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1、第一节 中药资源活性物质的生物合成 根据药用活性物质的生物合成途径，将生物中具有生物活性的主要化学物质分为：脂肪酸和聚酮，芳香组氨基酸和苯丙素类，萜类和甾体，生物碱，肽和蛋白质及其他氨基酸类衍生物，以及糖类。生物代谢与药用活性成分的生物合成 代谢途径：生物体内有机化合物转化和交换的生物化学过程所涉及的途径。第1页/共54页初生代谢：除个别种类外，生物之间在修饰和合成糖类、蛋白质、脂类以及核酸物质的代谢途径上基本相同，这些代谢过程代表了所有生物体最基本的共性过程，统称为初生代谢。涉及的化合物成为初生代谢物。次生代谢：不同生物体之间存在着非共性的生物化学过程，其合成、降解和转化的化学物质不同，所形
2、成的化合物为自然界中有限分布的化合物，他们仅在特定的生物体或生物群中合成，称这类生物化学过程为次生代谢。所形成的化合物称为次生代谢物。第2页/共54页 绿色植物初生代谢过程包括光合作用、呼吸作用，核酸和蛋白质合成以及脂肪的合成和分解等生理活动。光合作用为次生代谢奠定物质基础和能量；呼吸作用形成的中间化合物为次生代谢的生物合成提供必要原料，并形成多条次生代谢途径。第3页/共54页糖类糖类苷类苷类醌类化合物醌类化合物苯丙素类苯丙素类黄酮类黄酮类萜类和挥发油萜类和挥发油三萜类三萜类生物碱生物碱甾体类甾体类鞣质类鞣质类中药化学成分第二节 药用植物化学成分简介第4页/共54页1.糖类(sugars)中药
3、中普遍存在，为多羟基醛或多羟基酮及其缩聚物，可分为单糖、低聚糖、多聚糖；第5页/共54页2.苷类(glycosides)糖或糖的衍生物与非糖通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。第6页/共54页苷类(glycosides)第7页/共54页3.醌类化合物(quinoids）一类分子中具有醌式结构的化合物。分子中多有酚羟基，有一定的酸性。第8页/共54页3.醌类化合物第9页/共54页4.苯丙素类（phenylpropanoids）是一类分子中以苯丙基为基本骨架的化合物。其中香豆素和木脂素为典型化合物。第10页/共54页香豆素结构香豆素结构第11页/共54页木脂素结构木脂素结构木脂素裂环和降碳木脂素新
4、木脂素降碳新木脂素第12页/共54页5.黄酮类（flavonoids）泛指两个苯环通过三个C原子互相连接而成的一系列化合物。C6-C3-C6第13页/共54页不同类型的黄酮及其不同类型的黄酮及其关系关系第14页/共54页6.萜类和挥发油凡由甲戊二羟酸衍生、具有基本母核的分子式符合(C5H8)n通式的衍生物为萜类化合物(1)萜类（terpenoids）第15页/共54页萜类第16页/共54页挥发油又称精油，是一类可随水蒸气蒸馏而蒸馏、与水不相混溶的油状液体物质。(2)挥发油（essentialoils）第17页/共54页7.三萜类（triterpenoids）是一类基本骨架由30个碳原子组成的萜
5、类化合物。第18页/共54页8.甾体类（steroides）是一类具有环戊烷骈多氢菲的甾体母核的化合物。第19页/共54页9.生物碱（alkaloids）是一类存在于生物体类含氮的有机物，具有碱的性质，能与酸成盐。第20页/共54页生物碱第21页/共54页生物碱类结构类型真生物碱 即具有从氨基酸或生物胺衍生来的含N杂环母核，生物胺由氨基酸脱羧产生。原生物碱 由氨基酸派生的，但N原子不在环内，而在侧链上。可能是真生物碱的前体。仿生物碱 不是来源于氨基酸，而是由萜烯类、C21或C27甾体、脂肪酸、烟酸或嘌呤等衍生而来。第22页/共54页10.鞣质（tannins）又称单宁或鞣酸，是一类复杂的多元酚
