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1、药物化学期末考试模拟试题四 一、单项选择题（每小题 1 分，共 120=20 分)1.药物的解离度与生物活性的关系是（）A。增加解离度,有利于吸收，活性增加 B。合适的解离度，有最大的活性 C.增加解离度，离子浓度上升活性增强 D.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 2.与前药设计的目的不符的是 （）A.提高药物的稳定性 B.提高药物的生物利用度 C。提高药物的活性 D。延长药物的作用时间 3。先导化合物是指()A.很理想的临床用药 B.新化合物 C。不具有生物活性的化合物 D.具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和化学改造的化合物 4。从植物中发现的先导物的是 （）A.扑热息痛 B.青
2、蒿素 C。红霉素 D.卡托普利 5。下列常用作抗溃疡药的是（）A。钙拮抗剂 B.受体阻断剂 C。H2受体拮抗剂 D。H1受体拮抗剂 6.两个非极性区的键合形式是（）A。电荷转移复合物 B.共价键 C.疏水键 D.氢键 7。经典的1受体拮抗剂的通式为()A.ArX-(CH2）nNR1R2 B.Ar1Ar2X-（CH2)n NR1R2 C。Ar1Ar2X-(CH2)n-N(CH3)2 D.ArX-(CH2）n-N（CH3)2 8.由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的药物是（）A.结构特异性药物 B。前药 C.软药 D。结构非特异性药物 9。巴比妥类药物的 pKa 值如下,显效最快的是 （）A
3、.苯巴比妥，pKa7.9（未解离率 50)B.己锁巴比妥,pKa8.4（未解离率 90）C.异戊巴比妥,pKa7。9(未解离率 75)D。戊巴比妥,pKa8。0(未解离率 75)10.吡唑酮类药物具有的药理作用是(）A。催眠镇静 B。解热镇痛抗炎 C.抗病毒 D。降血脂 11。奥沙西泮的化学名为 （）A.7-氯-1，3-二氢3-羟基-5-苯基2H1，4-苯并二氮卓-2酮 B.7-氯-1,3-二氢-1甲基5-苯基2H-1，4-苯并二氮卓2-酮 C.8氯1，3-二氢3-羟基-5苯基-2H-1,4-苯并二氮卓2酮 D。8氯-1，3二氢1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮 12.与苯妥
4、英钠的性质不符的是（）A.对治疗癫痫大发作有效 B。化学名为 5，5二苯基丙二酰脲钠 C.水溶液露置空气中使溶液呈现浑浊 D.化学名为 5,5-二苯基乙内酰脲钠 13.以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不符的是 （）A.一个碱性中心,并在生理 PH 下能质子化为阳离子 B.分子中具有一个平坦的芳环结构 C。碱性中心的烃基链部分凸出于平面前方 D。一个阴离子部位 14。下列药物中为局麻药的是 （）A。氟烷 B.乙醚 C。盐酸氯胺酮 D。盐酸利多卡因 E.地西泮 15。下列药物中为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制解救的是（）A。纳洛酮 B.吗啡 C。哌替啶 D。美沙酮 16.肾上腺素能
5、药物的基本结构是 （）A。苯胺 B.苯乙胺 C.苯丙胺 D.苯丁胺 17。镇痛药物通过与体内的（)受体作用而呈现药理作用 A。受体和 受体 B。1H 受体 C.阿片受体 D.2N受体 18.硫酸沙丁胺醇临床用于 （）A。支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D。防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 19。新伐他汀降低胆固醇的作用是通过（）,并且与增加 LDL 受体有关。A。帮助胆固醇转运、代谢及排泄 B.促使胆酸排泄 C。抑制 HMGCoA 还原酶 D。降低血中甘油三酯的含量 20.血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（)A.抑制血管紧张素的生成 B。阻断钙离子通道 C。抑制体内胆固醇的
6、生物合成 D。阻断肾上腺素受体 二、配伍选择题(每小题 1 分，共 115=15 分）1-5 A.地西泮 B.阿莫西林 C。哌替啶 D.阿米卡星 E.盐酸利多卡因 1.属于氨基糖甙类抗生素的是（）2.属于内酰胺类抗生素的是 ）3。属于 1，4苯并二氮卓类镇静催眠药的是 （)4。属于哌啶类合成镇痛药的是（）5。属于局麻药的是（）610 A.洛伐他汀 B。安乃近 C.苯唑西林钠 D。异戊巴比妥 E.卡托普利 6。属于解热镇痛药的是（)7.属于降压药的是(）8。属于镇静催眠药的是(）9.属于抗菌药的是（）10.属于降血脂药的是(）1115 A.利多卡因 B。头孢氨苄 C.普萘洛尔 D.美沙酮 E。纳
