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1、 复复 习习经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用镇静催眠药镇静催眠药n分类巴比妥类巴比妥类 苯二氮卓类苯二氮卓类 新型新型异戊巴比妥异戊巴比妥 地西泮地西泮 酒石酸唑吡坦酒石酸唑吡坦经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用巴比妥类巴比妥类n理化性质 1,酸性 2,水解性 3,与金属离子反应与铜盐作用 紫色络合物;含硫的巴比妥反紫色络合物;含硫的巴比妥反应后显绿色应后显绿色硝酸银试液作用 一价银盐可溶,二价银盐白色
2、沉淀经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用巴比妥药物的构效关系n巴比妥酸无镇静催眠作用,当5位的两个氢被取代后才呈现活性n5位基团取代 成不同的巴比妥类药物作用强弱和快慢-药物的理化性质作用时间长短-药物的体内代谢速度 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用巴比妥类药物的合成通法n丙二酸二乙酯的合成方法经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价
3、款或接受服务的费用苯二氮卓类苯二氮卓类n 西泮n 唑仑结构对比结构对比经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用地西泮地西泮理化性质理化性质n水解性:p酰胺结构,1-2间水解p烯胺结构,4-5间水解可逆性水解n与生物碱试剂显色,p具有叔胺的结构经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用抗癫痫药抗癫痫药n化学结构化学结构 环内酰脲类环内酰脲类 二苯并氮卓类二苯并氮卓类 其它类其它类 苯妥英钠苯妥英钠卡马西平卡马西平卤加比卤
4、加比经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用苯妥英钠苯妥英钠合成经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质n 1,碱性n 2,水解n 3,鉴别反应:吡啶硫酸铜吡啶硫酸铜溶液 作用生成蓝蓝色色络盐 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用卡马西平理化性质稳定性n片剂在潮湿环境中保存时,药效降至原来的1/3可能是由于生成二水合
5、物使片剂硬化,导致溶解和吸收差所致n长时间光照,固体表面由白变橙黄色?经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用抗精神失常药抗精神失常药n化学结构分类1,1,吩噻嗪类吩噻嗪类 2,2,噻吨类(硫杂蒽类)噻吨类(硫杂蒽类)3,3,丁酰苯类丁酰苯类 4,4,二苯丁基哌啶类二苯丁基哌啶类 5,5,二苯并氮杂卓类和二苯二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类并氧氮卓类 6,6,其它类其它类 盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪氯普噻吨氯普噻吨氟哌啶醇氟哌啶醇五氟利多、匹莫齐特五氟利多、匹莫齐特氯氮平氯氮平经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,
6、应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质n1,酸性n2,还原性n3,鉴别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用噻吨类噻吨类 抗精神病药抗精神病药几何异构体:侧链与母核2位取代基同边者为Z型(cis-isomer),反之为E型(trans-isomer)活性一般 cis trans经营者提供商
7、品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用氟哌啶醇氟哌啶醇l在在105105干燥时,降解,产物可能是脱水产物干燥时,降解,产物可能是脱水产物l片剂处方中如有乳糖,可与乳糖中的杂质片剂处方中如有乳糖,可与乳糖中的杂质5-5-羟甲基羟甲基-2-2-糠醛加成糠醛加成l遇强氧化剂加热,生成氟化氢遇强氧化剂加热,生成氟化氢经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用氯氮平氯氮平n非经典的抗精神病药物n其他:奥氮平、阿莫沙平、利培酮等经营者提供商
8、品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用抗抑郁药抗抑郁药n按作用机制去甲肾上腺素重摄取抑制剂(三环类抗抑郁药)单胺氧化酶抑制剂选择性5-羟色胺重摄取抑制剂其它类n代表药物 盐酸丙咪嗪 盐酸氟西汀经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用镇痛药镇痛药n来源分类p吗啡类镇痛药(天然)p合成镇痛药吗啡喃类吗啡
