2020年等级考试《药学专业知识一》测试卷(第87套).pdf

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1、 第 1 页 2020年等级考试药学专业知识一测试卷 考试须知:1、考试时间:180 分钟。2、请首先按要求在试卷的指定位置填写您的姓名、准考证号和所在单位的名称。3、请仔细阅读各种题目的回答要求,在规定的位置填写您的答案。4、不要在试卷上乱写乱画,不要在标封区填写无关的内容。5、答案与解析在最后。姓名:_ 考号:_ 一、单选题(共 70 题)1.不属于非离子表面活性剂的是 A苯扎溴铵 B液体石蜡 C苯甲酸 D聚乙二醇 E羟苯乙酯 2.冻干粉制剂出现喷瓶的原因不包括 A注射用无菌粉末又称粉针 B无菌粉末分为注射用无菌粉末直接分装制品和注射用冻干无菌粉末制品 C适用于水中稳定药物 D在临用前需经

2、灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射 E对湿热敏感的抗生素和生物制品宜制成注射用无菌粉末 3.下列有关药物流行病学的研究方法的说法,错误的是 第 1 页 A描述性研究是药物流行病学的起点 B描述性研究包括病例报告、生态学研究和横断面调查 C分析性研究包括队列研究和随机对照研究 D实验性研究是按照随机分配的原则将研究人群分为实验组和对照组 E药物流行病学的研究方法主要有描述性研究、分析性研究和实验性研究 4.O/W乳膏剂中常用的乳化剂是 A月桂醇硫酸钠 B羊毛脂 C丙二醇 D羟苯乙酯 E凡士林 5.下列参数属于评价药物制剂靶向性的是 A磁性靶向制剂 B栓塞性制剂 C热敏靶向制剂 D免疫靶向制剂

3、 EpH敏感靶向制剂 6.三苯乙烯类抗肿瘤药 A来曲唑 B枸橼酸他莫昔芬 C氟尿嘧啶 D氟他胺 E氟康唑 7.药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应是 A副作用 第 1 页 B毒性反应 C变态反应 D后遗效应 E特异质反应 8.用于烧伤和严重外伤的软膏剂要求 A痈肿 B疥疮 C手术后感染 D化脓性皮炎 E足癖 9.一般毒性最小的表面活性剂是 A十二烷基硫酸钠 B聚山梨酯80 C苯扎溴铵 D卵磷脂 E苯扎氯铵 10.可作为气雾剂抛射剂的是 A氢氟烷烃 B乳糖 C硬脂酸镁 D丙二醇 E蒸馏水 11.应用非那西丁期间发生间质性肾炎属于下列哪种类型的不良反应 AA型不良反应 BB型不良反应

4、第 1 页 CC型不良反应 DD型不良反应 EE型不良反应 12.属于单环类内酰类的是 A甲氧苄啶 B氨曲南 C亚胺培南 D舒巴坦 E氨苄西林 13.某患者,男,30岁,叩诊呈浊音,语颤增强,肺泡呼吸音低和湿啰音,被诊断为肺结核。该患者应用异烟肼后会引起哪种疾病增强 A药源性肾病 B药源性肝病 C药源性皮肤病 D药源性心血管系统损害 E药源性耳聋与听力障碍 14.有关滴眼剂不正确的叙述是 A硫柳汞 B氯化钠 C羧甲基纤维素钠 D聚山梨酯80 E注射用水 15.上述药物中属于磷酸二酯酶抑制剂的是 A沙丁胺醇 B噻托溴铵 第 1 页 C倍氯米松 D色甘酸钠 E氨茶碱 16.下列辅料中,可作为胶囊壳

