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1、-.z.二、问答题：1.影响药物分布的因素有哪些？1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。2、药物与组织的亲和力：有些药物对*些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。3、药物与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率：结合率大小与疗效有关。结合后：（1）无活性；（2）不易透过毛细血管壁，影响分布和作用；（3）结合型药物分子量大，不易从肾小球滤过，也不受生物转化的影响；因此在体内的作用时间也延长。4、血流量大小：脑、心肝、肾等组织器官血管丰富，血流量大，药物浓度较高，有利于发挥作用，也易引起这些组织器官损害。5、特殊屏障：血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障，极性小而脂溶
2、性大的药物较易通过，对极性大而脂溶性小的药物则难以通过。2.新斯的明的作用机制、临床用途和禁忌症。机制：抑制 AChE；促 ACh 释放；直接兴奋 N2 受体 临床用途：治疗重症肌无力、解救箭毒中毒 术后肠胀气、尿潴留 阵发性室上性心动过速 肌松药中毒解救 阿托品中毒解救，对抗外周症状，对中枢症状无效 禁忌症：禁用于机械性肠梗阻、尿道梗阻、支气管哮喘 3.有机磷农药重度中毒的临床表现和解救用药原理。M 样症状 眼：瞳孔缩小 腺体：分泌增加流涎，出汗 呼吸系统：支气管平滑肌收缩呼吸困难，肺水肿，腺体分泌增加 消化系统：胃肠道平滑肌收缩恶心，呕吐，腹痛，腹泻 泌尿系统：膀胱逼尿肌收缩小便失禁 心血
3、管系统：心率减慢，血压下降 N 样症状 N1 受体激动：眼，腺体，胃肠道，膀胱同 M 样作用 N2 受体激动：骨骼肌收缩肌束颤动 中枢症状 先兴奋后抑制（兴奋：失眠、躁动、幻觉、谵妄、抽搐、惊厥；抑制：头晕、嗜睡、昏迷、呼吸循环系统抑制）药物解救原理：阿托品阻断 M 受体，对抗 M 样症状；也能部分对抗中枢症状。但对 N 样症状无效，也不能使 AchE 复活；解磷定可使失活的 AchE 复活；可直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，但解除 M 样症状较慢。故临床上常采取阿托品与解磷定合用。4.阿托品的药理作用、临床应用和禁忌症。药理作用：-.z.（1）抑制腺体分泌（2）扩瞳，升高眼内压，调节麻痹（
4、3）解除内脏平滑肌痉挛（4）解除迷走 N 对心脏的抑制（5）扩*血管，兴奋中枢 临床用途：（1）全身麻痹前给药：（2）眼科应用：（3）缓解内脏平滑肌绞痛：（4）抗缓慢性心律失常：（5）抗休克：（6）解救有机磷酸酯类，M 受体激动药中毒 禁忌症：青光眼，前列腺肥大，心动过虑，高热。5.肾上腺素的药理作用和临床应用，肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。药理作用：（1）兴奋心脏（2）舒*血管（3）舒*支气管和内脏平滑肌（4）促进代谢（5）影响血压 临床应用 过敏性休克 心脏骤停 支气管哮喘 青光眼 与局麻药配伍及局部止血.肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。过敏性休克为典型第 I 型变态反应，主