9、喃类苯吗喃类苯吗喃类苯基哌啶类苯基哌啶类氨基酮类氨基酮类吗啡喷他佐辛喷他佐辛哌替啶哌替啶美沙酮美沙酮经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸吗啡盐酸吗啡n结构特点结构特点n理化性质理化性质1 1,酸碱性,酸碱性2 2,还原性,还原性3 3,脱水及分子重排,脱水及分子重排 4 4,鉴别反应,鉴别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用喷他佐辛喷他佐辛/镇痛新镇痛新理化性质理化性质1.具有叔氮原子,可与酸成盐具有
10、叔氮原子,可与酸成盐2.具有酚羟基,与三氯化铁显黄色具有酚羟基,与三氯化铁显黄色3.烯烃结构,具有还原性,使高锰酸钾溶液褪色烯烃结构,具有还原性,使高锰酸钾溶液褪色经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸哌替啶合成合成经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸哌替啶n水解性:水解性:水解倾向小,原因:空间位阻n主要代谢物主要代谢物哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸中枢神经系统毒性,代谢缓慢经营者提供商品或者服务
11、有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸美沙酮盐酸美沙酮n结构特点结构特点n理化性质理化性质p游离碱的有机溶液在游离碱的有机溶液在30贮存时,形成美沙酮的贮存时,形成美沙酮的N氧化物氧化物p羰基的化学活性低,原因:空间位阻羰基的化学活性低,原因:空间位阻p水溶液与生物碱试剂生成沉淀:与苦味酸,与甲基橙试液水溶液与生物碱试剂生成沉淀:与苦味酸,与甲基橙试液经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用镇痛药构效关系n平坦的芳环平坦的芳环 n碱
12、性中心,碱性中心和平坦结构在同一平碱性中心,碱性中心和平坦结构在同一平面上面上n有哌啶或类似于哌啶的空间结构。而烃基有哌啶或类似于哌啶的空间结构。而烃基突出于平面的前方突出于平面的前方经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用中枢兴奋药中枢兴奋药n按照化学结构及来源分类p生物碱类/黄嘌呤类(其他)咖啡因p酰胺类衍生物 吡拉西坦p其它类 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质n1,碱性n2,水解开环n3,鉴别反
13、应咖啡因咖啡因经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用拟胆碱药拟胆碱药n分类p天然:硝酸毛果芸香碱p合成:氯贝胆碱经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质理化性质n酸碱性酸碱性n稳定性稳定性p 水解、差向异构水解、差向异构n鉴别反应:鉴别反应:显硝酸盐的鉴别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用乙酰胆碱酯酶抑制剂乙
14、酰胆碱酯酶抑制剂n可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂p生物碱类:毒扁豆碱 p季铵类:溴新斯的明p叔胺类:盐酸多奈哌齐 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用M胆碱受体拮抗剂分类胆碱受体拮抗剂分类n1,颠茄生物碱类颠茄生物碱类硫酸阿托品硫酸阿托品n2,合成类合成类-溴丙胺太林溴丙胺太林经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质理化性质n1,碱性碱性n2,水解性水解性n3,鉴别反应鉴别反应pVitali反应反应p重铬酸钾氧
15、化重铬酸钾氧化p生物碱显色剂生物碱显色剂经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用茄科生物碱类的中枢作用:氧桥茄科生物碱类的中枢作用:氧桥,羟基,羟基 阿托品阿托品Atropine 东莨菪碱东莨菪碱Scopolamine 山莨菪碱山莨菪碱Anisodamine 樟柳碱樟柳碱Anisodine 其他茄科生物碱类其他茄科生物碱类经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用N-胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂n生物碱类N受体拮抗剂