5、遮光剂的是 A10分钟 B20分钟 C30分钟 D40分钟 E60分钟 17.O/W乳膏剂中常用的乳化剂是 A月桂醇硫酸钠 B羊毛脂 C丙二醇 D羟苯乙酯 E凡士林 18.属于氨基酮类镇痛药的是 A属于氨基酮类镇痛药 B作用维持时间长 C成瘾性小 D口服吸收好 E结构中含有一个苯环 19.下列辅料中,可作为胶囊壳遮光剂的是 A硬脂酸镁 B羧甲基淀粉钠 C糖粉 第 1 页 D羧甲基纤维素钠 E硫酸钙 20.下列辅料中,可作为液体药剂防腐剂的有 A可可豆脂 B十二烷基硫酸钠 C卡波姆 D羊毛脂 E丙二醇 21.粉末直接压片时,有稀释剂、黏合剂作用的是 A羟丙基纤维素 B氯化钠 C醋酸纤维素 D甘油

6、 E醋酸纤维素酞酸酯 22.能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物是 A那格列奈 B盐酸二甲双胍 C阿卡波糖 D格列吡嗪 E盐酸吡格列酮 23.中国药典规定注射用水应该是 A饮用水 B蒸馏水 C注射用水 D灭菌注射用水 第 1 页 E灭菌蒸馏水 24.用于烧伤和严重外伤的软膏剂要求 A清洗皮肤,擦干,按说明涂药 B用于已经糜烂或继发性感染部位 C轻轻按摩给药部位,使药物进入皮肤,直到药膏或乳剂消失 D使用过程中,不可多种药物联合使用 E药物用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药 25.我国药品不良反应评定标准:无重复用药史,余同“肯定”,或虽然有合并用药,但基本可排除合并用药导致反应发生的可能性

7、 A肯定 B很可能 C可能 D可能无关 E待评价 26.中国药典贮藏项下规定,“阴凉处”为 A-10以下 B210 C02 D1020 E1030 27.属于抗菌增效剂,常与磺胺甲噁唑组成复方制剂的药物是 A诺氟沙星 B磺胺嘧啶 C左氧氟沙星 D司帕沙星 第 1 页 E甲氧苄啶 28.可作为气雾剂抛射剂的是 A氢氟烷烃 B乳糖 C硬脂酸镁 D丙二醇 E蒸馏水 29.我国药品不良反应评定标准:无重复用药史,余同“肯定”,或虽然有合并用药,但基本可排除合并用药导致反应发生的可能性 A肯定 B很可能 C可能 D可能无关 E待评价 30.气雾剂中可作抛射剂的是 A亚硫酸钠 BF12 C丙二醇 D蒸馏水

8、 E维生素C 31.可做为片剂粉末直接压片“干黏合剂”使用的是 AEC BHPMC CCAP D丙烯酸树脂I号 第 1 页 E醋酸纤维素 32.在药品含量测定中,精密称定照品10mg,精确到 A溶质(1g或1ml)能在溶剂 1ml中溶解 B溶质(1g或1ml)能在溶剂110ml中溶解 C溶质(1g或lml)能在溶剂1030ml中溶解 D溶质(1g或1ml)能在溶剂30100ml中溶解 E溶质(1g或1ml)能在溶剂1001000ml中溶解 33.下列受体的类型,胰岛素受体属于 A细胞核激素受体 BG蛋白偶联受体 C配体门控的离子通道受体 D酪氨酸激酶受体 E非酪氨酸激酶受体 34.以下哪项属于

9、影响药物吸收的药物相互作用 A吸收 B分布 C起效 D代谢 E排泄 35.气雾剂中可作抛射剂的是 A乙醇 B七氟丙烷 C聚山梨酯80 D维生素C E液状石蜡 第 1 页 36.下列哪项不是影响微囊中药物的释放速率的因素 ACMC-Na BHPMC CEC DPLA ECAP 37.某患者,男,58岁,肺癌晚期,为缓解疼痛医生开具吗啡控释片。如果按照致依赖性药物的分类,吗啡属于 A阿片类 B可卡因类 C大麻类 D中枢兴奋药 E致幻药 38.下列不属于水溶性栓剂基质为 A聚氧乙烯单硬脂酸酯 B泊洛沙姆 C聚乙二醇 D甘油明胶 E椰油酯 39.受体的数量和其能结合的配体是有限的,配体达到一定浓度后,