5、要病理生理改变为小血管扩*和毛细血管通透性增加，出现循环血量降低，血压下降，支气管平滑肌痉挛，呼吸困难。肾上腺素激动受体可收缩小血管降低毛细血管通透性；激动1 受体可兴奋心脏，扩*冠状动脉；激动2 受体可缓解支气管痉挛；减少过敏介质释放；作用性强，经皮下、肌肉或静脉注射给药，使用方便。6.酚妥拉明的临床应用。药理作用：（1）外周血管痉挛性疾病；（2）高血压；（3）肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗；（4）抗休克；（5）治疗 CHF 7.肾上腺素受体阻断药（普萘洛尔）的临床应用。（1）高血压（2）青光眼（3）偏头痛（4）甲亢（5）心绞痛（6）心肌梗死 8.局麻药的临床应用方法。-.z.临床常用的局
6、部麻药方法有以下几种。1.表面麻醉 将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。2.浸润麻醉 将局麻药注入皮下或手术切口部位，使局部的神经末梢被麻醉。3.传导麻醉 是将局麻药注射到神经干附近，阻滞其传导。4.蛛网膜下腔麻醉 简称腰麻。将局麻药经腰椎间隙注入蛛网膜下腔，以阻滞该部位的神经根。适用于腹部或下肢手术。5.硬脊膜外腔麻醉 将药液注入硬脊膜外腔使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药量大，起效较慢，注药水平可高达颈椎，对硬脊膜无损伤和不引起呼吸中枢麻痹。9.地西泮（安定）的作用机制、药理作用和临床应用。作用机制：通过增加中枢氨基丁酸（GABA）的抑制性作用来实现。药理作用和临床
7、用途：抗焦虑作用：可用于治疗焦虑症。镇静催眠作用：可用于镇静、催眠和麻醉前给药。中枢性肌肉松弛作用：可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌*力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛（如腰肌劳损）。抗惊厥、抗癫痫作用：可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥；静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施。10.氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应。氯丙嗪引起的低血压为什么不能用肾上腺素解救？氯丙嗪引起哪些锥体外系反应，其主要机制和处理方法。药理作用：镇静安定作用 抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用 对锥体外系作用 增强作用 对植物神经系统的作用 对内分泌系统的作用 临床应用：治疗精神病 治疗神经官能症 呕吐和
8、顽固性呃逆 人工冬眠 不良反应：常见不良反应 锥体外系反应 中毒反应 过敏反应.氯丙嗪引起的低血压为什么不能用肾上腺素解救？氯丙嗪有阻断受体，同时有直接扩*血管和抑制血管运动中枢作用，可引起血管扩*血压下降。肾上腺素是、受体兴奋药，在氯丙嗪阻断受体情况下，肾上腺素兴奋受体收缩血管作-.z.用被抵消；而兴奋受体导致血管扩*，可使血压进一步下降，称为“肾上腺素升压作用的翻转”,因此不能用肾上腺素解救。氯丙嗪引起哪些锥体外系反应，简述主要机制和处理方法。（1）帕金森综合征（2）静坐不能（3）急性肌*力障碍 机理：阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体，使多巴胺的抑制作用减弱；而胆碱能神经的兴奋作用相对增强所
