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1、第十章第十章靶向制剂及经皮给药制剂靶向制剂及经皮给药制剂 基本要求：基本要求：1.靶向制剂的概念；2.脂质体的概念、组成和结构及脂质体的作用，脂质体的制备及脂质体的质量评价；3.微球的概念及特性，微球的制备和质量评价；4.脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径5.纳米粒的概念和作用特点；6.经皮给药制剂及其特点；重点重点：脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径难点难点：脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径微球脂质体靶向制剂经皮给药制剂纳米粒 第一节第一节 概述概述一、经皮给药制剂的发展历史经皮给药系统（TDDS）又称贴剂经皮治疗系统（TTS）定义：指药物以一定的速率透过皮肤经毛细管吸收
2、进入体循环的一类制剂。广义：包括软膏剂、硬膏剂、凝胶膏剂（原名：巴布剂）和贴剂，还有涂剂、气雾剂、喷雾剂、泡沫剂和微型海绵剂。本章仅指贴剂，已经上市产品见书P452表21-1二、特二、特 点点v1）直接作用于靶部位发挥药效v2）可以避免肝首过效应及胃肠灭活v3）维持恒定的最佳血药浓度或者生理效应v4）延长有效作用时间，减少用药次数v5）通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异v6）起效慢v7）有刺激性，患者依从性差经皮治疗系统：TTS 1.1.裱背层：裱背层：柔软的复合铝泊膜，厚度大约 9m，防止药物流失、潮解。2.2.药物库：药物库：提供释放药物和供给释药能量。包括药物、高分子基质材料、表
3、面活 性剂、透皮促进剂等。3.3.控释膜：控释膜：EVA和致孔剂组成微孔膜。4.4.黏附层：黏附层：无刺激、无过敏性黏合剂组成。5.5.保护膜：保护膜：用时拆去。类型包括：类型包括：膜贮库型膜贮库型 骨架型骨架型 胶粘带型胶粘带型经皮经皮给药系统的类型给药系统的类型复合膜型复合膜型充填封闭型充填封闭型多储库型多储库型具限速膜型具限速膜型胶粘层限速型胶粘层限速型包囊储库型包囊储库型微储库型微储库型无限无限速膜型速膜型储库型储库型骨架型骨架型微微孔型孔型胶粘胶粘剂型剂型骨架型骨架型经皮给药经皮给药系统系统药物通过皮肤的途径药物从介质中释放药物从介质中释放表面皮脂层表面皮脂层通过表皮通过表皮通过附属
4、器通过附属器角质层角质层毛囊、皮脂腺毛囊、皮脂腺汗腺汗腺细胞内细胞内细胞间细胞间活性表皮活性表皮真真 皮皮毛细毛细血管吸收血管吸收第二节第二节 药物经皮吸收药物经皮吸收v透过角质层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环v药物在角质层转移角质层扩散由角质层向下层组织转移在生长表皮和真皮中扩散被真皮上部毛细血管吸收向体循环转移v此为药物经皮吸收的主要途径第三节第三节 经皮给药贴剂设计与生产工艺经皮给药贴剂设计与生产工艺一、选择药物的原则1.剂量 日剂量10mg2.物理化学性质 分子量20000药物+功能分子+高分子载体共价化合物2.颗粒型靶向载体系统纳米靶向载体系统，粒径1000nm，目前有研究粒径100nm。包括靶向脂质体，靶向胶束3.前药小分子药物纳米粒纳米粒 nanoparticles一、概述定义：指粒径在10100nm范围，药物可以溶解、包裹于高分子材料中形成载体纳米粒。包括骨架实体型纳米球 膜壳药库型纳米囊亚微粒：粒径在1001000nm（或称亚微囊、亚微球）目前研究的热点。还没有产品上市。