6、类化合物的总称，可与蛋白质结合形成致密、柔韧、不易腐败又难于透水的化合物。老鹳草素老鹳草素(geraniin)(geraniin)第23页/共54页11.其它成分有机酸氨基酸和蛋白质有机含硫化合物矿物质第24页/共54页第三节 药用动物化学成分简介一、胆酸和脂肪酸类二、黏多糖类三、蛋白质及肽类和非肽含氮类化合物四、酶类和甾体激素五、其他化合物第25页/共54页第四节 矿质元素与药用矿物一、矿质元素对人体的作用二、矿质元素在生物体内的分布三、药用矿物组成 钙盐类 钠盐类 铁及化合物类 铜及其化合物类第26页/共54页第五节 药用植物亲缘学上世纪上世纪6060年代，药用植物化学分类学的兴起年代，药
7、用植物化学分类学的兴起化学成分与植物亲缘关系的研究化学成分与植物亲缘关系的研究药用植物化学成药用植物化学成分在植物界中的分布规律的探索分在植物界中的分布规律的探索如：黄酮、萜类、生物碱在被子、裸子和蕨如：黄酮、萜类、生物碱在被子、裸子和蕨类植物间存在着明显的差异。类植物间存在着明显的差异。第27页/共54页 黄酮黄酮被子植物含大量黄酮，但双黄酮少见裸子植物黄酮含量高，且主要为双黄酮蕨类植物黄酮结构简单。生物碱多心皮类主要是苄基异喹啉类生物碱、三萜皂苷、二萜生物碱，主要有抗炎、抗菌、镇痛作用。百合科的生物碱主要为秋水仙碱，主要是抗肿瘤。托品类生物碱主要分布在茄科植物的天仙子亚族和曼陀罗族，主要是
8、解痉、平喘作用。一、背景一、背景第28页/共54页国内外许多类群植物的化学成分的分布规律已有研究中国药用植物中可大致归纳出一些具重要生物活性成分（生物碱、黄酮类、萜类、香豆精等）的分布规律问题：植物系统化学成分药理作用传统疗效指导药用植物研发？怎样有机结合第29页/共54页研究植物亲缘关系-化学成分-疗效（药理活性及传统疗效）间的相关性二、概念二、概念第30页/共54页（一）目的研究各植物类群的化学成分，包括初生代谢及次生代谢产物，确定其结构，并应考虑其含量。探讨植物化学成分在植物界的存在和分布规律，分析他们在分类学和系统学的意义。了解植物化学成分的生理作用，合成、转化、积累动态及于个体发育和
9、系统发育的关系。在以往科学研究的基础上，综合各方面的信息，从植物化学的角度探讨物种形成、种下变异和植物界的系统演化。三、目的及应用三、目的及应用第31页/共54页1.扩大药用植物资源1)美登碱2)紫杉醇（Taxol）全球11个红豆杉品种，紫杉醇含量一般在0.004-0.01%之间，而曼地亚红豆杉的紫杉醇含量则高达0.03-0.06%（二）应用美登木美登木Maytanus ovatusMaytanus ovatus巴昌纳美登木巴昌纳美登木M.buchananiiM.buchananii波特卫矛波特卫矛Putterlickia verrucosaPutterlickia verrucosa美登碱美
10、登碱Maytansine Maytansine 1X101X10-5-5-2X10-2X10-5-5%7X107X10-5-5%1.2X101.2X10-3-3%第32页/共54页2.寻找进口药国产资源第33页/共54页3.中草药的质量控制、鉴别和扩大药源第34页/共54页第35页/共54页4.帮助预测中草药中的化学成分或有效成分以及协助成分的鉴定或结果测定如瑞香科芫花属均含有瑞香素和瑞香苷祖师麻（Daphne giraldii）欧亚芫花（D.mezereum）长白瑞香（D.koreana碳甲基化黄酮局限分布于杜鹃花科、松科松属和水龙骨科贯众属第36页/共54页5.在整理总结中草药的经验和指导
11、新药寻找方面的应用欧山楂 Crataegus monogyna，C.laevigata 用于心血管病症总状升麻 Cimicifuga racemosa 更年期症状 丹酚酸类化合物，对心血管类疾病有很好作用，但集中分布于唇形科和紫草科中 第37页/共54页原始类群中的重要药用植物类群多心皮类（毛茛科，五味子科），唇形科，百合科（狭义）收集、整理现代研究信息及文献资料明确各植物类群中特征化学成分群和疗效群上述研究重点的综合研究化学、药理、分子系统学及信息分析技术探索重要药用植物类群的亲缘关系-化学成分-疗效间的相关性及内在规律四、方法手段四、方法手段第38页/共54页在中国有30属约220种植物可