16、氯筒箭毒碱 n四氢异喹啉类N受体拮抗剂 苯磺阿曲库铵 n甾类N受体拮抗剂 泮库溴铵 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂按按化化学学结结构构苯乙胺类苯乙胺类:AD、NA、异丙肾上腺素、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、多巴胺沙丁胺醇、多巴胺苯异丙胺类:麻黄碱、间羟胺、甲氧苯异丙胺类:麻黄碱、间羟胺、甲氧 明、甲氧那明明、甲氧那明经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用主要学习药物主要学习
17、药物n肾上腺素肾上腺素n盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱n沙丁胺醇沙丁胺醇n去甲肾上腺素去甲肾上腺素经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质理化性质n1,酸碱性酸碱性n2,消旋化消旋化n3,还原性还原性n4.鉴别反应鉴别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用体内代谢体内代谢n在体内受单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲在体内受单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶等酶的作用而失去活性基转移酶等酶的作用而失去活性n容易被消化道破坏容易
18、被消化道破坏口服无效口服无效经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用含酚羟基拟肾上腺素药的自动氧化含酚羟基拟肾上腺素药的自动氧化n儿茶酚胺类药物,结构中含有两个酚羟基,易发生自动氧化 R R基团不同,反应的难易有差别。氨基基团不同,反应的难易有差别。氨基N N上的取代基如使上的取代基如使N N电电子云密度增加,有利于环合。子云密度增加,有利于环合。试判断肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素氧化反应的速度试判断肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素氧化反应的速度?经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消
19、费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用组胺组胺H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂n乙二胺类:乙二胺类:n氨基醚类:氨基醚类:n丙胺类:丙胺类:n三环类:三环类:n哌嗪类:哌嗪类:n哌啶类:哌啶类:n安体根安体根n苯海拉明苯海拉明n马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏n氯雷他定氯雷他定n西替西替利嗪利嗪n咪唑斯汀咪唑斯汀经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用马来酸氯苯那敏理化性质理化性质经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的
20、金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质n马来酸可使紫色的高锰酸钾溶液褪色马来酸可使紫色的高锰酸钾溶液褪色n具有叔胺结构,显色反应具有叔胺结构,显色反应 与枸橼酸醋酐加热后显与枸橼酸醋酐加热后显红紫色红紫色与三硝基苯酚生成与三硝基苯酚生成黄色黄色沉淀沉淀经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用氯雷他定盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪咪唑斯汀咪唑斯汀经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用局部麻醉药局部麻醉药分类分类
21、n芳酸酯类(普鲁卡因)芳酸酯类(普鲁卡因)n酰胺类(利多卡因)酰胺类(利多卡因)n氨基酮类:盐酸达克罗宁氨基酮类:盐酸达克罗宁n氨基醚类氨基醚类n氨基甲酸酯类氨基甲酸酯类n脒类脒类其其它它类类经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因合成合成经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质理化性质n1、还原性、还原性n2、水解性、水解性n3、鉴别反应、鉴别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,
