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1、药学精品课件22章解热镇痛抗炎药本章目录本章目录第一节 解热镇痛抗炎药第二节 抗风湿病药（自学）第三节 抗痛风药（自学）学习要求1.掌握解热镇痛抗炎药药理作用、作用机掌握解热镇痛抗炎药药理作用、作用机制、体内过程、临床应用、用药原则以制、体内过程、临床应用、用药原则以及不良反应。及不良反应。2.熟悉解热镇痛抗炎药和抗痛风药分类以熟悉解热镇痛抗炎药和抗痛风药分类以及抗痛风药的临床及抗痛风药的临床 应用。应用。3.了解炎症发热炎性疼痛和痛风的病理机了解炎症发热炎性疼痛和痛风的病理机制和抗风湿药的临床应用制和抗风湿药的临床应用第一节第一节 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 1.1.解热镇痛抗炎药：解热镇
2、痛抗炎药：一类具有一类具有解热、镇痛解热、镇痛作用，绝大多数作用，绝大多数还兼有还兼有抗炎抗炎、抗风湿抗风湿作用的药物。作用的药物。又称为非甾体抗炎药又称为非甾体抗炎药（non-steroidal and non-steroidal and anti-inflammatory drugs,NSAIDsanti-inflammatory drugs,NSAIDs）应用现状应用现状目前已有百余个品种上市，成为全球最畅销的药物。据统计，全世界每天约有3000万人服用NSAIDs，每年开出5亿个NSAIDs处方。在中国约占门诊总人数的1/51/4的病人应用NSAIDs，其销量仅次于抗感染药，位居第二，
3、NSAIDs是临床医师特别是骨科大夫使用最多的药物之一。2.抗炎药分类抗炎药分类 甾体类抗炎药甾体类抗炎药:糖皮质激素糖皮质激素 非甾体抗炎药非甾体抗炎药:解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 抗风湿病药抗风湿病药 抗痛风药抗痛风药 H H1 1受体阻断药受体阻断药常用的常用的NSAIDsNSAIDs分类分类:1 1、水杨酸类：、水杨酸类：阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林2 2、苯胺类：、苯胺类：对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚3 3、吡唑酮类：、吡唑酮类：保泰松保泰松保泰松保泰松4 4、吲哚乙酸类：、吲哚乙酸类：吲哚美辛吲哚美辛吲哚美辛吲哚美辛5 5、邻氨基苯甲酸类：、邻氨基苯甲酸类
4、：甲芬那酸甲芬那酸甲芬那酸甲芬那酸6 6、芳基烷酸类：、芳基烷酸类：布洛芬布洛芬布洛芬布洛芬7 7、其他类：、其他类：吡罗昔康和美洛昔康吡罗昔康和美洛昔康吡罗昔康和美洛昔康吡罗昔康和美洛昔康 3.NSAIDs3.NSAIDs共同作用机制共同作用机制 NSAIDsNSAIDs解热、镇痛、抗炎作用的共同解热、镇痛、抗炎作用的共同机制机制：抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶（酶（酶（酶（COXCOXCOXCOX），使前列腺素（），使前列腺素（），使前列腺素（），使前列腺素（PGsPGsPGsPGs）的合成减）的合
5、成减）的合成减）的合成减少。少。少。少。前列腺素前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中（如种重要组织和体液中（如血管、胃、肾等）血管、胃、肾等），参与多种体内功能的调节。，参与多种体内功能的调节。膜磷脂膜磷脂花生四烯酸花生四烯酸COX-1(固有型固有型)前列腺素前列腺素（组织保护作用）（组织保护作用）COX-2(诱导型诱导型)前列腺素（炎症介质）前列腺素（炎症介质）炎症反应炎症反应疼痛疼痛发热发热白三烯白三烯支气管收缩支气管收缩抑制剂抑制剂NSAIDs(non-COX-2)Asprin诱导物诱导物细胞因子细胞因子生长因子生长因子诱导物诱导物白介素白介素肿
