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1、抗癫痫药和抗惊厥药File学习情境四学习情境四学习情境四学习情境四 作用于中枢神经系统作用于中枢神经系统作用于中枢神经系统作用于中枢神经系统的药物的药物的药物的药物第一第一节节 抗癫痫药抗癫痫药 癫痫的定义及发作类型癫痫的定义及发作类型 1.1.癫痫:癫痫:大脑局部病灶大脑局部病灶N N元兴奋性过高,产生阵发性高元兴奋性过高,产生阵发性高频放电,并向周围扩散,导致大脑功能失调的综合征。频放电,并向周围扩散,导致大脑功能失调的综合征。特点:特点:慢性、反复性、突然发作慢性、反复性、突然发作 2 2.癫痫类型癫痫类型:部分性发作部分性发作 强直强直阵挛性发作(大发作)阵挛性发作(大发作)失神性发作
2、(小发作)失神性发作(小发作)精神运动性发作精神运动性发作 癫痫持续状态。癫痫持续状态。抗癫痫药抗癫痫药典型发作的脑电图与临床表现典型发作的脑电图与临床表现 抗癫痫药抗癫痫药抗癫痫药物定义及分类 1.1.定义定义 抗癫痫药是一类抗癫痫药是一类抑制脑细胞异常放电抑制脑细胞异常放电的的产生和扩散从而阻止运动、感觉、意识或精神失常发生产生和扩散从而阻止运动、感觉、意识或精神失常发生的药物。的药物。2.2.分类分类 传统抗癫痫药传统抗癫痫药 苯妥英钠、卡马西平等苯妥英钠、卡马西平等 新型抗癫痫药新型抗癫痫药 拉莫三嗪、加巴喷丁等拉莫三嗪、加巴喷丁等 抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药苯妥
3、英钠(苯妥英钠(phenytoin sodiumphenytoin sodium)1.1.体内过程体内过程 碱性强(碱性强(pH=10.4)pH=10.4),不宜肌注,口服吸收,不宜肌注,口服吸收慢而不规则,癫痫持续状态可静脉注射。经肝慢而不规则,癫痫持续状态可静脉注射。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大,应根据疗效药酶灭活。血药浓度个体差异大,应根据疗效和毒性调整剂量。和毒性调整剂量。抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药苯妥英钠(苯妥英钠(phenytoin sodiumphenytoin sodium)2.2.作用及应用作用及应用 抗癫痫抗癫痫 苯妥英钠是治疗苯妥英钠是治疗大发作
4、和单纯局限性发作大发作和单纯局限性发作的首选药。的首选药。机制:机制:阻滞神经细胞膜上的阻滞神经细胞膜上的NaNa+通道,减少通道,减少NaNa+内流。内流。抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药苯妥英钠(苯妥英钠(phenytoin sodiumphenytoin sodium)2.2.作用及应用作用及应用 治疗外周神经痛治疗外周神经痛 包括三包括三叉神经痛、舌咽神经痛等,苯妥英叉神经痛、舌咽神经痛等,苯妥英钠可减轻疼痛,减少发作次数。也钠可减轻疼痛,减少发作次数。也可治疗坐骨神经痛。可治疗坐骨神经痛。抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药苯妥英钠(苯妥英钠(phenyt
5、oin sodiumphenytoin sodium)2.2.作用及应用作用及应用 (3 3)抗心律失常抗心律失常 苯妥英钠可缩短动作电位间期及有苯妥英钠可缩短动作电位间期及有效不应期,主要用于效不应期,主要用于强心苷中毒强心苷中毒引起的室性心律失常。引起的室性心律失常。抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药苯妥英钠(苯妥英钠(phenytoin sodiumphenytoin sodium)3.3.不良反应与用药护理不良反应与用药护理 (1 1)局部刺激局部刺激 主要是胃肠道反应。静脉注射可致静脉主要是胃肠道反应。静脉注射可致静脉炎炎,宜稀释后宜稀释后选用较粗大的血管缓慢给药选用较
6、粗大的血管缓慢给药。(2 2)牙龈增生牙龈增生 久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致,多见于青少年。起结缔组织增生所致,多见于青少年。经常按摩牙龈经常按摩牙龈可减可减轻。轻。抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药苯妥英钠(苯妥英钠(phenytoin sodiumphenytoin sodium)3.3.不良反应与用药护理不良反应与用药护理 (3 3)神经系统反应神经系统反应 眼球震颤、共济失调、复视、精眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。神错乱。(4 4)造血系统反应造血系统反应 久服易导致久服易导致巨巨幼红细胞性贫血幼红细胞性贫血