10、效应不再随配体浓度的增加而增加,这一属性属于受体的 A长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性下降 B长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性增强 C长期使用受体拮抗药后,受体数量或受体对激动药的敏感性增加 D受体对一种类型受体的激动药反应下降,对其他类型受体激动药的反应也不敏感 E受体只对一种类型的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应不变 第 1 页 40.与青霉素合用,可降低青霉素的排泄速度,从而增强青霉素抗菌活性的药物是 A氨曲南 B克拉维酸 C哌拉西林 D亚胺培南 E他唑巴坦 41.在脂质体的质量要求中,表示脂质体化学稳定性的项目是 A载药量 B渗漏率 C

11、磷脂氧化指数 D释放度 E包封率 42.下列哪项不是影响微囊中药物的释放速率的因素 A聚乳酸 B羧甲基纤维素钠 C乙基纤维素 D聚氨基酸 E海藻酸盐 43.以下药物的给药途径属于,肾上腺素抢救青霉素过敏性休克 A原来敏感的细菌对药物不再敏感 B耐药菌包括固有耐药性和获得耐药性 C多药耐药性是导致抗感染药物治疗失败的重要原因之一 D细菌产生PABA增多可产生对磺胺药的耐药性 E药物抗菌谱的改变可导致耐药性的产生 44.属于磺酰脲类降糖药的是 第 1 页 A格列美脲 B米格列奈 C盐酸二甲双胍 D吡格列酮 E米格列醇 45.受体的数量和其能结合的配体是有限的,配体达到一定浓度后,效应不再随配体浓度

12、的增加而增加,这一属性属于受体的 A长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性下降 B长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性增强 C长期使用受体拮抗药后,受体数量或受体对激动药的敏感性增加 D受体对一种类型受体的激动药反应下降,对其他类型受体激动药的反应也不敏感 E受体只对一种类型的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应不变 46.分子中含有氧桥,不含有托品酸,难以进入中枢神经系统的药物是 A曲尼司特 B氨茶碱 C扎鲁司特 D二羟丙茶碱 E齐留通 47.属于单环类内酰类的是 A头孢氨苄 B头孢克洛 C头孢呋辛 D硫酸头孢匹罗 E头孢曲松 48.下列关于辛伐他汀的叙述

13、正确的是 第 1 页 A洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂 B洛伐他汀结构中含有内酯环 C洛伐他汀在体内水解后,生成的3,5-二羟基戊酸结构是药物活性必需结构 D洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用 E洛伐他汀具有多个手性中心 49.制备碘甘油时加入碘化钾的作用是 A絮凝 B增溶 C助溶 D潜溶 E盐析 50.4-苯基哌啶类镇痛药物是 A吗啡 B盐酸哌替啶 C盐酸曲马多 D盐酸美沙酮 E酒石酸布托啡诺 51.药品标准的主体 A凡例 B索引 C通则 D红外光谱集 E正文 52.具有过敏反应,不能耐酸,不能耐酶,仅供注射给药的是 A氨苄西林 第 1 页 B阿莫西林 C哌拉西林 D

14、苯唑西林 E美洛西林 53.含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是 A抑制RNA聚合酶 B抑制二氢叶酸还原酶 C抑制二氢叶酸合成酶 D抑制拓朴异构酶IV E抑制肽酰基转移酶 54.栓剂的给药途径是 A直肠给药 B舌下给药 C呼吸道给药 D经皮给药 E口服给药 55.肠溶衣片剂的给药途径是 ACAP BEC CPEG400 DHPMC ECCNa 56.为前药,在体内代谢后产生活性苯氧羧酸的调血脂药是 A普伐他汀 B氟伐他汀 第 1 页 C阿托伐他汀 D瑞舒伐他汀 E辛伐他汀 57.碘酊处方中,碘化钾的作用是 A增溶 B着色 C乳化 D矫味 E助溶 58.既可以作为片剂的填充剂(稀释剂),也可