6、瘤坏死因子肿瘤坏死因子抑制剂抑制剂COX-2抑制剂抑制剂NSAIDs(non-COX-2)AsprinCOX-1:COX-1:环氧酶环氧酶-1-1COX-2:COX-2:环氧酶环氧酶-2-2 磷脂酶磷脂酶A2A2花生四烯酸花生四烯酸花生四烯酸花生四烯酸,AA,AA前列腺素前列腺素,PG白三烯白三烯,LTsPGE2PGF2 PGI2TXA2PLAPLA2 2膜磷脂膜磷脂膜磷脂膜磷脂COXCOXNSAIDs脂氧酶脂氧酶脂氧酶脂氧酶3 3抗血栓抗血栓环氧合酶的生理学和病理学意义环氧合酶的生理学和病理学意义COX-1COX-2环氧合酶亚型固有型诱导型来源绝大多数组织炎症反应细胞为主生成条件自然存在刺激
7、后诱导生成主要生理功能保护胃粘膜调节血小板功能调节肾功能等细胞间信号转导骨骼肌细胞生长等病理学损伤早期的疼痛、风湿病炎症反应、促进癌变和转移 COXCOXCOXCOX有有有有COX-1COX-1COX-1COX-1和和和和COX-2COX-2COX-2COX-2至少至少至少至少两种同工酶。两种同工酶。两种同工酶。两种同工酶。抑制抑制抑制抑制COX-2COX-2COX-2COX-2使使使使PGsPGsPGsPGs生成减生成减生成减生成减少，产生解热镇痛抗炎少，产生解热镇痛抗炎少，产生解热镇痛抗炎少，产生解热镇痛抗炎作用。作用。作用。作用。抑制抑制抑制抑制COX-1COX-1COX-1COX-1导
8、致生理性导致生理性导致生理性导致生理性PGsPGsPGsPGs生成减少而引起胃肠生成减少而引起胃肠生成减少而引起胃肠生成减少而引起胃肠道反应、肾功能异常等道反应、肾功能异常等道反应、肾功能异常等道反应、肾功能异常等毒副作用。毒副作用。毒副作用。毒副作用。人们对COX-2选择性抑制剂的认识还远远不够，在COX-1与COX-2的关系上也有争议。研究表明，COX-1也参与炎症反应，而COX-2对维持肾脏功能有重要意义。COX-2还发挥着别的重要的生理作用，阻断COX-2有可能引起一些意想不到的副反应。不能简单地用不能简单地用“好好”和和“坏坏”来判断来判断COX-1COX-1和和COX-2COX-2
9、20042004年年1212月美国食月美国食品和药物管理局发品和药物管理局发表了一份关于慎重表了一份关于慎重使用镇痛药的建议，使用镇痛药的建议，其中包括选择性其中包括选择性COX2COX2抑制剂，因为抑制剂，因为最近有证据表明这最近有证据表明这类药物可诱发类药物可诱发心血心血管事件管事件。20042004年年9 9月，美国默沙东公司对月，美国默沙东公司对外宣布将其治疗风湿性关节炎外宣布将其治疗风湿性关节炎的王牌药物的王牌药物“万络万络”(”(罗非昔布罗非昔布）实施全球召回。实施全球召回。药理作用与作用机制药理作用与作用机制1解热作用内生致热原内生致热原在下丘脑引起PGE2PGE2合成释放增加，
10、PGE2作为发热介质使体温调定点升高，引起发热。非甾体抗炎药抑制下丘脑抑制下丘脑COXCOX，阻断，阻断PGE2PGE2的合成，使体温调定点恢复正常的合成，使体温调定点恢复正常。只能使发热者体温下降，但不能降至正常体温以下,另外对正常体温没有影响。2 2镇痛作用镇痛作用 组织损伤或炎症等引起致痛物质（缓激肽、组织损伤或炎症等引起致痛物质（缓激肽、组胺、组胺、5-HT5-HT、PGsPGs等）释放增加，直接刺等）释放增加，直接刺激痛觉感受器引起疼痛。激痛觉感受器引起疼痛。PGIPGI2 2 PGEPGE2 2增敏增敏痛觉，加重疼痛。痛觉，加重疼痛。非甾体抗炎药主要作用外周病变部位，抑非甾体抗炎药
