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1、药理学课件 乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)(acetylcholine,Ach)【来源来源】1.1.内源性：内源性：AchAch为胆碱能神经递质。为胆碱能神经递质。2.2.人工合成：药用的人工合成：药用的AchAch为人工合成品。为人工合成品。第一节第一节 M、N胆碱受体激动药胆碱受体激动药【特点特点】v Ach Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；v AchAch易在易在AchEAchE的作用下迅速水解失效；的作用下迅速水解失效；v 当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；v AchAch在
2、体内作用广泛，选择性差。在体内作用广泛，选择性差。无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。【药理药理作用】作用】1 1、M M样作用样作用:血管：血管：小剂量小剂量i.v i.v 血管内皮细胞血管内皮细胞M M3 3受体受体 内皮依赖内皮依赖性舒张因子性舒张因子(NO)(NO)血压下降血压下降(一过性一过性)心脏：心脏：心率减慢心率减慢直接激动直接激动M M受体受体AchAch的跨突触调节的跨突触调节非血管平滑肌：非血管平滑肌：收缩收缩(支气管、胃肠道、眼支气管、胃肠道、眼)腺体：腺体：分泌增加分泌增加(唾液腺、消化腺等唾液腺、消化腺等)眼：眼：
3、缩瞳、降低眼内压、调节痉挛缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 大剂量大剂量产生全部植物神经节兴奋的作用，产生全部植物神经节兴奋的作用，在各系在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。统和器官取决于神经支配的优劣势。胃肠道、膀胱：胃肠道、膀胱：平滑肌收缩平滑肌收缩 腺体：腺体：分泌增加分泌增加 心肌：心肌：收缩力加强收缩力加强 小血管：小血管：收缩收缩 血压：血压：升高升高 骨骼肌：骨骼肌：收缩收缩2 2、N N样作用样作用:卡巴胆碱卡巴胆碱(carbachol)(carbachol)不易被不易被AchEAchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。选择
4、性较差，副作用较多。醋甲胆碱醋甲胆碱(methacholine)(methacholine)可被可被AchEAchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。系统作用明显，副作用多。氯贝胆碱氯贝胆碱 不易被不易被AchEAchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。作用强，对心血管作用弱。胆碱脂类药物药理特性比较胆碱脂类药物药理特性比较 药物药物 对对AchE 阿托品阿托品 M样作用样作用 N样作用样作用 用途用途 敏感性敏感性 拮抗作用拮抗作用 心血管心血管 胃肠道胃肠道 膀胱膀胱 眼眼 Ac
5、h +工具药工具药卡巴胆碱卡巴胆碱 -+-+术后腹气胀、尿潴留、青光眼术后腹气胀、尿潴留、青光眼醋甲胆碱醋甲胆碱 +口腔黏膜干燥症口腔黏膜干燥症 氯贝胆碱氯贝胆碱 -+-+-术后腹气胀、尿潴留、胃术后腹气胀、尿潴留、胃 肠张力缺乏和胃滞留肠张力缺乏和胃滞留 第二节第二节 M M受体激动药受体激动药（生物碱类）（生物碱类）毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine,(pilocarpine,匹鲁卡品匹鲁卡品)【药理药理作用】作用】v选择性选择性(直接直接)激动激动M M受体，产生受体，产生M M样作用。样作用。v对眼睛和腺体的作用明显，对眼睛和腺体的作用明显，v对心血管的影响小。对心血管的影响
6、小。1.1.对眼睛的作用对眼睛的作用(1)(1)缩瞳缩瞳 兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M M受体，使虹受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。膜括约肌收缩，瞳孔缩小。房水产生及回流房水产生及回流睫状体分泌睫状体分泌 血管渗出血管渗出房水房水 瞳孔瞳孔 前房前房 前房角间隙前房角间隙 (2)(2)降低眼内压降低眼内压血液循环血液循环巩膜静脉窦巩膜静脉窦(3)(3)调节痉挛调节痉挛 睫状肌睫状肌M M受体兴奋受体兴奋,睫状肌收缩睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部睫状肌向眼中心部方向拉紧方向拉紧,悬韧带松弛悬韧带松弛,晶状体变凸晶状体变凸,屈光度增大屈光度增大,近物近物清楚清楚,远物模糊称远
7、物模糊称调节痉挛调节痉挛。睫状肌睫状肌悬韧带悬韧带2.2.对腺体作用对腺体作用 皮下注射皮下注射10-15mg10-15mg，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。3.3.对平滑肌的作用对平滑肌的作用v兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加v支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。都增加。4.4.对心血管系统的影响对心血管系统的影响 静脉注射（静脉注射（0.1mg/kg)0.1mg/kg)时，可引起心率和血压短暂时，可引起心率和血压短暂下降。下降。可能与神经节和肾上腺髓质的
8、兴奋有关可能与神经节和肾上腺髓质的兴奋有关5.5.对中枢神经系统的影响对中枢神经系统的影响 小剂量静脉注射，在猫可出现皮质醒觉或激活效应小剂量静脉注射，在猫可出现皮质醒觉或激活效应【临床应用临床应用】1.1.青光眼青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好闭角型闭角型(充血性青光眼充血性青光眼)：前房角间隙狭窄：前房角间隙狭窄开角型开角型(单纯性青光眼单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化：巩膜静脉窦血管硬化青光眼青光眼2.2.虹膜炎虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。与扩瞳药
9、交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.3.口腔干燥口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。【不良反应不良反应】v 眼科局部用药无明显不良反应。眼科局部用药无明显不良反应。v 剂量过大或口服给药时可出现剂量过大或口服给药时可出现M M受体过度兴奋的症受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。状。可用阿托品对抗。注意注意 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。第三节第三节 N N胆碱受体激动药胆碱受体激动药烟碱烟碱(Nicotine,(Ni
10、cotine,尼古丁）尼古丁）烟碱是烟叶烟碱是烟叶(tobacco)(tobacco)中的主要成分。中的主要成分。国产晒烟中含烟碱国产晒烟中含烟碱3 38%8%，烤烟后含烟碱烤烟后含烟碱1 12%2%。【药理药理作用】作用】1 1、对、对N N1 1受体兴奋受体兴奋2 2、对、对N N2 2受体兴奋受体兴奋 又可使受体脱敏又可使受体脱敏,随时间的延长随时间的延长,可阻断可阻断N N受体受体作用于多种神经效应器作用于多种神经效应器 和化学感受器和化学感受器【毒性作用毒性作用】剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。v成人致死量约为成人致死量约为50mg,50mg,一支烟卷约含半个致死量的一支烟卷约含半个致死量的烟碱烟碱(20(2030mg)30mg)，一支雪茄烟含烟碱量一支雪茄烟含烟碱量100100150mg150mg。v烟碱在粘膜极易吸收，吸收后烟碱在粘膜极易吸收，吸收后808090%90%在体内破坏，在体内破坏，少部分以原形从肾排出。少部分以原形从肾排出。v长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。溃疡病、呼吸系统疾病等。谢谢观赏谢谢观赏