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1、第二章 中枢神经系统药物第二章 中枢神经系统药物Central Nervous System Drugsl第一节 镇静催眠药 Sedative-hypnoticsl第二节 抗癫痫药 Antiepilepticsl第三节 抗精神病药 Antipsychotic Drugsl第四节 抗忧郁药 Antidepressantsl第五节 镇痛药 Analgesicsl第六节 中枢兴奋药 Central Stimulants第一节 镇静催眠药Sedative-hypnoticsl巴比妥类l苯二氮卓类l其它类(醛类、氨基甲酸酯类、咪唑并吡啶类、具有酰胺结构的杂环化合物)镇静催眠药是具有普遍的中枢神经系统抑制
2、作用的一类药物,镇静和催眠只是程度的不同。各类镇静催眠药物使用年代 l巴比妥类(20世纪初开始使用)l代表药物异戊巴比妥Amobarbitall苯二氮卓类(20世纪60年代使用)l代表药物地西泮Diazepaml咪唑并吡啶类(20世纪90年代使用)l代表药物唑吡坦Zolpideml优势剂量小、作用时间短,耐受性和成瘾性小l药物是不断发展的过程一、巴比妥类基本结构:5,5-二取代的丙二酰脲类(巴比妥酸)巴比妥类的使用历史l1864年 德国化学家Adolph von Baeyer 发现巴比妥类结构。l1903年 首次应用 巴比妥 作为镇静催眠药l1912年 得到 苯巴比妥,后来著名镇静催眠药。l巴
3、比妥类药物 为早期最成功的镇静催眠药 Early success as sedative-hypnotics。巴比妥类的作用机理l巴比妥类药物作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮层兴奋性下降,产生镇静催眠抗惊厥作用。l本类药物具有共同的结构特征,但是属于结构非特异性药物,药物的作用与理化性质有关。l此类药物久用易成瘾,肝功能损害者慎用,大量用时抑制呼吸中枢,导致死亡。巴比妥类药物应用特点长时类型长时类型巴比妥 Barbital苯巴比妥 Phenobarbital常见巴比妥类药物异戊巴比妥 Amobarbital环己烯巴比妥 Cyclobarbitall中时
4、类型中时类型常见巴比妥类药物l短时类型司可巴比 Secobarbital戊巴比妥 Pentobarbital常见巴比妥类药物l超短时类型海索巴比妥 Hexobarbital硫喷妥钠 Thiopental SodiumOnset and duration of barbiturates action as a function of lipophilicityPhenobarbital20-406Secobarbital20-303Pentobarbital20-303Thiobarbitalveryfast 茶碱可可豆碱;兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用 为:茶碱可可豆碱CaffeineCaff
5、eine主要用为中枢兴奋药,茶碱主要用为平 滑肌松弛药,利尿及强心药,可可豆碱现已少用。茶碱 Theophylline可可豆碱 Theobromine咖啡因 Caffeine吡拉西坦 Piracetaml化学名:2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺l 2-Oxo-1-pyrrolidineacetamidel又名:脑复康、吡乙酰胺吡拉西坦 Piracetam吡拉西坦的药理作用l为氨基丁酸(GABA)的衍生物。l直接作用于大脑皮层,具有激活、保护和修复神经细胞的作用。l可以改善轻度及中度老年痴呆患者的认知能力,但对重度的痴呆者无效。l可用于治疗脑外伤所致记忆力障碍及弱智儿童。l仅用于脑功能(记忆、意识等)的改善,精神兴奋作用弱,无精神药物副作用,无成瘾性。2-吡咯烷酮结构改造的药物吡咯烷酮基本结构吡拉西坦 Piracetam奥拉西坦 Oxiracetam普拉西坦 Pramiracetam茴拉西坦 Aniracetam