9、致。处理：一旦发现以上三种表现，可给中枢性抗胆碱药东菪莨碱、苯海索等治疗。（4）迟发性运动障碍：机制未明。目前无有效治疗药物，应尽量避免长期大量用药，有先兆症状及时停药 11.吗啡的药理作用和临床应用。吗啡治疗心源性哮喘的机理。药理作用：中枢作用：1.镇痛；2.镇静、欣快；3.呼吸抑制；4.镇咳；5.其他:缩瞳、呕吐等 外周作用：6.心血管系统；7.消化系统；8.其他 免疫作用：临床用途：1.镇痛：(1)用于其它镇痛药无效的急性锐痛；(2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品、654-2 2.心源性哮喘：措施:吸氧、利尿、速效强心苷、氨茶碱、吗啡以改善症状 3.止泻 4.止咳 吗啡用于治疗心源性哮喘的机
10、理：抑制呼吸中枢，减弱了快速而表浅的过度通气，使喘息缓解。镇静作用使病人的紧*恐惧的情绪安定，减少机体耗氧量，间接减轻心脏负担。扩*外周血管，减少回心血管，减轻心脏负荷，有利于肺水肿消除。对于支气管哮喘，因吗啡抑制呼吸中枢，并能兴奋支气管平滑肌而更加重呼吸困难症状而禁用。12.不同剂量阿司匹林的药理作用和临床应用。小剂量：（50-100mg/天）抑制血小板聚集预防心梗、脑血栓形成；常用剂量：（0.5-1.0g/天）具有明显解热镇痛作用，可与其他药物配成复方（APC、去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等 大剂量：（3-5g/天）有明显抗炎抗风湿作用用于急性风湿热患者
11、13.氯丙嗪与阿司匹林对体温影响的异同。氯丙嗪的降温作用 阿司匹林的解热作用 作用机制 阻断体温调节中枢多巴胺受体、使体温调节功能失灵 抑制体温调节中枢 CO*酶，使前列腺素合成减少，使体温调定点恢复正常 特点 随环境温度升降而升降，配合物理降温，可使发热者及正常体温降至正常以下。与环境温度关系不大，只能使发热病人体温降到正常，对正常体温无影响。应用 人工冬眠 高热或持久发热 14.抗快速型心律失常药物的分类及代表性药物。-.z.I 类：钠通道阻滞药 Ia 类：适度阻滞钠通道，奎尼丁、普鲁卡因胺 Ib 类：轻度阻滞钠通道，利多卡因，苯妥英钠 Ic 类：明显阻滞钠通道，普罗帕酮、氟卡尼等 II
12、类：受体阻断药，普萘洛尔 III 类：延长的药物，胺碘酮 IV 类：钙通道阻滞药，维拉帕米 其他：腺苷.15.抗 CHF 药物的分类和代表药。强心苷的药理作用和临床应用，毒性作用及防治措施。1肾素-血管紧*素-醛固酮系统抑制药（1）血管紧*素转化酶抑制药：卡托普利等（2）血管紧*素受体(AT1)拮抗药：氯沙坦等（3）醛固酮拮抗药：螺内酯 2利尿药氢氯噻嗪、呋塞米等 3受体阻断药：美托洛尔、卡维地洛等 4强心苷类药：地高辛等 5扩血管药：硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪等 6.非苷类正性肌力药：米力农、维司力农等 强心苷的药理作用和临床用途。1.对心脏的作用正性肌力、负性频率、负性传导 2.
13、影响神经内分泌功能：（1）抑制交感神经活性；（2）增强迷走神经功能；（3）降低血浆肾素和去甲肾上腺素分泌；（4）增强心钠素和内皮松弛因子的分泌 3.利尿作用（1）增加肾血流和肾小球滤过功能（2）抑制肾小管 Na+-K+-ATP 酶 临床用途：1.治疗 CHF：增加心输量，降低舒*末压与容积，改善血流动力学，缓解症状（水肿、呼吸困难），提高生活质量；伴高血压、瓣膜病、先天性心脏病疗效好；严重二尖瓣狭窄及缩窄心包炎无效；贫血、甲亢、VitB1 缺乏、肺心病、心肌炎诱发 CHF 较差 2.心律失常：（心房颤动：减慢房室结传导，减慢心室率；心房扑动：因缩短心房的 ERP，使扑动变为颤动；阵发性室上性心
