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1、抗心绞痛药硝酸酯类心绞痛一、什么是心绞痛心绞痛（心绞痛（Angina Pectoris)Angina Pectoris)是冠状动脉供血是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的以发作不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的以发作性性胸痛胸痛或胸部不适为主要表现的临床综合症。或胸部不适为主要表现的临床综合症。特点为阵发性的前胸压榨性疼痛感觉，可伴有其他症特点为阵发性的前胸压榨性疼痛感觉，可伴有其他症状，疼痛主要位于胸骨后部，可放射至心前区与左上状，疼痛主要位于胸骨后部，可放射至心前区与左上肢，常发生于劳动或情绪激动时，每次发作肢，常发生于劳动或情绪激动时，每次发作3 35min5mi
2、n，可数日一次，也可一日数次，休息或用硝酸酯制剂后可数日一次，也可一日数次，休息或用硝酸酯制剂后消失。本病多见于男性，多数病人在消失。本病多见于男性，多数病人在4040岁以上，劳累、岁以上，劳累、情绪激动、饱食、受寒、阴雨天气、急性循环衰竭等情绪激动、饱食、受寒、阴雨天气、急性循环衰竭等为常见的诱因。为常见的诱因。心绞痛的分类1.1.劳累性心绞痛劳累性心绞痛（anginapectorisofeffortanginapectorisofeffort）是由）是由运动或其他增加心肌需氧量的情况所诱发的心绞痛。运动或其他增加心肌需氧量的情况所诱发的心绞痛。2.2.自发性心绞痛自发性心绞痛（angina
3、 pectoris at restangina pectoris at rest）心）心绞痛发作与心肌需氧量无明显关系，与劳累性心绞痛绞痛发作与心肌需氧量无明显关系，与劳累性心绞痛相比，疼痛持续时间一般较长，程度较重，且不易为相比，疼痛持续时间一般较长，程度较重，且不易为硝酸甘油所缓解。硝酸甘油所缓解。3.3.混合性心绞痛混合性心绞痛（mixed type angina pectorismixed type angina pectoris）劳累性和自发性心绞痛混合出现，由冠状动脉的病变劳累性和自发性心绞痛混合出现，由冠状动脉的病变使冠状动脉血流贮备固定地减少，同时又发生短暂的使冠状动脉血流贮备
4、固定地减少，同时又发生短暂的再减损所致，兼有劳累性和自发性心绞痛的临床表现。再减损所致，兼有劳累性和自发性心绞痛的临床表现。有人认为这种心绞痛在临床上实甚常见有人认为这种心绞痛在临床上实甚常见硝酸酯类硝酸甘油（硝酸甘油（nitroglycerine nitroglycerine）特点：起效快，疗效确实，使用方便。但脂溶性特点：起效快，疗效确实，使用方便。但脂溶性大，首关效应强，生物利用度低（大，首关效应强，生物利用度低（10%10%），故），故不宜口服，舌下含服易经口腔黏膜吸收，可避不宜口服，舌下含服易经口腔黏膜吸收，可避免首关消除的影响，含服后免首关消除的影响，含服后1212分钟起效，且分钟
5、起效，且生物利用度高达生物利用度高达80%80%。也可经皮肤吸收，将硝。也可经皮肤吸收，将硝酸甘油软膏或贴膜剂涂抹或贴在皮肤上，作用酸甘油软膏或贴膜剂涂抹或贴在皮肤上，作用时间较长。时间较长。硝酸甘油的作用机制硝酸甘油作为一氧化碳（硝酸甘油作为一氧化碳（NONO）供体，在）供体，在平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶的催化平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶的催化释放出释放出NONO。NONO的受体是可溶性鸟甘酸环的受体是可溶性鸟甘酸环化酶活性中心的化酶活性中心的Fe2+Fe2+，,二者结合后可二者结合后可激活鸟甘酸环化酶（激活鸟甘酸环化酶（GCGC），增加细胞内），增加细胞内信使环鸟苷酸的含量，进而激活环鸟
6、苷信使环鸟苷酸的含量，进而激活环鸟苷酸依赖性蛋白激酶酸依赖性蛋白激酶,减少细胞内减少细胞内Ca2+Ca2+释放释放和外和外Ca2+Ca2+内流，细胞内内流，细胞内Ca2+Ca2+减少使肌球减少使肌球蛋白轻链去磷酸化而松弛血管平滑肌。蛋白轻链去磷酸化而松弛血管平滑肌。药理作用1.1.降低心肌耗氧量扩张静脉血管降低心肌耗氧量扩张静脉血管 回心血量回心血量 心脏的前负心脏的前负荷荷 心腔容积心腔容积 心室内压心室内压 心室壁张力心室壁张力 心肌耗氧量心肌耗氧量 舒张舒张动脉血管动脉血管 心脏的射血阻力心脏的射血阻力 左室内压和心室壁张力左室内压和心室壁张力 心心肌耗氧量肌耗氧量2.2.扩张冠状动脉扩
7、张冠状动脉,增加缺血区血液灌注增加缺血区血液灌注3.3.降低左室充盈压降低左室充盈压,增加心内膜供血增加心内膜供血,改善左室顺应性改善左室顺应性（硝酸甘油扩张静脉血管（硝酸甘油扩张静脉血管,减少回心血量减少回心血量,降低心室内降低心室内压压;扩张动脉血管扩张动脉血管,降低心室壁张力降低心室壁张力,从而增加了心外膜从而增加了心外膜向心内膜的有效灌注压向心内膜的有效灌注压,有利于血液从心外膜流向有利于血液从心外膜流向心内膜缺血区心内膜缺血区.).)4.4.保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤不良反应常见的不良反应常见的不良反应 血管舒张作用所引起血管舒张作用所引起 面颊部潮
8、红、面颊部潮红、皮肤潮红、搏动性头痛、眼内压升高等。大剂量可出皮肤潮红、搏动性头痛、眼内压升高等。大剂量可出现直立性低血压及晕厥。现直立性低血压及晕厥。剂量过大可使血压过度下降剂量过大可使血压过度下降,冠状动脉灌注压冠状动脉灌注压 过低过低,并并可反射性增加心率、加强心肌收缩性可反射性增加心率、加强心肌收缩性,耗氧量增加而加耗氧量增加而加重心绞痛发作重心绞痛发作高铁血红蛋白血症高铁血红蛋白血症 超剂量时还会引起高铁血红蛋白超剂量时还会引起高铁血红蛋白血症，表现为呕吐、发绀等。血症，表现为呕吐、发绀等。耐受性耐受性 连续用药连续用药2323周或不间断的静脉输注数小时后可周或不间断的静脉输注数小时后可出现耐受性停药出现耐受性停药1212周后可消失周后可消失.禁忌症和慎用症禁忌症禁忌症：严重低严重低血压血压、青光眼、青光眼患者患者、主动脉狭窄、主动脉狭窄下列情况下列情况慎用慎用：脑出血、严重脑出血、严重贫血贫血患者、严重肾患者、严重肾功能功能损害损害硝酸异山梨酯