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1、基础知识-第六章 药物化学您的姓名： 填空题 *_1、酚妥拉明扩张血管的原理是（ ） 单选题A、单纯阻断受体B、兴奋M受体C、兴奋受体D、直接扩张血管，大剂量时阻断受体(正确答案)E、兴奋多巴胺受体答案解析：静脉注射酚妥拉明可使血压下降。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断受体的作用。2、酚妥拉明过量引起血压下降时，升压可用（ ） 单选题A、肾上腺素静脉滴注B、异丙肾上腺素静脉注射C、去甲肾上腺素皮下注射D、大剂量去甲肾上腺素静脉滴注(正确答案)E、肾上腺素皮下注射答案解析：酚妥拉明大剂量有受体阻断作用，如用肾上腺素则出现“翻转作用”，血压会更低；用异丙肾上腺素后平均动脉压是下降
2、，不能用；只有去甲肾上腺素是受体激动剂，除激动受体外，还有激动1受体作用，兴奋心脏，血压升高，同时与受体阻断药竞争受体。但皮下注射不行，因局部血管收缩作用强，易引起组织缺血坏死。3、顽固性心力衰竭可选用的药物是（ ） 单选题A、多巴胺B、阿托品C、肾上腺素D、异丙肾上腺素E、酚妥拉明(正确答案)答案解析：在心力衰竭时，因心输出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压升高，易产生肺水肿。应用酚妥拉明扩张血管，降低外周阻力，使心脏后负荷明显降低，左心室舒张末期压和肺动脉压下降，心搏出量增加，心力衰竭得以减轻。而肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺则可增加心肌耗氧量，加重心力衰竭。治疗量的阿托
3、品对血管和血压无明显影响。4、普萘洛尔的药理作用特点是（ ） 单选题A、有内在拟交感活性B、口服生物利用度个体差异大(正确答案)C、无膜稳定作用D、以原形经肾脏排泄E、促进肾素的释放答案解析：普萘洛尔是受体阻断药的代表药，它具有某些此类药的共同特征，同时又有其独特的药理作用特点：口服生物利用度个体差异大，代谢产物90%以上从肾脏排泄，无内在拟交感作用，有膜稳定作用，抑制肾素的释放。5、下列受体阻断剂有内在拟交感活性的是（ ） 单选题A、普萘洛尔B、噻吗洛尔C、吲哚洛尔(正确答案)D、阿替洛尔E、美托洛尔答案解析：有内在拟交感活性的受体阻断药是吲哚洛尔。6、外周血管痉挛或血栓闭塞性疾病可选的治疗
4、药物是（ ） 单选题A、麻黄碱B、山莨菪碱C、酚妥拉明(正确答案)D、异丙肾上腺素E、多巴胺答案解析：酚妥拉明可直接舒张血管，大剂量时也阻断血管平滑肌上受体，可使外周血管舒张，缓解外周血管痉挛。7、关于普萘洛尔的作用下，下列错误的是（ ） 单选题A、有膜稳定作用B、有内在拟交感作用(正确答案)C、抑制肾素的释放D、增加支气管阻力E、减少心输出量答案解析：普萘洛尔是受体阻断药的代表药，它具有膜稳定作用，可抑制肾素的释放；阻断心脏上的1受体，抑制心功能；阻断支气管平滑肌上2受体，加重支气管痉挛；但其无内在拟交感作用。8、关于受体阻断剂应用的注意事项，错误的是（ ） 单选题A、久用不能突然停药B、支
5、气管哮喘患者忌用C、心脏传导阻滞者忌用D、心绞痛者忌用(正确答案)E、心功能不全者忌用答案解析：心绞痛是普萘洛尔的适应症，所以不该列入禁忌症。而其可阻断心脏上的1受体，抑制心功能，有传导阻滞及心功能不全者禁用。它可阻断支气管平滑肌上2受体，支气管哮喘患者忌用。如果长期用药突然停药，由于受体向上调节，会出现反跳。9、具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是（ ） 单选题A、盐酸地尔硫卓B、尼群地平(正确答案)C、盐酸普萘洛尔D、硝酸异山梨醇酯E、盐酸哌唑嗪答案解析：盐酸地尔硫卓和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂卓结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的受体阻滞剂，