14、动过速.）强心苷的毒性作用，如何防治。1.胃肠道反应：是最常见的早期中毒症状，剧烈呕吐应考虑停药 2.中枢神经系统反应：视觉异常（黄视、绿视、视物模糊）；通常是强心苷中毒的先兆，即停药指征 3.心脏反应：主要危险是各种心律失常 a.快速型心律失常：室性早搏是强心苷中毒的最常见的早期表现，室性心动过速最严重。b.房室传导阻滞：c.窦性心动过缓（抑制窦房结）：心率降至 60 次/分以下，一般作为停药指征之一 预防：1.根据病人肾功能心脏状况合并症等临床特征制定方案-.z.2.避免诱发因素：低钾（镁）血症、缺氧、合用奎尼丁或维拉帕米（减少其清除）等 3.注意合并用药：排钾利尿药、肾上腺皮质激素类药物
15、、钙剂、肾上腺素受体激动药 治疗：（1）停药（数日可缓解）（2）心动过缓，传导阻滞：阿托品（3）快速型心律失常（轻）：应补钾，氯化钾是治疗强心苷引起的快速性心律失常的有效药物，补钾时防止高钾血症，对并发传导阻滞的强心苷中毒不能补（4）严重心律失常：室性心动过速首选苯妥英钠;严重的室速和室颤首选利多卡因（5）危及生命的严重中毒:静脉注射地高辛抗体 16.一线抗高血压药物的分类及其代表药。1.利尿药-氢氯噻嗪 2.钙通道阻滞药-硝苯地平 3.1 受体阻断药-哌唑嗪酚妥拉明 4.受体阻断药-普萘洛尔 5.血管紧*素转化酶抑制剂（ACEI）-卡托普利 6.血管紧*素受体阻断药-洛沙坦 17.卡托普利的
16、降压机制、降压特点及临床应用。【作用机制】1.抑制 ACE 2.减少缓激肽的降解 3.缓解或逆转心血管重构 4.减少醛固酮分泌 5.抑制交感神经递质释放 6.增强机体对胰岛素的敏感性【降压特点】心率不快，心排出量不减少 降低肾血管阻力，肾血流量增加 无体位性低血压 减少醛固酮释放，减轻水钠潴留 无耐受性 增强机体对胰岛素的敏感性，降低甘油三酯和总胆固醇【临床应用】：1.高血压；2.充血性心力衰竭；3.心肌梗死 18.抗心绞痛药的分类和代表药。硝酸酯类与受体阻断药合用治疗心绞痛的作用机制。抗心绞痛的分类和代表药。（一）硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯（二）受体阻断药普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔（三
17、）钙拮抗药维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平-.z.（四）改善心肌能量代谢药物：曲美他嗪（五）抗血小板药物：肝素、阿司匹林等.硝酸酯类与受体阻断药合用治疗心绞痛的作用机制。二类药物均能降低心肌耗氧量，因而可增强抗心绞痛疗效，同时可相互克服不利因素。普萘洛尔可消除硝酸酯类引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强；而硝酸酯类可消除普萘洛尔的冠脉收缩和心肌收缩力减弱、室壁*力增加。但应适当减少剂量，以防血压明显下降。19.平喘药的分类及代表药。1）支气管扩*药：（1）肾上腺素受体激动药：如肾上腺素（非选择性受体激动药）、沙丁胺醇（2受体激动药）。（2）茶碱类：如氨茶碱。（3）M 胆碱受体阻断药：如异丙托溴铵。
18、2）抗炎性平喘药（1）糖皮质激素：如倍氯米松（呼吸道局部应用）。（2）抗白三烯药物：如扎鲁司特 3）抗过敏平喘药：如色苷酸钠、酮替芬。20.治疗消化性溃疡的药物分类、代表药和主要作用机制。1）抗酸药：可中和胃酸，如碳酸钙。2）抑制胃酸分泌药：（1）H2受体阻断药：可抑制胃酸分泌，如雷尼替丁。（2）H+-K+-ATP酶抑制药：抑制胃酸分泌，如奥美拉唑。（3）M1胆碱受体阻断药：可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，如哌仑西平。3）增强胃粘膜屏障功能的药物：增强胃粘膜屏障功能（1）前列腺素衍生物，如米索前列醇。（2）硫糖铝（3）胶体次枸橼酸铋（4）替普瑞酮（5）麦滋林 4）抗幽门螺杆菌药：杀灭幽门螺杆菌，
