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1、关于风湿科常用药物第一页，讲稿共五十页哦风湿科常用药物n非甾类抗炎药（NSAIDs）n慢作用药（改变病情药、细胞毒药，DMARDs）n糖皮质激素n常用中成药n生物制剂n核素治疗n疾病特异性药：痛风、骨关节炎、骨质疏松。第二页，讲稿共五十页哦非甾类抗炎药（Nonsteroidal Anti-inflammatory Durgs,NSAIDs)镇痛、解热、抗炎、抗凝、第三页，讲稿共五十页哦第四页，讲稿共五十页哦COX理论nNSAIDs的作用机制是影响花生四烯酸代谢，通过抑制环氧化酶（cyclo-oxygenase,COX），减少PGs生成而发挥作用。n20世纪90年代研究证明，COX有两种同功酶：
2、COX-1和COX-2。nCOX-1基因在胃、小肠、肾脏及血小板中构建而成，它合成维持机体正常生理过程和功能所需的前列腺素，称“管家基因”。nCOX-2参与合成与炎症反应有关的前列腺素，称“诱导基因”。第五页，讲稿共五十页哦根据对COX-2/COX-1的IC50之比分类对COX-2和 COX-1的抑制强度NSAIDs COX-1倾向性（比值1）阿斯匹林COX-1 和COX-2作用相当（比值1）双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛 COX-2倾向性（比值1）美洛昔康、萘丁美酮、尼美舒利 依托考昔COX-2选择性（比值0.01）塞来昔布、罗非昔布第六页，讲稿共五十页哦根据化学结构分类 n水杨酸类：阿
3、斯匹林、水杨酸钠n对氨基酚衍生物：对乙酰氨基酚（扑热息痛、百服宁、泰诺林）n乙酸类：吲哚美辛（消炎痛栓)、舒林酸、阿西美辛n苯乙酸类：双氯酚酸钠（扶他林）n丙酸类：布洛芬（芬必得）、萘普生n邻苯甲酸类：甲氯灭酸n非酸类：萘丁美酮（瑞力芬）n吡唑酮类：保泰松n昔康类：美洛昔康（莫比可、节宗）、氯诺昔康n昔布类：塞来昔布（西乐葆）、罗非昔布（万络）n其他：尼美舒利（怡美力）、洛索洛芬（乐松）第七页，讲稿共五十页哦NSAIDs之间的差别化学分类相对酸度蛋白结合率半衰期滑液渗透能力代谢剂型药物相互反应第八页，讲稿共五十页哦常用NSAIDs用法、用量n萘丁美酮 胶囊 0.5/粒 0.5 BID （科芬丁
4、）n美洛昔康 片剂 7.5mg/片 7.5mg QDn尼美舒利 片剂 0.1/片 0.1 BID （怡美力）n乐索洛芬 片剂 60mg/片 60mg TID （乐松）n塞来昔布 片剂 200mg/片 200mg BID （西乐葆）n吲哚美辛栓 栓剂 100mg/支 100mg QN 塞肛门第九页，讲稿共五十页哦合理选用药物 n有心血管意外危险的患者要慎用COX-2 特异性抑制剂。n有消化道溃疡、胃出血和穿孔史，或有这些潜在危险的群体，可选COX-2 特异性抑制剂，也可选用直肠给药如栓剂。n骨性关节炎一般炎症表现轻，可选对乙酰氨基酚或外用药n老年和儿童患者酌情减量。第十页，讲稿共五十页哦NSAI
5、Ds不良反应1.消化系统 (1)消化不良、胃烧灼感、胃痛、消化道出血。(2)肝毒性。2.神经系统 头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣、意识模糊、幻觉。3.血液系统 粒细胞减少甚至粒细胞缺乏、血小板缺乏及全血细胞减少。4.皮肤 过敏反应。5.呼吸系统 哮喘发作。6.泌尿系统 肾小球肾病、间质性肾炎，影响肾小管功能。第十一页，讲稿共五十页哦NSAIDs禁忌症(1)对非甾体类抗炎药过敏者；(2)急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者；(3)有出血倾向、凝血障碍或止血功能不全者；(4)肝功肾功严重受损者；(5)心功能严重受损者；(6)妊娠和哺乳妇女。第十二页，讲稿共五十页哦NSAIDs诱发胃十二指肠溃疡的危险因素n老
6、年人（60岁以上）n有胃溃疡病史或消化道出血史n既往服用过抗酸药，H2-阻滞剂nNSAIDs用药量过大或两种以上NSAIDs联合应用n同时患有其他慢性病，如慢支、冠心病等n药物相互作用，如同时应用糖皮质激素者n嗜酒者，嗜烟者第十三页，讲稿共五十页哦预防和治疗NSAIDs诱发的胃肠道疾病n尽可能使用一种且尽量应用低剂量n选用COX-2特异性抑制剂n奥美拉唑已被证实可预防和治愈NSAIDs引起的胃十二指肠溃疡n对高危人群可并用米索前列醇，以预防溃疡病n硫糖铝、H2阻滞剂能预防和治愈NSAIDs诱发的胃十二指肠溃疡并改善症状，但并不推荐常规使用。第十四页，讲稿共五十页哦改善病情的抗风湿药（Disea
