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1、 2020 福州医疗招聘考试药学资料：缓、控释制剂设计的原则 缓、控释制剂即在体内的释放缓慢而持久的制剂的统称。缓释制剂指药物在体内缓慢非恒速的释放以达到长效的制剂;控释制剂指药物在体内缓慢恒速释放并达到长效的制剂。缓、控释制剂可以减少服药次数，提高了病人的顺应性;还可以使血药浓度平稳，降低药物的毒副作用;同时使用最小剂量可以达到最大药效。因此，缓控释制剂在临床上得到了广泛的应用。缓控释制剂的设计需要遵循一定的原则。首先，对于药物的选择。通常情况下，半衰期短的药物(t1/2 为 28 小时)，并且在整个消化道都有吸收的药物适宜制备成缓控释制剂。而半衰期小于 1 小时或大于 12 小时的药物，一
2、般不宜制成缓释、控释制剂。药物的剂量通常选择 0.51.0g 之间最为适宜。其次，对于药物生物利用度。缓释、控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂 80%120%的范围内。最后是给药间隔的设计。一般要求半衰期短、治疗指数窄的药物，可设计每 12小时服一次，而半衰期长的或治疗指数宽的药物则可 24 小时服一次。缓控释制剂虽然使用方便，优点很多，但是也存在一些缺陷，例如由于药物在体内的时间较长而导致药物容易产生蓄积，且使用的灵活性较低等。因此，在使用时应该按照正规说明去服用，切忌掰开或者嚼碎服用，以免造成药物在体内由于突释而引起不良反应。最佳选择题 1.下列关于缓控释制剂叙述错误的是 A.缓控释制剂使用的总剂量较少且用药灵活性高 B.为避免缓控释制剂的突释，切忌掰开或者嚼碎服用 C.半衰期长的或治疗指数宽的药物则可 24 小时服一次 D.半衰期小于 1 小时或大于 12 小时的药物，不宜制成缓释、控释制剂 E.缓控释制剂要求在整个消化道都有吸收【答案】A。解析：缓控释制剂由于在体内消除慢，故用药灵活性比较低。