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1、麻醉医生眼中的罗哌卡因麻醉医生眼中的罗哌卡因为何要研制罗哌卡因bb布比卡因的结构bb布比卡因的心脏毒性与复苏困难bb关于布比卡因心脏毒性的研究仍然是热点问题bb动物实验发现，神经阻滞时局麻药只有2-3%的注射剂量进入阻滞神经，超过90%的注射剂量局麻药在注射后的30min内被循环吸收。为何要研制罗哌卡因bb布比卡因用于产科麻醉的安全性FDAFDA、麻醉科医生及其生、麻醉科医生及其生产产厂家做出了布比厂家做出了布比卡因禁用于卡因禁用于产妇产妇的的结论结论（这这个目前的个目前的说说明明书书中仍然存在）。中仍然存在）。美国麻省美国麻省美国麻省美国麻省总总医院医院医院医院临临床麻醉手册床麻醉手册床麻醉
2、手册床麻醉手册明确明确明确明确规规定：定：定：定：0.75%0.75%0.75%0.75%布比卡因禁用于剖布比卡因禁用于剖布比卡因禁用于剖布比卡因禁用于剖宫产宫产麻醉。麻醉。麻醉。麻醉。罗哌卡因的结构及药理学特点 罗哌罗哌卡因卡因为为布比卡因布比卡因哌啶环哌啶环的第三位氮原子被的第三位氮原子被丙基所代替，丙基所代替，为为不不对对称称结结构的构的单镜单镜像体，即像体，即S-S-镜镜像体。它是像体。它是纯纯左旋式异构体，左旋式异构体，较较右旋式异构右旋式异构体毒性低，作用体毒性低，作用时间长时间长。其。其pKapKa为为8.18.1，分配系，分配系数数为为2.92.9。罗哌罗哌卡因的脂溶性小使其卡
3、因的脂溶性小使其绝对绝对效能有效能有所减弱，到达粗大运所减弱，到达粗大运动动神神经经的的时间时间拖后，但拖后，但对对AA和和C C神神经纤维经纤维的阻滞比布比卡因更的阻滞比布比卡因更为为广泛，广泛，同同时时也形成也形成该药该药独特的作用特点：即低独特的作用特点：即低浓浓度度时时（小于（小于0.2%0.2%）运）运动动与感与感觉觉阻滞分离。阻滞分离。罗哌卡因的结构及药理学特点 罗哌卡因的脂溶性仅为布比卡因的罗哌卡因的脂溶性仅为布比卡因的1/31/3，脂溶性，脂溶性大小对于麻醉效能、药代动力学、心肌钠通道大小对于麻醉效能、药代动力学、心肌钠通道亲和力、细胞和线粒体代谢以及最终的全身毒亲和力、细胞和
4、线粒体代谢以及最终的全身毒性有重要影响。性有重要影响。与布比卡因比较，与布比卡因比较，罗哌卡因与心肌钠通道的亲罗哌卡因与心肌钠通道的亲和力低，能更快的从中释放，减少了蓄积及心和力低，能更快的从中释放，减少了蓄积及心肌毒性。对钠通道及线粒体肌毒性。对钠通道及线粒体ATPATP合成影响轻微。合成影响轻微。罗哌卡因的结构及药理学特点 罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意外静脉过量注射，复苏更容易。外静脉过量注射，复苏更容易。动物实验表明，动物实验表明，罗哌卡因在一定剂量下，不产
5、罗哌卡因在一定剂量下，不产生生60ms60ms的的QRSQRS延长，而布比和左旋布比卡因延长，而布比和左旋布比卡因在较低浓度下可造成更宽大的在较低浓度下可造成更宽大的QRSQRS，此为心脏，此为心脏毒性的标志之一。毒性的标志之一。罗哌卡因的结构及药理学特点 心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌抑制效能比率为：布比：左旋布比：罗哌卡肌抑制效能比率为：布比：左旋布比：罗哌卡因因=2.1=2.1：2.2 2.2：1 1 布比、左旋布比、罗哌卡因随机实验狗静脉注布比、左旋布比、罗哌卡因随机实验狗静脉注射致心衰，采用相同复苏规程，不成功的复苏射致心衰，采用相