11、主要作用外周病变部位，抑制炎症时制炎症时PGsPGs的合成，减轻的合成，减轻PGsPGs的致痛作用的致痛作用及痛觉增敏作用。及痛觉增敏作用。仅用中等程度镇痛作用对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对慢性钝痛如头痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经,癌性疼痛等则有良好镇痛效果；不产生呼吸抑制、耐受性与成瘾性。疼痛疼痛123吗啡吗啡可待因可待因非甾体抗炎药非甾体抗炎药3 3 3 3抗炎作用抗炎作用抗炎作用抗炎作用 PGsPGs既是致痛物质，又是致炎物质，既是致痛物质，又是致炎物质，NSAIDSNSAIDS通过抑制通过抑制PGsPGs合成达到抗炎作用。各药的作合成达到抗炎作用。各药的作用差异明显，苯
12、胺类药物抗炎作用极弱。用差异明显，苯胺类药物抗炎作用极弱。临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对症治疗，明显缓解炎症反应，不能根除病症治疗，明显缓解炎症反应，不能根除病因。因。解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药协同作用协同作用（）组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、5-HT5-HT等释放等释放等释放等释放PGPG合成增加合成增加合成增加合成增加炎症病灶炎症病灶炎症病灶炎症病灶扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛致痛致痛致痛扩张血管、毛细血管通透性
13、增加、扩张血管、毛细血管通透性增加、扩张血管、毛细血管通透性增加、扩张血管、毛细血管通透性增加、增加白细胞趋化、痛觉增敏增加白细胞趋化、痛觉增敏增加白细胞趋化、痛觉增敏增加白细胞趋化、痛觉增敏炎症炎症炎症炎症 （红、肿、热、痛）（红、肿、热、痛）（红、肿、热、痛）（红、肿、热、痛）不良反应不良反应1.CNS2.心血管系统心血管系统3.胃肠道胃肠道4.血液系统血液系统5.肝肾肝肾6.其他其他 哮喘哮喘 皮疹等皮疹等NSAIDsNSAIDs发展简史发展简史1898年；德国拜耳；阿司匹林；最早；胃肠道副作用。1952年；保泰松；强大抗炎抗风湿；广泛；再生障碍性贫血；限制使用。1963年，消炎痛（吲哚
14、美辛）；抗炎镇痛作用强；胃肠道毒副作用；淘汰。1969年，布洛芬上市，继之丙酸类（如萘普生）、昔康类（吡罗昔康）相继上市，疗效较好、不良反应相对较低。20世纪80年代，美洛昔康、尼美舒利，在维持原有NSAIDs疗效的基础上，副作用又有所下降。20世纪90年代初，研制出昔布类（COX2特异性抑制剂），如罗非昔步、塞来昔布。一、水杨酸类一、水杨酸类【体内过程体内过程】吸收吸收 口服吸收迅速。吸收后被水解为乙酸和水杨酸。分布分布 80-90与血浆蛋白结合代谢代谢 肝代谢：1 小剂量一级动力学消除 大剂量零级动力学消除 排泄排泄 以代谢产物的形式从肾脏排出阿司匹林阿司匹林口服后，在胃和小肠上部吸收。分
15、布至 全身组织，可进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘，自肝、肾排泄。血中含量过高可致中毒服用碳酸氢钠可碱化尿液促进其排泄。药理作用及临床应用不可逆性不可逆性COX抑制剂抑制剂Ser530/Ser516低剂量选择性低剂量选择性其他均属于可逆性竞其他均属于可逆性竞争性抑制剂争性抑制剂药理作用及临床应用1 1 1 1 解热镇痛解热镇痛解热镇痛解热镇痛 作用较强，用于感冒发烧、头痛、肌肉痛等作用较强，用于感冒发烧、头痛、肌肉痛等作用较强，用于感冒发烧、头痛、肌肉痛等作用较强，用于感冒发烧、头痛、肌肉痛等 中度疼痛中度疼痛中度疼痛中度疼痛2 2 2 2 抗炎抗风湿抗炎抗风湿抗炎抗风湿抗炎抗风湿 作用较强，抗
