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1、胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第1页，本讲稿共43页胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第2页，本讲稿共43页胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药M受体阻断药受体阻断药N受体阻断药受体阻断药（平滑肌解痉药）（平滑肌解痉药）Nn受体阻断药受体阻断药 Nm受体阻断药受体阻断药（神经节阻断药（神经节阻断药)（骨骼肌松弛药）（骨骼肌松弛药）（神经肌肉阻滞药）（神经肌肉阻滞药）第3页，本讲稿共43页第一节 M 胆碱受体阻断药第4页，本讲稿共43页一、一、阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱阿托品山莨菪碱东莨菪碱第一节 M 胆碱受体阻断药第5页，本讲稿共43页阿托品和阿托品类生物碱体内过程：体内过程：叔胺类可口服吸
2、收，可透过眼结膜；季铵类口叔胺类可口服吸收，可透过眼结膜；季铵类口服吸收量仅为用药量的服吸收量仅为用药量的10%30%叔胺类全身分布，东莨菪碱可进入中枢，季铵叔胺类全身分布，东莨菪碱可进入中枢，季铵类难入脑内，中枢作用弱类难入脑内，中枢作用弱阿托品半衰期阿托品半衰期24 h，对副交感神经功能的拮抗，对副交感神经功能的拮抗作用维持作用维持34 h，但对眼作用可持续，但对眼作用可持续72 h或更久或更久第6页，本讲稿共43页 阿托品(atropine)作用机制：阻断M（M1，M2，M3）受体大剂量阻断Nn受体第7页，本讲稿共43页药理作用随剂量增加可依次出现腺体分泌减少，瞳随剂量增加可依次出现腺体
3、分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，心率加快，胃肠道及孔扩大和调节麻痹，心率加快，胃肠道及膀胱平滑肌抑制膀胱平滑肌抑制大剂量可出现中枢症状大剂量可出现中枢症状第8页，本讲稿共43页1.1.腺体腺体阻断阻断M M受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺最敏感，受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺最敏感，0.5mg0.5mg产生明显抑制作用；产生明显抑制作用；剂量增大剂量增大泪腺及呼吸道腺体分泌抑制；泪腺及呼吸道腺体分泌抑制；大剂量减少胃液分泌。大剂量减少胃液分泌。阿托品药理作用第9页，本讲稿共43页2.2.眼眼(1)(1)扩瞳扩瞳第10页，本讲稿共43页第11页，本讲稿共43页(2)(2)眼内压升高眼内压升高第12页
4、，本讲稿共43页第13页，本讲稿共43页3.平滑肌平滑肌松弛内脏平滑肌（解痉作用）阻断平滑肌的阻断平滑肌的M受体，产生松弛作用受体，产生松弛作用（尤其是（尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显）。过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显）。(1)胃肠胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。(2)对对尿道尿道平滑肌及平滑肌及膀胱膀胱逼尿肌也有松弛和降低逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。张力的作用。(3)对对胆道、子宫胆道、子宫较弱。较弱。阿托品药理作用第14页，本讲稿共43页 阿托品药理作用4.心脏
5、心脏(1)心率心率心率减慢：心率减慢：治疗剂量治疗剂量0.5mg阻断突触前膜阻断突触前膜M1受体，减弱突触中受体，减弱突触中ACh对递质释放对递质释放的负反馈作用而增加的负反馈作用而增加ACh释放。释放。心率加快：心率加快：较大剂量较大剂量1-2mg阿托品阻断窦房结的阿托品阻断窦房结的M2受体，受体，解除迷走神经对心脏解除迷走神经对心脏的抑制作用的抑制作用。(2)房室传导：房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。导加快。第15页，本讲稿共43页迷走迷走交感交感AChNA阿托品（）阿托品（）第16页，本讲稿共43页 阿托品药理作用5 5 血管
6、和血压血管和血压治疗量治疗量 对血管和血压无显著影响对血管和血压无显著影响大剂量大剂量 扩血管作用扩血管作用扩血管作用机制：与阻断扩血管作用机制：与阻断M受体作用无关受体作用无关第17页，本讲稿共43页6.6.中枢作用中枢作用 先兴奋后抑制先兴奋后抑制 阿托品药理作用第18页，本讲稿共43页临床应用1.1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛用于各种内脏绞痛 胃肠绞痛，膀胱刺激症胃肠绞痛，膀胱刺激症 疗效较好疗效较好 胆绞痛，肾绞痛胆绞痛，肾绞痛 atropine+atropine+阿片类镇痛药阿片类镇痛药2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌用于全身麻醉给药、严重的盗汗及流涎症用于全身麻
7、醉给药、严重的盗汗及流涎症3.3.眼科眼科虹膜睫状体炎、验光配眼镜、眼底检查虹膜睫状体炎、验光配眼镜、眼底检查4.4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞，房室阻滞治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞，房室阻滞5.5.感染性休克感染性休克6.6.解除有机磷酸酯中毒解除有机磷酸酯中毒第19页，本讲稿共43页不良反应及中毒1 1 常见副作用常见副作用2 2 中毒反应中毒反应 解救解救 对症治疗对症治疗 药物药物 毒扁豆碱毒扁豆碱 iviv 地西泮地西泮明显中枢症状明显中枢症状 禁忌症禁忌症 青光眼，前列腺肥大青光眼，前列腺肥大第20页，本讲稿共43页 山莨菪碱(anisodam
8、ine,654-2)特点：特点：1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/201/10。2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用与阿托品相似而稍解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用与阿托品相似而稍弱，但选择性相对较高，临床主要用于感染性休克及内脏弱，但选择性相对较高，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。绞痛。3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。4.青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。第21页，本讲稿共43页东莨菪碱（scopolamine)特点：特点：外周作用：与阿托品相似，仅作用强弱有所不同中枢作用：1.
