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1、关于神经生物物理受体与离子关于神经生物物理受体与离子通道通道1第1页,讲稿共28张,创作于星期二24.2.1受体受体 定定义义:在在胞胞膜膜、胞胞浆浆及及核核中中对对特特定定生生物物活活性性物物质质具具有有识识别别、能能与与之之结结合合并并产产生生生物效应的大分子生物效应的大分子英国药理学家英国药理学家Langley于于1905年提出年提出生物活性物质生物活性物质 接受物质接受物质配体:配体:被接受物质被接受物质第2页,讲稿共28张,创作于星期二3组成组成接接受受部部分分:功功能能是是与与递递质质、激激素素、药药物物等等配体特异性结合。配体特异性结合。效应部分:起换能作用。效应部分:起换能作用
2、。第3页,讲稿共28张,创作于星期二4机理机理受体与配体结合受体与配体结合受体蛋白的空间结构改变受体蛋白的空间结构改变神经元兴奋或抑制神经元兴奋或抑制肌肉收缩、蛋白质合成肌肉收缩、蛋白质合成激素的释放等激素的释放等第4页,讲稿共28张,创作于星期二5基本性质基本性质高亲和性高亲和性高特异性高特异性饱和性饱和性可逆性可逆性第5页,讲稿共28张,创作于星期二6高亲和性高亲和性代表受体与配体的结合能力。代表受体与配体的结合能力。用亲和常数表示用亲和常数表示Ka。Ka受多种因素影响:受多种因素影响:受体结合受体结合细胞外环境中离子浓度细胞外环境中离子浓度pH的变化、药物影响的变化、药物影响第6页,讲稿
3、共28张,创作于星期二7高特异性高特异性高专一性:选择性地与特定配体结合高专一性:选择性地与特定配体结合形状:受体与配体结合部位的空间互补性形状:受体与配体结合部位的空间互补性多样性:一种配体常可与多种受体结合多样性:一种配体常可与多种受体结合且且其其所所结结合合的的这这些些受受体体在在结结构构、功功能能和和信信号号转转到到方方式式等常迥然不同。等常迥然不同。特异的生理效应特异的生理效应第7页,讲稿共28张,创作于星期二8饱和性饱和性一一定定量量的的细细胞胞或或组组织织能能结结合合一一定定数量的配体数量的配体受受体体浓浓度度可可根根据据细细胞胞外外环环境境中中配配体的浓度而变化体的浓度而变化第
4、8页,讲稿共28张,创作于星期二9可逆性可逆性作用力:非共价键作用力:非共价键离离子子键键、氢氢键键或或分分子子间间引引力力作作用用结结合合的的,且这种结合是可逆的。且这种结合是可逆的。解解离离:当当生生理理效效应应发发生生后后,配配体体即即与与受体解离。受体解离。配体失活配体失活受体恢复受体恢复第9页,讲稿共28张,创作于星期二10受体分类受体分类门控性离子通道门控性离子通道G蛋白偶联型受体蛋白偶联型受体催化型受体催化型受体第10页,讲稿共28张,创作于星期二11由由5个个亚亚基基组组成成,在在递递质质与与受受体体结结合合后后,离离子子通通道道很很快快打打开开,产产生生快快速速的的生生理理反
5、反应,又称快速非酶受体应,又称快速非酶受体如谷氨酸、甘氨酸等可逆的受体。如谷氨酸、甘氨酸等可逆的受体。递质(配体)门控性离子通道递质(配体)门控性离子通道第11页,讲稿共28张,创作于星期二12将将膜膜外外侧侧配配体体结结合合后后转转化化为为内内侧侧G蛋白的活化蛋白的活化然然后后再再通通过过其其他他第第二二信信使使和和效效应应蛋蛋白白的的磷磷酸酸化化起起作作用用,传传递递速度很慢。速度很慢。G蛋白偶联型受体蛋白偶联型受体第12页,讲稿共28张,创作于星期二13第13页,讲稿共28张,创作于星期二14第14页,讲稿共28张,创作于星期二15第15页,讲稿共28张,创作于星期二16受受体体的的细细
6、胞胞内内成成分分有有酶酶活活性性,受受体体激激活不需通过活不需通过G蛋白偶联。蛋白偶联。如如脑脑钠钠肽肽的的细细胞胞内内部部具具有有鸟鸟苷苷酸酸环环化化酶酶区区域域,受受体体激激活活后后可可直直接接增增加加cGMP含含量量,再再激激活活cGMP依依赖赖性性蛋蛋白白激激酶酶,从从而引起底物蛋白磷酸化。而引起底物蛋白磷酸化。催化型受体催化型受体第16页,讲稿共28张,创作于星期二17NO、CO为为新新发发现现的的气气体体型型神神经经递递质质,它它们们不不贮贮存存于于突突触触小小泡泡内内,释释放放后后不不作作用用于于膜膜受受体体,可可自自由由穿穿过过膜膜,细细胞胞质质内内的鸟苷酸环化酶是其受体之一。
7、的鸟苷酸环化酶是其受体之一。气体型神经递质气体型神经递质第17页,讲稿共28张,创作于星期二184.2.2 离子通道模型离子通道模型 第18页,讲稿共28张,创作于星期二19类型类型离子通道的开放和关闭,称为门控。离子通道的开放和关闭,称为门控。三类:三类:电压门控性电压门控性配体门控性配体门控性机械门控性机械门控性细胞器离子通道。细胞器离子通道。第19页,讲稿共28张,创作于星期二20电压门控性通道电压门控性通道又称电压依赖性或电压敏感性离子通道。又称电压依赖性或电压敏感性离子通道。靠膜电位变化而开启和关闭靠膜电位变化而开启和关闭以最容易通过的离子命名,如以最容易通过的离子命名,如K+等。等
8、。第20页,讲稿共28张,创作于星期二21第21页,讲稿共28张,创作于星期二22配体门控性配体门控性又称化学门控性离子通道又称化学门控性离子通道由由递递质质与与通通道道蛋蛋白白质质受受体体分分子子上的结合位点而开启上的结合位点而开启以以递递质质受受体体命命名名,如如乙乙酰酰胆胆碱碱受体通道。受体通道。第22页,讲稿共28张,创作于星期二23第23页,讲稿共28张,创作于星期二24机械门控性机械门控性又称机械敏感性离子通道又称机械敏感性离子通道是一类感受细胞膜表面应力变化是一类感受细胞膜表面应力变化实现胞外机械信号向胞内转导的通道。实现胞外机械信号向胞内转导的通道。第24页,讲稿共28张,创作于星期二25第25页,讲稿共28张,创作于星期二26第26页,讲稿共28张,创作于星期二27第27页,讲稿共28张,创作于星期二感谢大家观看第28页,讲稿共28张,创作于星期二