16、风湿病主要药物，但用药量已接作用较强，抗风湿病主要药物，但用药量已接作用较强，抗风湿病主要药物，但用药量已接作用较强，抗风湿病主要药物，但用药量已接近轻度中毒水平（每日口服近轻度中毒水平（每日口服近轻度中毒水平（每日口服近轻度中毒水平（每日口服3-5g3-5g3-5g3-5g），应监测血），应监测血），应监测血），应监测血药浓度。药浓度。药浓度。药浓度。控制急性风湿热控制急性风湿热控制急性风湿热控制急性风湿热疗效确切，是临床首选药之一疗效确切，是临床首选药之一疗效确切，是临床首选药之一疗效确切，是临床首选药之一3 3抗血栓抗血栓 小剂量小剂量小剂量小剂量阿司匹林，不可逆性抑制血小板阿司匹林，不
17、可逆性抑制血小板阿司匹林，不可逆性抑制血小板阿司匹林，不可逆性抑制血小板COXCOXCOXCOX，减少血栓素减少血栓素减少血栓素减少血栓素A2(TXA2)A2(TXA2)A2(TXA2)A2(TXA2)合成而抑制血小板聚集。合成而抑制血小板聚集。合成而抑制血小板聚集。合成而抑制血小板聚集。采用小剂量（采用小剂量（采用小剂量（采用小剂量（75757575150mg/d150mg/d150mg/d150mg/d），预防血栓的形成，），预防血栓的形成，），预防血栓的形成，），预防血栓的形成，治疗心肌梗死等疾病。治疗心肌梗死等疾病。治疗心肌梗死等疾病。治疗心肌梗死等疾病。大剂量大剂量大剂量大剂量抑制血
18、管壁中前列环素生成，易促进血抑制血管壁中前列环素生成，易促进血抑制血管壁中前列环素生成，易促进血抑制血管壁中前列环素生成，易促进血小板聚集和血栓形成。小板聚集和血栓形成。小板聚集和血栓形成。小板聚集和血栓形成。4.其他作用降低结肠癌的风险降低结肠癌的风险预防阿尔茨海默病预防阿尔茨海默病放射诱发的腹泻放射诱发的腹泻驱除胆道蛔虫驱除胆道蛔虫不良反应1 1 1 1胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应 上腹不适，恶心、呕吐及厌食。上腹不适，恶心、呕吐及厌食。上腹不适，恶心、呕吐及厌食。上腹不适，恶心、呕吐及厌食。大剂量长期服用，可致胃溃疡或胃出血。口服诱发大剂量长期服用，可致胃溃疡或胃出血。口服诱
19、发大剂量长期服用，可致胃溃疡或胃出血。口服诱发大剂量长期服用，可致胃溃疡或胃出血。口服诱发加重溃疡发作。加重溃疡发作。加重溃疡发作。加重溃疡发作。因直接因直接因直接因直接刺激胃粘膜和抑制刺激胃粘膜和抑制刺激胃粘膜和抑制刺激胃粘膜和抑制PGsPGsPGsPGs合成合成合成合成而引起，内源性而引起，内源性而引起，内源性而引起，内源性PGsPGsPGsPGs对胃粘膜有保护作用。对胃粘膜有保护作用。对胃粘膜有保护作用。对胃粘膜有保护作用。餐后服用，同服抗酸药或选用肠溶片。餐后服用，同服抗酸药或选用肠溶片。餐后服用，同服抗酸药或选用肠溶片。餐后服用，同服抗酸药或选用肠溶片。2 2 2 2凝血障碍凝血障碍
20、凝血障碍凝血障碍 一般剂量长期使用因抑制血小板聚一般剂量长期使用因抑制血小板聚一般剂量长期使用因抑制血小板聚一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。集功能，使出血时间延长。集功能，使出血时间延长。集功能，使出血时间延长。大剂量长期服用可致低凝血酶原血大剂量长期服用可致低凝血酶原血大剂量长期服用可致低凝血酶原血大剂量长期服用可致低凝血酶原血症，易致出血，维生素症，易致出血，维生素症，易致出血，维生素症，易致出血，维生素K K K K可预防。可预防。可预防。可预防。3 3 3 3水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应 剂量过大（剂量过大（剂量过大（剂量过大（5g/d5g/d5g/d
