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1、关于关于肾上腺素受体上腺素受体阻断阻断药PPT第一页,本课件共有25页 受体阻断药 受体阻断药第二页,本课件共有25页受体阻断药若与若与ADAD合用合用“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”若与若与NANA合用合用取消或明显减弱其升取消或明显减弱其升 压作用,但无压作用,但无“翻转翻转”。若与若与ISPISP合用合用几乎没有影响。几乎没有影响。第三页,本课件共有25页 第一节 受体阻断药第四页,本课件共有25页 1、2 受体阻断药 1受体阻断药 2受体阻断药按按受体阻断药受体阻断药(与与受体亚型的选择性不同受体亚型的选择性不同)分类分类第五页,本课件共有25页一、1、2受体阻断药根据其与受体
2、作用时间的长短分为短效类和长效类两种。第六页,本课件共有25页短效受体阻断药:与受体结合较松,易于解离,作用温和,维持时间短暂。可被大剂量的儿茶酚胺竞争拮抗,故又称为竞争性受体阻断药。(代表药:酚妥拉明)第七页,本课件共有25页酚妥拉明(立其丁)药理作用:阻断受体抗样作用表现在:1、心血管系统(血管、血压、心脏)(血管、血压、心脏)2、其他:拟胆碱作用;组胺样作用拟胆碱作用;组胺样作用第八页,本课件共有25页 扩血管、降血压:(阻断1受体+直接扩张血管)外周阻力降低BP 第九页,本课件共有25页兴奋心脏:1 1、血管扩张BP反射 性地兴奋交感神经 2、阻断肾上腺素能神经末梢突触前膜的2受体抑制
3、负反馈NANA释放增加激动心脏1受体第十页,本课件共有25页临床应用:1、外周血管痉挛性疾病:2、NANA外漏和NANA所致的高血压:3、休克:首先需要补充血容量首先需要补充血容量首先需要补充血容量首先需要补充血容量4、嗜铬细胞瘤引起的高血压、高血 压危象及嗜铬细胞瘤辅助诊断;5、充血性心衰:第十一页,本课件共有25页 长效受体阻断药:与受体以共价键结合,即使高浓度的儿茶酚胺也难与之竞争。故又称非竞争性受体阻断药.(酚苄明)第十二页,本课件共有25页第二节 受体阻断药能与肾上腺素受体结合,因其无内在活性或有较弱的内在活性,而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或拟交感药的作用。第十三页,本课件共有25页
4、药理作用:心血管系统心血管系统(一)一)受体阻断作用受体阻断作用 支气管平滑肌支气管平滑肌 代谢代谢 肾素肾素(二)(二)内在拟交感活性内在拟交感活性(三)(三)膜稳定作用膜稳定作用第十四页,本课件共有25页血管:若短期用药若短期用药:心脏抑制心输出量下降反射性兴奋交感神经血管收缩外周阻力增加。若长期用药:若长期用药:收缩压、舒张压均明显下降,外周阻力下降,心输出量反而下降(机制不明)第十五页,本课件共有25页心脏:减弱或取消儿茶酚胺对心脏的兴减弱或取消儿茶酚胺对心脏的兴 奋作用。奋作用。血压:对高血压患者有降血压的作用。对高血压患者有降血压的作用。而对正常人无影响,而对正常人无影响,冠脉:药
5、物阻断血管平滑肌的药物阻断血管平滑肌的2 2受体,受体,使使受体相对增加受体相对增加内源性儿内源性儿 茶酚茶酚胺激动胺激动受体受体冠脉收缩冠脉收缩第十六页,本课件共有25页 支气管平滑肌:2受体被阻断受体被阻断支气管平滑肌收缩,增支气管平滑肌收缩,增 加加呼吸道阻力呼吸道阻力诱发或加重哮喘诱发或加重哮喘。代谢:受体阻断受体阻断脂肪分解脂肪分解,糖元分解,糖元分解;肾素:阻断肾脏球旁细胞阻断肾脏球旁细胞1受体受体肾素肾素第十七页,本课件共有25页(二)内在拟交感活性:(二)内在拟交感活性:有些有些肾上腺素受体阻断药(肾上腺素受体阻断药()与)与受受体结合后除了能阻断受体外,还对体结合后除了能阻断
6、受体外,还对受体有部分受体有部分激动作用,也称内在拟交感活性。激动作用,也称内在拟交感活性。第十八页,本课件共有25页(三)(三)膜稳定作用:膜稳定作用:剂量远大于治疗量才剂量远大于治疗量才 出现该作用。出现该作用。是指药物能抑制细胞膜对离子的通透性。是指药物能抑制细胞膜对离子的通透性。稳定神经细胞膜稳定神经细胞膜产生产生局麻作用;局麻作用;稳定心肌细胞膜稳定心肌细胞膜产生产生奎尼丁样作用奎尼丁样作用第十九页,本课件共有25页临床应用1.1.心率失常:心率失常:2.2.心绞痛:心绞痛:3.3.高血压:高血压:4.4.甲亢:甲亢:第二十页,本课件共有25页不良反应1.1.诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘2.2.抑制心脏功能抑制心脏功能3.3.停药反跳,使原有的疾病加重,与停药反跳,使原有的疾病加重,与 受体上调有关。受体上调有关。第二十一页,本课件共有25页 1、2 2受体阻断药:普萘洛尔(心得安)噻吗洛尔(噻吗心安)纳多洛尔吲哚洛尔(心得静)阿普洛尔第二十二页,本课件共有25页 1受体阻断药:阿替洛尔 美托洛尔醋丁洛尔第二十三页,本课件共有25页 、受体阻断药:拉贝洛尔 卡维地洛第二十四页,本课件共有25页感感谢谢大大家家观观看看第二十五页,本课件共有25页