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1、1/7 第一章 绪论 第一节药剂学的概念和任务 一、药剂学的概念 (一)药剂学的概念 药剂学(pharmaceutics、pharmacy)：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。制剂preparations：具体的制剂 制剂学pharmaceutics：研究制剂的理论和制备工艺的科学。方剂：中医处方 调剂学dispensing pharmaceutics：医院调制药物制剂的科学。药物剂型或称剂型dosage forms：药物不能直接供患者用于疾病的防治，必须制成适合于患者应用的最佳给药形式。药物剂型应与人体给药途径相适应，如先锋霉素VI(头
2、孢拉定)可制成片剂、胶囊剂、口服液，供口服给药；制成软膏剂，用于皮肤给药；若制成粉针剂，可用于注射给药。同一药物可制成多种剂型，用于多种途径给药。药剂学的任务如何解决下列问题?制剂应安全、有效、稳定、方便 例如蛋白可大量合成，但给药不易。(二)制剂和药剂学的重要性 2/7 1.所有的药物必须制成适宜的制剂。2.给药途径不同，药物的吸收程度和速度不同，因而药效也不同。3.药剂研究是确保药物安全、有效、稳定的重要保证。胃肠粘附制剂 肠道粘附制剂 4.临床药学是确保药物合理使用的重要环节。第二节药剂学的分支学科 (一)基础药剂学(basic pharmaceutics)1.物理药剂学(physica
3、l pharmacy)：应用物理化学的原理、手段和方法，研究剂型、制剂的理论和设计的科学。2生物药剂学(biopharmaceutic)：研究药物因素、剂型因素和生理因素与药效间关系的科学。3药物动力学(Pharmacokinetics)：用数学的方法研究药物的AMDE的体内过程的科学。3/7 (二)工业药剂学(industriaI Pharmacy)：研究剂型及制剂工业生产的理论、工艺、质量的科学。(三)医院药剂学(Hospital Pharmaceutics)1临床药学(clinical pharmacy)：上世纪50年代由USC开展。目前，已经在各地开展。2调剂学(dispensing
4、pharmaceutics)：医院制剂，目前正规X。第三节药物剂型与DDS 1、给药途径及其意义 2、药物剂型的重要性 3、药物剂型的分类 4、药物DDS 一、给药途径及其意义 经口给药：口服、口腔（舌下、颊部）非经口给药：注射（肌肉、静脉、皮下、硬膜外、锥管内、关节腔等等）、腔道（直肠、阴道）、局部给药（眼用、鼻腔、五官、TTS）、肺部给药 选择给药途径取决于药物的治疗作用和治疗需要 二、剂型的重要性 4/7 (1)剂型可改变药物作用的性质 (2)剂型能调节药物作用速度 (3)改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 (4)某些剂型有靶向作用 (5)剂型可直接影响药效 (6)剂型可直接影响药物稳定
5、性 三、剂型的分类 (一)按形态分类：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型 (二)按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型 (三)按给药途径分类：1经胃肠道给药剂型 2 非经胃肠道给药剂型：(1)注射给药。(2)呼吸道给药。(3)皮肤给药。(4)粘膜给药 (5)腔道给药 四、DDS 定时、定量、定位的输送药物的系统 依据 1）量效关系（平稳治疗的意义）：例如平稳降压，防止心血管事件 2）靶向治疗的意义 3）时辰药理学的意义：Circadian delivery DDS包括：控释、缓释制剂、靶向给药、TTS等 第四节辅料在药剂学中的应用 辅料（E
6、xcipients）:赋形剂，本身惰性，可以用于制剂的物料，具有赋形作用。赋形作用 改善药效 控释、缓释必须 药剂学的发展离不开 第五节药品的管理：标准和说明书 一、药品标准：应经过审批，是确保药品安全、有效、稳定的依据，药品质量的保证应通过可控的生产条件、处方、工艺达到。药品标准包括的内容：品名、分子式、结构式、性状、鉴别、检查、含量、类别、用法、贮藏、有效期等。药品标准可以分为药典标准、国家标准、中华人民XX国部颁药品标准及5/7 国家标准等 药典(pharmacopoeia)是一个国家记载药品规格、标准的法典 二、说明书 是药品正确使用的依据，需经过临床检验 瑞格列奈片说明书【药品名称】
7、通用名：瑞格列奈片 曾用名：商品名：英文名：Repaglinide Tablets 汉语拼音：Rui elienai Pi n 本品主要成份为：瑞格列奈。其化学名称为：S(+)-2-乙氧基-4-2-(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基-2-氧代乙基苯甲酸。结构式：分子式：分子量：【性状】本品为白色或类白色药片。【药理毒理】非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛b细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，b细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。【药代动力学】据国外文献报导：瑞格列奈片经胃肠道快速
8、吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，46小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8%）代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。【适应症】用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。【用法用量】瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。