22、应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸利多卡因盐酸利多卡因合成合成经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用局部麻醉药的构效关系局部麻醉药的构效关系n结构骨架结构骨架经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用局部麻醉药的亲脂部分局部麻醉药的亲脂部分n可改变范围较大,可为芳烃或芳杂烃可改变范围较大,可为芳烃或芳杂烃n苯环邻、对位上引入供电子取代基:苯环邻、对位上引
23、入供电子取代基:-OH、-NH2、-OR时,时,局麻作用较未取代的苯甲酸衍生物强,而吸电子取代基作用减局麻作用较未取代的苯甲酸衍生物强,而吸电子取代基作用减弱。弱。n氨基芳酸酯的苯环上邻位上再有其他取代基时,如氨基芳酸酯的苯环上邻位上再有其他取代基时,如-Cl、-OH、-OR,由于位阻作用,延缓了酯的水解,因此,活性增强,由于位阻作用,延缓了酯的水解,因此,活性增强,作用时间延长作用时间延长经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用局部麻醉药的亲水部分局部麻醉药的亲水部分n氨基可为仲胺或叔胺,仲胺的刺激性大
24、,季胺由于表现为箭氨基可为仲胺或叔胺,仲胺的刺激性大,季胺由于表现为箭毒样作用而不用,多用叔胺毒样作用而不用,多用叔胺n烷基以烷基以34个碳原子时作用最强,且以两个烷基相同时多见。个碳原子时作用最强,且以两个烷基相同时多见。3个以上碳原子时刺激性也增大个以上碳原子时刺激性也增大n也可为脂环胺,其中哌啶的作用最强也可为脂环胺,其中哌啶的作用最强经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用局部麻醉药的中间部分局部麻醉药的中间部分n中间链与局麻药的作用持续时间及作用强度有关,并决定药中间链与局麻药的作用持续时间及作
25、用强度有关,并决定药物的稳定性。当物的稳定性。当X以生物电子等排体以生物电子等排体CH2,O,NH,S 取代时,形成不同的结构,麻醉作用持续时间取代时,形成不同的结构,麻醉作用持续时间顺序为:顺序为:麻醉作用强度次序为:麻醉作用强度次序为:n中间链中中间链中n以以2-3为好,碳链延长,可增加局麻效果,为好,碳链延长,可增加局麻效果,但毒性增大。但毒性增大。n当酯碱上的当酯碱上的 C原子上有烷基取代时,由于位阻作用,原子上有烷基取代时,由于位阻作用,使酯键不易水解,局麻作用增强,作用时间延长,但毒使酯键不易水解,局麻作用增强,作用时间延长,但毒性增大性增大经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当
26、按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用-受体阻滞剂受体阻滞剂nb b-受体阻滞剂分类受体阻滞剂分类p非非选选择择性性b b-受受体体阻阻滞滞剂剂:普普萘萘洛洛尔尔,纳纳多多洛尔,吲哚洛尔、艾多洛尔洛尔,吲哚洛尔、艾多洛尔p选选择择性性b b1受受体体阻阻滞滞剂剂:如如普普拉拉洛洛尔尔,美美托托洛洛尔和阿替洛尔尔和阿替洛尔p非非典典型型的的b b受受体体阻阻滞滞剂剂:对对、都都有有阻阻滞滞作作用如拉贝洛尔用如拉贝洛尔结构特点结构特点经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款
27、或接受服务的费用盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔合成合成经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用钙通道阻滞剂类药物钙通道阻滞剂类药物1.1.选择性钙通道阻滞剂选择性钙通道阻滞剂 二氢吡啶二氢吡啶类类:苯烷胺苯烷胺类类:苯并硫氮卓苯并硫氮卓类类:2.2.非选择性钙通道阻滞剂非选择性钙通道阻滞剂 氟桂利嗪类氟桂利嗪类:普尼拉明类普尼拉明类:分类分类硝苯地平硝苯地平维拉帕米维拉帕米地尔硫卓地尔硫卓桂利嗪桂利嗪普尼拉明普尼拉明经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消
28、费者购买商品的价款或接受服务的费用硝苯地平硝苯地平理化性质:歧化反应理化性质:歧化反应同类药物:尼莫地平、尼群地平、氨氯尼莫地平、尼群地平、氨氯地平地平经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂分类分类 nIa类:类:奎尼丁、普鲁卡因胺奎尼丁、普鲁卡因胺nIb类:盐酸美西律类:盐酸美西律nIc类:普罗帕酮类:普罗帕酮经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用钾通道阻断剂钾通道阻断剂盐酸胺碘酮盐酸胺