6、硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪具有苯并嘧啶结构的降压药。10、对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是（ ） 单选题A、吉非罗齐B、氯贝丁酯C、硝苯地平(正确答案)D、硝酸异山梨醇酯E、辛伐他汀答案解析：硝苯地平在遇光时会发生分子内部的催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。11、调血酯药物洛伐他汀属于（ ） 单选题A、苯氧乙酸及类似物B、烟酸类C、HMG-CoA还原酶抑制剂(正确答案)D、贝特类E、苯氧戊酸类答案解析：洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高
7、密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇中疗效较好的药物。12、苯巴比妥过量中毒，为了促使其加速排泄，应（ ） 单选题A、碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B、碱化尿液，使解离度减少，增加肾小管再吸收C、碱化尿液，使解离度增大，减小肾小管再吸收(正确答案)D、酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E、酸化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收答案解析：因巴比妥类药物是弱酸性药物，碱化尿液，可使其解离度增大，减少肾小管再吸收，加速药物排泄，减轻中毒症状。13、癫痫持续状态的首选药物为（ ） 单选题A、乙琥胺B、肌内注射苯妥英钠C、静脉注射地西泮(正确答案)D、戊巴
8、比妥钠E、水合氯醛14、癫痫大发作可首选（ ） 单选题A、苯妥英钠(正确答案)B、乙琥胺C、丙戊酸钠D、地西泮E、扑米酮15、在下列药物中广谱抗癫痫药物是（ ） 单选题A、地西泮B、苯巴比妥C、苯妥英钠D、丙戊酸钠(正确答案)E、乙琥胺16、癫痫小发作首选药是（ ） 单选题A、氯硝西泮B、乙琥胺(正确答案)C、丙戊酸钠D、卡马西平E、地西泮17、对癫痫大发作、小发作和精神运动性发作均有效的药物是（ ） 单选题A、苯巴比妥B、乙琥胺C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠(正确答案)18、治疗癫痫大发作或局部性发作最有效的药物是（ ） 单选题A、氯丙嗪B、地西泮C、乙琥胺D、苯妥英钠(正确答案)E、
9、卡马西平19、治疗三叉神经痛可选用（ ） 单选题A、苯巴比妥B、地西泮C、苯妥英钠(正确答案)D、乙琥胺E、阿司匹林答案解析：在抗癫痫药中，苯妥英钠可用于治疗中枢疼痛综合征，如三叉神经痛和舌咽神经痛等，其神经元放电与癫痫有相似的发作机制。苯妥英钠能使疼痛减轻，发作次数减少。20、苯妥英钠抗癫痫作用的主要原理是（ ） 单选题A、抑制病灶本身异常放电B、稳定神经细胞膜(正确答案)C、抑制脊髓神经元D、具有肌肉松弛作用E、对中枢神经系统普遍抑制答案解析：苯妥英钠对各种神经组织的可兴奋膜，包括神经元的心肌细胞膜，有膜稳定作用，降低其兴奋性。21、偏头痛、三叉神经痛宜选用的镇痛药是（ ） 单选题A、吗啡
10、B、哌替啶C、布桂嗪(正确答案)D、美沙酮E、曲马多22、属于渗透性利尿药的是（ ） 单选题A、依他尼酸B、甘露醇(正确答案)C、螺内酯D、氨苯喋啶E、呋塞米答案解析：利尿药按作用机制分为：作用于髓襻升支的高效利尿药；噻嗪类中效利尿药；碳酸酐酶抑制剂；醛固酮受体拮抗剂；作用于远曲小管的低效利尿药，以及渗透性利尿药，其中代表药物就是甘露醇。23、强心苷治疗心力衰竭的原发作用是（ ） 单选题A、使已扩大的心室容积缩小B、增加心肌收缩力(正确答案)C、增加心脏工作效率D、减慢心率E、降低室璧肌张力及心悸耗氧量答案解析：强心苷对心脏具有高度的选择性，能显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心输出量，从而解除心