15、以作为粉末直接压片的黏合剂的是 APEG BHPMC CPVP DCMC-Na ECCMC-Na 59.胺类化合物N-脱烷基化的基团有 A脱S-甲基 BO-脱甲基 CS-氧化反应 DN-脱乙基 EN-脱甲基 60.一般毒性最小的表面活性剂是 A肥皂类阴离子表面活性剂 B阴离子表面活性剂 C两性离子表面活性剂 第 1 页 D非离子表面活性剂 E硫酸化物阴离子表面活性剂 61.醋酸可的松注射液中防腐剂为 A硫柳汞 B聚山梨酯 C羧甲基纤维素钠 D氯化钠 E注射用水 62.下列只能用于碱性溶液的水溶性抗氧剂是 A影响因素试验 B强化试验 C加速试验 D短期试验 E长期试验 63.膜剂常用的成膜材料是

16、 AEVA BTiO2 CSiO2 D山梨醇 E聚山梨酯-80 64.对于半衰期长的药物,要迅速达到稳态血药浓度可采用的给药方法 A等计量等间隔给药 B首次给药剂量加倍 C恒速静脉滴注 D增加给药频率 第 1 页 E隔日给药 65.以下药物具有抗抑郁作用的是 A氟西汀为三环类抗抑郁药物 B氟西汀为中枢5-HT重摄取抑制剂 C氟西汀体内产物无抗抑郁活性 D氟西汀口服较差,生物利用度低 E氟西汀结构不具有手性中心 66.临床治疗药物监测中最常用的样本是 A全血 B血浆 C唾液 D尿液 E粪便 67.混悬剂中加入电解质时出现微粒呈疏松的絮状聚集体,经振摇又可恢复均匀的现象成为 A泊洛沙姆 B琼脂 C

17、枸橼酸盐 D苯扎氯铵 E亚硫酸氢钠 68.上述药物中属于磷酸二酯酶抑制剂的是 A齐留通 B色甘酸钠 C孟鲁司特 D茶碱 E氨茶碱 第 1 页 69.能产生沉淀的配伍 A氯化钾和硫 B乳酸环丙沙星和甲硝唑 C异烟肼与乳糖 D硫酸镁溶液与可溶性钙盐 E溴化铵与利尿药 70.下列关于单硝酸异山梨酯特点正确的是 A常温下为液体,有挥发性 B在遇热或撞击下易发生爆炸 C在碱性条件下迅速水解 D在体内不经代谢而排出 E口腔黏膜吸收迅速,心绞痛发作时,可在舌下含服 第 1 页 单选题答案:1:A 2:C 3:C 4:D 5:D 6:D 7:B 8:E 9:A 10:A 11:C 12:D 13:B 14:B

18、 15:D 16:E 17:A 18:E 19:D 20:E 21:C 22:E 23:D 24:B 25:C 26:B 27:A 28:D 29:D 30:B 31:B 32:C 33:D 34:C 35:D 36:D 37:A 38:E 39:C 40:E 41:C 42:E 43:E 44:A 45:E 46:E 47:B 48:D 49:D 50:C 51:E 52:A 53:B 54:A 55:A 56:E 57:E 58:E 59:D 60:D 61:C 62:D 63:B 64:B 65:B 66:B 67:A 68:C 69:D 70:D 单选题相关解析:1:苯扎氯铵、苯扎溴铵

19、为常用的阳离子表面活性剂,具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用。2:注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射,主要适用于水中不稳定药物,尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。3:分析性研究包括队列研究和病例对照研究。4:O/W 型乳状基质的外相是水,在贮存过程中可能霉变,故需加防腐剂。常用的防腐剂有羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等。5:物理化学靶向制剂:磁性靶向制剂热敏靶向制剂pH 敏感靶向制剂栓塞性制剂 6:氟他胺为非甾体类抗雄激素药物,除具有抗雄激素作用外,无任何激素样的作用。氟他胺用于前列腺癌或良胜前列腺肥大,与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转