9、通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前030分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。【不良反应】1低血糖这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。2视觉异常已知血糖水平的改变可导致
10、暂时性视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。3胃肠道临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。4肝酶系统个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因酶指标升高而停止治疗的病人极少。5过敏反应可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。【禁忌】1已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者 21型糖尿病患者（胰岛素依赖
11、型，IDDM）。3伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。4妊娠或哺乳妇女。58岁以下儿童。6严重肾功能或肝功能不全的患者。7与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。【注意事项】1肾功能不良患者慎用，营养不良患者应调整剂量。2同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。3与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不宜继续用口服降糖药控制血糖，而6/7 需改用胰岛素治疗。4在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现显著高血糖。5瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不
12、全的患者审用。6患者必须慎用，不进餐不服药，同时避免开车时发生低血糖。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此怀孕期和哺乳期妇女禁用。【儿童用药】瑞格列奈片尚未在18岁以下患者中进行过研究。故12岁以下儿童禁用。【老年患者用药】瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进行过研究。故75岁以上的患者不宜使用。【药物相互作用】1下列药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂（MAOI），非选择性b受体阻滞剂，ACE抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素。b 受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精可能会加重或延长由瑞格列奈片所致的低血糖症状。2下列药物
13、可减弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕药，噻嗪类药，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经药。3瑞格列奈片不影响地高辛、茶碱和法华令的药代动力学特性，西米替西丁也不影响瑞格列奈片的药代动力学特性。4体外研究结果显示瑞格列奈片主要由P450（CYP3A4）诱导剂代谢。所以，CYP3A4抑制剂如酮康唑，伊曲康唑、红霉素、氟康唑、米比法地尔可能升高瑞格列奈片血浆水平。而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血浆水平。因不了解其诱导或抑止的程度，应禁忌上述药物与瑞格列奈片合并使用。【药物过量】【规格】0.5mg【贮藏】避光，室温下密闭保存。【包装】【有效期】【批准文号】【生产企
14、业】企业名称：地址：邮政编码：传真：网址：三、处方药和非处方药（OTC）处方系指医疗和生产部门的药剂调制的一项重要书面文件 1.法定处方 2.协定处方 3.医师处方 处方药：必须经医生处方才可以调配、购买，并遵医嘱的药品 非处方药：须经评价 第六节GMP、GLP、GSP和GCP 是保证药品治疗的强制管理规X。一、GMP:Good Manufacturing Practice药品生产质量管理规X：检查的对象是人、生产环境、生产的全过程等。三大要素：人为的错误减小到最低、生产过程的优化（防止污染、低质量）、系统的优化 二、GLP药品非临床研究质量管理规X：主要用于规X动物的安全性试7/7 验过程
15、三、GCP药物临床试验质量管理规X：确保科学性、受试者的权益 第七节药剂学的发展 中国古代的丸散膏丹和西方的格林制剂 近代药剂学：1843年Brockedon发明模印片，1847年Murdock发明硬胶囊，1876年Remington发明压片机，1886年Limousin发明安瓿。现代药剂学：20世纪30年代，化学动力学引入稳定性研究；20世纪50年代，药物动力学的开展；80年代，DDS 第一代制剂为普通制剂如注射剂、片剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂等。第二代制剂缓释制剂原称长效制剂，40年代中期开始至今。第三代制剂控释制剂，包括各种控释制剂、经皮吸收制剂，其它给药系统制剂。70年代开始迅速发展。第四代制剂靶向制剂，70年代开始，以较快的速度发展。