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1、肾上腺素受体阻断药 学习目标 1掌握酚妥拉明、普萘洛尔、美托洛尔的药理作用、临床应用和不良反应。2.熟悉受体阻断药的分类及常用药物。能够对外周血管痉挛性疾病、高血压、心律失常、心绞痛等疾病进行主要的药物治疗，并能正确指导病人用药。增强对患者生命的重视，加强安全用药，合理用药的意识。技能目标 素质目标 知识目标 肾上腺素受体阻断药分类第一节 受体阻断药分类：非选择性受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明选择性1受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪选择性2受体阻断药：育亨宾第一节受体阻断药酚妥拉明【体内过程】1.口服或肌肉注射或静脉注射,口服生物利用度低。3.大多以无活性代谢物从尿中排泄2.作用温和,维持时间短:口
2、服:3-6h;肌注:30-45min【药理作用】非选择性阻断1 2酚妥拉明1血管扩张阻断1受体小A、小V扩张外周阻力下降,BP下降2.兴奋心脏反射性兴奋交感神经引起阻断23.其它拟胆碱、拟组胺作用v肢端动脉痉挛症、v血栓闭塞性脉管炎v冻伤后遗症酚妥拉明【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病v酚妥拉明10mg溶于10-20ml生理盐水中局部浸润注射酚妥拉明【临床应用】2.去甲肾上腺素静滴外漏 3诊治嗜铬细胞瘤（1）嗜铬细胞瘤所引起的高血压及高血压危象、术前准备（2）嗜铬细胞瘤的鉴别诊断酚妥拉明可使血压下降(危险,可致死，应慎重应用)酚妥拉明【临床应用】4.抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。酚
3、妥拉明【临床应用】增加心输出量、扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注改善微循环机制降低肺循环阻力防止肺水肿发生5.难治性充血性心力衰竭是其他药物无效的心力衰竭的辅助用药。酚妥拉明【临床应用】扩张血管，降低外周阻力降低心脏后负荷机制左室舒张末压下降；肺动脉压下降防止肺水肿发生酚妥拉明【不良反应】1.心血管反应：直立性低血压、静脉滴注过快或浓度过大，可引起心率加快、心律失常、诱发加重心绞痛。2.胃肠道反应：腹痛、腹泻、恶心、呕吐1.长效受体阻断药，作用缓慢、强大而持久，一次用药维持3-4天。2.临床上用于外周血管痉挛性疾病，感染性休克，嗜铬细胞瘤的诊治，前列腺增生引起的排尿困难。3.常见的不良反应
4、有直立性低血压、心动过速、恶心、呕吐等 酚苄明【作用特点】1.对1受体有高度的选择性2.可使血管扩张，血压下降，降压时无明显反射性心率加快3.用于高血压病及良性前列腺增生。选择性1受体阻断药哌唑嗪【作用特点】4.还有特拉唑嗪、多沙唑嗪、坦索洛新。第二节 受体阻断药 受体阻断药【体内过程】脂溶性不同，吸收不同；首关消除明显，生物利用度低普萘洛尔、美托洛尔易吸收，纳多洛尔难吸收；一般能分布到全身各组织肝脏代谢，肾脏排泄个体化给药，并从小剂量开始逐渐加大剂量受体阻断药吸收：分布：消除：肝功能对普萘洛尔影响大，同剂量口服血药浓度可相差4-25倍。心脏抑制：心率减慢、血压下降、心肌耗氧减少1肝、肾、骨骼
5、肌血流量减少，冠状血管血流量减少。2【药理作用】1、-R阻断作用（1）心血管系统：受体阻断药【药理作用】1、-R阻断作用(2)支气管平滑肌：受体阻断药对正常人影响小，对支气管哮喘或慢性阻塞性肺炎的患者可加重病情阻断2支气管平滑肌收缩呼吸道阻力加大诱发或加重哮喘(3)抑制代谢：【药理作用】受体阻断药 脂肪分解减少，游离脂肪酸减少脂肪抑制糖原分解，对正常人血糖影响小。影响糖尿病人血糖血糖降低机体对儿茶酚胺的敏感性；抑制T4T3甲亢抑制糖原分解，对正常人血糖影响小。影响糖尿病人血糖(4)肾素：阻断肾小球旁器1受体，抑制肾素释放ABP【药理作用】受体阻断药【药理作用】受体阻断药2、内在拟交感活性 有些
6、-R阻断剂（吲哚洛尔、阿普洛尔）与-R结合后，除能阻断受体外，尚有对-R的部分激动作用，称为内在拟交感活性。3、膜稳定作用（大剂量）【药理作用】受体阻断药降低细胞膜对钠离子的通透性，产生局麻作用和奎尼丁样作用 膜稳定作用与-R阻断作用之间无关。4.其他普萘洛尔，抗血小板聚集；噻吗洛尔，减少房水形成，降低眼内压；【药理作用】受体阻断药【临床应用】受体阻断药室上性、室性心动过速有效，窦性心动过速疗效显著心收缩心输出量，耗氧量长期用药可使心梗病人复发率、猝死率降低1.心律失常降压作用缓慢、温和，连服1-2周达最高疗效。2.心绞痛和心肌梗死3.高血压扩张型心肌病疗效显著控制甲亢的激动不安、心动过速和心律失常4.充血性心衰嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病、上消化道出血、青光眼（噻吗洛尔）5.甲状腺功能亢进6.其他受体阻断药【临床应用】【不良反应】1.一般反应2.心血管反应3.诱发或加剧支气管哮喘4.反跳现象受体阻断药该类药物禁用于支气管哮喘患者该类药物停药时应逐渐减量小结结构内容受体阻断药酚妥拉明药理作用：扩张血管、兴奋心脏。临床应用：外周血管痉挛性疾病、去甲肾上腺素外漏的拮抗、嗜铬细胞瘤的诊治休克的抢救治疗等。受体阻断药药理作用：抑制心脏、扩张血管、松弛支气管平滑肌、抑制代谢、拟交感作用、膜稳定性临床应用：高血压、心绞痛、心律失常、心力衰竭等。小结