20、移性前列腺癌,可明显增加疗效。7:毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,一般较为严重。毒性反应可以是药理学毒性、病理学毒性和基因毒性。8:本品可治疗手足癣及体股癖,禁用于糜烂或继发性感染部位。9:十二烷基硫酸钠属于阴离子表面活性剂,苯扎溴铵、苯扎氯铵属于阳离子表面活性剂,卵磷脂属于两性离子表面活性剂,聚山梨酯属于非离子表面活性剂。第 1 页 10:?气雾剂抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃(四氟乙烷和七氟丙烷)、碳氢化合物(丙烷、正丁烷和异丁烷)及压缩气体(二氧化碳、氮气、一氧化氮等)四大类。11:C 型不良反应指与药品本身药理作用无关的异常反应,一般在长期用药后出现

21、,发生机制不清。例如非那西丁和间质性肾炎,抗疟药和视觉毒性等。12:本题考察各种药物的归类及用途。舒巴坦为广谱的、不可逆竞争性-内酰胺酶抑制剂。13:异烟肼在包括病灶在内的各种组织中均能很好吸收,它的大部分代谢为失活物质。异烟肼的其他代谢物为异烟酸和肼,异烟酸也可能是乙酰异烟肼水解的产物,在这种情况下,水解的另一种产物为乙酰肼,乙酰肼被 N-乙酰转移酶酰化成无活性的二乙酰肼,这种反应在代谢速度快的个体中发生更快。乙酰肼是在使用异烟肼治疗时产生肝毒性的原因,乙酰肼被认为是 CYP450 的底物。形成的活性中间体羟胺,进一步生成活性的乙酰化剂乙酰基自由基,可以将肝蛋白乙酰化,导致肝坏死。14:调整

22、渗透压的附加剂常用的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。15:磷酸二酯酶抑制剂为茶碱类;M 胆碱受体阻断药有噻托溴铵、异丙托溴铵;白三烯受体拮抗剂有孟鲁司特、色甘酸钠、齐留通等;糖皮质激素类药物有倍氯米松、氟替卡松、布地奈德等。16:糖衣片的崩解时限是 60min。17:十二醇硫酸酯钠,又名月桂醇硫酸钠,系阴离子型表面活性剂,为优良的 O/W 型乳化剂。18:美沙酮属于氨基酮类镇痛药,结构中含有两个苯环,作用维持时间长,口服吸收好,成瘾性小。19:常用的黏合剂有淀粉浆(最常用黏合剂之一,常用浓度 8%15%,价廉、性能较好)、甲基纤维素(MC,水溶性较好)、羟丙纤维素(HPC,可作粉末直接压片黏

23、合剂)、羟丙甲纤维素(HPMC,溶于冷水)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na,适用于可压性较差的药物)、乙基纤维素(EC,不溶于水,但溶于乙醇)、聚维酮(PVP,吸湿性强,可溶于水和乙醇)、明胶(可用于口含片)、聚乙二醇(PEG)等。20:潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。第 1 页 21:水不溶型薄膜包衣材料主要有乙基纤维素、醋酸纤维素等。22:噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂主要有罗格列酮和吡格列酮,可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加,减少肝糖的产生。23:灭菌注射用水用于注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。24:水杨酸乳膏不宜

24、用于破溃的皮肤及有炎症或感染的皮肤。25:我国药品不良反应监测中心所采用的 ADR 因果关系评价将关联性评价分为肯定、很可能、可能、可能无关、待评价、无法评价 6 级标准。_x000D_ _x000D_(1)肯定:用药及反应发生时间顺序合理;停药以后反应停止,或迅速减轻或好转(根据机体免疫状态某些 ADR 反应可出现在停药数天以后再次使用,反应再现,并可能明显加重(即再激发试验阳性);同时有文献资料佐证;并已排除原患疾病等其他混杂因素影响。_x000D_(2)很可能:无重复用药史,余同“肯定“,或虽然有合并用药,但基本可排除合并用药导致反应发生的可能性。_x000D_(3)可能:用药与反应发生