21、5g/d）或敏感者出现）或敏感者出现）或敏感者出现）或敏感者出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退、甚至高热、精神错乱、力及听力减退、甚至高热、精神错乱、力及听力减退、甚至高热、精神错乱、力及听力减退、甚至高热、精神错乱、昏迷、惊厥等症状。昏迷、惊厥等症状。昏迷、惊厥等症状。昏迷、惊厥等症状。应立即停药，加服或静滴应立即停药，加服或静滴应立即停药，加服或静滴应立即停药，加服或静滴碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。碱化尿液，加速排泄。碱化尿液，加速排泄。碱化尿液，加速排泄。
22、4.4.4.4.过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应 少数患者可出现皮疹、荨麻疹，血管少数患者可出现皮疹、荨麻疹，血管少数患者可出现皮疹、荨麻疹，血管少数患者可出现皮疹、荨麻疹，血管神经性水肿和过敏性休克。神经性水肿和过敏性休克。神经性水肿和过敏性休克。神经性水肿和过敏性休克。5.5.阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多烯生成过多 花生四烯酸花生四烯酸花生四烯酸花生四烯酸,AA,AA前列腺素前列腺素,PG白三烯白三烯,LTsPGE2PGF2 PGI2TXA2PLAPLA2 2膜磷脂膜磷脂膜磷脂膜磷脂COXCOXNSAI
23、Ds脂氧酶脂氧酶脂氧酶脂氧酶花生四烯酸的代谢过程花生四烯酸的代谢过程6.6.6.6.瑞夷综合征瑞夷综合征瑞夷综合征瑞夷综合征 病毒感染伴发热儿童或病毒感染伴发热儿童或青少年服用阿司匹林偶青少年服用阿司匹林偶致致ReyeReye综合症综合症表现严重肝损伤和脑病，表现严重肝损伤和脑病，虽少见，但可致死。虽少见，但可致死。宜慎用：宜慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者。禁忌症 胃溃疡胃溃疡严重肝损伤严重肝损伤低凝血酶原血症低凝血酶原血症维生素维生素K K缺乏症缺乏症血友病血友病哮喘哮喘鼻息肉鼻息肉慢性荨麻疹慢性荨麻疹胃溃疡胃溃疡对乙酰氨基酚，又名扑热息痛对乙酰氨基酚，又名扑热息痛 药动学药动学 口服易
24、吸收，肝脏代谢能力有限，有极少口服易吸收，肝脏代谢能力有限，有极少部分进一步代谢为有毒性的代谢中间体，部分进一步代谢为有毒性的代谢中间体，长期用药或过量中毒时，此毒性中间体可长期用药或过量中毒时，此毒性中间体可致肝细胞、肾小管细胞坏死。致肝细胞、肾小管细胞坏死。二、苯胺类二、苯胺类二、苯胺类二、苯胺类 药理作用与不良反应药理作用与不良反应药理作用与不良反应药理作用与不良反应 其解热镇痛作用与阿司匹林相似，且毒副作用其解热镇痛作用与阿司匹林相似，且毒副作用较小，但几较小，但几无抗炎抗风湿无抗炎抗风湿作用。作用。单次或反复对单次或反复对胃肠道无刺激胃肠道无刺激，对血小板和凝血，对血小板和凝血时间无
25、明显影响，不诱发瑞夷综合症。时间无明显影响，不诱发瑞夷综合症。剂量过大或伴肝、肾功能不良患者应用可致肝、剂量过大或伴肝、肾功能不良患者应用可致肝、肾损伤，甚至急性中毒性肝、肾坏死。肾损伤，甚至急性中毒性肝、肾坏死。使用甲硫氨酸或乙酰半胱氨酸可防止肝损伤。使用甲硫氨酸或乙酰半胱氨酸可防止肝损伤。临床应用临床应用 适用于适用于感冒引起的发热感冒引起的发热、头痛及缓解轻中头痛及缓解轻中度疼痛，度疼痛，如关节痛、神经痛、偏头痛、痛如关节痛、神经痛、偏头痛、痛经等。经等。可用于对阿司匹林过敏、有消化性溃疡病、可用于对阿司匹林过敏、有消化性溃疡病、阿司匹林诱发哮喘的患者。阿司匹林诱发哮喘的患者。儿童因病毒