9、枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。2.麻醉前给药麻醉前给药（抑制腺体分泌，中枢抑制）（抑制腺体分泌，中枢抑制）3.抗晕动病抗晕动病4.治疗帕金森病治疗帕金森病第22页，本讲稿共43页第二节第二节 N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药神经节阻滞药（神经节阻滞药（NN胆碱受体阻断药）胆碱受体阻断药）骨骼肌松弛药（骨骼肌松弛药（NM胆碱受体阻断药）胆碱受体阻断药）第23页，本讲稿共43页 神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)选择性阻断选择性阻断NN受体，阻滞受体，阻滞ACh与与NN受体的结合，从而阻受体的结合，从而阻滞了神经节的
10、冲动传递作用滞了神经节的冲动传递作用药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。节均阻断。1.心血管系统产生阻断交感神经节的作用心血管系统产生阻断交感神经节的作用，小动脉扩张，外周阻，小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。2.腺体、胃肠道等部位产生阻断副交感神经节的作用腺体、胃肠道等部位产生阻断副交感神经节的作用，产生，产生口干、便秘、扩瞳及尿潴留等口干、便秘、扩瞳及尿潴留等第24页，本讲稿共43页美卡拉明美卡拉明(美加明，美加明，mecamylamin
11、e)樟磺咪芬樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)目前临床主要用于麻醉时控制血压，以目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。术。神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)第25页，本讲稿共43页 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)除极化型肌松药除极化型肌松药 （非竞争性，先紧后松）（非竞争性，先紧后松）骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药非除极化型肌松药 （竞争性，一直松）（竞争性，一直松）第26页，本讲稿共43页作用机制：作用机制
12、：药物与神经肌接头后膜药物与神经肌接头后膜NM受体结合，产生受体结合，产生与与ACh相似的，较持久的除极作用，使相似的，较持久的除极作用，使NM受体对受体对ACh不起反应而使骨骼肌松弛。不起反应而使骨骼肌松弛。除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)第27页，本讲稿共43页AchAch骨骨骼骼肌肌Nm受体受体激动激动收缩收缩非除极化型肌松药非除极化型肌松药激动激动松驰松驰 松驰松驰持久去极化持久去极化除极化型肌松药除极化型肌松药阻断阻断图图 除极化型及非除极化型肌松药松驰骨骼肌作用机制示意图除极化型及非除极化型肌松药松驰骨骼肌作用机制示意图第28页，本
13、讲稿共43页作用特点：作用特点：1开始常出现短暂的肌束颤动。开始常出现短暂的肌束颤动。2.快速耐受性。快速耐受性。3.抗抗AChE药新斯的明不能解除其肌松药药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。的中毒作用，反能加强中毒作用。4.治疗量无神经节治疗量无神经节Nn阻滞作用。阻滞作用。除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)第29页，本讲稿共43页AchAch骨骨骼骼肌肌N2受体受体激动激动收缩收缩非除极化型肌松药非除极化型肌松药激动激动松驰松驰 松驰松驰持久去极化持久去极化除极化型肌松药除极化型肌松药阻断阻断图图 除极化型及非除极化型肌松
14、药松驰骨骼肌作用机制示意图除极化型及非除极化型肌松药松驰骨骼肌作用机制示意图（血液）假性胆碱脂酶（血液）假性胆碱脂酶灭活灭活新斯的明新斯的明抑制抑制第30页，本讲稿共43页药理作用药理作用1.肌松作用肌松作用作用快、短，易于控制。琥珀胆碱在体内作用快、短，易于控制。琥珀胆碱在体内被血液及肝脏中的假性被血液及肝脏中的假性ChE水解。水解。琥珀胆碱琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林司可林,scoline)第31页，本讲稿共43页2.肌松作用顺序及恢复顺序肌松作用顺序及恢复顺序颈部颈部 肩胛肩胛 腹部腹部 四肢四肢 面部面部 舌舌 咽喉咽喉 咀嚼肌咀嚼肌 呼