11、力衰竭的症状。强心苷在加强衰竭心肌收缩力的同时，并不增加心悸耗氧量，甚至使心肌耗氧量有所降低。24、强心苷治疗心力衰竭的最佳适应症是（ ） 单选题A、肺源性心脏病引起的心力衰竭B、扬中二尖瓣病引起的心力衰竭C、严重贫血引起的心力衰竭D、甲状腺功能亢进引起的心力衰竭E、伴有心房纤颤的心力衰竭(正确答案)答案解析：强心苷对多种原因所致的心功能不全都有一定的疗效，但病情不同，其疗效有一定的差异：对伴有心房纤颤或心室率快的心功能不全疗效最佳；对瓣膜病、风湿性心脏病（高度二尖瓣狭窄的病例除外）、冠状动脉粥样硬化性心脏病和高血压性心脏病所导致的心功能不全疗效较好；对有机械性阻塞和有能量代谢障碍的心功能不全
12、疗效差；对肺源性心脏病、活动性心肌炎（如风湿活动期）或严重心肌损伤，疗效也较差，且容易发生中毒。25、强心苷治疗心房纤颤的机制主要是（ ） 单选题A、缩短心房有效不应期B、减慢房室传导(正确答案)C、抑制窦房结D、降低浦肯野纤维自律性E、阻断受体答案解析：强心苷通过兴奋迷走神经或对房室结的直接作用减慢房室传导、增加房室结中隐匿性传导、减慢心室率。26、地高辛的心脏毒性与心肌细胞内离子变化有关，下列正确的说法是（ ） 单选题A、K过低，Na过高B、K过高，Na过低C、K过高，Ca过低D、K过低，Ca过高(正确答案)E、Ca过低，Na过高答案解析：强心苷与心肌细胞膜上的强心苷受体Na-K-ATP酶
13、结合并抑制其活性，导致钠泵失灵，使细胞内Na量增加约2-5mol/L，而K减少。细胞内Na量增多后，又通过Na-Ca双向交换机制，或使Na内流减少，Ca外流减少，或使Na外流增加，Ca内流增加，最终导致细胞内Ca增加。27、高血压患者合并左心室肥厚，最好应服用的药物是（ ） 单选题A、钙通道阻滞剂B、利尿药C、神经节阻断药D、中枢性降压药E、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）(正确答案)答案解析：ACEI阻止Ang的生成，从而取消Ang收缩血管、刺激醛固酮释放、增加血容量、升高血压与促心血管肥大增生等作用，有利于高血压、心力衰竭与心血管重构的防治。ACEI既能消除或缓解充血性心力衰竭症状、提高
14、运动耐力、改进生活质量，又能防止和逆转心肌肥厚、降低病死率。28、强心苷中毒所致的快速型心律失常，应及时补充的盐溶液是（ ） 单选题A、钠盐B、镁盐C、钙盐D、钾盐(正确答案)E、锌盐答案解析：氯化钾是治疗由强心苷中毒所致快速型心律失常的有效药物。29、排泄最慢、作用最为持久的强心苷是（ ） 单选题A、地高辛B、毛花苷CC、铃兰毒苷D、洋地黄毒苷(正确答案)E、毒毛花苷K答案解析：洋地黄毒苷脂溶性高、吸收好，半衰期长达5-7天，故作用时间也较长，属于长效强心苷30、强心苷禁用于（ ） 单选题A、高血压引起的心力衰竭B、心房纤颤C、心房扑动D、室上性心动过速E、室性心动过速(正确答案)答案解析：
15、强心苷对多种原因所致的心功能不全都有一定的疗效，但病情不同，其疗效有一定的差异。强心苷可直接抑制Na-K-ATP酶，使细胞失钾，最大舒张电位减小（负值减小），而接近阈电位，使自律性提高，K外流减少而使ERP缩短，故强心苷中毒时出现室性心动过速或心室纤颤。因此，室性心动过速的患者禁用强心苷类药物。31、硝酸甘油的作用不包括（ ） 单选题A、扩张静脉B、降低回心血量C、增快心率D、增加室壁肌张力(正确答案)E、降低前负荷答案解析：硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，扩张静脉血管，减少回心血量，降低心室内压；扩张动脉血管，境地心室壁张力。32、关于硝酸甘油的作用，错误的是（ ） 单选题A、扩张脑血管B、
