.子子宫宫避孕器、避孕器、皮下埋植皮下埋植剂剂和透皮制和透皮制剂剂的的载载体。人造器官如人工关体。人造器官如人工关节节。皮肤皮肤给药给药制制剂剂的粘着材料的粘着材料（pressure sensitivepressure sensitiveAdhesivesAdhesives）5.二甲基硅油、硅橡胶、聚有机硅氧烷压敏胶二甲基硅油、硅橡胶、聚有机硅氧烷压敏胶低Wt PDMS 硅树脂Crosslinked第31页，讲稿共33张，创作于星期三链链的的组组成成重复重复单单元元名称名称简
37、简称称C-CC-C主主链链-CH-CH2 2-CH-CH2 2-聚乙聚乙烯烯PEPE-CH(CH-CH(CH3 3)-CH)-CH2 2-聚丙聚丙烯烯PPPP-CH(C-CH(C6 6H H5 5)-CH)-CH2 2-聚苯乙聚苯乙烯烯PSPS-CH(Cl)-CH-CH(Cl)-CH2 2-聚聚氯氯乙乙烯烯PVCPVC-C(Cl)-C(Cl)2 2-CH-CH2 2-聚偏聚偏氯氯乙乙烯烯PVDCPVDCC-OC-O主主链链-OCH-OCH2 2CHCH2 2O-CO(CO-CO(C6 6H H5 5)-CO-)-CO-聚聚对对苯二甲酸乙二醇苯二甲酸乙二醇酯酯（聚（聚酯酯）PETPET（三）药用高分子包装材料（三）药用高分子包装材料1、常用的包装材料、常用的包装材料第32页，讲稿共33张，创作于星期三感谢大家观看第33页，讲稿共33张，创作于星期三