6、同复苏规程，不成功的复苏百分率分别为：百分率分别为：50%50%、30%30%、10%10%。罗哌卡因的结构及药理学特点 心衰复苏后，血浆未结合布比、左旋布比、罗心衰复苏后，血浆未结合布比、左旋布比、罗哌卡因浓度为哌卡因浓度为5.75.7、9.49.4、19.819.8（g/mlg/ml）。复）。复苏后高血浆浓度提示罗哌卡因有更宽的安全阈苏后高血浆浓度提示罗哌卡因有更宽的安全阈值。值。过量罗哌卡因造成的毒性并不会因为妊娠而加过量罗哌卡因造成的毒性并不会因为妊娠而加重；其惊厥剂量在妊娠和非妊娠是相同的。而重；其惊厥剂量在妊娠和非妊娠是相同的。而布比卡因则不同。布比卡因则不同。罗哌卡因较布比卡因更
7、能有效地防治急性心肌罗哌卡因较布比卡因更能有效地防治急性心肌缺血再灌注损伤缺血再灌注损伤-具有心肌保护作用具有心肌保护作用志愿者最大剂量耐受 惊厥剂量与时间比较 局部浸润麻醉-镇痛延时作用bb罗哌卡因在局部浸润给药后的吸收较慢，皮肤镇痛时间平均4.4h，较布比卡因长，所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能引起血管收缩及较强的组织亲和能力有关，而局部浸润麻醉作用时间较同浓度布比卡因长23倍。在猪皮下注射0.25%0.5%罗哌卡因1ml后皮肤血流减少，但同等剂量和浓度的布比卡因使皮肤血流量增加，这有利于减少手术创面出血。局部浸润麻醉-镇痛延时作用bb研究中研究中显显示局部浸示局部浸润润麻醉后其感麻醉后
8、其感觉觉恢复恢复时间时间在在0.20.2%浓浓度中度中为为418418分分钟钟，而，而0.50.5%浓浓度中大于度中大于692692分分钟钟，最，最长镇长镇痛痛时间时间超超过过1212小小时时，且没有明，且没有明显显毒副作用，注射毒副作用，注射剂剂量可以高达量可以高达225mg225mg。bb文献推荐文献推荐罗哌罗哌卡因（卡因（0.5-0.75%0.5-0.75%）用于腔）用于腔镜镜手手术术、疝修、疝修补术补术、头头皮皮缝缝合、鼻内合、鼻内镜镜手手术术、扁桃、扁桃体切除体切除术术等手等手术术的局部浸的局部浸润镇润镇痛或复合全身麻痛或复合全身麻醉，但国内文献水平醉，但国内文献水平较较低。低。（临
9、麻，上药，山药，哈报）局部浸润麻醉-镇痛延时作用bb研究研究显显示切皮前浸示切皮前浸润润及及术术后切口浸后切口浸润润均减均减轻术轻术后疼痛，后疼痛，镇镇痛效果痛效果类类是。（是。（20042004，J P SJ P S）bb罗哌罗哌卡因局部浸卡因局部浸润润复合全身麻醉可使复合全身麻醉可使术术中血流中血流动动力学更力学更为稳为稳定。（定。（20092009，临临麻）麻）体腔喷洒bb研究中研究中显显示示术术后即刻切口浸后即刻切口浸润润注射及体腔内注射及体腔内喷喷洒局麻洒局麻药药物方法物方法简单简单，可有效，可有效缓缓解患者解患者术术后疼后疼痛，并可避免痛，并可避免术术后后应应用用镇镇痛痛药药物物带
10、带来的不良反来的不良反应应。（。（20112011，临临麻）麻）bbLabailleLabaille等使用等使用0 02525和和075075的的罗哌罗哌卡因、卡因、总总量分量分别为别为100mg100mg和和300mg300mg行腔行腔镜术镜术后后镇镇痛，痛，发发现现两者均于两者均于术术后后20h20h内起到良好的内起到良好的镇镇痛效果，痛效果，但两但两组组病例病例术术后后镇镇痛作用相似，增加痛作用相似，增加浓浓度及度及剂剂量其量其镇镇痛效能未增加。（痛效能未增加。（20022002，AAAA）蛛网膜下腔麻醉bb目前目前说说明明书书上注明能用于腰麻的上注明能用于腰麻的药药只有上海的只有上海的