29、碘酮理化性质(鉴别)理化性质(鉴别)n羰基鉴别反应羰基鉴别反应加加2,4-二硝基苯肼成黄色的胺碘酮二硝基苯肼成黄色的胺碘酮2,4-二二硝基苯腙沉淀硝基苯腙沉淀n碘分解碘分解加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘蒸加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘蒸气气经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利化学结构、手性化学结构、手性理化性质理化性质n水溶液则发生氧化反应水溶液则发生氧化反应,通过巯基双分子键合成通过巯基双分子键合成为二硫化物为二硫化物n在强烈条
30、件下,酰胺也可水解在强烈条件下,酰胺也可水解同类药物:依那普利、福辛普利同类药物:依那普利、福辛普利经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用血管紧张素血管紧张素II受体受体 拮抗剂拮抗剂氯沙坦氯沙坦作用特点作用特点Losartan对各种组织中的AT1受体有较高的亲和力和选择性 对肾上腺受体、阿片受体、M胆碱受体、多巴胺受体、5-HT受体等无作用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用NONO供体药物供体药物n经典的硝
31、酸酯类血管扩张剂p包括有机硝酸酯类和有机亚硝酸酯类p代表药物:硝酸甘油、亚硝酸异戊酯、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯n非硝酸酯类非硝酸酯类药物p代表药物:吗多明、硝普钠经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用硝酸甘油硝酸甘油理化性质理化性质n加热或强烈碰撞会爆加热或强烈碰撞会爆n碱性下迅速水解为醇、烯或醛碱性下迅速水解为醇、烯或醛n加入加入KOHKOH试液加热生成试液加热生成甘油甘油,加入硫酸氢,加入硫酸氢钾加热生成恶臭的钾加热生成恶臭的丙烯醛丙烯醛气体气体经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者
32、的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用强心药强心药n强心甙类:地高辛n磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂:米力农、氨力农米力农、氨力农经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用调血脂药调血脂药n羟甲戊二酰辅酶羟甲戊二酰辅酶A A还原酶抑制剂还原酶抑制剂n影响胆固醇及甘油三酯代谢药物影响胆固醇及甘油三酯代谢药物 苯氧基烷酸类苯氧基烷酸类 烟酸类烟酸类 树脂类树脂类 不饱和脂肪酸类不饱和脂肪酸类 甲状腺素类甲状腺素类经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求
33、增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用洛伐他汀洛伐他汀 理化性质理化性质n结晶固体在贮存过程其六元内酯环上羟基发生氧化反应,生成二酮吡喃衍生物 n内酯环能迅速水解 同类药物:辛伐他汀、普伐他汀、阿托同类药物:辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀伐他汀经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用非诺贝特非诺贝特n含酯键,却较稳定含酯键,却较稳定n经氧瓶燃烧破坏后,显氯化物鉴经氧瓶燃烧破坏后,显氯化物鉴别反应别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到
34、的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用抗血栓药抗血栓药n抗血小板药抗血小板药n抗凝血药抗凝血药n溶血栓药溶血栓药氯吡格雷、阿司匹林、氯吡格雷、阿司匹林、替罗非班替罗非班华法林、枸橼酸钠、华法林、枸橼酸钠、肝素钠肝素钠尿激酶、链激酶尿激酶、链激酶经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用作用于作用于肾上腺素受体的药物肾上腺素受体的药物n非选择性非选择性-受体拮抗剂受体拮抗剂n选择性选择性 1-1-受体拮抗剂:哌受体拮抗剂:哌唑嗪唑嗪 n 2 2-受体激动剂:可乐定、甲基多巴受体激动剂:可
35、乐定、甲基多巴短效竞争性:酚妥拉明短效竞争性:酚妥拉明长效非竞争性:酚卞明长效非竞争性:酚卞明经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用利血平利血平n作用于交感作用于交感神经末梢药物神经末梢药物理化性质理化性质p在光和热的影响下,在光和热的影响下,C3位上发生差向异构化位上发生差向异构化p氧化变色氧化变色p具酯类结构,酸碱可促其水解具酯类结构,酸碱可促其水解经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用经营者提供商品或者服务