7、se modify anti-rheumatic drugs，DMARDs）第十五页，讲稿共五十页哦DMARDs 的主要药物n慢作用抗风湿药：抗疟药（羟氯喹和氯喹）、柳氮磺胺吡啶、青霉胺、金制剂n免疫抑制剂：甲氨蝶呤、来氟米特、环磷酰胺、硫唑嘌呤、环孢霉素A等第十六页，讲稿共五十页哦羟基氯喹n抗炎：抑制中性粒细胞的趋化性和吞噬功能，抑制成纤维细胞的生长n抑制免疫：抑制抗原抗体的相互作用和免疫复合物的生成，干扰吞噬细胞和淋巴细胞的功能n用法：0.1/片 0.2 Bidn用药前查眼底和视野，每6个月复查第十七页，讲稿共五十页哦柳氮磺胺吡啶（SASP）nSASP 是由5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺
8、胺吡啶(SP)通过偶氮结合而成的既抗炎又抗菌的抗风湿药。n通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶的活性，使四氢叶酸合成减少，引起嘧啶和嘌呤合成障碍n剂量：250mg/片n用法：250mg bid 以后每周增加500mg，至每日2g作为维持量，疗效不佳时可增至每日3g。第十八页，讲稿共五十页哦甲氨蝶呤 Methotrexaten用药前后及用药时应当检查或监测：严密监测肝功能、肾功能、全血象、血细胞压积、小便常规，必要时行胸部X线检查、肝活检、骨髓穿刺、肺功能试验。n甲氨蝶呤片 2.5mg n注射用甲氨蝶呤 5mgn常规用法：10-15mg，每周1次 第十九页，讲稿共五十页哦来氟米特 Leflunomide
9、 n爱若华，通过体内代谢产物A771726(M1)抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。抑制酪酸激酶的活性而抑制细胞激活时信号的传导。n来氟米特片 10mg n常规用法：1020mg/日n适应证：类风湿关节炎。其他风湿病也可以用，但自费。第二十页，讲稿共五十页哦环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）n环磷酰胺是一种细胞毒免疫抑制剂，或周期特异性烷化剂，主要作用于细胞周期的S 期，影响DNA 合成。其免疫抑制作用强而持久，能抑制体液免疫和细胞免疫反应，对B 细胞增殖的抑制作用较强，可使抗体生成减少。n复方环磷酰胺100150mg Qd po（需自费）n环磷酰胺
10、注射液200mg/支第二十一页，讲稿共五十页哦 硫唑嘌呤 Azathioprine n依木兰，抑制DNA的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫抑制作用。n在其他免疫抑制剂不能耐受时，或病情需要再联合一种免疫抑制剂时，硫唑嘌呤是一种选择。n每日50-100mg，硫唑嘌呤片 (1)25mg(2)50mg(3)100mg 第二十二页，讲稿共五十页哦 环孢素 Ciclosporin n山地明、赛斯平、田可、新山的明 n特异性地抑制辅助性T淋巴细胞的活性，抑制B淋巴细胞的活性。能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、-干扰素，亦能抑制单核巨噬细胞所分泌的白
11、细胞介素-1能抑制体内抗移植物抗体的产生。第二十三页，讲稿共五十页哦其他n霉酚酸酯Mycophenolate Mofetil，MMF骁悉n沙利度胺 Thalidomide反应停 n青霉胺 Penicillamine n金诺芬 Auranofin 第二十四页，讲稿共五十页哦糖皮质激素 抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克第二十五页，讲稿共五十页哦n内源性内源性l可的松可的松 Cortisone Cortisone l氢化可的松氢化可的松 HydrocortisoneHydrocortisonen外源性外源性l泼尼松泼尼松 PrednisonePrednisonel泼尼松龙泼尼松龙 Prednisolo