11、布比卡因和阿斯利康的布比卡因和阿斯利康的0.5%0.5%罗哌罗哌卡因。卡因。bb第一种：第一种：0.75%0.75%的的盐盐酸酸罗哌罗哌卡因卡因2ml2ml（有人也用（有人也用2.5ml2.5ml）加液稀）加液稀释释到到3ml.3ml.推推药药速度大速度大约约在在15-2015-20秒。秒。平面都会控制在胸平面都会控制在胸6 6左右。左右。第二种：第二种：0.75%0.75%的布比卡因的布比卡因1.5ml1.5ml加液稀加液稀释释到到2.5ml2.5ml，推，推药药速度在速度在2020秒左右。平面都会在胸秒左右。平面都会在胸6 6到胸到胸4 4左右。左右。bb推荐养成推推荐养成推药时药时数数的
12、数数的习惯习惯，加入液体，加入液体为为生理生理盐盐水、葡萄糖、水、葡萄糖、脑脑脊液等脊液等硬膜外麻醉b b0.5%-1%0.5%-1%用于区域阻滞麻醉和硬膜外麻醉，常用用于区域阻滞麻醉和硬膜外麻醉，常用浓浓度度为为0.75%0.75%，一次最大，一次最大剂剂量量为为200mg200mg。b b0.2%0.2%用于区域阻滞用于区域阻滞镇镇痛、硬膜外痛、硬膜外术术后或分娩后或分娩镇镇痛痛。b b徐建国推荐硬膜外徐建国推荐硬膜外镇镇痛痛浓浓度小于度小于0.15%0.15%？股神经镇痛b b罗哌罗哌卡因和布比卡因用于猪的持卡因和布比卡因用于猪的持续续股神股神经经阻滞阻滞（6 6小小时时），生理），生理
13、盐盐水水组组无肌肉形无肌肉形态态学上的学上的损损伤伤，罗哌罗哌卡因和布比卡因卡因和布比卡因组组均均发现发现有肌肉有肌肉组织组织的的钙钙化和坏死，化和坏死，这这提示提示长长效局麻效局麻药药的持的持续续神神经经阻滞作用可能会造成肌肉阻滞作用可能会造成肌肉组织组织的不可逆的的不可逆的损损害，害，但但罗哌罗哌卡因卡因组组的的损损害要害要轻轻。b b但也有研究但也有研究认为罗哌认为罗哌卡因能卡因能够够降低由脂多糖介降低由脂多糖介导发导发生的内皮生的内皮细细胞胞损伤损伤，其机制和激活，其机制和激活细细胞胞线线粒体的粒体的K KATPATP离子通道有关，因而具有离子通道有关，因而具有细细胞保胞保护护作用。作
14、用。不良反应bb硬膜外注射罗哌卡因后可出现低血压、心动过缓、恶心和焦虑。血药浓度过高时发生中枢神经系统和心血管系统毒性反应，临床症状呈现抑制和兴奋双相性。罗哌卡因中枢神经系统毒性症状一般在心血管系统毒性作用产生前出现。罗哌卡因很少引起的高敏反应、特异质反应和变态反应。罗哌卡因常用剂量和浓度无神经毒作用。毒性降低的原因bb罗哌卡因为单纯左旋式，布比卡因为左右旋式，左旋毒性小于右旋，但脂溶性差，从而使麻醉效能降低，用于硬膜外、蛛网膜下腔、神经阻滞的浓度升高bb罗哌卡因的收缩血管作用bb罗哌卡因的心肌保护作用硬膜外麻醉b b0.5%-1%0.5%-1%用于区域阻滞麻醉和硬膜外麻醉，常用用于区域阻滞麻
15、醉和硬膜外麻醉，常用浓浓度度为为0.75%0.75%，一次最大，一次最大剂剂量量为为200mg200mg。b b0.2%0.2%用于区域阻滞用于区域阻滞镇镇痛、硬膜外痛、硬膜外术术后或分娩后或分娩镇镇痛痛。针刺镇静的研究现状bb罗哌卡因的中枢神经系统和心脏毒性均比布比卡因低。利多卡因、布比卡因和罗哌卡因致惊厥剂量之比，相当于5：1：2；致死量之比约为9：1：2。针刺镇静的研究现状bb布比、左旋布比、罗哌卡因随机实验狗静脉注射致心衰，采用相同复苏规程，不成功的复苏百分率分别为：50%、30%、10%。bb心衰复苏后，血浆未结合布比、左旋布比、罗哌卡因浓度为5.7、9.4、19.8（g/ml）。复苏后高血浆浓度提示罗哌卡因有更宽的安全阈值。针刺镇静的研究现状bb心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌抑制效能比率为：布比：左旋布比：罗哌卡因=2.1：2.2：1