15、吸肌呼吸肌 3.肌松作用强度肌松作用强度以颈部及四肢松弛最明显，其次为面部、舌、咽喉、以颈部及四肢松弛最明显，其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌咀嚼肌。对呼吸肌麻痹作用不明显。对呼吸肌麻痹作用不明显琥珀胆碱琥珀胆碱第32页，本讲稿共43页临床应用临床应用1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。2.浅麻醉辅助用药，静滴可维持较长时间肌松作用，浅麻醉辅助用药，静滴可维持较长时间肌松作用，有利于手术的进行。有利于手术的进行。不良反应不良反应1.窒息窒息 过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹2.眼内压升高眼内压升高3.肌束颤动肌束颤动4.高血钾高血钾琥珀胆碱琥珀胆
16、碱第33页，本讲稿共43页非除极化型肌松药(竞争型肌松药,competitive muscular relaxants)作用机制作用机制本类药物与本类药物与ACh竞争竞争神经肌接头的神经肌接头的NM受体，阻断受体，阻断ACh对对NM受体的激动作用而使骨骼肌松弛。受体的激动作用而使骨骼肌松弛。特点：特点：抗抗AChE药新斯的明能解除其肌松作用。药新斯的明能解除其肌松作用。第34页，本讲稿共43页AchAch骨骨骼骼肌肌N2受体受体激动激动收缩收缩非除极化型肌松药非除极化型肌松药激动激动松驰松驰 松驰松驰持久去极化持久去极化除极化型肌松药除极化型肌松药阻断阻断图图 除极化型及非除极化型肌松药松驰骨
17、骼肌作用机制示意图除极化型及非除极化型肌松药松驰骨骼肌作用机制示意图（血液）假性胆碱脂酶（血液）假性胆碱脂酶灭活灭活新斯的明新斯的明抑制抑制第35页，本讲稿共43页筒箭毒碱(d-tubocurarine)肌松顺序及恢复顺序肌松顺序及恢复顺序眼部肌肉，四肢肌，躯干肌，肋间肌，膈肌眼部肌肉，四肢肌，躯干肌，肋间肌，膈肌特点：特点：1.本药静注后本药静注后36min起效，持续起效，持续2040min。2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼呼吸肌松弛吸肌松弛)，副作用多，目前临床少用。，副作用多，目前临床少用。第36页，本讲稿共43页第37页，
18、本讲稿共43页二、二、半合成代用品半合成代用品扩瞳药解痉药选择性M受体阻断药第38页，本讲稿共43页一、合成扩瞳药 后马托品后马托品(homatropine)尤卡托品尤卡托品(eucatropine)特点：特点：1.作用快，维持时间短。作用快，维持时间短。2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。第39页，本讲稿共43页 二、合成解痉药季铵类不易透过血脑屏障，无中枢作用季铵类不易透过血脑屏障，无中枢作用叔胺类药物可透过血脑屏障叔胺类药物可透过血脑屏障第40页，本讲稿共43页季铵类解痉药异丙托溴铵与噻托溴铵异丙托溴铵与噻托溴铵扩张支气管平滑肌抑制呼吸道腺体分泌扩张支
19、气管平滑肌抑制呼吸道腺体分泌治疗慢性阻塞性肺部疾病治疗慢性阻塞性肺部疾病溴丙胺太林溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛普鲁本辛)选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。溃疡病。第41页，本讲稿共43页叔胺类解痉药 贝那替秦贝那替秦(胃复康，胃复康，benactyzine)benactyzine)特点：特点：（1）易通过血脑屏障，有安定作用。）易通过血脑屏障，有安定作用。（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃疡病人。虑症的溃疡病人。第42页，本讲稿共43页三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine)替仑西平(telenzepine)特点：选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。第43页，本讲稿共43页