25、时间关系密切,同时有文献资料佐证;但引发 ADR 的药品不止一种,或原患疾病病情进展因素不能除外。_x000D_(4)可能无关:ADR 与用药时间相关性不密切,反应表现与已知该药 ADR 不相吻合,原患疾病发展同样可能有类似的临床表现。_x000D_(5)待评价:报表内容填写不齐全,等待补充后再评价,或因果关系难以定论,缺乏文献资料佐证。_x000D_(6)无法评价:报表缺项太多,因果关系难以定论,资料又无法补充。26:阴凉处:系指不超过 20;凉暗处:系指避光并不超过 20;冷处:系指 210;常温:系指 1030。27:诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物;将喹诺酮 1 位和 8

26、位成环可得到左氧氟沙星,该环含手性碳原子,临床上常用其左旋体;在喹诺酮类抗菌药物母核的 5 位以氨基取代时,可使活性增强,如司帕沙星;抗菌增效剂甲氧苄啶和磺胺类药物合用可产生协同抗菌作用;磺胺嘧啶进入脑脊液的浓度超过一半可达到治疗浓度,其分子的酸性较强。28:气雾剂常用的潜溶剂有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等。第 1 页 29:我国药品不良反应监测中心所采用的 ADR 因果关系评价将关联性评价分为肯定、很可能、可能、可能无关、待评价、无法评价 6 级标准。_x000D_ _x000D_(1)肯定:用药及反应发生时间顺序合理;停药以后反应停止,或迅速减轻或好转(根据机体免疫状态某些 ADR 反应

27、可出现在停药数天以后再次使用,反应再现,并可能明显加重(即再激发试验阳性);同时有文献资料佐证;并已排除原患疾病等其他混杂因素影响。_x000D_(2)很可能:无重复用药史,余同“肯定“,或虽然有合并用药,但基本可排除合并用药导致反应发生的可能性。_x000D_(3)可能:用药与反应发生时间关系密切,同时有文献资料佐证;但引发 ADR 的药品不止一种,或原患疾病病情进展因素不能除外。_x000D_(4)可能无关:ADR 与用药时间相关性不密切,反应表现与已知该药 ADR 不相吻合,原患疾病发展同样可能有类似的临床表现。_x000D_(5)待评价:报表内容填写不齐全,等待补充后再评价,或因果关系

28、难以定论,缺乏文献资料佐证。_x000D_(6)无法评价:报表缺项太多,因果关系难以定论,资料又无法补充。30:气雾剂中常用的抛射剂为_x000D_ _x000D_(1)氢氟烷烃:主要为 HFA-134a(四氟乙烷)、HFA-227(七氟丙烷)、F12 等。_x000D_(2)碳氢化合物:主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。_x000D_(3)压缩气体:主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。31:胃溶型主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂 IV 号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。AE 属于水不溶型薄膜衣材料,CD 属于肠溶型薄膜衣材料。32:

29、极易溶解系指溶质 1g(ml)能在溶剂不到 1ml 中溶解;易溶系指溶质 1g(ml)能在溶剂1?10ml 中溶解;溶解系指溶质 1g(ml)能在溶剂 10?30ml 中溶解;略溶系指溶质 1g(ml)能在溶剂 30?100ml 中溶解;微溶系指溶质 1g(ml)能在溶剂 100?1000ml 中溶解;极微溶解系指溶质 1g(ml)能在溶剂 1000?10000ml 中溶解。33:根据受体蛋白结构、信息传导过程等特点可将受体分为:G 蛋白偶联受体(肾上腺素受体、多巴胺受体);配体门控的离子通道受体(谷氨酸受体);酶活性受体,包括酪氨酸激酶受体(胰岛素受体)和非酪氨酸激酶受体;细胞核激素受体(甲