26、感染引起发热、头痛应儿童因病毒感染引起发热、头痛应首选首选。三、吡唑酮类三、吡唑酮类安乃近安乃近 急性高热无特效药情况下紧急退热。急性高热无特效药情况下紧急退热。四、吲哚乙酸类四、吲哚乙酸类吲哚美辛（消炎痛）吲哚美辛（消炎痛）作用特点：是作用特点：是最强最强的环氧酶抑制剂之一，的环氧酶抑制剂之一，有显著的抗炎及解热镇痛作用。有显著的抗炎及解热镇痛作用。由于严重的毒副作用，仅用于其它药物疗由于严重的毒副作用，仅用于其它药物疗效不显著的病例。效不显著的病例。主要治疗主要治疗急性风湿性及类风湿性关节炎。急性风湿性及类风湿性关节炎。对骨性关节炎、强直性脊柱炎、癌症发热对骨性关节炎、强直性脊柱炎、癌症发
27、热有效。有效。舒林酸舒林酸 在体内转化成硫化代谢物，具有较强的在体内转化成硫化代谢物，具有较强的COXCOX抑制作用和解热、镇痛、抗炎作用。抑制作用和解热、镇痛、抗炎作用。胃肠道不良反应发生率较吲哚美辛轻，对胃肠道不良反应发生率较吲哚美辛轻，对肾脏毒性小，其他不良反应与吲哚美辛相肾脏毒性小，其他不良反应与吲哚美辛相近。近。适应证与吲哚美辛相似。适应证与吲哚美辛相似。五、邻氨基苯甲酸类五、邻氨基苯甲酸类。双氯芬酸双氯芬酸 药理作用比阿司匹林强，主要用于风湿性药理作用比阿司匹林强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。不和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。不良反应发生率良反应发生率20%2
28、0%。六、芳基烷酸类六、芳基烷酸类布洛芬（布洛芬（ibuprofenibuprofen）较强的解热、镇痛、抗炎作用，毒性低，较强的解热、镇痛、抗炎作用，毒性低，故应用十分普遍。故应用十分普遍。主要用于风湿及类风湿性关节炎，及一般主要用于风湿及类风湿性关节炎，及一般解热镇痛。解热镇痛。少数患者出现过敏、血小板减少、视力模少数患者出现过敏、血小板减少、视力模糊。糊。同类药：萘普生、酮洛芬、氟比洛芬等。同类药：萘普生、酮洛芬、氟比洛芬等。萘普生解热镇痛作用较强，不良反应少于阿司匹林和吲哚美辛，但多于布洛芬。用于风湿性和类风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊柱炎和各种类型风湿性肌腱炎。氟比洛芬抗炎作用强而
29、毒性低，氟比洛芬滴眼液用于眼科术后的炎症反应。无活性前体制成注射剂用于术后镇痛和癌症疼痛。七、烯醇酸类七、烯醇酸类吡罗昔康吡罗昔康 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强。解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强。临床用于风湿性及类风湿性关节炎。临床用于风湿性及类风湿性关节炎。主要优点是血浆主要优点是血浆t t1/21/2长，可每日长，可每日1 1次给药。次给药。主要不良反应是胃肠道反应，低剂量时发生率为主要不良反应是胃肠道反应，低剂量时发生率为20%20%，其无活性前体安吡昔康应用前景较好。其无活性前体安吡昔康应用前景较好。美洛昔康美洛昔康 对对COX-2COX-2具有一定的选择性。具有一定的选择性。抗炎作用强，
30、胃肠道不良反应发生率较低，用于类风湿抗炎作用强，胃肠道不良反应发生率较低，用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。性关节炎和强直性脊柱炎。八、高选择性八、高选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂塞来昔布塞来昔布 常用于类风湿关节炎和骨关节炎等，抗炎常用于类风湿关节炎和骨关节炎等，抗炎作用强，对血小板无影响，极少诱发消化作用强，对血小板无影响，极少诱发消化性溃疡。性溃疡。尼美舒利尼美舒利 很强的解热镇痛抗炎作用，抗过敏、抗血很强的解热镇痛抗炎作用，抗过敏、抗血小板聚集和抑制金属蛋白酶合成等作用。小板聚集和抑制金属蛋白酶合成等作用。适用于适用于“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”者。可致肝损伤，者。可致肝损伤，
