《初级药师考试复习笔记——药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂560.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《初级药师考试复习笔记——药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂560.pdf（3页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、药理学 胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂 一、胆碱能受体激动剂和拮抗剂 1.是瞳孔括约肌收缩，缩瞳，降低眼压；睫状肌收缩，晶状体变突，调节痉挛。2.激动血管内壁的 M 受体引起血管扩张；抑制心脏、血压下降，伴随反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。M 样作用 3.使胃肠道平滑肌张力增高，收缩幅度和蠕动频率增加，并可促进胃肠分泌，导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。4.是尿道平滑肌兴奋，膀胱逼尿肌收缩，尿道括约肌松弛，促进膀胱排空；5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加 药物 药理作用 临床应用 不良反应和禁忌症 备注 M 胆碱受体激动剂 毛果芸
2、香碱 眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛 腺体：使腺体分泌增加，汗腺和唾液腺最为显著 平滑肌：增加消化道、呼吸道平滑肌收缩力和张力 青光眼：闭角型疗效较好 虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连 全身给药或滴眼吸入血后可 引起汗腺分泌、流涎、哮喘、恶心、呕吐、视力模糊、头痛 作用于胆碱酯酶药 溴新斯的明 可逆性的抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表 现出 M、N 样作用。兴奋作用强弱依次为：骨骼肌胃 肠道和膀胱平滑肌心血管、腺体、眼、支气管平滑肌 重症肌无力、腹气胀和尿潴 留、阵发性室上心动过速、肌松药过量中毒的解救(非极 化型：筒箭毒碱)过量可产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻，甚至“胆碱能
3、危象”。禁 用于机械性肠梗阻、尿量梗塞、支气管哮喘病患者 易逆性抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱 青光眼 易逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯 轻度中毒表现为 M 样作用，中度中毒表现为 M、N 样作用，中毒中毒还出现中枢神经系统症状。急性中毒治疗：清除 毒物避免继续吸收（经皮肤和黏膜吸收者，应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤，经口中毒者，可用 2%碳酸氢钠或 0.9%生理盐水反复洗胃，用硫酸镁导泻），对症治疗减轻中毒症状（反复注射阿托品，合用胆碱酯酶复活剂）难逆性抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶复活剂：碘解 磷定、氯解磷定 M 胆碱受体拮抗剂 阿托品 腺体：唾液腺和汗腺最敏感 眼：散瞳、升高眼压、调节麻痹 平滑肌：松弛多种
4、内脏平滑肌，但对胆管、子宫平滑肌、支气管平滑肌影响较小 心血管系统：心脏（可使部分患者心率轻度短暂地减慢，较大剂量引起心率加快）、血管与血压（大剂量可扩 张皮肤血管，表现为皮肤潮红、温热，面颈部明显）中枢神经系统：可兴奋延髓和高位大脑中枢 抑制腺体分泌 解除平滑肌痉挛 眼科：虹膜睫状体炎、验光 抗心律失常 抗休克（感染中毒性休克）解救有机磷酸酯类中毒 口干、视力模糊、心悸、皮肤干 燥潮红、排尿困难、便秘 青光眼与前列腺肥大患者禁用 合成代用品 合成散瞳药：后托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品 合成解痉药：普鲁本辛、曲美布汀、贝那替秦 M1 胆碱受体阻断剂：哌 仑西平 东莨菪碱 麻醉前给药、晕动