7、,宜用,宜用甲酰四氢叶酸甲酰四氢叶酸治疗。治疗。(5 5)过敏反应)过敏反应 可见药热、皮疹、粒细胞可见药热、皮疹、粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药苯妥英钠(苯妥英钠(phenytoin sodiumphenytoin sodium)3.3.不良反应与用药护理不良反应与用药护理 (6)(6)其他反应其他反应 妊娠早期用药妊娠早期用药可致畸胎可致畸胎,孕妇和哺乳期,孕妇和哺乳期妇女慎用。本品可加速维生素妇女慎用。本品可加速维生素D D代谢,小儿长期服用易引代谢,小儿长期服用易引起软骨病,可服用起软骨病,
8、可服用维生素维生素D D预防。预防。(7)(7)用药期间需检查用药期间需检查血象血象,肝功能肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度,防止毒性反应。常随访血药浓度,防止毒性反应。抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药卡马西平(卡马西平(carbamazepinecarbamazepine)是一种安全、有效、广谱的抗癫痫药。是一种安全、有效、广谱的抗癫痫药。精神运动性发作疗效好,为首选药。精神运动性发作疗效好,为首选药。用于三叉神经痛和舌咽神经痛发作的治疗及预防。用于三叉神经痛和舌咽神经痛发作的治疗及预防。也也可可用用于于脊脊髓髓痨痨和
9、和多多发发性性硬硬化化、糖糖尿尿病病性性周周围围神神经经痛痛、患患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。不不良良反反应应:常常见见眩眩晕晕、视视力力模模糊糊、恶恶心心、呕呕吐吐、皮皮疹疹和和共共济失调等。济失调等。抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药地西泮地西泮(diazepamdiazepam)是治疗癫痫持续状态的首选药物。是治疗癫痫持续状态的首选药物。静脉注射速度宜缓慢,注射时要注意防止呼吸抑制。静脉注射速度宜缓慢,注射时要注意防止呼吸抑制。抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药 苯巴比妥(苯巴比妥(phenobarbitalphen
10、obarbital)苯苯巴巴比比妥妥既既能能抑抑制制病病灶灶神神经经元元的的异异常常放放电电,又又抑抑制制发发作作时时异常放电的扩散。异常放电的扩散。临临床床可可用用于于治治疗疗大大发发作作和和癫癫痫痫持持续续状状态态。因因中中枢枢抑抑制制作作用用明显而很明显而很少作为首选药少作为首选药。抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药 扑米酮(扑米酮(primidoneprimidone)主要用于其他药物不能控制的大发作。主要用于其他药物不能控制的大发作。乙琥胺(乙琥胺(ethosuximideethosuximide)为治疗小发作的首选药。为治疗小发作的首选药。常常见见不不良良反反应应有有
11、食食欲欲不不振振、恶恶心心、呕呕吐吐、嗜嗜睡睡、眩眩晕晕等等,偶见粒细胞减少、血小板减少及再生障碍性贫血。偶见粒细胞减少、血小板减少及再生障碍性贫血。长期用药应注意检查血象。长期用药应注意检查血象。抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药 丙戊酸钠(丙戊酸钠(sodium valproatesodium valproate)为为广广谱谱抗抗癫癫痫痫药药,可可用用于于各各型型癫癫痫痫,主主要要用用于于单单纯纯或或复复杂杂失神发作、肌阵挛发作。失神发作、肌阵挛发作。常常见见不不良良反反应应有有食食欲欲不不振振、恶恶心心、呕呕吐吐等等。对对肝肝功功能能有有损损害害,引引起起血血清清碱碱性性磷
12、磷酸酸酶酶和和氨氨基基转转移移酶酶升升高高,严严重重时时可可出出现肝功能衰竭。现肝功能衰竭。重点提示:重点提示:服用服用2 2个月要检查肝功能。个月要检查肝功能。儿童应特别注意。儿童应特别注意。抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药 癫痫类型癫痫类型 抗癫痫药抗癫痫药 典型大发作典型大发作 苯妥英钠苯妥英钠、卡马西平(酰胺咪嗪)、卡马西平(酰胺咪嗪)、丙戊酸钠丙戊酸钠 小发作小发作 乙琥胺乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮、丙戊酸钠、苯二氮类类 精神运动性发作精神运动性发作 卡马西平卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、丙、苯妥英钠、苯巴比妥、丙 戊酸钠戊酸钠 部分性发作部分性发作 苯妥英钠、扑米酮苯