12、供药用，其中黄连、附子、升麻、川木通等是有悠久历史的中药。毛茛科分类系统的2种观点按蓇葖果或瘦果分2亚科，即广义的金莲花亚科和毛茛亚科，以下再分为5族；Tamura和Takhtajan主张分为5到6个亚科，本研究以此系统为基础进行论述。该科植物的主要特点就是具有多心皮等原始形状。生物碱、毛茛苷、皂苷是其主要化学特征和分类依据1 1 毛茛科：毛茛科：五、重要药用植物类群的亲缘学研究及举例五、重要药用植物类群的亲缘学研究及举例第39页/共54页将有关本草的植物化学、疗效等信息数据与植物亲缘关系进行综合的研究分析，发现本科的化学成分可以划分为几大类型：苄基异喹啉类生物碱，毛茛苷类，三萜皂苷，二萜生物
13、碱等。毛茛苷和木兰碱同时存在于铁线莲属 Clematis,铁筷子属 Helleborus，驴蹄草属Caltha。第40页/共54页升麻属，类叶升麻属，铁破锣属，黄三七属形成一个自然类群以三萜皂苷为主要成分，其他成分很少，未发现木兰碱和毛茛苷支持成立升麻亚科的观点。毛茛族和银莲花族有一定联系化学特征非常相似，不含/少含苄基异喹啉生物碱(铁线莲属有微量存在);有氰苷(毛茛属有些不含，鼠尾巴属，铁线莲属，银莲花属可能不含)均含皂苷耧斗菜亚科可能是各亚科亲缘过渡类群含有皂苷成分 与毛茛亚科联系含苄基异喹啉生物碱和双苄基异喹啉生物碱和原小檗碱唐松草亚科和黄连亚科以生物碱为主的类群（唐松草亚科以苄基异喹啉
14、和双苄基异喹啉生物碱为主，黄连亚科以原小檗碱类为主）唐松草亚科中也含三萜皂苷部分，表明与其他类群的亲缘联系。第41页/共54页通过探索多心皮类毛茛科的植物亲缘关系、化学成分与疗效间存在的联系性，完成了毛茛科药用亲缘学的研究。从药用亲缘学的角度来观察，赞同从药用亲缘学的角度来观察，赞同从药用亲缘学的角度来观察，赞同从药用亲缘学的角度来观察，赞同Tamura Tamura Tamura Tamura 的主张，的主张，的主张，的主张，将毛茛科划分为将毛茛科划分为将毛茛科划分为将毛茛科划分为6 6 6 6 个亚科，个亚科，个亚科，个亚科，金莲花亚科金莲花亚科金莲花亚科金莲花亚科Helleboroide
15、aeHelleboroideaeHelleboroideaeHelleboroideae毛茛亚科毛茛亚科毛茛亚科毛茛亚科 RanunculoideaeRanunculoideaeRanunculoideaeRanunculoideae升麻亚科升麻亚科升麻亚科升麻亚科 CimicifugoideaeCimicifugoideaeCimicifugoideaeCimicifugoideae扁果草亚科扁果草亚科扁果草亚科扁果草亚科IsopyroideaeIsopyroideaeIsopyroideaeIsopyroideae唐松草亚科唐松草亚科唐松草亚科唐松草亚科 Thalictroideae Th
16、alictroideae Thalictroideae Thalictroideae 黄连亚科黄连亚科黄连亚科黄连亚科 CoptidoideaeCoptidoideaeCoptidoideaeCoptidoideae支持成立升麻亚科的观点。支持成立升麻亚科的观点。支持成立升麻亚科的观点。支持成立升麻亚科的观点。第42页/共54页毛茛科植物大多数有清热解毒，抗菌消炎的功效，但它们的起效成分可能不一样。毛茛苷及其原白头翁素类内酯、三萜皂苷、苄基异喹啉生物碱、原小檗碱都有抗菌的作用。许多皂苷成分具有抗肿瘤活性，具有这类成分的植物大多具有消肿止痛功效，用于治疗痈肿疮毒；该类植物是寻找抗癌活性成分的重要