16、扩张冠状血管C、减慢心率(正确答案)D、扩张静脉E、降低外周阻力答案解析：硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以对血管平滑肌的作用最显著。硝酸甘油可以扩张体循环血管及冠状血管。剂量过大可血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，并可反射性兴奋交感神经、增加心率、加强心机收缩性，使耗氧量增加而加重心绞痛发作。33、伴有糖尿病肾病的高血压患者首选的降压药物是（ ） 单选题A、利尿药B、钙拮抗剂C、血管紧张素转化酶抑制剂(正确答案)D、神经节阻断药E、受体阻断药答案解析：血管紧张素转化酶抑制剂对代谢的影响，因其可改善糖耐量异常、增加胰岛素敏感性，对糖尿病患者十分有利。34、氯沙坦可引起（ ） 单选题A、血钾升高
17、(正确答案)B、血钾降低C、血钾不变D、血钠升高E、血钠降低35、可诱发支气管哮喘的降压药物是（ ） 单选题A、美加明B、利血平C、普萘洛尔(正确答案)D、可乐定E、哌唑嗪36、下列叙述与氢氯噻嗪不符合的是（ ） 单选题A、白色结晶粉末，在水中不溶B、含磺酰基显弱酸性C、碱性溶液中的水解物具有重氮化耦合反应D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀(正确答案)E、为中效利尿剂，具有降压作用答案解析：氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基，可产生重氮化耦合反应。不能与硫酸铜反应生成沉淀。37、呋塞米属于（ ） 单选题A、磺酰胺类抗菌药B、苯并噻嗪类利尿药C、磺酰胺类利尿药(正确
18、答案)D、含氮杂环类利尿药E、醛固酮拮抗剂类利尿药答案解析：磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。38、对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是（ ） 单选题A、水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀(正确答案)B、药用其右旋体C、分子结构中含有芳伯氨基D、属于降血糖药物E、与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色答案解析：马来酸氯苯那敏中含有叔胺基，故具有叔胺的特征反应：与苦味酸生成黄色沉淀，与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生紫红色，为临床上常用的抗过敏药。39、属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是（ ） 单选题A、奎尼丁B、氟卡尼C、普罗帕酮D、胺碘酮(正确答案)E、维拉帕
19、米答案解析：抗心律失常的药物按作用机制分为、类，其中类是钾通道阻滞剂，也成为延长动作电位时程药物，代表药物有叔胺酮。40、利尿药的分类是（ ） 单选题A、有机贡类、磺酰胺类、含氮杂环类、苯氧乙酸类、抗激素类B、有机贡类、磺酰胺类、多羟基类、苯氧乙酸类、抗激素类C、有机贡类、磺酰胺类、黄嘌呤类、苯氧乙酸类、抗激素类D、有机贡类、磺酰胺类、含氮杂环类、苯氧乙酸类、抗激素类、多羟基类(正确答案)E、有机贡类、磺酰胺类、含氮杂环类、苯氧乙酸类、抗激素类、黄嘌呤类答案解析：利尿药按化学结构分为有机贡类、磺酰胺类、含氮杂环类、苯氧乙酸类、抗激素类、多羟基类，其中由于有机贡类毒性较大，现在很少使用了。41、