7、洛酮 11。为合成镇痛药，化学结构属于氨基酮类，镇痛作用与吗啡相当的是（）12。为阿片受体拮抗剂,临床上用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救的是（）13。为局部麻醉药，又具有抗心律失常作用的是（）14。为非选择性 受体阻滞剂类抗高血压药物的是（）15。分子中含有氢化噻嗪环的 内酰胺类抗生素是（)三、比较选择题（每小题 1 分，共 110=10 分)1-5 A.氨苄西林 B.头孢氨苄 C。两者均是 D.两者均不是 1。与舒巴坦通过成酯修饰形成前药的是（)2。为广谱抗生素的是（）3。对 内酰胺酶很稳定的是（)4.在酸性溶液中分解的是（）5。在酸性溶液中稳定的是（)610 A。奥美拉唑 B。氯苯那敏 C。
8、两者均是 D.两者均不是 6。属于抗组胺药的是（）7。属于质子泵抑制剂的是()8。能抑制胃酸分泌的是（)9。属于 H2受体拮抗剂的是 ）10.属于 H1受体拮抗剂的是（）四、多向选择题（每小题 1。5 分,共 1。510=15 分）1 下列常用作抗溃疡药的是(）A。钙拮抗剂 B.受体阻滞剂 C。质子泵抑制剂 D.H1受体拮抗剂 E.H2受体拮抗剂 2。青霉素 G 钠具有的特点是 (）A。6 位 CONH 上具有-氨基苄基侧链 B。对革兰氏阳性和阴性菌均有效 C.在酸性介质中稳定 D.遇碱使内酰胺环破裂 E。溶于水不溶于有机溶剂 3.抗溃疡药法莫替丁含有的结构特征是 （)A.含有噻唑环 B。含有
9、硝基 C.含有咪作环 D.含有呋喃环 E。含有氨磺酰基 4.以下属于 2 受体激动剂的药物是（）A。去甲肾上腺素 B.间羟胺 C.沙丁胺醇 D.特布他林 E.克仑特罗 5.钙拮抗剂可用于（）A。降低血脂 B.抗过敏 C.抗心绞痛 D。抗心律失常 E.降低血压 6.下列与阿司匹林性质相符的是（）A.其作用机制为花生四烯酸环氧化酶的不可逆抑制剂 B。对胃部无刺激 C。具有解热镇痛及抗炎作用 D。易溶于水 E.具有抗血小板凝聚作用，可用于心血管系统的预防与治疗 7。光学异构体的作用强度存在差异的药物 （）A.盐酸普萘洛尔 B.吗啡 C.麻黄碱 D.重酒石酸去甲肾上腺素 E。萘普生 8.降低药物毒副作
10、用的途径有 (）A.提高血药浓度 B.提高药物的组织选择性 C.降低药物的组织选择性 D.提高药物生物利用度 E。利用前药原理，提高药物的作用特异性 9。以下与镇痛药受体图象相符的是（）A。有一个阳离子部位与药物的负电中心相结合 B 有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相结合 C。有一个与方向合适的凹槽与药物结构中相当与吗啡 C15C16的烃基部分相适应 D.有一个阴离子部位与药物的正电中心相结合 E.一个平坦的结构与药物的芳环相适应 10。红霉素经结构改造，得到的大环内酯类抗生素 ()A.罗红霉素 B。阿齐霉素 C.链霉素 D。卡拉霉素 E.地红霉素 五、完成题（1）根据下列药物的化学结构写
11、出其药名及主要临床用途（每小题 2 分,共 25=10 分)（2）写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题 3 分，共 35=15 分）氨苄西林 哌替啶 奥沙西泮 环磷酰胺 保太松 六、合成题 1。以间二甲苯为原料，经(1)HNO3+H2SO4硝化、(2)Fe+HCl 还原、（3)ClCH2COCl 酰化、（4）HN（C2H5)2亲核取代、（5)盐酸酸化,写出局麻药盐酸利多卡引的合成过程。（10 分)2。以水杨酸为原料，写出阿司匹林的合成过程（5 分）。药物化学期末考试模拟试题四参考答案 一、单项选择题(每小题 1 分，共 20 分）15：BCDBD 610：CCABB 1115：ABD
12、DA 1620：BCDCA 二、配伍选择题（每小题 1 分，共 15 分）15:DBACE 610：BEDCA 1115:DEACB 三、比较选择题（每小题 1 分，共 10 分）15：ACDAB 610：BAADB 四、多向选择题（每小题 1。5 分，共 15 分）1.CE 2.DE 3。AE 4.CDE 5.CDE 6。ACE 7。ABCDE 8。BDE 9。CDE 10.ABE 五、完成题(1)根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途(每小题 2 分，共 10 分）名称:异戊巴比妥 用途：镇静催眠药 名称:克拉维酸 用途：-内酰胺酶抑制剂类抗生物 名称：阿司匹林 用途:解热镇痛抗炎
13、药 名称：氮芥 用途:抗肿瘤药 名称:硝苯地平 用途：钙拮抗剂，治疗高血压、心绞痛、心律失常（2）写出下列药物的化学结构式及主要临床用途(每小题 3 分，共 15 分)氨苄西林：结构 用途：内酰胺类抗生物 哌替啶：结构 用途:镇痛药 奥沙西泮：结构 用途：镇静催眠药 环磷酰胺：结构 用途：抗肿瘤药 保太松：结构 用途：解热镇痛抗炎药 六、合成题 1。以间二甲苯为原料,经(1)HNO3+H2SO4硝化(2）Fe+HCl 还原（3）ClCH2COCl 酰化（4）HN（C2H5）2亲核取代(5）盐酸酸化，写出局麻药盐酸利多卡引的合成过程。（10 分）2.以水杨酸为原料,写出阿司匹林的合成过程（5 分）OHOHOOOOH2SO4OHOOO+