12、nePrednisolonel甲泼尼龙甲泼尼龙MethylprednisoloneMethylprednisolonel倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasonel地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone 常用的激素分类常用的激素分类正常分泌正常分泌1020mg/d,8:001020mg/d,8:00高高峰峰,傍晚低谷傍晚低谷大手术则分泌大手术则分泌75-150mg75-150mg第二十六页，讲稿共五十页哦药物等效剂量（mg）相当抗炎作用血清半衰期（分）HPA抑制时间（天）氢化可的松201.0901.251.50强的松54.0601.2
13、51.50强的松龙54.02001.251.50甲强龙45.01801.251.50地塞米松0.75252002.75倍他米松0.75253003.25常用激素的比较第二十七页，讲稿共五十页哦 常用激素n地塞米松片 0.75mg n地塞米松磷酸钠注射液 1mL:5mgn甲泼尼龙片（美卓乐）4mgn注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 (1)40mg(2)500mg n醋酸泼尼松片 5mg n醋酸泼尼松龙片 5mg n氢化可的松注射液(醇型)20mL:100mgn醋酸氢化可的松注射液 5mL:125mgn琥珀酸钠氢化可的松 135mg/支 n 第二十八页，讲稿共五十页哦得宝松n组分：n倍他米松磷酸钠：相当于2
14、mg倍他米松，可溶性倍他米松磷酸钠注射后很快吸收而迅速起效。n二丙酸倍他米松：相当于5mg倍他米松，微溶性二丙酸倍他米松注射后，成为一个供缓慢吸收的贮库，持续产生作用，从而长时间控制症状。n规格：1ml/支n用法：肌肉或关节腔内注射第二十九页，讲稿共五十页哦关注激素的副作用n医源性库欣综合征，满月脸、向心性肥胖、紫纹、易出血倾向n骨质疏松或骨折、肱或股骨头缺血性坏死n并发和加重感染、创口愈合不良；n糖尿病倾向n水钠潴留、水肿、高血压n精神症状如欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍n胃肠道刺激(恶心、呕吐)、消化性溃疡或肠穿孔n青光眼、白内障n月经紊乱、儿童生长发育受抑制；第三十页，讲稿共五十页
15、哦以下情况禁用或慎用：(1)对肾上腺皮质激素类药物过敏者；(2)严重的精神病史；(3)活动性胃、十二指肠溃疡；(4)新近胃肠吻合术后；(5)较重的骨质疏松；(6)明显的糖尿病；(7)严重的高血压；(8)未能用药物控制的病毒、细菌、真菌感染；(9)活动性肺结核第三十一页，讲稿共五十页哦生物制剂第三十二页，讲稿共五十页哦生物制剂的概念和分类n利用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品，采用DNA重组技术或其它生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物 n常用的生物制剂：n针对淋巴细胞：T细胞：阿贝西普(Abatacept)、B细胞：利妥昔单抗(Rituximab)n针对细胞因子 肿瘤坏死
16、因子(TNF)拮抗剂：依那西普(etanercept)英夫利昔单抗(infliximab)阿达木单抗(adalimumab)IL-1拮抗剂：阿那白滞素(anakinra)IL-6拮抗剂：妥珠单抗第三十三页，讲稿共五十页哦商品名商品名化学名化学名生产生产/经销商经销商上市日期上市日期规格规格用法用法益赛普注射用重组人型肿瘤坏死因子受体一抗体融合蛋白上海中信国健药业有限公司2005年白色冻干粉12.5mg/支25mg/支皮下注射，25mg，每周二次。注射前用1毫升注射用水溶解恩利注射用依那西普全人源化可溶性肿瘤坏死因子（TNF）拮抗剂惠氏制药有限公司1998年（国外）2010年白色冻干粉25mg/
17、支25mg皮下注射，每周两次或50mg每周一次强克注射用重组人型肿瘤坏死因子受体一抗体融合蛋白上海赛金生物医药有限公司2012年25mg/瓶注射剂(无菌粉末)50mg，皮下注射，每周一次。依那西普第三十四页，讲稿共五十页哦抗肿瘤坏死因子单抗商品名商品名化学名化学名生产经销商生产经销商上市日期上市日期规格规格用法用法类克Remicade英夫利西单抗Infliximab瑞士Cilag AG公司生产，在中国由西安杨森公司负责上市1998年（国外）2007年（中国）每支100mg3-5mg/kg 在0、2、6进行。然后，每6-8周一次。修美乐阿达木单抗Adalimumab美国雅培(Abbott)199