30、状腺激素受体、维生素 第 1 页 A 受体)。34:药物代谢动力学:简称药动学,主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。35:维生素 C 可作气雾剂的抗氧剂使用,故选 D。36:聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子囊材,如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。37:致依赖性药物分类如下:_x000D_ _x000D_(1)麻醉药品:阿片类,包括阿片粗制品及其主要生物碱吗啡、可待因、二乙酰吗啡即海洛因、哌替啶、美沙酮、芬太尼等;可卡因类,如可卡因;大麻类,如

31、印度大麻。_x000D_ _x000D_(2)精神药品:镇静催眠药和抗焦虑药,如巴比妥类和苯二氮(艹卓)类;中枢兴奋药,如苯丙胺、右苯丙胺、甲基苯丙胺(冰毒)、亚甲二氧基甲基苯丙胺(摇头丸);致幻药,如麦角二乙胺、苯环利定、氯胺酮。_x000D_ _x000D_(3)其他,包括烟草、酒精及挥发性有机溶剂等精神活性物质。38:水溶性基质:常用的有聚乙二醇类、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。39:受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药,造成受体数量或敏感性提高。40:他唑巴坦是在舒巴坦结构中甲基上氢被 1,2,3-三氮唑取代得到的衍生物,为青霉烷砜另

32、一个不可逆内酰胺酶抑制剂,其抑酶谱的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。41:表示脂质体的化学稳定性的项目:磷脂氧化指数,一般规定磷脂氧化指数应小于0.2;磷脂量的测定,基于每个磷脂分子中仅含 1 个磷元素,_x000D_ 即可推算出磷脂量;防止氧化的一般措施有充入氮气,添加抗氧剂,也可直接采用氢化饱和磷脂。42:海藻酸盐、阿拉伯胶、明胶、壳聚糖等都属于天然的高分子囊材。43:耐药性(抗药性)是指细菌与药物多次接触后,对药物敏感性下降甚至消失的现象。药 第 1 页 物抗菌谱的改变并不是导致耐药性的原因 44:格列美脲属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。45:同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下

33、降,而对其他类型受体激动药的反应性不变。同源脱敏往往是由于受体蛋白磷酸化、受体结构破坏、受体定位改变及受体合成减少等所致。46:齐留通是影响白三烯的平喘药。齐留通是第一个 N-羟基脲类 5-脂氧酶抑制剂,其两个对映体活性相同,N-羟基脲是活性基团,而苯并噻吩部分则是提供亲脂性。47:头孢克洛是头孢氨苄的 C-3 位以卤素替代甲基得到可口服的半合成头孢菌素药物。由于氯原子的亲脂性比甲基强,口服吸收优于氨苄西林。48:洛伐他汀结构中由于不含有游离的羧基,即酸性基团,所以无法与碱金属形成钙盐。49:潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。如甲硝唑在水中的溶解度为 10%,使用水-乙醇混

34、合溶剂,则溶解度提高 5 倍。50:盐酸曲马多是微弱的阿片受体激动剂,曲马多分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体。51:正文为药品标准的主体,系根据药物自身的理化与生物学特性,按照批准的处方来源、生产工艺、贮藏条件等所制定的、用以检测药品质量是否达到用药要求并衡量其质量是否稳定均一的技术规定。52:青霉素 6 位酰胺侧链引入苯甘氨酸,可得氨苄西林;氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环 4位引人羟基可得阿莫西林;在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团和咪唑啉酮酸基团分别得到哌拉西林、美洛西林。53:抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂,阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸,影响辅酶 F 的形