5、病、妊娠 呕吐、放射病呕吐、帕金森病 山莨菪碱 胃肠道绞痛、感染中毒性休克 N 胆碱受体拮抗剂 N1 胆碱受体 拮抗剂 不良反应多，现已少用 筒箭毒碱 肌松作用 神经节阻断作用和组胺释放作用 全身麻醉的辅助用药 心率加快、血压下降、支气管痉 挛、唾液分泌过多 非除极化型肌松药 氯琥珀胆碱 起效快维持时间短，易于控制 除极化型肌松药 N 胆碱受体激动剂：尼古丁 二、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂 药物 给药方式 药理作用 临床应用 不良反应 受 体激 动剂 去甲肾 上腺素（NA）静脉注射（口服无效，皮下、皮内注射吸收 少且易造成局部组织 坏死）心脏：NA 加速心率的直接作用转为减慢心率 血管：收缩血
6、管（皮肤黏膜血管肾血管其他血管）血压：升高血压 其他：增加孕妇子宫收频率，对其他平滑肌作用较弱 抗休克 上消化道止血 局部组织缺血性坏死 急性肾衰竭 停药后的血压下降 间羟胺 去氧肾上腺素 受 体拮 抗剂 酚妥拉明 肌内或静脉注射 心血管系统：使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，血 压下降（阻断血管平滑肌1 受体、舒张血管平滑肌、同时有组胺作用）其他：具有拟胆碱作用，使胃肠道活动增强；组胺样作 用使胃酸分泌增多、皮肤潮红等；阻值 K+通道作用 治疗外周血管痉挛性疾病；静脉滴注 NA 外漏时，局部注射酚妥拉明，防止阻值缺 血性坏死；抗休克；缓解嗜络细胞瘤分泌大量 NA 引起高血压与高血压危象；治疗
7、心衰 妥拉唑林 酚苄明 1 受体 拮抗剂 哌唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪 药物 给药方式 药理作用 临床应用 不良反应 、受体激 动剂 肾上腺素 皮下注射（吸收缓慢）肌内注射 心血管系统：心脏（心肌手术率加强、心率加快、传导 加速）；血管（激动受体，使腹腔内脏和皮肤黏膜收 缩，激动2 受体，是骨骼肌血管和冠状血管扩张）；血 压（小剂量舒张压不变或下降，大剂量舒张压升高）平滑肌：激动支气管平滑肌2 受体，使支气管平滑肌 松弛，激动受体而收缩气管粘膜血管，减轻或消除黏 膜水肿；激动胃肠道、膀胱逼尿肌、子宫平滑肌2 受 体，导致这些部位平滑肌舒张；激动瞳孔开大肌1 受 体，使瞳孔散大
8、代谢：提高机体代谢 心脏骤停：一般采用心室内注射法给药 过敏性休克 变态反应性疾病：支气管哮喘急性发作，血管神经性水 肿和血清病 局部应用：将少量肾上腺素加入局麻药普鲁卡因溶液中，时注射局部血管收缩，延缓麻药吸收，延长局部麻药作 用时间 心悸、不安、面色苍 白、恐慌、焦虑等；大剂量或滴注过快出 现搏动性头痛、胸骨 后痛、血压急剧升高，有诱发脑出血的危险；用药时间过长可致急性 肾衰竭，静滴时药液 漏到血管外可引起组 织坏死 多巴胺 静脉滴注 心脏：激动心脏1 受体和促进神经末梢释放 NA，使心 肌收缩力加强，心排出量增加，一般剂量对心率无影响 血管和血压：小剂量激动血管 D1 受体，引起冠状血管
9、、肾血管和肠系血管等扩张；大剂量激动血管1 受 体，引起血管收缩，血压升高 肾脏：小剂量激动肾脏 D1 受体，引起肾血管扩张；大剂 量激动肾血管1 受体，引起血管收缩，肾血流量减少 心源性休克 感染性休克 出血性休克 与利尿剂合用治疗急性肾衰竭 静滴速度过快或用药 剂量过大时，可出现 心绞痛、血压升高、头 痛、心率失常 药物 给药方式 药理作用 临床应用 不良反应 受 体激 动剂 异丙肾上 腺素 口服无效 气雾剂吸入用药 心脏：激动1 受体，增加心肌收缩力，加快心率，加 速传导，增加心排出量 血管、血压：激动2 受体产生扩血管作用，血压下降 平滑肌：激动支气管平滑肌2 受体，使平滑肌松弛 代谢
10、：促进糖原和脂肪分解 支气管哮喘 房室传导阻滞 心脏骤停 感染性休克 心悸、头晕、心动过 速、头痛、面色潮红、可诱发心律失常或心 绞痛 多巴酚丁胺 沙丁胺醇 特布他林 奥西那林 受 体拮 抗剂（非选 择性）普萘洛尔（心得安）口服吸收快而完全，存在首关效应 心脏：心率减慢，心肌收缩率和心排出量减低 血压：血压下降 平滑肌：收缩支气管平滑肌，增加呼吸道阻力 高血压 心绞痛 心律失常 甲亢 恶心、呕吐、轻度腹 泻、便秘、发力、失 眠 纳多洛尔 噻吗洛尔 1 受 体拮 抗剂 无内在活性：阿替洛尔、美托洛尔 有内在活性：醋丁洛尔 麻黄碱 口服有效 心血管系统：激动心脏1 受体，使心肌收缩力加强，心率加快，血压升高反射性引起迷走神经，抵消直接加 快心率的作用 支气管平滑肌：激动支气管平滑肌2 受体，使支气管 平滑肌松弛 中枢神经系统：中枢兴奋作用 防止蛛网膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血压 鼻粘膜充血 预防支气管哮喘 缓解荨麻疹和血管神经性水肿等变态反应的皮肤黏膜症 状 由于中枢兴奋作用，有 失眠、不安、头痛、心 悸等反应 注射给药出现高血压、心律失常、受体拮抗剂 拉贝洛尔