20、下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（ ） 单选题A、可水解生成磺酸类化合物B、结构中的磺酰脲具有碱性C、第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大D、第一代与第二代的体内代谢方式相同E、第二代苯环上磺胺基对位引入了较大结构的侧链(正确答案)答案解析：磺酰胺类口服血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的，水解产生磺酰胺结构，这类药物中一般都含有磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。其中，第二代与第一代药物相比活性更好，毒性降低，同时代谢位点也不相同。42、金鸡纳反应主要是（ ） 单选题A、恶心、呕吐、耳鸣、头痛(正确答案)B、代谢缓慢、体内蓄积C、主要引起血压升高D、中枢抑制，导致昏迷
21、E、引起再生障碍性贫血答案解析：金鸡纳反应的主要表现是恶心、呕吐、耳鸣等，同时金鸡纳碱能刺激胰腺释放胰岛素，引起低血糖。43、阵发性室上性心动过速首选（ ） 单选题A、奎尼丁B、维拉帕米(正确答案)C、普罗帕酮D、利多卡因E、阿托品答案解析：维拉帕米对激活态和失活态的L-型钙通道均有抑制作用，对Ikr钾通道亦有抑制作用，对室上性和房室结折返引起的心率失常效果好，对急性心肌梗死、心肌缺血及洋地黄中毒引起的室性期前收缩有效，为阵发性室上性心动过速首选药。44、治疗窦性心动过速首选的药物是（ ） 单选题A、奎尼丁B、苯妥英钠C、普萘洛尔(正确答案)D、利多卡因E、氟卡尼答案解析：普萘洛尔能够降低窦房
22、结、心房和浦肯耶自律性。主要用于室上性心律失常，对于交感神经兴奋性过高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好。45、明显阻止钠通道的药物是（ ） 单选题A、奎尼丁B、利多卡因C、普罗帕酮(正确答案)D、普萘洛尔E、胺碘酮答案解析：抗心律失常的药有IA类适度阻滞钠通道药物：奎尼丁、普鲁卡因胺；IB类轻度阻滞钠通道：利多卡因；IC类明显阻滞钠通道：普罗帕酮；受体阻断剂：普萘洛尔；延长动作电位时程药：胺碘酮；钙通道阻滞药：维拉帕米46、急性心肌梗死引发的室性心动过速首选（ ） 单选题A、奎尼丁B、维拉帕米C、普罗帕酮D、利多卡因(正确答案)E、地高辛答案解析：利多卡因对激活和失活状
23、态的钠通道都有阻滞作用，当通道恢复至静息状态时，阻滞作用迅速解除。因此，利多卡因对除极化组织（如缺血区）作用强。利多卡因对正常心肌组织的电生理特征影响小，对除极化组织的钠通道（处于失活性）阻滞作用强。因此，对于缺血或强心苷中毒所致的除极化型心律失常有较强抑制作用。利多卡因的心脏毒性低，主要用于室性心律失常，如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室性心动过速或心室纤颤。47、下列不宜口服治疗心律失常的药物是（ ） 单选题A、普萘洛尔B、胺碘酮C、利多卡因(正确答案)D、普鲁卡因胺E、奎尼丁答案解析：利多卡因首关消除明显，生物利用度低，因此不能肠道用药。48、下列药物中缩短动作电位时
24、程（APD）的药物是（ ） 单选题A、奎尼丁B、普鲁卡因胺C、普罗帕酮D、利多卡因(正确答案)E、胺碘酮答案解析：利多卡因抑制参与动作电位复极2相的少量钠内流，缩短浦肯耶纤维和心室肌的APD，使静息期延长。其他药物均延长APD。49、下列关于胺碘酮的叙述，错误的是（ ） 单选题A、降低窦房结和浦肯耶纤维的自律性B、减慢浦肯耶纤维和房室结的传导速度C、延长心房肌、心室肌、浦肯耶纤维的APD、ERPD、阻滞心肌细胞钠、钙及钾通道E、对、受体无阻断作用(正确答案)答案解析：胺碘酮有非竞争性拮抗、肾上腺素能够受体作用和扩张血管平滑肌作用，能扩张冠状动脉，增加冠状脉流量，减少心肌耗氧量。50、阵发性室上性心动过速并发变异型心绞痛，宜采用的治疗药物是（ ） 单选题A、维拉帕米(正确答案)B、利多卡因C、普鲁卡因胺D、奎尼丁E、普萘洛尔答案解析：钙通道阻滞药是临床用于预防和治疗心绞痛的常用药，特别是对变异型心绞痛疗效最佳。维拉帕米治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，对急性心肌梗死、心肌缺血及洋地黄中毒引起的室性期收缩有效，为阵发性室上性心动过速的首选药。