31、限制了其使用。限制了其使用。九、复方制剂解热镇痛药解热镇痛药 阿司匹林阿司匹林中枢兴奋药物中枢兴奋药物 咖啡因咖啡因中枢抑制药中枢抑制药 巴比妥和苯巴比妥巴比妥和苯巴比妥抗组胺药物抗组胺药物 氯苯那敏氯苯那敏十、用药原则第二节抗痛风药第二节抗痛风药 痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，由于血中尿酸过多，尿酸盐沉积于关病，由于血中尿酸过多，尿酸盐沉积于关节、结缔组织及肾脏，引起粒细胞浸润造节、结缔组织及肾脏，引起粒细胞浸润造成局部炎症和疼痛。成局部炎症和疼痛。次黄嘌呤次黄嘌呤黄嘌呤黄嘌呤尿酸尿酸黄嘌呤氧化酶黄嘌呤氧化酶黄嘌呤氧化酶黄嘌呤氧化酶l 痛风与遗传
32、因素有关，也与日常饮食环痛风与遗传因素有关，也与日常饮食环境有关，如植物蛋白摄入不足，海产品，境有关，如植物蛋白摄入不足，海产品，动物蛋白摄入过多，啤酒过量等。动物蛋白摄入过多，啤酒过量等。抑制尿酸合成抑制尿酸合成 ：别嘌醇别嘌醇 慢性痛风慢性痛风 促进尿酸排泄促进尿酸排泄 ：丙磺舒丙磺舒 抑制炎症反应抑制炎症反应 ：秋水仙碱、秋水仙碱、NSAIDsNSAIDs 痛风急性发作痛风急性发作主要药物主要药物秋水仙碱秋水仙碱 抑制急性发作时的粒细胞浸润，对急性痛抑制急性发作时的粒细胞浸润，对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用。风性关节炎有选择性消炎作用。对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响，对血中尿酸浓
33、度及尿酸的排泄没有影响，对慢性痛风、一般性疼痛及其他类型关节对慢性痛风、一般性疼痛及其他类型关节炎无作用。炎无作用。不良反应较多，常见消化道反应。中毒时不良反应较多，常见消化道反应。中毒时出现水样腹泻及血便，脱水，休克；对肾出现水样腹泻及血便，脱水，休克；对肾及骨髓也有损害作用。及骨髓也有损害作用。丙磺舒丙磺舒 丙磺舒大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄，丙磺舒大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄，因脂溶性大，易被再吸收。因脂溶性大，易被再吸收。尿酸通过肾近曲小管主动分泌，并可再吸收。尿酸通过肾近曲小管主动分泌，并可再吸收。丙磺舒抑制肾小管对尿酸的再吸收，增加尿酸丙磺舒抑制肾小管对尿酸的再吸收，增
34、加尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风。排泄，可用于治疗慢性痛风。因无镇痛及消炎作用，故不适用于急性痛风。因无镇痛及消炎作用，故不适用于急性痛风。治疗初期，加重痛风，可多饮水并碱化尿液促治疗初期，加重痛风，可多饮水并碱化尿液促进尿酸排泄。进尿酸排泄。别嘌醇别嘌醇 使尿酸生成及排泄都减少。使尿酸生成及排泄都减少。临床用于痛风和痛风性肾病。临床用于痛风和痛风性肾病。别嘌醇不良反应少，偶见皮疹、胃肠反应及别嘌醇不良反应少，偶见皮疹、胃肠反应及转氨酶升高、白细胞减少等。转氨酶升高、白细胞减少等。次黄嘌呤次黄嘌呤黄嘌呤黄嘌呤尿酸尿酸黄嘌呤氧化酶黄嘌呤氧化酶黄嘌呤氧化酶黄嘌呤氧化酶别嘌醇别嘌醇别黄嘌醇别黄嘌醇（-）（-）此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