17、资源。升麻亚科具有散风解毒、透疹等方面作用，药理作用主要有雌激素作用，显示了与其他类群的差距。翠雀族富含独特的二萜生物碱，在疗效方面主要为止痛、祛风湿作用。唐松草亚科和黄连亚科富含苄基异喹啉生物碱，是寻找抗菌、抗病毒、抗癌活性成分主要资源；唐松草植物含的双苄基异喹啉，具有清热凉血的功效，在药理学上表现为具有降血压和治疗心血管疾病。第43页/共54页在“毛茛目的系统发育和分类系统”的研究中，我们选取毛茛目7科99属植物，利用四个DNA片段（rbcL、matK、trnL-F和26S rDNA）和65个广义形态学性状重建毛茛目的系统发育关系，使用最大简约法和贝叶斯法，在属的水平上构建了毛茛目的系统发
18、育关系。根据所建立的高置信度的系统发育框架，重新界定了毛茛目及科内亚科或族,为毛茛科的美花草属Callianthemum建立了一新族Callianthemeae。该研究成果对我们理解毛茛目进化的大格局和进化的脉络，以及理解整个被子植物，特别是真双子叶植物的多样性和花部式样的演化规律有重要意义。毛茛目毛茛目亲缘学的形态学（广义）和分子系统学证据第44页/共54页乌头属二萜生物碱的乌头属二萜生物碱的化学分类及其分布化学分类及其分布讨论了国产乌头属植物亲缘关系、化讨论了国产乌头属植物亲缘关系、化讨论了国产乌头属植物亲缘关系、化讨论了国产乌头属植物亲缘关系、化学成分和疗效及毒性之间的相关性，学成分和疗
19、效及毒性之间的相关性，学成分和疗效及毒性之间的相关性，学成分和疗效及毒性之间的相关性，亦即药用亲缘学的初步研究。亦即药用亲缘学的初步研究。亦即药用亲缘学的初步研究。亦即药用亲缘学的初步研究。特征性二萜生物碱特征性二萜生物碱及其分类价值及其分类价值二萜生物碱的生源关系二萜生物碱的生源关系及其分类学意义及其分类学意义二萜生物碱的二萜生物碱的毒性和疗效毒性和疗效2 2 乌头属乌头属 乌头属是被子植物中分类上十分困难的类群，至今没有一个比较完善的属下分类系统。我们总结了前人对该属的植物化学研究结果，从植物化学和药用植物亲缘学方面探讨了该属的一些系统学问题第45页/共54页二萜生物碱是一类结构复杂而又颇
20、具分类价值的特征性化合物。迄今，报告的天然产二萜生物碱己逾900个，其中80以上分自毛茛科乌头属、翠雀属和飞燕草属植物中第46页/共54页 二萜生物碱的生源关系及其分类学意义第47页/共54页 特征性二萜生物碱及其分类价值特征性二萜生物碱及其分类价值第48页/共54页二萜生物碱的毒性和疗效研究二萜生物碱的毒性和疗效研究乌头属植物或其生物碱在镇痛、抗炎、抗心律不齐和强心作用等方面始终受到国际上的关注，并已有刺乌头碱乙酰乌头碱等作为药品生产。本属植物常具有强烈毒性，毒副作用便成为新药开发的关键。表中是一些有代表性乌头生物碱的毒性情况。第49页/共54页研究发现牛扁亚属subgen.Lycocton
21、um是以牛扁碱和C18-二萜生物碱为主的类群，由于其毒性中等，因而是寻找镇痛、抗炎等新药的一个对象。第50页/共54页唐古特乌头系ser.Tangutica和圆叶乌头系ser.Rotundifolia是以内酯型二萜生物碱为主的类群，毒性较小，是新药寻找的重点研究类群。第51页/共54页对本属系统客观和全面的修订则还有许多工作要做，应当指出的是，以往的一些植物化学研究结果在种类的鉴定上有时不十分可靠，从而难免会影响植物化学分类的结果。因此，我们认为在以后的研究工作中，植物化学家应加强与分类学家的合作，注意保存凭证标本，以保证样品学名鉴定的准确性。肖培根，王锋鹏，高峰，闫路平，陈东林，刘勇 中国乌头属植物药用亲缘学研究 Acta Phytotaxonomica Sinica（植物分类学报）2006,44(1):1-64第52页/共54页基于以上研究结果的发现，我们认为中国原始植物类群尤其是多心皮类植物值得深入研究，我国原始植物类群分布广泛，资源丰富，尤其是多心皮类植物，大多数分布在我国，有着其他国家无法比拟的优势。因此对这些重要植物类群进行进一步的深入研究，将对中药及药用植物的资源利用起到指导作用，并为中药新药开发提供强有力的理论依据和技术支持。第53页/共54页感谢您的观看！第54页/共54页