13、妥英钠、扑米酮 癫病持续状态癫病持续状态 地西泮地西泮、异戊巴比妥、异戊巴比妥、苯巴比妥、苯巴比妥、苯妥英钠苯妥英钠 抗癫痫药抗癫痫药一、传统抗癫痫药一、传统抗癫痫药 传统传统抗癫痫药物大多有以下缺点:抗癫痫药物大多有以下缺点:抗癫痫药抗癫痫药需经肝氧化代谢消除,易与其他药物产生相互作用;需经肝氧化代谢消除,易与其他药物产生相互作用;或多或少与血浆蛋白结合;或多或少与血浆蛋白结合;大部分抗癫痫药物为非水溶性或极少溶于水;大部分抗癫痫药物为非水溶性或极少溶于水;毒副作用较大;较重的肝、肾损害;毒副作用较大;较重的肝、肾损害;容易产生耐受性。容易产生耐受性。二、新型抗癫痫药二、新型抗癫痫药 理想的
14、抗癫痫药物标准:理想的抗癫痫药物标准:比经典抗癫痫药物疗效好;比经典抗癫痫药物疗效好;无严重的毒性反应;无严重的毒性反应;不会产生耐药性;不会产生耐药性;能口服,半衰期大于能口服,半衰期大于2424小时,蛋白结合率低小时,蛋白结合率低,无肝微粒体无肝微粒体酶诱导作用;酶诱导作用;治疗量与中毒剂量范围较宽。治疗量与中毒剂量范围较宽。抗癫痫药抗癫痫药二、新型抗癫痫药二、新型抗癫痫药 氨己烯酸(氨己烯酸(vigabatrinvigabatrin)人人工工合合成成的的具具有有加加强强抑抑制制性性神神经经递递质质-氨氨基基丁丁酸酸作作用用的的类类GABAGABA化合物。化合物。对所有类型的癫痫发作均有效
15、,对部分发作效果更好。对所有类型的癫痫发作均有效,对部分发作效果更好。最常见的中枢神经系统副作用为嗜睡、乏力。最常见的中枢神经系统副作用为嗜睡、乏力。症状多随治疗的继续而自然消失。症状多随治疗的继续而自然消失。抗癫痫药抗癫痫药二、新型抗癫痫药二、新型抗癫痫药 加巴喷丁(加巴喷丁(gabapentin)gabapentin)能自由通过血脑屏障的拟能自由通过血脑屏障的拟GABAGABA药物。药物。用于常规抗癫痫药无效的癫痫病人的附加治疗。用于常规抗癫痫药无效的癫痫病人的附加治疗。药药物物不不良良反反应应大大约约两两周周左左右右消消失失,一一般般不不随随剂剂量量增加或用药时间延长而加重。增加或用药时
16、间延长而加重。抗癫痫药抗癫痫药二、新型抗癫痫药二、新型抗癫痫药 托吡酯(托吡酯(topiramate)topiramate)口口服服吸吸收收完完全全、快快速速,且且吸吸收收速速率率和和程程度度不不受受食食物物的的影影响响,能很快通过血脑屏障。能很快通过血脑屏障。为为广广谱谱抗抗癫癫痫痫新新药药,对对各各类类癫癫痫痫发发作作均均有有效效。临临床床上上主主要要用于单纯和复杂部分性发作及全身强直阵挛性发作。用于单纯和复杂部分性发作及全身强直阵挛性发作。奥卡西平(奥卡西平(OxcarbazepinOxcarbazepin)与与卡卡马马西西平平相相比比,奥奥卡卡西西平平具具有有更更好好的的耐耐受受性性和
17、和较较小小的的肝肝酶诱导作用。酶诱导作用。抗癫痫药抗癫痫药二、新型抗癫痫药二、新型抗癫痫药 拉莫三嗪(拉莫三嗪(lamotriginelamotrigine)药物吸收较快而完全,生物利用度达药物吸收较快而完全,生物利用度达98%98%。拉拉莫莫三三嗪嗪阻阻断断突突触触前前膜膜电电压压依依赖赖性性钠钠通通道道,稳稳定定细细胞胞膜膜,从而抑制谷氨酸、天门冬氨酸及其他神经递质的释放。从而抑制谷氨酸、天门冬氨酸及其他神经递质的释放。优优势势:具具有有治治疗疗谱谱广广、疗疗效效卓卓越越、安安全全性性好好,中中枢枢神神经经系系统不良反应少以及药物相互作用少统不良反应少以及药物相互作用少等特点。等特点。抗癫
18、痫药抗癫痫药二、抗癫痫药用药原则二、抗癫痫药用药原则 合理选药合理选药治疗方案个体化治疗方案个体化规律用药规律用药长期用药长期用药定期检查定期检查 抗癫痫药抗癫痫药学习情境四学习情境四学习情境四学习情境四 作用于中枢神经系统作用于中枢神经系统作用于中枢神经系统作用于中枢神经系统的药物的药物的药物的药物第二第二节节 抗惊厥药抗惊厥药112 2-2-2 抗惊厥药抗惊厥药硫酸镁 药理作用药理作用 可因不同给药方式,产生不同作用。可因不同给药方式,产生不同作用。口服给药:口服给药:导泻、利胆。导泻、利胆。注射给药:注射给药:抗惊厥和降血压。抗惊厥和降血压。外用外用50%50%的硫酸镁溶液于患处湿敷,可消肿止痛的硫酸镁溶液于患处湿敷,可消肿止痛。112 2-2-2 抗惊厥药抗惊厥药硫酸镁 不良反应及用药护理不良反应及用药护理 硫酸镁注射过量或静注速度过快,使血镁浓度过高可硫酸镁注射过量或静注速度过快,使血镁浓度过高可引起恶心、呕吐、心慌、头晕、血压下降,呼吸骤停。一引起恶心、呕吐、心慌、头晕、血压下降,呼吸骤停。一旦发生,应立即旦发生,应立即静注钙盐解救静注钙盐解救。Thank You!Thank You!护理药理学护理药理学配套课件配套课件此课件下载可自行编辑修改,仅供参考!此课件下载可自行编辑修改,仅供参考!感谢您的支持,我们努力做得更好!谢谢感谢您的支持,我们努力做得更好!谢谢