18、7年（国外）2010年（国内）预充注射液 40 mg/0.8 mL40 mg/次，每2周皮下注射1次第三十五页，讲稿共五十页哦妥珠单抗（雅美罗）n托珠单抗是一种重组人源化抗人白介素6(IL-6)受体单克隆抗体，由中国仓鼠卵巢(CHO)细胞通过DNA重组技术制得。n2013年11月在中国上市n【规格】80mg/4ml；200mg/10ml；400mg/20mln成人推荐剂量是8mg/kg，每4周静脉滴注1次，可与MTX或其它DMARDs药物联用。出现肝酶异常、中性粒细胞计数降低、血小板计数降低时，可将托珠单抗的剂量减至4mg/kg。第三十六页，讲稿共五十页哦利妥昔单抗（美罗华）n利妥昔单抗 ri
19、tuximab，是一种由鼠抗人B细胞CD20高变区和人IgG恒定区组成的人鼠嵌合抗体。n1997年开始用于B细胞恶性肿瘤的治疗，2006年美国FDA批准与甲氨蝶呤联合治疗对一种或多种抗TNF-治疗方案不敏感的中度至重度成年RA患者。n用法：500-1000mg，隔2周再用一次，疗效可持续48周。n500mg/50ml，19000+元第三十七页，讲稿共五十页哦常用中成药第三十八页，讲稿共五十页哦雷公藤多甙 n是从卫矛科植物雷公藤(Tripterygium Wilfordii Hook.f.)的去皮根部提取的总苷，体外试验表明本药具有较强的抗炎作用和免疫抑制作用。n雷公藤总苷片 10mgn常规用法
20、：1020mg tid第三十九页，讲稿共五十页哦白芍总甙（帕夫林）n养血、益气、止痛、通络的作用n从白芍中提取出的一组糖甙类物质，包括芍药甙、羟基芍药甙、芍药花甙、芍药内酯甙、苯甲酰芍药甙，统称为白芍总甙。其中芍药甙占90%以上，是主要有效成分。n毒副作用小，不良反应有大便次数增多，轻度腹痛、纳差等。n胶囊剂：0.3gn常规用法：600mg tid第四十页，讲稿共五十页哦青藤碱（正清风痛宁）n中药青风藤的提纯品青藤碱n能降低异常升高的免疫球蛋白，对细胞免疫也有作用，抑制炎性介质前列腺素的合成与释放，具有抗炎作用。n常规用法：34片 tidn副作用少，少数出现皮肤瘙痒、皮疹、多汗，部分患者在用药
21、一周左右关节疼痛或肿胀加重，但数日后可消失。第四十一页，讲稿共五十页哦活血止痛、祛风除湿n肿痛安 2粒 TIDn新癀片 3片TIDn独一味 3粒TIDn复方雪莲胶囊2粒 BIDn尪痹片 4片TIDn寒湿痹 1袋TIDn湿热痹 1袋TIDn益肾蠲痹丸1袋TID第四十二页，讲稿共五十页哦鹿瓜多肽n复方制剂：鹿科动物梅花鹿的骨骼和葫芦科植物甜瓜的干燥成熟种子n作用n消炎镇痛作用n保护骨关节结构和功能n免疫调节作用n改善局部血液循环，为病变部位的修复提供良好的血供环境n调节钙磷代谢平衡，增加骨钙沉积，调节维持骨容量第四十三页，讲稿共五十页哦鹿瓜多肽n规格：4ml/8mgn用法用量：肌肉注射，24ml，
22、Bid；静脉滴注，812ml，加入250500ml葡萄糖或生理盐水注射液中，Qdn不良反应：较少，过敏体质慎用第四十四页，讲稿共五十页哦核素治疗第四十五页，讲稿共五十页哦云克（锝99Tc亚甲基二磷酸盐注射液）n利用锝99Tc的价态变化，通过失去或获得电子而不断消除人体内的自由基，保护SOD活性，抑制病理复合物的产生，防止自由基对组织的破坏，同时对炎症介质IL-1、PG、组胺的产生和释放有抑制作用n云克的载体二磷酸盐通过螯合金属离子可降低金属蛋白酶的活性，使软组织的破坏受抑制，对破坏的软组织和软骨有修复作用。n二磷酸盐对骨、关节和滑膜组织有良好的靶向性，被骨吸收后，能抑制磷酸钙结晶的形成，延缓磷
23、灰石结晶聚集成大块晶体，使关节变形延迟，同时能抑制破骨细胞活性，抑制骨吸收。第四十六页，讲稿共五十页哦云克（锝99Tc亚甲基二磷酸盐注射液n规格：nA剂：5ml，内含锝99Tc0.05ugnB剂：亚甲基二磷酸5mg、氯化亚锡0.5mgn用法用量：1014日一疗程n不良反应：偶见皮疹，注射部位红肿，纳差、乏力、月经增多第四十七页，讲稿共五十页哦痛风治疗药物n急性期：秋水仙碱0.51mg Tidn抑制尿酸生成药：别嘌醇0.25 Qd 非布司他40mg Qdn促进尿酸排泄药：苯溴马隆（立加利仙、尤诺）50mg Qd第四十八页，讲稿共五十页哦骨关节病治疗药物n透明质酸（施沛特、欣维可）：关节腔内注射n氨基葡萄糖（葡力胶囊，2粒 Tid）n双醋瑞因（安必丁，1粒 QdBid）第四十九页，讲稿共五十页哦感谢大家观看第五十页，讲稿共五十页哦