19、减少溃疡复发，如甲硝唑、第三代头孢、铋制剂、H+-K+-ATP 酶抑制药、硫糖铝。21.抗甲状腺药分类和代表药，及简要作用机制。抗甲状腺药分类和代表药，及简要作用机制。硫脲类：1 硫氧嘧啶类，甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶抑制甲状腺激素生物合成 2 咪唑类，他巴唑，甲亢平 碘及碘化物：碘化钾、碘化钠大剂量碘主要抑制甲状腺激素释放 放射性碘：131I 利用甲状腺对碘的浓集，131I 释放射线破坏甲状腺实质，使甲状腺素合成释放减少 受体阻断药：普萘洛尔阻断受体，改善甲亢中交感神经过度兴奋症状 22.胰岛素的临床应用和不良反应。口服降糖药的分类和代表药，及简要作用机-.z.制。【临床应用】1.糖尿病 适应症
20、：胰岛素依赖型（1 型）糖尿病人；重度非胰岛素依赖型（2 型）糖尿病人；轻、中度糖尿病人并发热、感染、甲状腺功能亢进、消耗性疾病，或者分娩、手术、创伤等情况时；糖尿病急性并发症发生酮症酸中毒或高渗性糖尿病昏迷时；全胰腺切除引起继发性糖尿病人。2.细胞内缺钾：将葡萄糖、胰岛素和氯化钾三者合用（通常称为 GIK）可促进钾内流，又可减少缺血心肌中的游离脂肪酸，可防治心肌梗塞时的心率失常。【不良反应】1.低血糖反应：轻者口服糖水，重者静脉注射 50%葡萄糖 20-40ml 2.过敏反应：必要时用 H1受体阻断药和糖皮质激素处理。3.胰岛素抵抗（耐受性）：急性耐受消除诱因，慢性耐受换用抗原性小的胰岛素制
21、剂。4脂肪萎缩：改用高纯度胰岛素可减少。口服降糖药的分类和代表药，及简要作用机制 磺酰脲类：甲苯磺丁脲刺激胰岛 B 细胞释放胰岛素 双胍类：二甲双胍改善胰岛素与其受体的结合，增强胰岛素的作用；减少肠道葡萄糖的吸收 胰岛素增敏药：罗格列酮改善胰岛素抵抗，纠正脂肪代谢紊乱 葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖抑制小肠中各种-葡萄糖苷酶，使葡萄糖生成减慢，吸收延缓 其他：瑞格列奈促进胰岛素分泌 23.糖皮质激素的药理作用和临床应用。糖皮质激素用于治疗严重感染的原理？注意事项有哪些？长期大剂量应用糖皮质激素可引起哪些不良反应？药理作用：1.抗炎作用 2.免疫抑制作用 3.抗毒作用 4.抗休克作用 5.对血液成分
22、的影响 6.其它作用 临床用途：替代疗法 严重感染 自身免疫性疾病和过敏性疾病 休克 血液病 局部应用 注意事项有哪些？长期大剂量应用糖皮质激素可引起哪些不良反应？糖皮质激素用于治疗严重感染的目的是发挥激素的抗炎、抗毒、抗休克及对肾上腺皮质功能不全的补偿作用，减轻组织细胞损伤，从而使临床症状减轻，帮助机体渡过危险期，为抗菌药物发挥作用争得时间。早期应用；大剂量，甚至超大剂量（冲击疗法）；疗程要短，一般不宜超过 3 天；合用足量的有效的抗菌药物，（因无抗菌作用，并降低机体防御机能，故必须合用有效足量-.z.的抗菌药物，以免感染病灶扩散）病毒性感染一般不用；停药先停激素后停抗生素。24.抗菌药物的
23、作用机制。阻碍细菌细胞壁合成，如青霉素类和头孢菌素类；影响胞浆膜通透性，如多黏菌素，制霉菌素；抑制蛋白质合成，如氨基糖苷类，四环素类，大环内酯类等抗生素；抑制核酸合成，如喹诺酮类，利福平，磺胺类，甲氧苄啶等。25.青霉素 G 的临床应用。青霉素 G 的主要不良反应、预防和治疗。敏感的革兰阳性菌、革兰阴性菌、螺旋体引起的感染，青霉素为首选药。可用于溶血性链球菌引起的扁桃体炎、咽炎、蜂窝组织炎、丹毒、败血症等，草绿色链球菌引起的心内膜炎，肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎等，脑膜炎球菌引起的流行性脑膜炎等。此外还可用于梅毒、钩端螺旋体病，预防感染性心内膜炎，与抗毒素合用于治疗破伤风和白喉。青霉素 G 的主