35、成,从而影响微生物 DNA、RNA 及蛋白质的合成,抑制了其生长繁殖。54:栓剂按给药途径分类:分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等,如直肠栓、阴道栓、尿道栓等,其中最常用的是直肠栓和阴道栓。55:薄膜包衣可用高分子包衣材料,包括胃溶型(普通型)、肠溶型和水不溶型三大类。(1)胃溶型:系指在水或胃液中可以溶解的材料,主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙 第 1 页 纤维素(HPC)、丙烯酸树脂 IV 号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。(2)肠溶型:系指在胃中不溶,但可在较高的水及肠液中溶解的成膜材料,主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(I、类)、羟

36、丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)。(4)水不溶型:系指在水中不溶解的高分子薄膜材料,主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。56:辛伐他汀是 HMG-CoA 还原酶抑制剂,有内酯结构,该内酯须经水解后才能起效,可看作前体药物。无论是对天然还是合成的 HMG-CoA 还原酶抑制剂分子中都含有 3,5-二羟基羧酸药效团。57:碘化钾为助溶剂,溶解碘化钾时尽量少加水,以增大其浓度,有利于碘的溶解。58:交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na):是交联化的纤维素羧甲基醚(大约有 70%的羧基为钠盐型),由于交联键的存在,故不溶于水,但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀,所以具有较好的崩解作用。59:利多卡因进入

37、血脑屏障产生 N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的副作用。60:表面活性剂的毒性顺序为:阳离子表面活性剂阴离子表面活性剂非离子表面活性剂。61:注射剂中常用助悬剂为羧甲基纤维素、明胶、果胶等。62:药物稳定性试验方法包括:影响因素试验,亦称强化试验;加速试验;长期试验(留样观察法)。63:膜剂除主药和成膜材料乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚乙烯醇(PVA)外,通常还含有以下一些附加剂:着色剂:色素;遮光剂:Ti02;增塑剂:甘油、山梨醇、丙二醇等;填充剂:CaC03、Si02、淀粉、糊精等;表面活性剂:聚山梨酯 80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等;脱膜剂:液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯 80

38、等。64:为了满足临床治疗要迅速达到疗效需要,可采用负荷量的给药方法,即首次剂量加倍。对于半衰期长的一些药物,要迅速达到稳态浓度,常采用负荷量的给药方法,让稳态浓度提前到达,随后改用维持量。65:氟西汀为 5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂,为较强的抗抑郁药。氟西汀的口服吸收良好,生物利用度为 100%。氟西汀含有手性碳,但使用外消旋混合物。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对 5-HT 的再吸收,延长和增加 5-HT 的作用,为较强的抗抑郁药。第 1 页 66:在体内药物检测中最为常用的样本是血液,血样包括全血、血浆和血清,它们是最为常用的体内样品。血药浓度监测,除特别说

39、明是全血外,通常都是指血浆或血清中药物浓度的测定。67:常用的润湿剂是 HLB 值在 711 之间的表面活性剂,如磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类等。68:影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普仑司特、齐留通、色甘酸钠。但只有孟鲁司特和普仑司特是选择性白三烯受体的拮抗剂。色甘酸钠是肥大细胞的稳定剂,齐留通是 N-羟基脲类 5-脂氧酶抑制剂,茶碱(Theophylline)、氨茶碱为磷酸二酯酶抑制剂 69:硫酸镁遇可溶性的钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强的溶液时均产生沉淀。硝酸银遇含氯化物的水溶液,产生沉淀。70:硝酸甘油又名三硝酸甘油酯,硝酸甘油有挥发性,导致损失,也能吸收水分子成塑胶状,因硝酸酯类化合物具有爆炸性,本品不宜以纯品形式放置和运输。硝酸甘油在中性和弱酸性条件下相对稳定,在碱性条件下迅速水解。在体内逐渐代谢生成 1,2-甘油二硝酸酯、1,3-甘油二硝酸酯、甘油单硝酸酯和甘油,这些代谢物均可经尿和胆汁排出体外。硝酸甘油舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收,直接进入人体循环可避免首过效应。

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