36、有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用抗溃疡药抗溃疡药nH H2 2受体拮抗剂受体拮抗剂p西咪替丁西咪替丁p雷尼替丁雷尼替丁n质子泵抑制剂质子泵抑制剂p奥美拉唑奥美拉唑非经典结构的?经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的
37、金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用西咪替丁理化性质n1,酸碱性n2,水解性n3,鉴别p胍基的鉴别:(硫酸铜氨水)p含硫化合物的鉴别:醋酸铅试纸经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用止吐药n5-HT3受体拮抗剂:n抗乙酰胆碱受体n多巴胺受体止吐药昂丹司琼盐酸地芬尼多硫乙拉嗪经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用促动力药n多巴胺D2受体拮抗剂n外周性多巴胺D2受体拮抗剂n通过乙酰胆碱起作用甲氧氯普胺潘立酮西沙
38、比利经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用肝胆疾病辅助治疗药物肝胆疾病辅助治疗药物联苯双酯联苯双酯鉴别鉴别n异羟肟酸铁盐试验显暗紫色异羟肟酸铁盐试验显暗紫色 n亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛p后者能与变色酸成紫红色后者能与变色酸成紫红色经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用光学活性,异构体名称经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的
39、金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用第六章第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药和非甾体抗炎药n水杨酸类:乙酰水杨酸水杨酸类:乙酰水杨酸n苯胺类:对乙酰氨基酚苯胺类:对乙酰氨基酚n吡唑酮类:安乃近吡唑酮类:安乃近n3 3,5-5-吡唑烷二酮:羟布宗吡唑烷二酮:羟布宗n邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸n芳基烷酸类:吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双芳基烷酸类:吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸钠氯芬酸钠n1,2-1,2-苯并噻嗪类:吡罗昔康苯并噻嗪
40、类:吡罗昔康 nCOX-2COX-2抑制剂:塞来昔布抑制剂:塞来昔布经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用阿司匹林阿司匹林合成、杂质、鉴别合成、杂质、鉴别理化性质理化性质p水解及产物的氧化水解及产物的氧化p鉴别反应鉴别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚合成、杂质、鉴别合成、杂质、鉴别p杂质成分杂质成分:对氨基苯酚对氨基苯酚p杂质来源杂质来源:合成及储存合成及储存p鉴别:对氨基苯酚在
41、碱性条件下与亚硝基鉴别:对氨基苯酚在碱性条件下与亚硝基铁氰化钾生成蓝色配合物铁氰化钾生成蓝色配合物经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用稳定性稳定性n空气中较稳定,水溶液中稳定性差,与溶液pH值有关。n水解产物进一步氧化成醌亚胺类化合物,颜色逐渐变为粉红至棕色,最后为黑色性质及鉴定性质及鉴定n酰胺键性质n酚羟基性质经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用羟布宗羟布宗理化性质理化性质p酸碱性p鉴别经营者提供商品或者服
42、务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用甲芬那酸甲芬那酸同类药物:格拉非宁、夫洛非宁同类药物:格拉非宁、夫洛非宁经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用吲哚美辛吲哚美辛稳定性:稳定性:水解,强酸强碱易水解产物进一步氧化。其他的芳基乙酸药物:托美丁钠、依托度酸芳基乙酸药物:托美丁钠、依托度酸芳基乙酸类的前体药物芳基乙酸类的前体药物萘丁美酮萘丁美酮经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为