24、要不良反应是什么?有何临床表现？如何预防和治疗?过敏反应：药疹、荨麻疹、药热、支气管哮喘、脉管炎、血清病样反应，不严重，停药后可消失。严重为过敏性休克，表现喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压下降、循环衰竭、惊厥、昏迷等休克症状，抢救不及时迅速死亡。防治措施：用药前询问病人过敏史，有青霉素过敏史者禁用，对其他药物过敏者慎用；注射液需临用前现配，初次注射应作皮试，换用不同批号和不同厂家品种时也应作皮试；避免在饥饿时注射，注射后应观察 30min；备好急救药品和器材，一旦发生过敏，必须及时抢救，如立即皮下或肌肉内注射肾上腺，必要时加用糖皮质激素或抗组胺药。（赫氏反应：在治疗梅毒、钩端螺旋体病或炭疽病时
25、，可有症状加剧现象，表现全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，可危及生命。于 1224h 消失。其他：肌内注射可致局部疼痛，红肿或硬结。如误注入神经可发生周围神经炎，鞘内注射可引起脑膜炎或神经刺激症状，产生肌肉痉挛性抽搐，昏迷等症状。大剂量青霉素钾盐或钠盐静脉滴注，可引起明显的水、电解质紊乱。）26.半合成青霉素的分类、代表药和简要特点。耐酸青霉素：青霉素 V 耐酶青霉素：苯唑西林 广谱青霉素：氨苄西林，阿莫西林 抗铜绿假单胞菌青霉素：哌拉西林 抗革兰阴性菌青霉素：美西林 27.氨基糖苷类抗生素的共性。1）化学结构相似：由氨基糖分子和苷元组成，呈碱性，常用其硫酸盐，易溶于水，化学性质稳
26、定。（2）体内过程相似：药物的解离度大，脂溶性小，在胃肠道难吸收，主要分布在细胞外液，不易透过血脑屏障，大部分以原形由尿排出。（3）抗菌作用相似：抗菌谱广，对革兰阴性菌有强大抗菌作用，在碱性环境中作用增强。阻碍细菌蛋白质 30s 和 70s 亚基始动复合物形成，从而抑制蛋白质的合成产生抗菌作用；对各种需氧的革兰氏阴性杆菌有强大抗菌活性，结核分枝杆菌对部分药物敏感，铜绿假单胞菌对部分药物敏感；各厌氧菌呈现耐药性。-.z.（4）不良反应相似：主要有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用、过敏反应。28.磺胺类药物的主要不良反应，SMZ 和 TMP 合用的药理依据。1、泌尿系统损害，故服药期间因充分饮水。
27、2、变态反应。故有过敏使者禁用。3、血液系统反应，长期用药可能抑制骨髓造血功能。慎用 4、神经系统反应，少数患者用药后可出现头晕、头痛失眠。慎用 5、其他，有消化道反应、肝损害。新生生儿或早产儿、孕乳妇应用，可能引起核黄疸，不宜使用。慎用 29.抗疟疾药物的分类和代表药。1控制症状的抗疟药：氯喹、奎宁、青蒿素等 2控制复发和传播的抗疟药，伯氨喹等.3病因性预防的抗疟药，乙胺嘧啶等 30.甲硝唑的药理作用和临床用途。（1）抗阿米巴原虫：能杀灭阿米巴大、小滋养体、是治疗急、慢性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿的首选药。（2）抗阴道滴虫：是治疗滴虫性阴道炎的首选药。（3）抗厌氧菌：是治疗厌氧菌感染如产后盆腔炎、败血症、骨髓炎、牙周炎等首选药。（4）抗贾第鞭毛虫：是目前治疗抗贾第鞭毛虫病最有效的药物。