43、消费者购买商品的价款或接受服务的费用双氯芬酸钠双氯芬酸钠萘普生萘普生经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用布洛芬布洛芬 合成合成经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质理化性质n酸碱性易溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液n鉴别反应异羟肟酸铁盐反应手性代谢问题手性代谢问题布洛芬目前以消旋体给药。其活性成分是S(+),R(-)无效,但在消化道吸收过程中酶的作用下,转变成活性的S体经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按
44、照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用吡罗昔康吡罗昔康理化性质理化性质n酸碱性酸碱性n鉴别鉴别p本品的三氯甲烷溶液加三氯化铁,显玫本品的三氯甲烷溶液加三氯化铁,显玫瑰红色瑰红色同类药物:美洛昔康、舒多昔康、噻吩昔康、伊索昔康、安吡昔康经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用COX-2 COX-2 抑制剂抑制剂n塞来昔布经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用抗肿瘤药抗
45、肿瘤药生物烷化剂 抗代谢物抗肿瘤抗生素抗肿瘤植物药 来源抗肿瘤金属化合物机制经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用烷化剂的分类烷化剂的分类目前该类药物,按化学结构分n氮芥类n乙撑亚胺类n亚硝基脲类n甲磺酸酯及多元醇类n金属铂类配合物经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用环磷酰胺环磷酰胺理化性质:理化性质:水溶液不稳定,遇热更易分解鉴别鉴别:无水碳酸钠加热熔融后,冷却,滤过,滤液加硝酸使呈酸性后,显磷酸盐和氯化物的
46、鉴别反应体内代谢:两条途径体内代谢:两条途径经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用环环 磷磷 酰酰 胺胺4-羟基环磷酰胺羟基环磷酰胺4-酮基环磷酰酮基环磷酰胺胺醛基代谢物(醛基代谢物(开环物,不稳定开环物,不稳定)羧酸代谢物物羧酸代谢物物磷酰氮芥磷酰氮芥 +丙丙 烯烯 醛醛 抗癌活性物抗癌活性物 膀胱毒性显著膀胱毒性显著肝脏肝脏正常组织正常组织 酶酶正常组织正常组织 酶酶肿瘤组织肿瘤组织等摩尔等摩尔细胞毒作用细胞毒作用去甲氮芥去甲氮芥环磷酰胺的代谢途径环磷酰胺的代谢途径经营者提供商品或者服务有欺诈行为的
47、,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用卡莫司汀卡莫司汀理化性质理化性质n对酸、碱均不稳定。分解可释放出氮和二氧化碳n在氢氧化钠条件下水解,经稀硝酸酸化后,显氯化物鉴别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用白消安白消安n碱性条件下不稳定,易水解失效,遇热水解加速经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用顺铂n结构特征:平面n理化性质:p加热至170时即转化为
48、反式,反式无效p本品水溶液不稳定,能逐渐水解和转化成反式同类药物:卡铂、奥沙利铂同类药物:卡铂、奥沙利铂经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用抗代谢药物抗代谢药物n嘧啶拮抗剂n嘌呤拮抗剂n叶酸拮抗剂尿嘧啶衍生物胞嘧啶衍生物经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用氟尿嘧啶合成合成经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质理
49、化性质n空气及水溶液中非常稳定,在亚硫酸钠水溶液中较不稳定,遇强碱条件则发生开环反应n可使溴试液褪色n与碱熔融破坏后的水溶液显氟化物的特殊反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸阿糖胞苷经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质n本品的乙醇溶液与醋酸铅试液作用后,生成巯嘌呤铅盐的黄色沉淀n分子中的巯基可被硝酸氧化成6-嘌呤亚磺酸,进一步氧化为6-嘌呤磺酸,再与氢氧化钠试液反应生成黄棕色的磺酸钠盐n可溶于
50、氨水,再加硝酸银试液生成不溶于热硝酸的白色巯嘌呤银沉淀巯嘌呤巯嘌呤经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用抗肿瘤抗生素一、多肽类抗生素n放线菌素Dn博莱霉素二、蒽醌类抗生素n盐酸多柔比星(盐酸阿霉素)n米托蒽醌经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用抗肿瘤天然药物抗肿瘤天然药物n喜树碱类:喜树碱、羟基喜树碱、喜树碱类:喜树碱、羟基喜树碱、拓扑替拓扑替康康n长春花生物碱类:长春新碱长春花生物碱类:长春新碱n鬼臼毒素类: